Levmonte-Kid tabletkalari 2,5 mg / 5 mg №100 (10 blister x 10 tabletka)

1 таблетка диспергируемая, содержит:

активные вещества: левоцетиризина гидрохлорид - 2,5 мг, монтелукаст натрия, эквивалентный монтелукасту - 5,0 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, кроскармеллоза натрия, кросповидон, натрия сахаринат, сухой порошок «Сладкий Апельсин», вода очищенная.

Почти белые, круглой формы, двояковыпуклые диспергируемые таблетки, без оболочки.

Таблетки диспергируемые.

Лейкотриеновых рецепторов блокатор + HI- гистаминовых рецепторов блокатор Код АТХ: R03BC53.

Фармакодинамика

Комбинированный антиаллергический препарат монтелукаста натрия и левоцетиризина.

Монтелукаст селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLTI-рецепторы цистеиновых лейкотриенов (ЛТСА, ЛТД. и ЛТЕ) наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отечность, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и сохраняется длительное время.

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Ні-рецепторов. Блокирует Н-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н-гистаминовым рецепторам у

левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется после перорального приема.

Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 часов после дозирования. Постоянный уровень концентрация достигается через 2 суток. Пики концентрации составляют 270 мг/мя и 308 нг/мл при однократной и повторной дозе 5 мг 1 раз в сутки соответственно. Степень абсорбции зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но при этом пик концентрации уменьшается. Распространение девоцетирмония является ограниченным, объем распространения составляет 0,4 д/кг. У взрослых период полувыведения составляет 7,9 1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы левоцетиризина и метаболитов выводится с мочой, 12,9% калом. Левоцетиризин выводится как при помощи гломерулярный фильтрации, так и активной канальцевой секреции.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Смах) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10 мг Смах в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Va) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 209), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:3А4, 209, 1А2, 2А6, 2019 и 2D6.

Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Препарат назначают взрослыми детям старше 2 лет для профилактики и лечения хронической астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Препарат показан для облегчения симптомов аллергического ринита (сезонный аллергический ринит у взрослых и детей старше 2 лет, продолжительный аллергический ринит у взрослых и детей старше 6 месяцев), а также хронической идиопатической крапивницы.

Дети (2-5 лет): по 1 таблетке 1 раз в день (вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи).

Из-за отсутствия клинических данных, применение этого продукта у детей в возрасте до 2-х лет не рекомендуется.

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции верхних отделов респираторного тракта.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - повышение склонности к кровотечению.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения со стороны психики: нечасто - патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, витация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор"); редко - ухудшение памяти, нарушение внимания; очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - парестезии/гипестезия, судороги. головокружение, сонливость,

Нарушения со стороны сердца: редко - сердцебиение.

Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение; очень редко синдром Черджи Стросса, легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, диспепсия.

Нарушения со стороны гепатобизмарной системы: часто - повышение уровней трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови; очень редко - гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто сыпь; нечасто кровоподтеки, крапивница, зуд; редко ангионевротический отек; очень редко узловатая эритема, мультиформная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: часто - пирексия; нечасто - астения/утомляемость, недомогание, отек.

• повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, монтелукасту или другим компонентам препарата;
• дети младше 2 года;
• пациентам с тяжелой формой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Монтелукаст

Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования бронхоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождается клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджи-Стросс состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монтелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно- следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.

Левоцетиризин

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Беременность и период лактации

Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста или левоцетиризина при беременности у человека не проводились, назначение препарата возможно лишь в случае крайней необходимости.

Так как левоцетиризин выделяется с грудным молоком, не рекомендуется прием препарата во время грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами

после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающихся деятельностью, требующими быстроты психомоторных реакций.

Монтелукаст

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40%. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин.

Левоцетиризин

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые. 10 таблеток в блистере, 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Miller Pharm»

At-14th, Mile Stone, Rudrapur-Kashipur Road, Village-Alakhdevi, PO-PremNagar, Gadarpur, Udham Singh Nagar Uttarakhand, Индия.

Тел.: 91-9711324477.