L-Set plyonka bilan qoplangan planshetlar 5 mg №100 (10 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: levotsetirizin digidroxlorid (levocetirizine dihydrochloride);

1 tabletka, qobiq bilan qoplangan, tarkibida 5 mg levotsetirizin digidroxlorid mavjud.

Boshqa tarkibiy qismlar: mikrokristallik sellyuloza, natriy krosskarmeloza, magniy stearat, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, Opadry II 85G51300 yashil*.

*Opadry II 85G51300 yashil: polivinil spirti, talk, titan dioksidi (E 171), polietilenglikol, letsitin, indigokarmin (E 132), xinolinli sariq (E 104), sariq g‘arbiy FCF (E 110).

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

Yashil rangli qobiq bilan qoplangan dumaloq, ikki tomoni qavariq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antigistamin vositalar. Piperazin hosilalari. ATX kodi: R06AYE09.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Levosetirizin - bu periferik H1-gistamin retseptorlarining raqobatdosh antagonistlari guruhiga mansub bo‘lgan setirizinning faol barqaror R-enantiomeridir. N1-gistamin retseptorlariga moyillik levotsetirizinda setirizinga nisbatan 2 marta yuqori. Allergik reaksiya rivojlanishining gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir qiladi, eozinofillar migratsiyasini, qon tomir o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralib chiqishini cheklaydi. Allergik reaksiyalar rivojlanishining oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, antiekssudativ, qichishishga qarshi, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, antixolinergik va antiserotonin ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

Levosetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari chiziqli bog‘liqlikka ega, doza va vaqtga bog‘liq emas va turli bemorlarda past o‘zgaruvchanlikka ega. Yagona enantiomerni kiritishda farmakokinetik profil setirizinni qo‘llash bilan bir xil. Absorbsiya yoki chiqarilish jarayonida xiral inversiya kuzatilmaydi.

Absorbsiya

Levosetirizin ichga qabul qilingandan so‘ng tez va jadal so‘riladi. Preparatning so‘rilish darajasi preparat dozasiga bog‘liq emas va ovqat qabul qilish bilan o‘zgarmaydi, lekin preparatning maksimal konsentratsiyasi kamayadi va o‘zining maksimal qiymatiga kechroq erishadi. Biologik o‘zlashtirilishi 100% ni tashkil etadi.

Bemorlarning 50 foizida levotsetirizinning ta’siri bir martalik dozani qabul qilgandan 12 daqiqa o‘tgach, 95 foizida esa 0,5-1 soat o‘tgach rivojlanadi. Qon zardobidagi maksimal konsentratsiyaga (Smax) terapevtik dozani bir marta ichgandan keyin 50 daqiqa o‘tgach erishiladi. Qondagi muvozanat konsentratsiyasiga preparat qabul qilinganidan ikki kun o‘tgach erishiladi. Smax bir marta qo‘llanilgandan keyin 270 ng/ml va 5 mg dozada takroran qo‘llanilgandan keyin mos ravishda 308 ng/ml ni tashkil etadi.

Bo‘lish.

Preparatning inson to‘qimalarida tarqalishi, shuningdek, levotsetirizinning gematoensefalik to‘siq orqali o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Tadqiqotlarda eng yuqori konsentratsiya jigar va buyraklarda, eng past konsentratsiya esa markaziy asab tizimi to‘qimalarida qayd etilgan. Levotsetirizinning taqsimlanishi cheklangan, chunki taqsimlanish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi - 90%.

Biotransformatsiya.

Inson organizmida metabolizm darajasi levotsetirizin dozasining 14% dan kamrog‘ini tashkil etadi, shuning uchun genetik polimorfizm yoki ferment ingibitorlarini birga qabul qilish natijasida farq sezilarli bo‘lmasligi kutilmoqda. Metabolizm jarayoni aromatik oksidlanish, N- va O-dealkillash hamda taurin bilan birikishni o‘z ichiga oladi. Dealkillash birinchi navbatda sitoxrom CYP 3A4 ishtirokida sodir bo‘ladi, aromatik oksidlanish jarayonida esa CYP ning ko‘p sonli va noaniq izoformalari ishtirok etadi. Levosetirizin 1A2, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1, 3A4 sitoxrom izofermentlar faolligiga 5 mg dozani og‘iz orqali qabul qilgandan keyin maksimal darajadan sezilarli darajada oshgan konsentratsiyalarda ta’sir ko‘rsatmadi. Metabolizmning past darajasi va metabolizmni susaytirish qobiliyati yo‘qligini hisobga olsak, levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o‘zaro ta’siri (va aksincha) ehtimoldan yiroq.

Xulosa.

Preparatning ekskretsiyasi asosan koptokchalar filtratsiyasi va faol kanalchalar sekretsiyasi hisobiga sodir bo‘ladi. Kattalarda levotsetirizinning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (T1/2) 7,9±1,9 soatni tashkil etadi. Preparatning yarim chiqarilish davri yosh bolalarda qisqaroq bo‘ladi. Kattalarda o‘rtacha aniq umumiy klirens - 0,63 ml/min/kg. Asosan levotsetirizin va uning metabolitlari organizmdan siydik bilan chiqariladi (preparat dozasining o‘rtacha 85,4%i chiqariladi). Qo‘llanilgan levotsetirizin dozasining faqat 12,9 foizi najas bilan chiqariladi.

Maxsus populyatsiyalar

Buyrak funksiyasining buzilishi

Organizm uchun levotsetirizinning yaqqol klirensi kreatinin klirensi bilan bog‘liq. Shuning uchun buyrak faoliyatining o‘rtacha va og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda levotsetirizinni qabul qilish oraliqlarini kreatinin klirensini hisobga olgan holda tanlash tavsiya etiladi. Buyrak kasalligining oxirgi terminal bosqichidagi anuriyada bemorlar organizmining umumiy klirensi bunday buzilishlar bo‘lmagan shaxslar organizmining umumiy klirensiga nisbatan taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4 soatlik gemodializ muolajasi davomida chiqarilgan levotsetirizin miqdori

Ko‘rsatmalar

Allergik rinitni (jumladan, yil davomida davom etadigan allergik rinitni) va eshakemni simptomatik davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Levosetirizin, setirizin, gidroksizin, piperazinning boshqa hosilalari yoki preparatning boshqa yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik.

Surunkali buyrak yetishmovchiligining og‘ir shakli (kreatinin klirensi

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Levosetirizin bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar (shu jumladan CYP3A4 induktorlari bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar) o‘tkazilmagan. Setirizin (ratsemat birikmasi) bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, antipirin, azitromitsin, simetidin, diazepam, eritromitsin, glipizid, ketokonazol yoki psevdoefedrin bilan bir vaqtda qo‘llash klinik jihatdan ahamiyatli salbiy o‘zaro ta’sir ko‘rsatmaydi. Teofillin (400 mg/sut) bilan birgalikda qo‘llanilganda levotsetirizin umumiy klirensining biroz (16%) pasayishi kuzatildi (teofillinning taqsimlanishi o‘zgarmadi). Ritonavir (600 mg sutkasiga 2 marta) va setirizinni (10 mg/sut) ko‘p marotaba qo‘llash o‘rganilganda, setirizinning ta’sir darajasi taxminan 40% ga oshdi, shu bilan birga ritonavirning taqsimlanishi setirizinni parallel qo‘llashdan oldin biroz o‘zgardi (-11%).

Ovqat qabul qilish preparatning so‘rilish darajasiga ta’sir qilmaydi, lekin uning so‘rilish tezligini pasaytiradi.

Zaif bemorlarda setirizin yoki levotsetirizin va alkogol yoki markaziy asab tizimining boshqa depressantlarini bir vaqtda qo‘llash hushyorlik va ish bajarish qobiliyatining qo‘shimcha pasayishiga olib kelishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

SBE bilan og‘rigan bemorlarga (dozalash tartibini tuzatish zarur) va keksa yoshdagi bemorlarga (koptokchalar filtratsiyasi pasayishi mumkin) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Preparatni alkogol bilan bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim (qarang: Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar).

Bemorlarda siydik tutilishini qo‘zg‘atuvchi ma’lum omillar (masalan, orqa miya jarohatlari, prostata bezi giperplaziyasi) mavjud bo‘lganda preparatni tayinlashda levotsetirizin siydik tutilishi xavfini oshirishini hisobga olish zarur.

Terapevtik dozalarda qo‘llanilganda sedativ vositalarning ta’sirini kuchaytirishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Ammo preparatni qabul qilishda sedativ vositalarni qo‘llashdan saqlanish kerak.

Antigistamin preparatlar teri allergik sinamalariga javobni bostirishi mumkinligi sababli, ularni o‘tkazishdan oldin yuvish davri (3 kundan boshlab) zarur.

Levosetirizinni qo‘llash to‘xtatilganda qichishish paydo bo‘lishi mumkin, hatto bu alomatlar davolash boshlanishidan oldin kuzatilmagan bo‘lsa ham. Qichishish o‘z-o‘zidan yo‘qolishi mumkin. Ba’zi hollarda qichishish kuchli bo‘lishi mumkin, bu esa davolashni qayta boshlashga sabab bo‘lishi mumkin. Levosetirizinni takroran qo‘llagandan so‘ng, odatda, qichishish o‘tib ketadi.

Yordamchi moddalar.

Preparat tarkibida sariq hidli FCF (E 110) bo‘yog‘i mavjud bo‘lib, u allergik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Levosetirizinni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas.

Emizish

Setirizin ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun preparatni qo‘llash zarur bo‘lganda emizishni to‘xtatish kerak.

Hosildorlik

Levosetirizinning fertillikka ta’siri bo‘yicha klinik ma’lumotlar (shu jumladan hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar) mavjud emas.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparat bilan davolashda avtotransportni boshqarishdan yoki boshqa potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, kuniga 1 marta 5 mg dan ichishga buyuriladi. Tabletkani oz miqdordagi suv bilan butunligicha yutib yuborish lozim.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarda preparat dozasini tuzatish talab etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani jadvalga muvofiq kreatinin klirensini hisobga olgan holda hisoblash zarur.

Ushbu jadvalni qo‘llash uchun bemorning kreatinin klirensini (KLkr) ml/daqiqada baholash zarur. KLkr (ml/min) qon zardobidagi kreatinin miqdori (mg/dl) bo‘yicha quyidagi formula yordamida baholanishi lozim:

KLkr = [140 - yosh (yillar) ] x tana vazni (kg) (ayollar uchun x 0,85)

72 x qon zardobidagi kreatinin (mg/dl)

1-jadval.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparat dozasini tuzatish:

Buyrak faoliyati Kreatinin klirensi, ml/daqiqa Kunlik doza Qabullar soni

Buyraklarning normal faoliyati ≥ 80 5 mg (10 ml) kuniga 1 marta

Yengil darajadagi buzilish 50-79 5 mg (10 ml) kuniga 1 marta

O‘rtacha darajadagi buzilish 30-49 5 mg (10 ml) 2 sutkada 1 marta

Og‘ir darajadagi buzilish 5 mg (10 ml) 3 sutkada 1 marta -

Buyrak kasalligining oxirgi davri.

Dializdagi bemorlar

Qarshi ko‘rsatma

Buyrak faoliyati buzilgan bolalarga dozani bemorning buyrak klirensi va tana vaznini hisobga olgan holda individual ravishda o‘zgartirish zarur.

Buyrak faoliyati buzilgan bolalarda qo‘llash bo‘yicha maxsus ma’lumotlar yo‘q.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi. Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yuqorida keltirilgan jadvalga muvofiq dozalash tartibini o‘zgartirish zarur.

Qo‘llash davomiyligi

Davriy allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarni (kasallik belgilarining namoyon bo‘lish davomiyligi haftasiga 4 sutkadan kam yoki yiliga 4 haftadan kam) kasallik kechishi va anamneziga muvofiq davolash lozim: simptomlar yo‘qolsa, davolashni to‘xtatish mumkin va simptomlar qayta paydo bo‘lganda yana tiklash mumkin. Turg‘un allergik rinit holatida (kasallik belgilarining namoyon bo‘lish davomiyligi haftasiga 4 kundan ortiq yoki yiliga 4 haftadan ortiq) allergenlar bilan muloqot davrida bemorga doimiy terapiyani taklif qilish mumkin. Levosetirizinni kamida 6 oylik davolash davrida qo‘llash bo‘yicha klinik tajriba mavjud. Surunkali kasalliklarda (surunkali allergik rinit, surunkali eshakemi) davolash davomiyligi 1 yilgacha (ma’lumotlar ratsemat qo‘llanilganda klinik tadqiqotlar bo‘yicha mavjud).

Bolalar.

Preparat 6 yoshdan katta bolalarga qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Dozani oshirib yuborish alomatlari kattalarda uyquchanlik, bolalarda esa dastlabki qo‘zg‘alish va yuqori ta’sirchanlikni, keyinchalik esa uyquchanlikni o‘z ichiga olishi mumkin.

Davolash. Levotsetirizinga qarshi maxsus antidot yo‘q. Dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo‘lganda simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi. Preparat qabul qilingandan so‘ng qisqa vaqt o‘tgach, oshqozonni yuvish zarurligini ko‘rib chiqish lozim. Levosetirizinni organizmdan chiqarish uchun gemodializ samarali emas.

Salbiy ta’sirlar

Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, tez charchash, holsizlik, asteniya, talvasalar, paresteziya, bosh aylanishi, hushdan ketish, tremor, disgevziya.

Ruhiyat tomonidan: uyqu buzilishi, qo‘zg‘alish, gallyutsinatsiya, depressiya, agressiya, uyqusizlik, o‘z joniga qasd qilish fikrlari.

Yurak tomonidan: yurak urishining kuchayishi, taxikardiya.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘rishning buzilishi, ko‘rishning noaniqligi.

Eshitish va muvozanat a’zolari tomonidan vertigo.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan gepatit.

Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: dizuriya, siydik tutilishi.

Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik, jumladan anafilaksiya va angionevrotik shish.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: hansirash.

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: diareya, qusish, qabziyat, og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: turg‘un medikamentoz toshmalar, qichishish, toshma, eshakyemi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mialgiya, artralgiya.

Tadqiqot natijalari: tana vaznining ortishi, jigar funksional sinamalarining me’yordan og‘ishi.

Ovqatlanish va moddalar almashinuvining buzilishi: ishtahaning oshishi.

Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi holat: shish.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

25 oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 tadan tabletka; karton o‘ramda 1 tadan yoki 3 tadan yoki 10 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

KUSUM XELTXKER PVT LTD/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Manzil

SP-289 (A), RIIKO Industrial area, Chopanki, Bxivadi, Dist. Alvar (Rojiston), Hindiston/

SP-289 (A), RIICO sanoat hududi, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), Hindiston.