Ipigriks (Ipigrix) HBM Pharma in'ektsiya uchun eritmasi 15 mg/ml, 1 ml №10 (ampulalar)

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ипидакрин гидрохлориди (сувсиз моддага қайта ҳисоблаганда) - 5,0 мг ёки 15,0 мг;

ёрдамчи моддалар: хлорид кислотасининг рН 2,8-4,0 гача бўлган 1 М эритмаси, инъекция учун сув 1 мл гача.

Тиниқ, рангсиз суюқлик.

Инъекция учун эритма 5 мг/мл ва 15 мг/мл.

Парасимпатомиметик воситалар, холинестераза ингибиторлари. АТХ коди: N07AA.

Фармакодинамикаси

Ипидакрин холинэстеразанинг қайтувчи ингибитори ҳисобланади. Мембраналарнинг калийли каналларини блоклаб, марказий нерв тизимида (МНТ) ва нерв-мушак синапсларида импульсларни ўтказилишини бевосита рағбатлантиради. Ипидакрин силлиқ мушакларга нафақат медиатор ацетилхолиннинг, балки адреналин, серотонин, гистамин ва окситоциннинг ҳам таъсирини кучайтиради.

Ипидакриннинг асосий фармакологик самаралари:

• нерв-мушак ўтказилишини тикланиши ва рағбатлантириш;
• периферик нерв тизимида айрим омиллар (жароҳат, яллиғланиш махаллий анестезияловчи воситалар, антибиотиклар, калий хлориди ва бошқаларнинг таъсири) чақирган блокададан кейин импульс ўтказилишини тикланиши;
• калий хлоридидан ташқари барча агонистлар таъсири остида силлиқ мушакли аъзоларнинг қисқарувчанлигини кучайиши;
• седатив таъсирнинг алоҳида кўринишлари билан мажмуада МНТ специфик ўртача рағбатлантирилиши;
• хотирани яхшиланиши.

Болаларда қўллаш хавфсизлигини ўрганиш юзасидан клиник тадқиқотларининг статистик маълумотлари етарли эмас.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Парентерал қўллангандан сўнг тез сўрилади. Плазмадаги максимал концентрациясига тери остига ёки мушак ичига юборилгандан кейин 25-30 минут давомида эришилади. Фаол модданинг 40-55% плазма протеинлари билан боғланади. Терапевтик самараси парентерал юборилганидан кейин 15-20 минутдан сўнг намоён бўлади. Препаратнинг таъсир давомийлиги 3-5 соатни ташкил этади.

Тақсимланиши

Препарат гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Ипидакрин тўқималарга тез ўтади ва мувозанат ҳолатида фаол модданинг фақат 2% плазмада бўлади.

Метаболизми ва чиқарилиши

Препарат жигарда метаболизмга учрайди. Ипидакринни чиқарилиши буйрак орқали ва буйракдан ташқарида (жигарда биотрансформацияга учраш йўли билан) амалга ошади, сийдик билан чиқарилиши устунлик қилади. Ипидакриннинг ярим чиқарилиш даври 40 минутни ташкил қилади. Ипидакринни парентерал юборилгандан кейин, қўлланган дозанинг 34,8% ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади. Бу препаратни организмда тез метаболизмга учрашидан далолат беради.

Периферик нерв тизими касалликлари (невропатия, неврит, полиневрит, миелополирадикулоневрит).

Миастения ва миастеник синдром.

Тарқалган склероз ва нерв тизимининг демиелинизация касалликларининг бошқа шакллари (мажмуавий даволаш).

Давомли бузилишлар билан бирга кечувчи МНТ органик шикастланишларидаги бульбар фалажлар ва парезлар (тикланиш даври).

Сенил деменция, Альцгеймер касаллиги, энцефалопатия (травматик, қон томир патологияси ва бошқа генезли), бош мия қон айланишини бузилиши, бош мия жароҳатлари, болаларда ўқитишни қийинчиликлари билан кечувчи церебрал дисфункцияда МНТ функционал бузилишлари (хотирани, диққатни жамлаш қобилиятини, мотивацияларни, ташаббускорликни пасайиши, дезориентация, эмоционал ҳаракатчанлик ва бошқалар).

Туғруқ фаолиятини кучсизлиги.

Ичак атониясида қўлланади.

Касалликнинг оғирлик даражасига қараб, дозалар ва даволаш давомийлиги индивидуал равишда белгиланади. 5 мг/мл ва 15 мг/мл сақловчи ипидакрин эритмалари мушак ичига ва тери остига юборилади.

Миастеник синдромли периферик нерв тизими касалликларида 1 мл да 5 мг ёки 15 мг ипидакрин сақловчи эритмалар 1 мл дан кунда 1-2 марта қўлланади. Даволаш курсининг давомийлиги 1-2 ойни ташкил қилади. Зарурати бўлганида даволаш курсини, курслар орасидаги 1-2 ойлик интервал билан бир неча марта такрорлаш мумкин.

Нерв-мушак ўтказувчанлигини оғир бузилишларида миастеник кризни бартараф этиш учун қисқа вақт ичида 1 мл да 15 мг (15-30 мг) ипидакрин сақловчи 1-2 мл эритма юборилади, сўнгра даволаш таблеткалар шаклидаги ипидакрин билан давом эттирилади.

Ўткир мононевритда 5 мг/мл эритма 1 мл дан кунига 1-2 марта яллиғланишга қарши ва шишга қарши воситалар билан бирга қўлланади. Даволаш курси 10-15 кунни ташкил этади.

Сурункали невритда олдинги даволашнинг самарадорлиги етарли бўлмаган ҳолларда, 5 мг/мл эритма 2 мл дан кунда 1-2 марта қўлланади. Даволаш курси 20-30 кунни ташкил этади. Зарур ҳолларда максимал самарага эришилгунча даволаш курси 2-4 ҳафталик интервал билан 2-3 марта такрорланади.

Бош мия жароҳатида ўткир даврида жароҳат вақтидан 3-5 кун ўтгач, 5 мг/мл эритма 1-2 мл дан кунда 1-2 марта қўлланади, 5-6 кундан кейин дозани 30-45 мг гача (15 мг/мл эритма) ошириш мумкин, кунда 1-3 марта буюрилади. Алоҳида ҳолларда оғир бузилишларда 5% ли глюкоза эритмасини ёки 0,9% ли натрий хлорид эритмасини вена ичига юбориш мумкин. Даволаш курсининг давомийлиги индивидуал равишда белгиланади ва 30-40 кунлар чегарасида ўзгариб туриши мумкин. Жароҳатнинг кечки даврида хотира, ҳаракатлар, диққат, нутқни тиклаш, ҳаракат бузилишларини камайтириш, умумий ишлаш қобилиятини ошириш учун таблеткалар шаклидаги ипидакрин қўлланади.

Мияда қон айланишининг бузилишини ўткир босқичида 1 мл да 5 мг ипидакрин сақловчи эритма 1-2 мл дан кунига 2-3 марта бошқа препаратлар билан мажмуада, давомли коматоз холатда, бульбар бузилишлар мавжудлигида, афазик, апраксик ва амнестик кўринишларни тез орқага қайтиши учун қўлланади. Ўткир ости даврида 5 мг/мл эритма 1-2 мл дан кунда 2 марта давомийлиги 30-40 кунлик бўлган инъекция курслари ўтказилади.

Туғруқ фаолиятининг бирламчи ва иккиламчи кучсизлигида 5 мг/мл эритма 2 мл дан 1 соатлик интервал билан 1-3 марта қўлланади.

Миелополирадикулит, тарқоқ склероз, Альцгеймер касаллиги ва ақли заифликнинг бошқа шаклларида, ичак атониясини даволаш ва олдини олиш учун ипидакрин таблеткалар шаклида қўлланади.

Ипидакрин яхши ўзлаштирилади, ножўя самаралари кучсиз ифодаланган бўлиб, одатда, препаратни бекор қилишни талаб қилмайди (организмдан тез чиқарилиши препаратнинг кумуляцияси ва ножўя самараларини пайдо бўлишига тўсқинлик қилади). Ножўя таъсирлари асосан м-холинорецепторларнинг қўзғалиши билан боғлиқ.

Қуйида ножўя таъсирлари MedDRA аъзолар тизими таснифи базаси маълумотлари ва учраш тез-тезлигига мувофиқ санаб ўтилган: тез-тез (≥1/100 дан ≤1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан ≤1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан ≤1/1000 гача).

Нерв тизими томонидан.

Тез-тез эмас: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик (препаратнинг катта дозалари қўлланганда).

Кам ҳолларда: атаксия.

Юрак томонидан.

Тез-тез: юракни тез уриб кетиши, брадикардия.

Нафас, кўкрак қафаси аъзолари ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан.

Тез-тез эмас: бронхлар секрециясини кучайиши.

Кам ҳолларда: бронхоспазм.

Меъда-ичак йўллари томонидан.

Тез-тез: гиперсаливация, кўнгил айниши.

Тез-тез эмас: қусиш (препаратнинг катта дозалари қўлланганда).

Кам ҳолларда: диарея, эпигастрал соҳасида оғриқ, иштаҳани пасайиши, перистальтикани кучайиши.

Жигар ва/ёки сафро чиқариш тизими томонидан.

Кам ҳолларда: сариқлик.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан.

Тез-тез: кучли терлаш.

Тез-тез эмас: аллергик тери реакциялари (қичишиш, тошмалар) (препаратнинг катта дозалари қўлланганда).

Скелет-мушак ва йўлдош тизимлари томонидан.

Тез-тез эмас: мушак тиришишлари (препаратнинг катта дозалар қўлланганда).

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги реакция.

Тез-тез эмас: кучсизлик (препаратнинг катта дозалари қўлланганда).

Сўлак оқиши ва брадикардияни холиноблокаторлар (масалан, атропин) ни юбориш билан камайтириш мумкин.

Нохуш ножўя таъсирлари пайдо бўлганда препаратнинг дозасини камайтириш ёки тез (1-2 кун давомида) препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

• фаол моддага ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига юқори сезувчанлик;
• тутқаноқ;
• гиперкинезли экстрапирамидал бузилишлар;
• стенокардия;
• яққол брадикардия;
• бронхиал астма;
• вестибуляр бузилишлар;
• зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги;
• ичак ёки сийдик чиқариш йўлларининг тутилиши;
• ҳомиладорлик ва эмизиш;
• болалар (қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган) да қўллаш мумкин эмас.

Ипидакрин нерв-мушак ўтказувчанлигига ва периферик нервлар бўйлаб маҳаллий анестетиклар, аминогликозидлар ва калий хлоридининг қўзғалашни ўтказилишига сусайтирувчи таъсирини кучсизлантиради.

МНТ сусайтирувчи дори воситаларининг, шу жумладан этанолнинг седатив самараси, шунингдек холинэстеразанинг бошқа ингибиторлари, м-холиномиметик воситалар ва МНТ рағбатлантирувчи препаратларнинг таъсири ва ножўя самаралари, ипидакрин таъсири остида кучаяди.

Миастенияси бўлган беморларда бошқа холинергик дори воситалари фонида ипидакрин холинергик криз хавфини оширади.

Бета-адреноблокаторлар ипидакрин чақирган брадикардиянинг яққоллигини кучайтиради.

Церебролизин ипидакриннинг ментал фаоллигини яхшилайди.

Алкоголь препаратнинг нохуш ножўя таъсирини кучайтиради.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, тиреотоксикоз, юрак-қон томир тизимининг касалликлари, нафас йўлларининг ўткир касалликларида, шунингдек анамнезида нафас йўлларининг касалликлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Ипидакрин тутқаноқнинг кечишини зўрайтириши, шунингдек алкоголнинг организмга салбий таъсирини кучайтириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ипидакрин бачадон тонусини кучайтиради ва туғруқ фаолиятини муддатидан олдин чақириши мумкин, шунинг учун уни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас.

Эмизиш даврида ипидакринни қўллаш мумкин эмас.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Ипидакрин седатив таъсир кўрсатиши мумкин, шунинг учун бу таъсирга дучор бўлган пациентлар эҳтиёткорликка риоя қилишлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: дозаси оғир ошириб юборилганда холинергик криз ривожланиши мумкин (бронхоспазм, кўз ёшини оқиши, кучли терлаш, қорачиқларни торайиши, нистагм, МИЙ перистальтикасини кучайиши, спонтан ич кетиши ва сийиш, қусиш, сариқлик, брадикардия, юрак ички ўтказувчанликни бузилиши, аритмиялар, артериал гипотензия, безовталик, хавотирлик, қўзғалиш, қўрқув ҳисси, атаксия, тиришишлар, кома, нутқни бузилиши, уйқучанлик, умумий кучсизлик.

Даволаш симптоматик. М-холиноблокаторлар (шу жумладан атропин, тригексифенидил, метацин ва бошқалар) қўлланади.Чиқарилиш шакли.

1 мл дан сариқ ва қизил рангли (5 мг/мл инъекция учун эритма) ёки яшил ва қизил рангли (15 мг/мл инъекция учун эритма) иккита маркировка қилувчи халқалар ва чизиқ ёки синдириш нуқтаси бўлган I гидролитик синфи рангсиз шиша ампулаларда.

5 ампуладан усти ёпилмаган поливинилхлорид плёнка уяли (таглик) ўрамда.

2 уяли ўрамдан қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин!

2 йил.

Рецепт бўйича.

ХБМ Фарма с.р.о. Склабинск кўч., 30, Мартин, 036 80, Словакия

Рўйхатдан ўтказилганлик гувоҳномасининг эгаси

“Гриндекс” АЖ.

Крустпилс кўч., 53, Рига, LV-1057, Латвия

Телефон: +371-67093-205

Факс: +371-67093-505

Эл. почта: grindeks@grindeks.lv

Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

“Гриндекс” АЖ Ўзбекистон Республикасидаги Ваколатхонаси

Тошкент ш., С.Азимов кўч., 51А

Тел.: 236-17-36.