Lsiral Plus tabletkalari 10 mg + 5 mg №100 (10 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: montelukastga mos keladigan natriy montelukast - 10 mg, levotsetirizinga mos keladigan levotsetirizin gidroxlorid - 5 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza kraxmal, natriy krosskarmelloza, povidon, talk, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gidroksipropilmetilsellyuloza, titan dioksidi, temir oksidi qizil, temir oksidi sariq.

Tavsif

Jigarrang rangli, dumaloq, ikki tomoni qavariq, qobiq bilan qoplangan, bir tomonida sinish chizig‘i bo‘lgan tabletkalar.

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxolitik vosita. ATX kodi: R03DC53.

Farmakologik xususiyatlari

Natriy montelukasti va levotsetirizinning kombinatsiyalangan antiallergik preparati.

Montelukast leykotriyen retseptorlarini tanlab bloklaydi. U bronxial astmada bronxlarning giperreaktivligini qo‘llab-quvvatlovchi surunkali persistirlovchi yallig‘lanishning eng kuchli mediatorlari bo‘lgan sistein leykotriyenlarining (LTS4, LTD4 va LTE4) CysLT1-retseptorlarini maxsus ingibirlaydi.

Bronxiolalar va tomirlarning silliq mushaklari spazmini, shishni, eozinofillar va makrofaglar migratsiyasini kamaytiradi; shilliq sekretsiyasini kamaytiradi va mukotsiliar transportni yaxshilaydi. Ichilganda yuqori faollikka ega.

Bronxolitik ta’siri bir kun davomida rivojlanadi va uzoq vaqt saqlanadi. Levosetirizin, (R) -setirizin enantiomeri, periferik gistaminli Ni-retseptorlarning tanlab ta’sir etuvchi antagonisti hisoblanadi.

Ni-gistamin retseptorlarini bloklaydi. Ni-gistamin retseptorlariga moyillik levotsetirizinda setirizinga nisbatan 2 marta yuqori. Allergik reaksiyalarning gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir ko‘rsatadi, eozinofillar migratsiyasini, qon tomir o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlari ajralishini cheklaydi. Allergik reaksiyalar rivojlanishining oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, ekssudativ, qichishishga qarshi, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, antixolinergik va antiserotonin ta’sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli tinchlantiruvchi ta’sirga ega emas.

Farmakokinetika

Montelukast

Ichga qabul qilingandan so‘ng montelukast MIY tez va deyarli to‘liq so‘riladi.

Kattalarda 5-10 mg dozada qabul qilinganda, qon plazmasidagi o‘zgarish 2-3 soatdan keyin kuzatiladi.

Ichga qabul qilinganda biosinguvchanligi 64-73% ni tashkil etadi.

Montelukasning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq. Va o‘rtacha 8-11 l ni tashkil etadi.

10 mg dozada sutkasiga 1 marta bir marta qabul qilinganda faol moddaning plazmada o‘rtacha (taxminan 14%) kumulyatsiyasi kuzatiladi.

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi.

Terapevtik dozalarda qo‘llanganda, kattalarda va bolalarda muvozanat holatida montelukastav metabolitlarining plazma konsentratsiyasi aniqlanmaydi. Montelukast metabolizmi jarayonida CYP3A4 CYP2C9 izofermentlari ishtirok etishi taxmin qilinadi, bunda terapevtik konsentratsiyalarda montelukast SIRZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2019 va 2D6 izofermentlarini ingibirlamaydi.

Montelukasning tezlanishi yosh sog‘lom kattalarda 2,7 dan 5,5 soatgacha. Montelukasning klirensi sog‘lom kattalarda o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukasni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kam siydik bilan chiqariladi, bu montelukas va uning metabolitlari deyarli faqat o‘t bilan chiqishini tasdiqlaydi.

Levosetirizin

Ichga qabul qilingandan so‘ng levotsetirizin MIY tez so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishning to‘liqligiga ta’sir qilmaydi, garchi uning tezligi pasaysa ham. Qon plazmasidagi o‘zgarish bir marta ichilganidan keyin 0,9 soat o‘tgach sodir bo‘ladi. Muvozanat holatiga 2 kundan keyin erishiladi. Bir martalik va takroriy (har kuni 5 mg dan) qabul qilishdan keyingi stax mos ravishda 270 ng/ml va 308 kg/ml ni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 90% ni tashkil etadi. Preparatning to‘qimalarda tarqalishi va GEB orqali kirishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Va 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Ko‘krak suti bilan ajraladi.

Yuborilgan dozaning 14% dan kamrog‘i jigarda aromatik halqaning oksidlanishi, - va O-dealkillash va taurin bilan konyugatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Dealkillash asosan SURZA4 tomonidan katalizlanadi, aromatik halqaning oksidlanishida esa SUR izoformalari ishtirok etadi. Levosetirizin CYP1A2 izofermentlarining faolligiga ta’sir ko‘rsatmaydi? 209, 2019, 206, 2E1 va 3A4 konsentratsiyalari 5 mg og‘iz orqali qabul qilingandagi eng yuqori konsentratsiyalardan ancha yuqori. Ahamiyatsiz metabolizm va metabolik bostirilishning yo‘qligi tufayli levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o‘zaro ta’siri ehtimoli kam.

T1/2 7,9±1,9 s. Umumiy klirens 0,63 ml/min/kg. Levosetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning 85,4 foizi), koptokcha filtratsiyasi va faol kanalcha sekretsiyasi orqali chiqariladi. Ichak orqali chiqarilishi 12,9% ni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash, shu jumladan kunduzgi va tungi vaqtda kasallik belgilarining oldini olish; atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda bronxial astmani davolash; jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqadigan bronxospazmning oldini olish.

Preparat mavsumiy yoki surunkali allergik rinit belgilarini davolash uchun ko‘rsatilgan; mavsumiy allergik rinitning oldini olish va astmani davolash maqsadida allergik rinit bilan birga keladi.

Preparat mavsumiy allergik rinit belgilarini ham yengillashtiradi.

Astmaning oldini olish uchun ko‘rsatilgan, bunda asosiy komponent jismoniy zo‘riqish tufayli kelib chiqqan bronxospazmdir.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalar ichiladi.

Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalarga preparat kuniga bir tabletkadan yoki shifokor ko‘rsatmasiga binoan buyuriladi.

15 yosh va undan katta bo‘lgan astma yoki astma va hamroh mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan bemorlar uchun doza kuniga 10 mg (1 tabletka) ni tashkil etadi, kechqurun.

Preparatning terapevtik ta’siri bronxial astmaning kechish ko‘rsatkichlari o‘zgarishi bilan 1 kun davomida rivojlanadi. Preparatni ovqatlanishdan qat’i nazar qo‘llash mumkin. Bemorga, hatto astmani nazorat qilishga erishilgan bo‘lsa ham, shuningdek, astma kechishi yomonlashgan davrlarda ham preparatni qabul qilishi zarurligi haqida xabar berish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Infeksiyalar va invaziyalar: ko‘pincha nafas yo‘llarining yuqori qismlaridagi infeksiyalar.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda qon ketishiga moyillikning ortishi.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya; juda kam hollarda jigarning eozinofil infiltratsiyasi.

Ruhiy buzilishlar: ko‘pincha patologik tushlar, shu jumladan tungi qo‘rqinchli tushlar, uyqusizlik, somnambulizm, qo‘zg‘algan holat, hayajonlanish, shu jumladan tajovuzkor xatti-harakatlar yoki dushmanlik, depressiya, psixomotor giperaktivlik (jumladan, asabiylashish, bezovtalik va qaltirash); kamdan-kam hollarda xotiraning pasayishi, diqqatning buzilishi; juda kam hollarda gallyutsinatsiyalar, dezoriyentatsiya, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari (o‘z joniga qasd qilish).

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: kam hollarda bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya/gipesteziya, talvasalar.

Yurak tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda yurak urishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda burundan qon ketishi; juda kam hollarda Cherj-Stross sindromi, o‘pka eozinofiliyasi.

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha diareya, ko‘ngil aynishi, qusish; kamdan-kam hollarda og‘iz qurishi, dispepsiya.

Gepatobiliar tizim tomonidan buzilishlar: ko‘pincha qon zardobida transaminazalar (ALT, AST) darajasining oshishi; juda kam hollarda gepatit (shu jumladan xolestatik, gepatotsellyulyar hamda jigarning aralash shikastlanishi).

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: ko‘pincha toshma; kamdan-kam hollarda qontalashlar, eshakemi, qichishish; kamdan-kam hollarda angionevrotik shish; juda kam hollarda tugunli eritema, ko‘p shaklli eritema.

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimaning buzilishlari: kamdan-kam hollarda artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak spazmlari,

Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: ko‘pincha pireksiya; kam hollarda asteniya/charchoq, holsizlik, shish.

Qarshi ko‘rsatmalar

levotsetirizin, setirizin, montelukas yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

preparat, shuningdek, kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lgan buyrak yetishmovchiligining og‘ir shakli bilan og‘rigan bemorlarga va gemodializda bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: oshqozonni yuvish; simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkaziladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Montelukast

Bronxial astmaning o‘tkir xurujlarida, shu jumladan astmatik statusda bronxospazmni bartaraf etish uchun montelukastni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Kamdan-kam hollarda montelukast qabul qilgan bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda tizimli eozinofiliya rivojlangan, ba’zan u tizimli vaskulitning klinik ko‘rinishi bilan birga keladi, bu holat Cherj-Stross sindromiga mos keladi va ko‘pincha glyukokortikosteroidlarni tizimli kiritishni talab qiladi.

Ta’kidlanishicha, ushbu dahshatli holatning rivojlanishidan oldin ko‘pincha, garchi barcha hollarda bo‘lmasa-da, glyukokortikosteroidlarning og‘iz orqali qabul qilinadigan shakllari dozalarining pasayishi kuzatilgan. Mutaxassislar montelukast qabul qilayotgan bemorlarda tizimli eozinofiliya, gemorragik toshmalar (qon ketishning vaskulit-purpur turiga mos keladigan), nafas olish a’zolari faoliyatining yomonlashuvi, yurak shikoyatlari, neyropatiya bilan bog‘liq shikoyatlar kabi alomatlarning paydo bo‘lishiga e’tibor qaratishlari lozim. Shu bilan birga, shuni ta’kidlash kerakki, montelukasni qabul qilish va ko‘rsatilgan patologik holatlarning rivojlanishi o‘rtasida ishonchli sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan.

Levosetirizin

Buyrak funksiyasining o‘rtacha yoki yaqqol buzilishi bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kreatinin klirensiga qarab dozalash rejimini korreksiyalash talab etiladi.

Jigar funksiyasining izolyatsiyalangan buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi birgalikda buzilgan bemorlarga dozani tuzatish tavsiya etiladi.

Bemorlar levotsetirizinni qo‘llash vaqtida spirtli ichimliklar iste’mol qilishdan tiyilishlari lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik davrida montelukas yoki levotsetirizinni insonda qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha yetarli darajada nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, preparatni faqat o‘ta zarur hollarda buyurish mumkin. Levotsetirizin ko‘krak suti bilan ajralib chiqqanligi sababli, preparatni emizish vaqtida qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Qiyosiy klinik tadqiqotlar levotsetirizinning tavsiya etilgan dozalarini qabul qilgandan so‘ng uyg‘oqlik darajasi, reaksiya vaqti yoki transport vositalarini boshqarish qobiliyatining buzilish belgilarini aniqlamadi. Biroq, ba’zi bemorlar qabul paytida uyquchanlik, charchoq yoki asteniyani his qilishlari mumkin. Avtotransportni boshqaradigan va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan shug‘ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Montelukast

Fenobarbital bilan davolash fonida montelukasni 10 mg dozada bir marta qabul qilinganda, montelukasning AUC ko‘rsatkichi 40% ga kamayadi. Montelukas dozasini tuzatish bo‘yicha tavsiyalar mavjud emas. Montelukast bilan davolash fonida sitoxrom R 456 tizimini indutsirlash qobiliyatiga ega bo‘lgan fenobarbital, fenitoin, rifampitsin kabi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarni adekvat klinik kuzatish maqsadga muvofiqligi qayd etildi.

Levosetirizin

Setirizin klirensining pasayishi (16%) teofillinni ko‘p marta (400 mg 1 marta/sut) yuborilganda kuzatildi; shu bilan birga, setirizinni bir vaqtning o‘zida yuborish bilan teofillinning farmakokinetikasi o‘zgarmadi.

Ta’sirchan bemorlarda levotsetirizin va etanol yoki boshqa MATni susaytiruvchi vositalarni bir vaqtda qo‘llash MATga susaytiruvchi ta’sirning kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

Blisterda 10 ta tabletka. Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 10 tadan blister karton qutida.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Hiral Labs Ltd, Hindiston.