Гептолект порошок д/ин. по 400 мг №5 (флаконы)

Лиофилланган кукунли 1 флакон сақлайди:

фаол модда: 760 мг адеметионин 1,4-бутандисулфонати, бу 400 мг адеметионин катионига мувофиқ келади.

Еритувчили 1 ампула сақлайди: Л-лизин, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Оқ лиофилли масса

Фармакодинамикаси

Гептолект (фаол модда - 8-аденозил-б-метионин (адеметионин)) - табиий аминокислота, у организмнинг барча тўқималари ва суюқ мухитларида мавжуд бўлади. Гептолект (адеметионин) авваламбор трансметилланишнинг кўпчилик реакцияларида коензим ва метил гурухининг донори сифатида, транссулфурланиш реакцияларида - биохимик тиолли бирикмаларнинг (цистеин, таурин, глютатион, коензим A ва бошқ.) ўтмишдоши сифатида таъсир қилади. Aдеметиониннинг метил гурухини олиб ўтилиши (трансметилланиш), хужайраларнинг фосфолипид мепмбранасининг тузилишида мухим метаболик жараён хисобланади ва мембраналарнинг оқувчанлигида рол ўйнайди. Гептолект (адеметионин) гематоенцефалик тўсиқ орқали ўтиш қобилятига ега. Гептолектнинг (адеметиониннинг) юқори концентрасиялари, катехоламинларнинг (допамин, адреналин, норадреналин), индоламинларнинг (серотонин, мелатонин) ва гистаминнинг метаболизмига таъсир қилиши туфайли, мия тўқимасида жуда мухим хисобланган трансметилланиш жараёнларига таъсир қилади.

Глютатион, ўта кучли антиоксидант, жигар детоксикасияси учун мухим компонент хисобланади.

Гептолект жигарнинг хам алкогол, хам ноалкогол генезли шикастланиши бўлган пасиентларда, глютатионнинг даражасини оширади.

Фолат кислотаси ва В витамини, Гептолектнинг (адеметиониннинг) метаболизми ва тўпланишида ессенциал ко-нутриентлар 12 хисобланади.

Жгар ички холестази.

Aдеметионинни 20 йилдан ортиқ вақт қўллаш давомида тўпланган маълумотлар, препаратни жигар касалликларида, хомиладорлик вақтида ва жигар фаолиятини бошқа бузилишларида жигар ички холестазини даволашда самарадорлигини кўрсатади. Жигарнинг сурункали касалликларида гепатоситларнинг ўт-сафро кислоталарини клиренси ва бошқарилиши каби фаолияти бузилади, бу жигар ички холестазига олиб келади. Aдеметионинни қўллаш кўпинча жигар ички холестази билан бирга кечувчи жигарнинг сурункали касалликлари бўлган пасиентларда ўрганилган: бирламчи билиар цирроз, бирламчи склерозловчи холангит, жигарни дори билан индкусияланган шикастланишлари, вирусли гепатитлар; парентерал озиқлантириш индукциялаган холестаз, жигарни алкогол ва ноалкогол генезли шикастланишлари.

Жигар ички холестази, шу жумладан жигарнинг алкоголли шикастланилиши жигарнинг сурункали касалликлари бўлган 2700 дан ортиқ пасиентлар ва жигар ички холестази бўлган хомиладорлар клиник текширишларга киритилган, улардан 1983 пасиентлар адеметионин билан даволанганлар. Бу текширишларнинг кўпчилиги пласебо-назоратли бўлган, чунки адеметионин билан қиёслаш учун муқобил даволаш мавжуд емас. Aдеметионинни вена ичига ёки мушак ичига юборишдан самарадорлик даволашни 1-2 хафтасидан кейин холестазнинг клиник симптомларини (терини қичишиши, сариқлик) ва лаборатория кўрсатгичларини (умумий ва конъюгасияланган билирубин, ишқорий фосфатаза, ўт-сафро кислоталари, трансаминазалар, гамма-глутамилтрансфераза) бартараф қилиниши билан номоён бўлган. Жигарнинг сурункали алкоголли циррози бўлган 123 еркаклар ва аёллардаги узоқ муддатли, яширин, пласебо назоратли текширишларда, адеметионинни 2 йил давомида суткада 1200 мг қўллаш, пласебо билан солиштирганда жигарни кўчириб ўтказиш заруратини кечиктириш имкониятини бериши аниқланган. Текширишнинг охирида ўлим/жигарни кўчириб ўтказишнинг умумий нисбати пласебо гурухидаги 30% дан адеметионин олган гурухда 16% гача камайган, лекин фарқи статистик ишончли бўлмаган.

Хомиладорларнинг жигар ички холестази.

Aдеметионин билан даволаш (вена ичига, мушак ичига, ичга, таблеткалар кўринишида) хомиладорларнинг жигар ички холестазида самарали ва терининг қичишишини камайиши ва биохимик параметрларнинг яхшиланиши кўринишида номоён бўлади.

Депрессия

Депрессив холатларда адеметионинни қўллаш бўйича пласебо назоратли клиник текширишларнинг натижаларини метатахлили, у суткада 200 - 1600 мг дозаларда депрессиянинг хар хил турлари (униполяр ва биполяр ендоген депрессия, невроз, рухий депрессив бузилишлар) бўлган пасиентларда, трисиклик антидепрессантларнинг самараси билан солиштирарли яққол антидепрессив таъсирга ега еканлигини кўрсатади. Aнтидепрессив таъсири даволашнинг 5-7 кунлари ножўя таъсирлари, шу жумладан антихолинергик реакциялар бўлмаган холда номоён бўлган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Одамда вена ичига юборилганидан кейин адеметиониннинг фармакокинетикаси тўқималарда тез тақсимланиш фазаси ва тахминан 1,5 соат яримчиқарилиш даври билан биекспоненциал хисобланади. Мушак ичига юборилганидаги сўрилиши - 96%, плазмадаги максимал концентрасиясига, қўлланганидан кейин 45 минут ўтгач еришилади. Тақсимланиши

Aдеметиониннинг 100 мг ва 500 мг дозалари учун тақсимланиш хажми мувофиқ 0,41 ва 0,44 л/кг ни ташкил қилади. Қон зардоби оқсиллари билан боғланиши ахамияциз ва ≥ 5% ни ташкил қилади.

Метаболизми

Aдеметиониннинг метаболизм жараёни циклик хисобланади ва адеметионин цикли деб аталади. Бу циклнинг биринчи босқичида адеметионинга-боғлиқ метилаза адеметионинни С-аденозилшмосистеин ишлаб чиқарилиши учун субстрат ситфатида ишлатади, у кейин С-аденозил-гомосистеин-гидролаза ёрдамида гомосистеин ва аденозингача гидролизланади. Гомосистеин ўз навбатида метил гурухини 5-метилтетрагидрофолатдан олиб ўтилиши йўли билан метионингача қайта трансформасияга учрайди. Охир оқибатда, циклни якунлаб, адеметионин метионинга айланиши мумкин.

• хомиладорликнинг ИИИ уч ойлигидаги жигар ички холестази;
• жигар енцефаолпатияси, депрессив синдром, абстинент синдром;
• сурункали гепатитлар, жигар циррозидаги жигар ички холестази.

Даволаш препаратни кейинги таблеткалар шаклида қўллашга ўтиш билан препаратни парентиерал юбориш (вена ичига секинм ёки мушак ичига) ёки дархол таблеткаларни қўллаш билан бошланиши мумкин.

Лиофилланган кукун бевосита қўллаш олдидан махсус еритувчида еритилади. Ишлатилмаган қолдиқ ташлаб юборилсин.

Гептолектни ишқорий еритмалар, ёки калций ионларини сақловчи еритмалар билан аралаштириш мумкин емас. Кукуннинг ранги ўзгарган холда, уни қўллаш мумкин емас. Препарат вена ичига жуда секин юборилади.

Катталарга

Бошланғич даволаш (парентерал юбориш): суткада 400 мг вена ичига ёки мушак ичига ёки суткада 5-12 мг/кг хисобида.

Суткалик доза 800 мг дан ошмаслиги керак. Даволашнинг давомийлиги депрессив синдромни даволашда - 15-20 кун, бошқа кўрсатмалар учун - 14 кун.

Таблеткалар шаклидаги (перорал қабул қилиш) Гептолект билан бошланғич даволашни ўтказиш: суткада 800 мг (2 таблетка) ёки суткада 10-25 мг/кг хисобида. Суткалик доза 1600 мг дан ошмаслиги керак. Тутиб турувчи даволаш: суткада 2-3 таблетка, ичга (суткада 800-1600 мг).

Даволашнинг давомийлиги касалликнинг оғирлиги ва кечишига боғлиқ ва шифокор томонидан индивидуал белгиланади.

Кекса ёшли пасиентлар.

Жигар, буйрак ёки юрак фаолиятиннинг пасайишини, йўлдош патологитк холатлар мавжудлигини ва бошқа дори воситалари қўлланишини еътиборга олиб, даволашни енг кам тавсия етилган дозадан бошлаш тавсия етилади.

Препаратнинг қандай-бўлмасин компонентига юқори сезувчанлик.

Ривожланаётган ножўя кўринишлар учун хамма вақт хам препарат билан сабабли алоқани аниқлаш мумкин бўлмайди. Кўпинча кўнгил айниши, қорин оғриқлари, диарея кузатилади. Кам холларда сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, онгни чалкашиши, уйқусизлик, бош айланиши, бош оғриғи, кардиоваскуляр бузилишлар, "оқиб келишлар", юзаки флебит аниқланади.

Қусиш, оғизни қуриши, езофагит, меъда-ичак бузилишлари (диспепсия), метеоризм (қоринни дам бўлиши), меъда-ичак оғриғи, меъда-ичак қон кетиши, жигар санчиғи хам кузатилиши мумкин.

Шунингдек гипергидроз, қичишиш, тери тошмаси, артралгия, мушак тиришишлари, астения, етни увишиши, гриппсимон симптомлар, сирқовланиш, кучсизлик, гипертермия, периферик шишлар хам кузатилиши мумкин.

Юбориш жойида реакциялар, анафилактик реакциялар аниқланган.

Жуда кам юборилган жойда терининг некрози, халқумнинг шиши, Квинке шиши кузатилиши мумкин.

Б витамини ва фолат кислотасининг етишмовчилиги адеметиониннинг концентрасиясини камайишига олиб келиши мумкин, 12 шунинг учун уларни одатдаги дозаларда биргаликда қўллаш тавсия етилади. Гептолект биполяр психозлари бўлган пасиентларда қўллаш учун тавсия етилмайди. Aдеметионин билан даволашда депрессияни гипомания ёки манияга ўтиши хақида хабарлар олинган. Пасиентларни, агар Гептолект билан даволаш вақтида уларнинг касалликларини (депрессиянинг) симптомлари ўтиб кетмаса ёки ёмонлашса, шифокорга хабар бериш кераклиги хақида огохлантириш керак. Aдеметионин билан даволашда, даволаш самарадорлигини назорат қилиш мақсадида, депрессияси бўлган пасиентлар синчиков кузатув ва доимий психиатрик ёрдамга мухтож бўладилар.

Жигар етишмовчилиги - дозани тўғирлаш талаб қилинмайди. Гипераммониемияси бўлган пасиентларда аммиакнинг даражасини назорат қилиш керак.

Буйрак етишмовчилиги - Гептолект ехтиёткорлик билан қўлланади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қулланиши

Хомиладорликнинг ИИИ уч ойлигида адеметиониннинг юқори дозаларини қўллаш қандай-бўлмасин ножўя реакцияларни чақирмаган. Гептолект хомиладорликнинг И ва ИИ уч ойликларида фақат ўта зарурати бўлган холда қўлланади. Лактасия даврида Гептолект, фақат агар уни қўллашдан фойда, гўдак учун хавфдан юқори бўлган холда қўлланади

Aдеметионин ва кломипрамин қўлланган пасиентларда серотонин синдромини ривожланиши хақида хабарлар бўлган.

Гептолектни серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари, трисиклик антидепрессантлар (кломипрамин каби), триптофан сақловчи препаратлар ва ўсимлик воситалари билан бир вақтда ехтиёткорлик билан қўллаш керак.

25 ° С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

"Британо-Грузинское производство Евромедикал"

МCҲЖ Грузия

Ўзбекистон Республикаси худудида дори.