Левомонт сироп по 60 мл (флакон)

Tarkib

Har 5 ml sirop tarkibida quyidagilar mavjud:

faol moddalar: Levosetirizin gidroxlorid - 2,5 mg, Montelukast natriy, montelukastga ekvivalent - 4,0 mg;

yordamchi moddalar: glitserin, limon kislotasi monogidrati, natriy benzoat, natriy metilparaben, natriy propilparaben, neotam shirinlashtiruvchisi, propilen glikol, suyuq parafin, dinatriy edetat, akrisol K-140, "Karamel" bo‘yog‘i, "Iriska" S9330 xushbo‘ylashtiruvchisi, "Tungi shokolad" 232601 xushbo‘ylashtiruvchisi, tozalangan suv.

Tavsif

O‘ziga xos hidli och jigarrang sirop.

Farmakoterapevtik guruh

Nafas olish tizimi kasalliklarini davolash uchun preparatlar. ATX kodi: R03DC53.

Farmakologik ta’siri

Levosetirizpn setirizinning R-enantiomeri bo‘lib, periferik H1-retseptorlarning raqobatli va selektiv antagonistlari guruhiga kiradi. Tadqiqotlarda levotsetirizinning inson H1-retseptorlariga yaqinligi setirizinga nisbatan 2 barobar yuqori ekanligi aniqlandi (Ki=3,2 nmol/l, Ki =6,3 nmol/l). Levosetirizin H1-retseptorlardan 115 ± 38 daqiqa yarim chiqarilish davri bilan dissotsilanadi. Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokidagi farmakodinamik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, levotsetirizinning S dozasida teri va burunga setirizin bilan taqqoslanadigan ta’sir kuzatildi. In vitro tadqiqotlari (Boyden kamerasi va hujayra qatlamini o‘rganish usullari) shuni ko‘rsatdiki, levotsetirizin eotaxin bilan chaqirilgan eozinofillarning teri va o‘pka orqali transendotelial o‘tishini sekinlashtiradi. In vivo farmakodinamik eksperimental tadqiqotlar 14 nafar katta yoshli bemorlarda changga reaksiyaning dastlabki 6 soatida levotsetirin 5 mg ning platseboga nisbatan uchta asosiy ingibitorlik xususiyatini aniqladi: VSAM-1 chiqishini ingibirlash, qon tomir o‘tkazuvchanligini modulyatsiya qilish va eozinofillar to‘planishini kamaytirish.

Montelukast leykotriyen retseptorlarining antagonisti hisoblanadi. Montelukast nafas yo‘llari epiteliysining sisteinilleykotriyen retseptorlarini ingibirlaydi, shu bilan birga bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda sisteinilleykotriyen LTD4 ingalyatsiyasi natijasida kelib chiqadigan bronxospazmni ingibirlash qobiliyatini namoyon etadi. LTD4 bilan chaqirilgan bronxospazmni to‘xtatish uchun 5 mg doza yetarli. Montelukasni 10 mg/sut dan ortiq dozalarda 1 marta/sut qo‘llash preparatning samaradorligini oshirmaydi. Montelukast ichga qabul qilingandan so‘ng 2 soat ichida bronxlarni kengaytiradi va beta 2-adrenomimetiklar keltirib chiqargan bronxlarni kengaytirishni to‘ldirishi mumkin.

Farmakokinetika

Levosetirizin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Plazmada konsentratsiya cho‘qqisiga dozalashdan 0,9 soat o‘tgach erishiladi. Konsentratsiyaning doimiy darajasiga 2 sutkadan keyin erishiladi. Konsentratsiya cho‘qqilari kuniga 1 marta 5 mg bir martalik va takroriy dozada mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi. Absorbsiya darajasi dozaga bog‘liq bo‘lib, ovqat qabul qilinganda o‘zgarmaydi, lekin bunda konsentratsiya cho‘qqisi kamayadi. Levotsetirizinning tarqalishi cheklangan bo‘lib, tarqalish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 7,9 ± 1,9 soatni tashkil etadi. Umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Qabul qilingan levotsetirizin va metabolitlar dozasining taxminan 85,4% siydik bilan, 12,9% najas bilan chiqariladi. Levosetirizin ham glomerulyar filtratsiya, ham faol kanalcha sekretsiyasi yordamida chiqariladi.

Ichga qabul qilingandan so‘ng montelukast oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Oddiy ovqat qabul qilish qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (Smax) va preparatning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi. Kattalarda preparat och qoringa 10 mg dozada qabul qilinganda, qon plazmasida Smax 3 soatdan keyin erishiladi.

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq. Taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 8-11 l ni tashkil etadi. Preparat 10 mg dozada sutkasiga 1 marta qabul qilinganda faol moddaning plazmada o‘rtacha (taxminan 14%) kumulyatsiyasi kuzatiladi.

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanilganda, kattalar va bolalarda muvozanat holatida montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi.

Taxminlarga ko‘ra, montelukast metabolizmi jarayonida sitoxrom 3450 (ZA4 va 2S9) izofermentlari ishtirok etadi, bunda terapevtik konsentratsiyalarda montelukast sitoxrom R450:3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 izofermentlarini ingibirlamaydi.

Yosh sog‘lom kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 2,7 dan 5,5 soatgacha. Montelukasning klirensi sog‘lom kattalarda o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukasni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kam siydik bilan chiqariladi, bu montelukas va uning metabolitlari deyarli faqat o‘t bilan chiqishini tasdiqlaydi.

Ko‘rsatmalar

Preparat allergik rinit (mavsumiy allergik rinit, uzoq davom etadigan allergik rinit), shuningdek, surunkali idiopatik eshakem belgilarini yengillashtirish uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tavsiya etilgan doza kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga, keksa bemorlarga (buyraklar faoliyati me’yorida bo‘lganda) - kuniga bir marta kechqurun 10 ml.

6 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalarga - 5 ml dan kuniga bir marta kechqurun.

2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga - 2,5 ml dan kuniga bir marta kechqurun.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: anafilaksiya, angionevrotik shish, toshma, qichishish, eshakemi, juda kam hollarda jigarning eozinofil infiltratsiyasi.

Markaziy asab tizimi tomonidan: noodatiy yorqin tushlar, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik, asabiylashish, qo‘zg‘alish, shu jumladan tajovuzkor xatti-harakatlar, charchoq, o‘z joniga qasd qilish g‘oyalari va xatti-harakatlari, uyqusizlik, paresteziyalar/gipesteziyalar, bosh og‘rig‘i, juda kamdan-kam hollarda - tutqanoq xurujlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - xolestatik gepatit, gepatotsitlarning shikastlanishi, ko‘pincha yondosh dori-darmon terapiyasi yoki jigar patologiyasi (gepatitning alkogolli va boshqa shakllari) fonida.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak tortishishlari.

Dermatologik reaksiyalar: tugunli eritema, teri ostiga qon quyilishiga moyillik (gematoma).

Boshqalar: qon ketishining kuchayishiga moyillik, teri ostiga qon quyilishlar hosil bo‘lishi, yurak urishi, shishlar.

Umuman olganda, preparat yaxshi qabul qilinadi. Nojo‘ya ta’sirlari odatda yengil bo‘lib, odatda davolanishni to‘xtatishni talab qilmaydi. Preparatni qo‘llashda xabar qilingan nojo‘ya ta’sirlarning umumiy chastotasi platsebo bilan taqqoslanadi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik; homiladorlik, laktatsiya davri (davolash vaqtida to‘xtatiladi).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: chanqash hissi, uyquchanlik, midriaz, giperkinezlar va qorinda og‘riq.

Davolash: simptomatik terapiya o‘tkazish. Preparatni peritoneal dializ yoki gemodializ orqali chiqarish mumkinligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparatni bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy ravishda qo‘llaniladigan boshqa dorilar bilan birga buyurish mumkin. Tavsiya etilgan klinik dozada preparat quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega ta’sir ko‘rsatmadi: teofilin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar, terfenadin, digoksin va varfarin. Bir vaqtning o‘zida fenobarbital qabul qilgan bemorlarda montelukasning AUC ko‘rsatkichi taxminan 40% ga kamaydi. Ushbu toifadagi bemorlar uchun dozani tanlash talab etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni bronxial astmaning o‘tkir xurujlarini davolash uchun buyurish tavsiya etilmaydi. Bronxial astmaning o‘tkir kechishida bemorlarga kasallik xurujlarini to‘xtatuvchi va oldini oluvchi terapiya o‘tkazish uchun dori preparatlari buyurilishi lozim. Preparat bilan bir vaqtda qo‘llaniladigan ingalyatsion GKS (glyukokortikosteroidlar) dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish mumkin. Astmaga qarshi vositalar, shu jumladan leykotriyen retseptorlari antagonistlarini qabul qilayotgan bemorlarda GKSning tizimli dozasini kamaytirish kamdan kam hollarda bir yoki bir nechta hodisalarning paydo bo‘lishi bilan birga kelgan: eozinofiliya, vaskulyar toshma, o‘pka tomonidan simptomlarning kuchayishi, kardiologik asoratlar va/yoki neyropatiya, ba’zan Charg-Straus sindromi - tizimli eozinofil vaskulit sifatida tashxis qo‘yilgan. Ushbu nojo‘ya ta’sirlarning leykotriyen retseptorlari antagonistlari bilan davolash bilan sababiy bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsa-da, preparatni qabul qilayotgan bemorlarda GKSning tizimli dozasi kamaytirilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish va tegishli klinik kuzatuvni amalga oshirish zarur. Preparatni qabul qilish avtomobil yoki harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilishidan dalolat beruvchi ma’lumotlar aniqlanmadi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llash lozim.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Chiqarish shakli

Sirop 60 ml N1 (flakonlar o‘lchov stakani bilan komplektda).

Saqlash shartlari

+30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin iste’mol qilinmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Serene Healthcare Pvt. Ltd., Hindiston, ishlab chiqarilgan: Corona Remedies Pvt. Ltd.