Itomed qoplangan tabletkalar 50 mg №40 (2 blister x 20 tabletka)

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 50 мг итоприд гидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, ўта желатинланган маккажўхори крахмали, кроскармеллозанинг натрийли тузи, коллоид кремний диоксиди, сувсиз магний стеарати, оқ Опадри 85F18422.

Оқ ёки деярли оқ, иккиёқлама қабариқ қобиқ билан қопланган, 7 мм диаметрли бир томонида эгати бўлган таблеткалар.

Кобиқ билан қопланган таблеткалар 50 мг.

Меъда-ичак йўлларининг тонуси ва моторикасини рағбатлантирувчи воситалар. Прокинетиклар. АТХ коди: А03FA.

Фармакокинетикаси

Итоприд гидрохлориди меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Нисбий биокираолишлиги 60% ташкил қилади, жигар орқали биринчи ўтишдаги метаболизми билан боғлиқ, (first-pass effect). Овқат препаратнинг биокираолишлигига таъсир қилмайди. 50 мг итоприд гидрохлориди ичга қабул қилинганидан кейин қон плазмасидаги максимал концентрацияга С_mах 0,5 соатдан кейин эришилади ва у 0,28 мкг/мл ни ташкил қилади. Препарат 50-200 мг дозада суткада 3 марта 7 кун давомида қайта қабул қилинганида препарат ва унинг метаболизмларини фармакокинетикаси тўғри чизиқли, кумуляцияси эса минимал бўлган. Қон плазмаси оқсиллари билан 96% га боғланади (асосан альбуминлар билан). α1- гликопротеин нордони билан боғланиши умумий боғланишининг 15% дан камини ташкил қилади. Тўқималарда фаол тақсимланади, эҳтимолли тақсимланиши ҳажми Vdβ 6,1 л/кг ни ташкил қилади. Буйракларда, ичакда, жигарда, буйрак усти безлари ва меъдада юқори концентрацияларда аниқланади. ГЭБ орқали минимал миқдорида ўтади. Кўкрак сути билан чиқарилади. Итоприд жигарда фаол биотрансформацияга учрайди. 3 метаболити идентификацияланган, фақат улардан биттаси унчалик катта бўлмаган фаолликни намоён қилади, улар фармакологик аҳамиятга эга эмас (итоприднинг тахминан 2-3%). Бирламчи метаболити N-оксидидир, тўртламчи амино-N-диметил гуруҳини оксидланиши натижасида ҳосил бўлади. Итоприд жигарда флавинга боғлиқ монооксигеназа (FMO3) таъсири остида метаболизмга учрайди.

Одамларда FMO3 изоферментининг миқдори ва самарадорлиги генетик полиморфизмага қараб фарқланиши мумкин, кам ҳолларда триметил аминурия номи билан маълум бўлган (“балиқ ҳиди” синдроми) аутосом-рецессив ҳолатни ривожланишига олиб келади.

Триметиламинурияли беморларда итоприднинг ярим чиқарилиш даври ошади. In vivo фармакокинетик текширишларнинг маълумот бўйича CYP2C19 ва CYP2E1 ларга ингибирловчи ёки индукцияловчи таъсирларни кўрсатмайди. Итоприд билан даволаш CYP ёки уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазанинг фаоллигига таъсир қилмайди. Итоприд гидрохлориди ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади.

Препарат ичга терапевтик дозаларда бир марталик қабул қилинганидан кейин, итоприд ва унинг N-оксидининг буйрак экскрецияси соғлом одамларда мувофиқ 3,7 ва 75,4% ни ташкил қилади.

Итоприд гидрохлоридининг якуний яримчиқарилиш даври тахминан 6 соатни ташкил қилади.

Фармакодинамикаси

Итоприд гидрохлориди допамин D2-рецепторлари билан антогонизми ва ацетилхолинэстераза фаоллигини дозага боғлиқ ингибирлаши ҳисобига меъда-ичак йўлларининг пропулсив моторикасини кучайтиради.

Итоприд ацетилхолиннинг ажралиб чиқарилишини фаоллаштиради ва унинг парчаланишини бостиради.

Итоприд гидрохлориди меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларига специфик таъсир кўрсатади, меъда орқали ташилишини тезлаштиради ва унинг бўшалишини яхшилайди.

Препарат шунингдек триггер соҳасида жойлашган D2-рецепторлар билан ўзаро таъсирлашиши ҳисобига қусишга қарши самара ҳам кўрсатади. Итоприд апоморфин билан чиқарилган қусишни дозага боғлиқ бостирилишини чақиради.

Препарат меъда-ичак йўлларининг моторикасини пасайиши билан боғлиқ меъда-ичак симптомларини даволаш учун мўлжалланган:

• қориннинг дам бўлиши;
• тез тўйиш ҳисси;
• меъдани яра касаллиги билан боғлиқ бўлмаган қориннинг юқори қисмида оғриқ ёки дискомфорт;
• анорексия;
• жиғилдон қайнаши;
• кўнгил айниши;
• қусиш.

Катталар учун одатдаги доза - 50 мг дан (1 табл) суткада 3 марта овқатдан олдин. Тавсия қилинадиган суткалик доза 150 мг ни ташкил қилади. Кўрсатилган доза беморнинг ёшига, касалликни кечиш оғирлигига қараб пасайтирилиши мумкин. Аниқ доза ва даволашнинг давомийлиги пациентнинг клиник ҳолатига боғлиқ.

Одатда Итомед® препаратини беморлар яхши ўзлаштирилади.

Тез-тез эмас:

• диарея;
• қабзият;
• эпигастрияда оғриқ;
• сўлакни кўп ажралиши;
• кўнгил айниши;
• сариқлик;
• АСТ ва АЛТ, гамма-глютамилтрансфераза (ГГТ), ИФ фаоллигини ва билирубин даражасини ошиши;
• бош оғриғи;
• таъсирчанлик;
• уйқуни бузилиши;
• орқа ёки кўкракда оғриқлар;
• пролактин гормонини ошиши.

Кам:

• аллергик реакциялар: терини қизариши, терини қичишиши, тошма.

Юқорида санаб ўтилган ножўя реакциялари одатда кучли ифодаланмаган ва даволаш бекор қилинганида йўқолади.

• итопридга ёки препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи компонентларига юқори сезувчанлик;
• меъда-ичак қон кетишлари, механик обструкция ёки меъда-ичак йўлларининг перфорацияси ;
• ҳомиладорлик ва эмизиш даври;
• 16 ёшгача бўлган болалар.

Метаболик ўзаро таъсири бўлишини мумкинлиги жуда қийин, чунки итоприд цитохром Р450 тизимининг изоферментлари билан эмас, FMO3 таъсири остида метаболизмга учрайди. Итомед® препарати варфарин, диазепам, диклофенак натрий, тиклопидин гидрохлориди, нифедипин ва никардипин гидрохлориди билан бир вақтда қўлланганида, итоприднинг оқсиллар билан боғланишини ўзгариши кузатилмаган.

Итоприд меъданинг моторикасини кучайтиради, шунинг учун у ичга бир вақтда қўлланадиган бошқа препаратларнинг сўрилишига таъсир қилиш мумкин.

Паст терапевтик индексли, шунингдек фаол модда секин ажралиб чиқариладиган, шунингдек ичакда эрийдиган қобиқли препаратлар билан қўлланганида ўта эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Циметидин, ранитидин, тепренон ва цетрексат каби меъда ярасига қарши воситалар итоприднинг прокинетик самарасига таъсир қилмайди. Антихолинергик воситалар Итомед® нинг самарасини сусайтириши мумкин.

Холинергик ножўя реакцияларини пайдо бўлиши (итоприднинг таъсири остида ацетилхолиннинг таъсирини кучайиши билан боғлиқ бўлган) асосий касалликнинг кечишини чуқурлаштириши мумкин бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Кекса пациентлар, уларда жигар ва буйрак фаолиятини пасайишини ҳисобга олиб, ножўя реакциялар пайдо бўлган ҳолда ўз вақтида керакли тадбирларни ўтказиш учун, масалан дозани камайтириш, доимо шифокорнинг кузатуви остида бўлишлари керак. Итомед® пролактин даражасини ошишини чақириши мумкин. Галокторея ёки гинекомастия белгилари пайдо бўлганида даволашни вақтинча ёки бутунлай тўхтатиш керак. Препарат лактоза сақлайди. Кам учрайдиган наслий галактозани ўзлаштираолмаслик, Лапп лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза ва галактозани кам сўрилиши каби касалликлари бўлган пациентлар бу препаратни қабул қилмасликлари керак.

Даволаниш вақтида алкоголли ичимликларни қабул қилмаслик керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллашнинг хавфсизлиги текширилмаган, шунинг учун уни ҳомиладорлик даврида қўллаш тавсия қилинмайди.

Итоприд она сутига ўтади. Уни аёлларда эмизиш вақтида қўллаш бўйича тажрибанинг етарли эмаслигини ҳисобга олиб, препаратни лактация даврида ишлатиш тавсия қилинмайди.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратни педиатрия амалиётда хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотларнинг етишмовчилигини ҳисобга олиб уни болаларга буюришдан сақланиш керак.

Транспорт воситаларини ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат терапевтик дозаларда психомотор реакцияларнинг тезлиги ва диққатни жамлашга таъсир қилмайди. Итомед® препарати қўлланганида бош айланиши ва таъсирчанлик каби ножўя реакциялари сабабли диққатни жамлашни пасайишини истисно қилиб бўлмайди.

Одамларда дозани ошириб юборилиши тўғрисида маълумотлар йўқ.

Даволаш: мумкин бўлган дозани ошириб юборилишида меъдани ювиш ва симптоматик даволаш кўрсатилган.

20 қобиқ билан қопланган таблеткадан алюминий фольга контур уяли ўрамда. 2 ёки 5 контур уяли ўрамдан давлат тилидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

15-25 °C ҳароратда, қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда.

Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Ўрамида кўрсатилган муддати ўтгач ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

PRO. MED. CS Praha a.s.

Telcska 1, 140 00 Praha 4

Чехия Республикаси.