Levmonte-Kid tabletkalari 2,5 mg / 5 mg №100 (10 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta dispergirlanadigan tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: levotsetirizin gidroxlorid - 2,5 mg, montelukast natriy, montelukastga ekvivalent - 5,0 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, mikrokristall sellyuloza, laktoza, tozalangan talk, magniy stearat, natriy kraxmal glikolat, natriy krosskarmelloza, krossovidon, natriy saxarinat, "Shirin Apelsin" quruq kukuni, tozalangan suv.

Tavsif

Deyarli oq, dumaloq shakldagi, ikki tomonlama qavariq, disperslanadigan tabletkalar, qobiqsiz.

Dori shakli

Dispergirlanadigan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Leykotriyen retseptorlari blokatori + HI-gistamin retseptorlari blokatori ATX kodi: R03BC53.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Natriy montelukasti va levotsetirizinning kombinatsiyalangan antiallergik preparati.

Montelukast leykotriyen retseptorlarini tanlab bloklaydi. Bronxial astmada bronxlarning giperreaktivligini qo‘llab-quvvatlovchi surunkali persistirlovchi yallig‘lanishning eng kuchli mediatorlari bo‘lgan sistein leykotriyenlarining (LTSA, LTD. va LTE) CysLTI-retseptorlarini o‘ziga xos ingibirlaydi.

Bronxiolalar va tomirlarning silliq mushaklari spazmini, shishni, eozinofillar va makrofaglar migratsiyasini kamaytiradi; shilliq sekretsiyasini kamaytiradi va mukotsiliar transportni yaxshilaydi. Ichilganda yuqori faollikka ega. Bronxolitik ta’siri bir kun davomida rivojlanadi va uzoq vaqt saqlanadi.

Levosetirizin, (R) -setirizinning enantiomeri, periferik gistaminli Ni-retseptorlarning selektiv antagonisti hisoblanadi. N-gistamin retseptorlarini bloklaydi. N-gistamin retseptorlariga moyilligi

levotsetirizin setirizinga nisbatan 2 baravar yuqori. Allergik reaksiyalarning gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir ko‘rsatadi, eozinofillar migratsiyasini, qon tomir o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralishini cheklaydi.

Allergik reaksiyalar rivojlanishining oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, ekssudativ, qichishishga qarshi, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, antixolinergik va antiserotonin ta’sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli tinchlantiruvchi ta’sirga ega emas.

Farmakokinetika

Levosetirizin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi.

Plazmada konsentratsiya cho‘qqisiga dozalashdan 0,9 soat o‘tgach erishiladi. Konsentratsiyaning doimiy darajasiga 2 sutkadan so‘ng erishiladi. Konsentratsiya cho‘qqilari kuniga 1 marta 5 mg dan bir martalik va takroriy dozada mos ravishda 270 mg/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi. Absorbsiya darajasi dozaga bog‘liq bo‘lib, ovqat qabul qilinganda o‘zgarmaydi, lekin bunda konsentratsiya cho‘qqisi kamayadi. Devosetermoniyaning tarqalishi cheklangan bo‘lib, tarqalish hajmi 0,4 d/kg ni tashkil etadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 7,9 1,9 soatni tashkil etadi. Umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Qabul qilingan levotsetirizin va metabolitlar dozasining taxminan 85,4% siydik bilan, 12,9% najas bilan chiqariladi. Levosetirizin ham glomerulyar filtratsiya, ham faol kanalcha sekretsiyasi yordamida chiqariladi.

Ichga qabul qilingandan so‘ng, montelukast oshqozon-ichak tizimidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi.

Oddiy ovqat qabul qilish qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (Smax) va preparatning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi. Kattalarda preparat och qoringa 10 mg dozada qabul qilinganda, qon plazmasidagi Smax ko‘rsatkichiga 3 soatdan so‘ng erishiladi.

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq. Tarqalish hajmi (Va) o‘rtacha 8-11 l ni tashkil etadi. Preparat 10 mg dozada sutkasiga 1 marta qabul qilinganda faol moddaning plazmada o‘rtacha (taxminan 14%) kumulyatsiyasi kuzatiladi.

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanganda, kattalar va bolalarda muvozanat holatida montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi.

Taxminlarga ko‘ra, montelukast metabolizmi jarayonida sitoxrom R450 (3A4 va 209) izofermentlari ishtirok etadi, bunda terapevtik konsentratsiyalarda montelukast sitoxrom R450:3A4, 209, 1A2, 2A6, 2019 va 2D6 izofermentlarini ingibirlamaydi.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) yosh sog‘lom kattalarda 2,7 dan 5,5 soatgacha. Montelukasning klirensi sog‘lom kattalarda o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukasni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kam siydik bilan chiqariladi, bu montelukas va uning metabolitlari deyarli faqat o‘t bilan chiqishini tasdiqlaydi.

Ko‘rsatmalar

Preparat 2 yoshdan oshgan katta yoshdagi bolalarga surunkali astmaning oldini olish va davolash uchun, shu jumladan kasallikning kunduzgi va tungi belgilarining oldini olish uchun; jismoniy zo‘riqish tufayli kelib chiqqan bronxospazmning oldini olish uchun buyuriladi.

Preparat allergik rinit (kattalar va 2 yoshdan oshgan bolalarda mavsumiy allergik rinit, kattalar va 6 oydan oshgan bolalarda davomli allergik rinit), shuningdek, surunkali idiopatik eshakem belgilarini yengillashtirish uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bolalar (2-5 yosh): 1 tabletkadan kuniga 1 mahal (kechqurun, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin).

Klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli, ushbu mahsulotni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Infeksiyalar va invaziyalar: ko‘pincha - nafas yo‘llarining yuqori qismlaridagi infeksiyalar.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - qon ketishiga moyillikning oshishi.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda - o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya; juda kam hollarda - jigarning eozinofil infiltratsiyasi.

Ruhiy buzilishlar: kamdan-kam hollarda - patologik tushlar, shu jumladan tungi qo‘rqinchli tushlar, uyqusizlik, somnambulizm, qo‘zg‘algan holat, vitatsiya, shu jumladan tajovuzkor xatti-harakatlar yoki dushmanlik, depressiya, psixomotor giperaktivlik (jumladan, asabiylashish, bezovtalik va tremor); kamdan-kam hollarda - xotiraning pasayishi, diqqatning buzilishi; juda kam hollarda - gallyutsinatsiyalar, dezoriyentatsiya, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari (o‘z joniga qasd qilish).

Asab tizimidagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda - paresteziya/gipesteziya, talvasalar. bosh aylanishi, uyquchanlik,

Yurak tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - yurak urishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda - burundan qon ketishi; juda kam hollarda - Cherji Stross sindromi, o‘pka eozinofiliyasi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - diareya, ko‘ngil aynishi, qusish; kam hollarda - og‘iz qurishi, dispepsiya.

Gepatobizmatik tizim tomonidan buzilishlar: ko‘pincha - qon zardobida transaminazalar (ALT, AST) darajasining oshishi; juda kam hollarda - gepatit (shu jumladan xolestatik, gepatotsellyulyar, shuningdek jigarning aralash shikastlanishi).

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha toshma; kamdan-kam hollarda qontalashlar, eshakem, qichishish; kamdan-kam hollarda angionevrotik shish; juda kam hollarda tugunli eritema, ko‘p shaklli eritema.

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar: ko‘pincha artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak spazmlari.

Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: ko‘pincha - pireksiya; kam hollarda - asteniya/charchoq, holsizlik, shish.

Qarshi ko‘rsatmalar

levotsetirizin, setirizin, montelukas yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

2 yoshdan kichik bolalar;

kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga va gemodializda bo‘lgan bemorlarga.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: oshqozonni yuvish; simptomatik va quvvatlovchi terapiya o‘tkaziladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Montelukas

Bronxial astmaning o‘tkir xurujlarida, shu jumladan astmatik statusda bronxospazmni bartaraf etish uchun montelukastni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Kamdan-kam hollarda montelukast qabul qilgan bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda tizimli eozinofiliya rivojlangan, ba’zan u tizimli vaskulitning klinik ko‘rinishi bilan birga keladi, bu holat Cherji-Stross sindromiga mos keladi va ko‘pincha glyukokortikosteroidlarni tizimli kiritishni talab qiladi. Ta’kidlanishicha, ushbu dahshatli holatning rivojlanishidan oldin ko‘pincha, garchi barcha hollarda bo‘lmasa-da, glyukokortikosteroidlarning og‘iz orqali qabul qilinadigan shakllari dozalarining pasayishi kuzatilgan. Mutaxassislar montelukast qabul qilayotgan bemorlarda tizimli eozinofiliya, gemorragik toshmalar (qon ketishning vaskulit-purpur turiga mos keladigan), nafas olish a’zolari funksiyasining yomonlashuvi, kardial shikoyatlar, neyropatiya bilan bog‘liq shikoyatlar kabi alomatlarning paydo bo‘lishiga e’tibor berishlari kerak. Shu bilan birga, shuni ta’kidlash joizki, montelukasni qabul qilish va ko‘rsatilgan patologik holatlarning rivojlanishi o‘rtasida ishonchli sababiy bog‘liqlik aniqlanmagan.

Levosetirizin

Buyrak funksiyasining o‘rtacha yoki yaqqol buzilishi bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kreatinin klirensiga qarab dozalash rejimini korreksiyalash talab etiladi.

Jigar funksiyasining izolyatsiyalangan buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi birgalikda buzilgan bemorlarga dozani tuzatish tavsiya etiladi.

Bemorlar levotsetirizinni qo‘llash vaqtida spirtli ichimliklarni iste’mol qilishdan tiyilishlari lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda montelukas yoki levotsetirizinni insonda qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha yetarli darajada nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, preparatni faqat o‘ta zarur hollarda buyurish mumkin.

Levotsetirizin ko‘krak suti bilan ajralib chiqqanligi sababli, preparatni emizish vaqtida qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Qiyosiy klinik tadqiqotlar uyg‘oqlik darajasi, reaksiya vaqti yoki transport vositalarini boshqarish qobiliyatining buzilish belgilarini aniqlamadi.

levotsetirizinning tavsiya etilgan dozalarini qabul qilgandan so‘ng. Biroq, ba’zi bemorlar qabul paytida uyquchanlik, charchoq yoki asteniyani his qilishlari mumkin. Avtotransportni boshqaradigan va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan shug‘ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Montelukas

Fenobarbital bilan davolash fonida montelukasni 10 mg dozada bir marta qabul qilinganda, montelukasning AUC ko‘rsatkichi 40% ga kamayadi. Montelukas dozasini tuzatish bo‘yicha tavsiyalar mavjud emas. Montelukas bilan davolash fonida sitoxrom R450 tizimini indutsirlash qobiliyatiga ega bo‘lgan fenobarbital, fenitoin, rifampitsin kabi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarni adekvat klinik kuzatish maqsadga muvofiqligi qayd etilgan.

Levosetirizin

Setirizin klirensining pasayishi (16%) teofillinni ko‘p marta (400 mg 1 marta/sut) yuborilganda kuzatildi; shu bilan birga, setirizin bir vaqtning o‘zida yuborilganda teofillinning farmakokinetikasi o‘zgarmadi.

Ta’sirchan bemorlarda levotsetirizin va etanol yoki boshqa MATni susaytiruvchi vositalarni bir vaqtda qo‘llash MATga susaytiruvchi ta’sirning kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

Dispergirlanadigan tabletkalar. 10 ta tabletka blisterda, 10 ta blister tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Miller Pharm

At-14th, Mile Stone, Rudrapur-Kashipur Road, Village-Alakhdevi, PO-PremNagar, Gadarpur, Udham Singh Nagar Uttarakhand, Hindiston.

Tel.: 91-9711324477.