Maypred-500 in'ektsiya uchun eritma tayyorlash kukuni 500 mg (flakon)

1 флакон содержит: метилпреднизолон сукцинат натрия эквивалентный метилпреднизолону - 500 мг.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Глюкокортикостероид.

Фармакодинамика

Метилпреднизолон - это кортикостероид с преимущественно глюкокортикоидной активностью. Кортикостероиды имеют несколько механизмов действия, в том числе противовоспалительную активность, иммуносупрессивные свойства и антипролиферативное действие. Они обладают сильным противовоспалительное действием на клеточный иммунитет в результате сокращения формирования, выброса и активности медиаторов воспаления (например, кининов, гистамина, липосомальных ферментов, простагландинов, лейкотриенов).

Метилпреднизолон сукцинат натрия имеет такое же метаболическое и противовоспалительное действия как метилпреднизолон. При парентеральном применении и при применении в эквимолярных количествах, два соединения имеют одинаковую биологическую активность. Относительная эффективность метилпреднизолона сукцинат натрия и гидрокортизона сукцинат натрия составляет не менее чем один к четырем.

Фармакокинетика

Метилпреднизолон прочно связывается с белками и метаболизируется главным образом в печени, и в меньшей степени - с почками. Выделяется с мочой.

Результаты исследования показали, что сукцинат натрия эфира метилпреднизолона быстро и интенсивно превращается в активный компонент метилпреднизолона при различных способах введения препарата. Было установлено, что степень абсорбции свободного метилпреднизолона после внутримышечного и внутривенного введения, была эквивалентна и значительно больше, чем после приема перорального раствора или пероральных таблеток метилпреднизолона. Так как предел метилпреднизолона, абсорбируемого после внутривенного и внутримышечного введения был эквивалентным, несмотря на большее количество гемисукцината эфира, достигающего общего кровотока после внутривенного введения, так как эфир преобразуется в тканях после подкожного введения с последующей абсорбцией в качестве свободного метилпреднизолона.

Период полувыведения варьируется от 3,5 часов у нормальных здоровых взрослых и не зависят от способа применения.

Метилпреднизолон может быть назначен при следующих состояниях:

Эндокринные нарушения:

Первичная или вторичная адренокортикоидная недостаточность, врожденная гиперплазия коры надпочечников. Безгнойный тиреоидит. Гиперкальциемия, связанная с раком.

Ревматические нарушения:

В качестве дополнительной терапии для краткосрочного применения:

Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (отдельные случаи могут потребовать низкодозированную поддерживающую терапию). Анкилозирующий спондилоартрит. Острый и подострый бурсит. Синовит остеоартроза. Острый неспецифический тендосиновит. Посттравматический остеоартроз. Псориатический артрит. Эпикондилит. Острый подагрический артрит.

Коллагеновые заболевания:

При обострениях или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях: Системная красная волчанка. Системный дерматомиозит (полимиозит). Острый ревматический кардит.

Дерматологические заболевания: Буллезный герпетиформный дерматит. Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Тяжелый себорейный дерматит. Эксфолиативный дерматит. Грибовидный микоз. Пузырчатка. Тяжелые формы псориаза.

Аллергические состояния:

Контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, некупируемых адекватными методами традиционного лечения: Сезонный или многолетний аллергический ринит. Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам. Сывороточная болезнь. Контактный дерматит. Бронхиальная астма. Атопический дерматит.

Офтальмологические заболевания:

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, поражающие глаза и веко, такие как: Аллергические роговичные маргинальные язвы. Опоясывающий офтальмологический лишай. Воспаление переднего сегмента. Диффузный задний увеит и хориоидит. Симпатическая офтальмия. Кератит. Оптический неврит. Аллергический конъюнктивит. Ирит и иридоциклит. Хориоретинит.

Респираторные заболевания: Симптоматический саркоидоз. Бериллиоз. Синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими способами. Острый или диссеминированный легочный туберкулез, при сопутствующем применении надлежащей противотуберкулезной химиотерапии. Аспирационный пневмонит.

Гематологические нарушения: Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых. Вторичная тромбоцитопения у взрослых. Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия. Эритробластопения (эритроцитарная анемия). Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Опухолевые заболевания:

Для паллиативного лечения при: Лейкозе и лимфоме у взрослых.

Острой лейкозе у детей

Эдематозные состояния: Для индукции диуреза или ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, идиопатического типа или вследствие системной красной волчанки.

Желудочно-кишечные нарушения:

Для помощи больному в течение критического периода заболевания при: Язвенном колите. Регионарном энтерите.

Нервная система: Острые обострения рассеянного склероза. Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, при использовании одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Трихинеллез с неврологическим поражением или поражением миокарда.

Майпред-500, можно вводить в виде в/в или в/м инъекции, или в виде в/в инфузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сутки), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 час в течение не более 48 час. ПУЛЬС-ТЕРАПИЯ при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.

Онкологические заболевания в терминальной стадии - для улучшения качества жизни 125 мг/сутки в/в ежедневно в течение до 8 недель.

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний

При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата Майпред-500 можно вводить препараты хлорфенотиазина.

При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.

Острые травматические повреждения спинного мозга

Лечение необходимо начинать в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/час в течение 23 час (если лечение начато в первые 3 часа после травмы) или 47 час (если лечение начато в первые 3-8 час после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену.

При других показаниях

Начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

Водно-электролитные нарушения: задержка натрия, застойная сердечная недостаточность у предрасположенных больных, артериальная гипертензия, удержание жидкости, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, гипертония.

Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость; потеря мышечной массы; стероидная миопатия; остеопороз; разрыв сухожилий, в особенности, Ахиллова сухожилия; компрессионные переломы позвонков; асептический некроз головки бедра и плеча, патологический перелом трубчатых костей.

Желудочно-кишечные: Пептическая язва с возможным прободением и кровотечением; панкреатит; вздутие живота; язвенный эзофагит; увеличение аланиновой трансаминазы (АЛТ, СГПТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ, СГОТ), и щелочной фосфатазы, наблюдались после лечения кортикостероидами.

Дерматологические: нарушение заживления ран, петехии и экхимозы могут подавлять реакции на кожные пробы, тонкая хрупкая кожи, эритема лица, повышенная потливость.

Неврологические: повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдо-опухоль) обычно после лечения, судороги, головокружение, головная боль.

Эндокринная система: развитие кушингоидного состояния; подавление роста у детей; вторичная адренокортикоидная и гипофизарная ареактивность, особенно в периоды стресса, как при травме, операции, так и при болезни; нарушениях менструального цикла; снижение переносимости углеводов, проявления латентного сахарного диабета; повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом.

Офтальмологические: задние субкапсулярные катаракты, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

Метаболические: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.

Системные грибковые инфекции и известная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Ациентам получающих терапию кортикостероидами, и испытывающих стресс назначают более высокие дозы кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации. Глюкокортикостероиды могут маскировать признаки инфекции, и новые инфекций могут возникнуть в период их использования. Инфекции с любым патогеном, в том числе вирусным, бактериальным, грибковым, протозойным или глистные инфекций, в любом месте тела, могут быть связаны с применением кортикостероидов, отдельно или в сочетании с другими иммуносупрессивными препаратами, могут воздействовать на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов. Длительное применение кортикостероидов может образовать задние субкапсулярные катаракты, глаукому с возможным повреждением зрительного нерва, и могут содействовать возникновению вторичных глазных инфекции, вызванных грибками или вирусами.

Использование во время беременности

Применение этих препаратов у беременных, кормящих матерей или женщин с детородным потенциалом требует, чтобы возможные преимущества препарата от применения препарата сравнивали с потенциальным риском для здоровья матери и эмбриона или плода. Детей, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно наблюдать на наличие признаков гипофункции надпочечников. Применение живых или аттенуированных вакцин противопоказан больным, получающих иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Инактивированные вакцины могут назначаться больным, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, однако, отклик на такие вакцины может быть недостаточным. Указанные процедуры иммунизации могут быть проведены для больных, получающих неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Если кортикостероиды показаны больным с латентным туберкулезом или туберкулиновой реактивностью, необходимо тщательное наблюдение, так как может произойти реактивация заболевания. При длительной кортикостероидной терапии такие больные должны получать химиопрофилактику.

Предостережения

Лекарственно-индуцированная вторичная адренокортикоидная недостаточность может быть сведена к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии, поэтому в любых стрессовых ситуациях, возникающих в этот период, следует возобновить гормональную терапию. Поскольку секреция минералокортикоидов может быть нарушена, следует назначать минералокортикоиды одновременно с приемом препарата. Воздействие кортикостероидов усиливается при применении у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Кортикостероиды следует использовать с осторожностью у больных с простым глазным герпесом из-за возможной перфорации роговицы. Психические расстройства могут появиться при применении, кортикостероидов, начиная от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменений личности и тяжелой депрессии, до психопатических припадков. Кроме того, существующая эмоциональная нестабильность или психопатические тенденции могут усиливаться на основе кортикостероидов. Следует тщательно контролировать рост и развитие младенцев и детей при длительной кортикостероидной терапии. Наблюдались случаи развития саркома Капоши у больных, получающих терапию кортикостероидами. Прекращение приема глюкокортикостероидов может привести к клинической ремиссии.

Взаимное угнетение метаболизма происходит при одновременном применении циклоспорина и метилпреднизолона; поэтому возможно, что неблагоприятные события, связанные с индивидуальным использованием этих препаратов могут быть более склонны к возникновению. Судороги были зарегистрированы при одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина. Препараты, которые индуцируют печеночные ферменты, такие как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, могут повышать клиренс метилпреднизолона и может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона для достижения желаемого отклика. Такие препараты, как тролендомицин и кетоконазол могут подавлять метаболизм метилпреднизолона и, следовательно, снижение его клиренса. Таким образом, дозу метилпреднизолона следует корректировать, чтобы избежать токсического действия стероидов. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс хронических высоких доз аспирина. Это может привести к снижению уровня сыворотки салицилата или увеличению риска токсичности при отмене метилпреднизолона. Аспирин следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами у пациентов, страдающих гипопротромбонемией.

Хранить при температуре ниже 25 °C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг N1 (флаконы).

По рецепту.

Samarth Life Sciences Pvt. Ltd, Индия.