Kontraxist allergiya tabletkalari 5 mg №10 (blister)

Действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит дигидрохлорида левоцетиризина 5 мг;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат;

Смесь для нанесения пленочной оболочки: гипромеллоза (Е 464), макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые (длина 8 мм, ширина 4,5 мм), с одной стороны – гравировка 'ᶺ 11'.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ: R06AЕ09.

Фармакодинамика

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция

Препарат после перорального использования быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация препарата (Сmax) уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Смах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация

В организме человека метаболизируется примерно 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование происходит, прежде всего, с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Вывод

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Т1/2 препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составляло

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или любой другой составляющей лекарственного средства, а также к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

Редкие наследственные заболевания непереносимы галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Исследования с левоцетиризином в отношении взаимодействия (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может привести к дополнительному снижению бдительности и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Назначая пациенту, необходимо обратить внимание на наличие определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до его проведения (период выведения).

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не был до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может потребоваться повторное лечение. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендуемой дозе ухудшает психическую бдительность, реакционную способность или способность управлять транспортными средствами.

Тем не менее, некоторые пациенты могут ощущать сонливость, утомляемость и астению при терапии левоцетиризином. Следовательно, пациенты, намеренные управлять автомобилем, заниматься потенциально опасной деятельностью или эксплуатировать машины, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность » ) .

Почечная недостаточность

Больным с нарушением функции почек расчет дозы необходимо производить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) согласно таблице ниже.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/мл) с помощью формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Педиатрическая популяция

Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза - 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Принимать таблетку внутрь, независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.

Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 суток в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Симптомы:Симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение . Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1% пациентов (часто (≥ 1/100,

Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость;

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту;

Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость.

Нечасто (≥ 1/1000, 1/100) также сообщалось об астении и боли в животе.

Сообщалось о побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте 6 – 11 месяцев и у детей от 1 до 6 лет:

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор;

Со стороны нервной системы: сонливость;

Со стороны психики: нарушение сна.

Сообщалось о побочных реакциях, которые возникали во время клинических исследований левоцетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 до 12 лет:

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.

Ниже подведены основные побочные реакции и их частота, определенные в ходе клинических исследований и/или на основе постмаркетингового опыта.

Частота классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушения питания и обмена веществ: частота неизвестна: повышен аппетит.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: частота неизвестна: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, ужасающие сновидения.

Со стороны сердца: частота неизвестна: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна: нарушение зрения, нечеткость зрения, вращательные движения глаз.

Со стороны органов слуха и равновесия: частота неизвестна: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не известна: гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: частота неизвестна: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: тошнота, диарея, рвота; запор, сухость во рту, боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: частота неизвестна: миалгия, артралгия.

Общие нарушения и состояние в месте введения: частота неизвестна: отек.

Результаты исследований: частота неизвестна: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства очень важно. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По 7 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

АО «Адамед Фарма», Польша.

Адрес

Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.