Medolapram plyonka bilan qoplangan tabletkalar 10 mg №28 (2 blister x 14 tabletka)

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: эсциталопрам (эсциталопрам оксалат шаклида) 10 мг ёки 20 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, натрий кроскармеллоза, тальк, магний стеарати;

Кобиғининг таркиби: оқ рангли ОпадриÒ YS-1-7003 (гипромеллоза, титан диоксиди, макрогол 400, полисорбат 80).

Думалоқ, бир томонида бўлиш учун рискаси бўлган, оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антидепрессантлар. Серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари. АТХ коди: N06AB10.

Медолапрам антидепрессант, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторидир (СҚҚОСИ). Синапс ёриғида нейромедиаторнинг концентрациясини оширади, постсинаптик рецепторларга серотониннинг таъсирини кучайтиради ва узайтиради.

Рецепторлар, шу жумладан 5-НТ1А-, 5-НТ2-серотонин рецепторлар, D1- ва D2-дофамин рецепторлар, α1- α2- ва β-адренергик рецепторлар, Н1-гистамин рецепторлар, мускарин холинергик, бензодиазепин ва опиат рецепторлари билан ўзаро таъсир қилмайди ёки жуда кучсиз боғланиш ҳусусиятига эга. Медолапрам шунингдек мембраналардаги турли ион каналлари, шу жумладан Na+, K+, Cl- ва Са2+ каналлари билан боғланиш даражаси паст ёки боғланмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши овқатланишга боғлиқ эмас. Ичга қабул қилинганида биокираолишлиги тахминан 80% ни ташкил этади. Қон плазмасида максимал концентрациясига ўртача эришиш вақти (Тmax) кўп марта қўлланганидан сўнг тахминан 4 соатни ташкил этади. Эсциталопрам ва унинг асосий метаболитларини плазма оқсиллари билан боғланиши 80% дан кам.

Жигарда фармакологик жиҳатдан фаол бўлган, деметил ва дидеметил метаболитларигача метаболизмга учрайди. Асосий модда ва унинг метаболитлари қисман глюкуронидлар шиклида чиқарилади. Эсциталопрамни деметил метаболитига биотрансформацияси асосан CYP2C19 ёрдамида амалга ошади. CYP3A4 ва CYP2D6 изоферментлари бироз иштирок этиши мумкин.

Кўп марта қабул қилинганидан сўнг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 30 соатни ташкил этади. Эсциталопрам ва унинг метаболитлари жигар (метаболик йўл) ва буйраклар орқали чиқарилади; катта қисми сийдик билан метаболитлар ҳолида чиқарилади.

Эсциталопрам кекса ёшдаги пациентларда (65 ёшдан ошган) ёш пациентларга нисбатан секинроқ чиқарилади.

• катта депрессив бузилишлар;
• агорафобияли ёки агорафобиясиз паник бузилишлар;
• ижтимоий ҳавотирли бузилишлар (ижтимоий фобия);
• тарқоқ ҳавотирли бузилишлар;
• обсессив-компульсив бузилишларда қўлланади.

Медолапрам овқатланишдан қатъий назар суткада бир марта ичга буюрилади.

Катта депрессив бузилишлар

Одатда 10 мг дан суткада бир марта буюрилади. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб, дозаси максимал даража суткада 20 мг гача оширилиши мумкин. Антидепрессив самараси одатда даволаш бошланганидан сўнг 2-4 ҳафтадан кейин ривожланади. Депрессиянинг симптомлари йўқолганидан сўнг эришилган самарасини мустаҳкамлаш учун даволашни яна камида 6 ой давомида давом эттириш керак.

Агорафобияли ёки агорафобиясиз паник бузилишлар

Даволашни биринчи ҳафтаси давомида препаратни суткада 5 мг дозада қабул қилиш тавсия этилади, сўнгра суткада 10 мг гача оширилади. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб, дозаси максимал даража суткада 20 мг гача оширилиши мумкин. Максимал терапевтик самарага даволаш бошланганидан сўнг тахминан 3 ойдан кейин эришилади. Даволаш бир неча ой давом этади.

Ижтимоий ҳавотирли бузилишлар (ижтимоий фобия)

Одатда 10 мг дан суткада бир марта буюрилади. Касалликнинг симптомларини сусайиб бориши одатда даволаш бошланганидан сўнг 2-4 ҳафтадан кейин ривожланади. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб, даволаниш натижасида препаратнинг дозаси суткада 5 мг гача камайтирилиши ёки максимал доза суткада 20 мг гача оширилиши мумкин. Ижтимоий ҳавотирли бузилиш сурункали кечувчи касаллик бўлганлиги сабабли, даволаш курсини тавсия этилган минимал давомийлиги 12 ҳафтани ташкил этади. Касалликни қайталанишини олдини олиш учун препарат пациентнинг индивидуал реакциясига қараб 6 ой давомида ёки ундан кўп буюрилиши мумкин.

Тарқоқ ҳавотирли бузилишлар

Тавсия этилган бошланғич дозаси 10 мг дан суткада бир марта. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб препаратнинг дозаси максимал даража суткада 20 мг гача ошрилиши мумкин. Препаратни суткада 20 мг дан узоқ муддат (6 ой ва ундан ортиқ) буюришга йўл қўйилади.

Обсессив-компульсив бузилишлар

Одатда 10 мг дан суткада бир марта буюрилади. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб препаратнинг дозаси максимал даража суткада 20 мг гача оширилиши мумкин. Обсессив-компульсив бузилиш сурункали кечувчи касаллик бўлганлиги сабабли, касалликнинг симптомларидан бутунлай халос этиш учун даволаш курси етарлича давомли бўлиши ва камида 6 ой давом этиши керак. Касалликнинг қайталанишини олдини олиш учун камида 1 йил даволаш тавсия этилади.

Кекса ёшдаги (65 ёшдан ошган) пациентлар

Одатда тавсия этилган дозанинг ярмини (яъни, суткада кўпи билан 5 мг) ва энг кичик максимал дозасини (суткада 10 мг) қабул қилиш тавсия этилади.

Буйрак функциясини пасайиши

Енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилигида дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Яққол буйрак етишмовчилиги (КК минутига 30 мл дан кам) бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Жигар функциясини пасайиши

Даволашни биринчи икки ҳафтаси давомида тавсия этилган бошланғич дозаси суткада

5 мг ни ташкил этади. Пациентнинг индивидуал реакциясига қараб, дозаси суткада 10 мг гача оширилиши мумкин.

CYP2C19 изоферментининг фаоллигини пасайиши

CYP2C19 изоферментининг фаоллиги суст бўлган пациентлар учун тавсия этилган бошланғич дозаси даволашни биринчи икки ҳафтаси давомида суткада 5 мг ни ташкил этади. Пациентни индивидуал жавоб реакциясига қараб, дозаси суткада 10 мг гача оширилиши мумкин.

Даволашни тўхтатиш

Медолапрам билан даволаш тўхтатилганида бекор қилиш синдромини ривожланишидан сақланиш учун препаратнинг дозасини аста-секин 1-2 ҳафта давомида камайтириш керак.

Ножўя самаралари асосан даволашни биринчи ёки иккинчи ҳафтаси давомида ривожланади ва сўнгра жадаллиги одатда камроқ бўлади ва даволаш давом эттирилганида камроқ ривожланади. Ножўя реакцияларни учраш тезлигини аниқлаш: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, аммо <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, аммо <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, аммо <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), учраш тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида учраш тезлигини баҳолаш имкони йўқ).

Қон яратиш тизими томонидан: учраш тезлиги номаълум тромбоцитопения.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда анафилактик реакциялар.

Моддалар алмашинуви томонидан: учраш тезлиги номаълум антидиуретик гормон (АДГ) ни ноадекват секрецияси.

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан: тез-тез иштаҳани пасайиши, иштаҳани ошиши, тана вазнини ошиши; тез-тез эмас тана вазнини пасайиши; учраш тезлиги номаълум гипонатриемия, анорексия.

Руҳий бузилишлар: тез-тез ҳавотирлик, қўзғалувчан ҳолат, уйқуни бузилиши, либидони пасайиши, аноргазмия (аёлларда); тез-тез эмас бруксизм, ҳаяжонланиш, журъатсизлик, ваҳимали реакция билан кечувчи ўткир ҳавотирлик ҳолати, онгни чалкашиши; кам ҳолларда тажавузкорлик, деперсонализация, галлюцинация; учраш тезлиги номаълум мания, ўз жонига суиқасд қилиш фикрлари, ўз жонига суиқасд қилиш ҳаракатлари.

Нерв тизими томонидан: жуда тез-тез бош оғриғи; тез-тез уйқусизлик, уйқучанлик, бош айланиши, парестезия, тремор; тез-тез эмас таъм билишни бузилиши, уйқуни бузилиши, синкопе; кам ҳолларда серотонин синдроми; учраш тезлиги номаълум дискинезия, ҳаракатларни бузилиши, мушаклар спазми, психомотор қўзғалувчанлик/ акатизия.

Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез эмас мидриаз, кўришни бузилиши.

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: тез-тез эмас тиннитус.

Юрак томонидан: тез-тез эмас тахикардия; кам ҳолларда брадикардия; учраш тезлиги номаълум QT интервалини узайиши (электрокардиограммада).

Қон-томирлари томонидан: учраш тезлиги номаълум ортостатик гипотензия.

Нафас, кўкрак қафаси, кўкс оралиғи аъзолари томонидан: тез-тез синусит, эснаш; тез-тез эмас эпистаксис.

Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда тез-тез кўнгил айниши; тез-тез - диарея, қабзият, қусиш, оғиз бўшлиғини қуриши; тез-тез эмас меъда-ичак йўлларидан қон кетиши (шу жумладан тўғри ичакдан қон кетиши).

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: учраш тезлиги номаълум гепатит, жигар синамаси.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез кучли терлаш; тез-тез эмас эшакеми, алопеция, тошма, қичишиш; учраш тезлиги номаълум экхимоз, ангионевротик шиш.

Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқималар томонидан: тез-тез артралгия, миалгия.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: учраш тезлиги номаълум сийдикни тутилиши.

Жинсий аъзолар ва сут безлари томонидан: тез-тез эякуляцияни бузилиши, импотенция (эркакларда); тез-тез эмас метроррагия, меноррагия (аёлларда); учраш тезлиги номаълум галакторея, приапизм (эркакларда).

Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез толиқиш, пирексия; тез-тез эмас шиш.

• препаратнинг таъсир этувчи моддасига ёки ҳар қандай бошқа кмпонентига ўта юқори сезувчанлик;
• моноаминооксидаза (МАО) ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш;
• болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларга қўллаш мумкин эмас.

МАО ингибиторлари билан бир вақтда қабул қилинганида серотонин синдроми ва жиддий нохуш реакцияларнинг ривожланиш хавфи ошади.

Серотонинергик дори воситалар (шу жумладан, трамадол, суматриптан ва бошқа триптанлар) серотонин синдромини ривожланишига олиб келиши мумкин.

Тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтирувчи дори воситалари билан бир вақтда қабул қилиш тиришишларни ривожланиш ҳавфини оширади.

Медолапрам ва далачой (Hypericum perforatum) сақловчи препаратларни бир вақтда буюриш ножўя самараларнинг сонини ошишига олиб келиши мумкин.

Эсциталопрам триптофан ва литий препаратлари; қонни ивишига таъсир этувчи дори воситаларнинг самарасини кучайтиради (қонни ивиш кўрсаткичларини назорат қилиш керак).

Плазмада дезипрамин ва метопрололнинг концентрациясини 2 марта оширади.

CYP2C19 тизими иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар (шу жумладан омепразол), шунингдек CYP3A4 ва CYP2D6 нинг кучли ингибиторлари ҳисобланган препаратлар (шу жумладан флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол) эсциталопрамнинг концентрациясини оширадилар.

Эсциталопрам ва алкоголни бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди.

МАО нинг қайтмас ингибиторлари бекор қилинганидан сўнг 2 ҳафтадан кейин ва МАО нинг қайтар ингибиторлари билан даволаш тўхтатилганидан сўнг 24 соатдан кейингина Медолапрамни буюриш керак. Эсциталопрам бекор қилинганидан сўнг камида 7 кундан кейин МАО нинг носелектив ингибиторларини буюриш мумкин.

Паник бузилишлари бўлган баъзи пациентларда эсциталопрам билан даволаш бошланганида ҳавотирликни кучайиши кузатилиши мумкин, у одатда навбатдаги 2 ҳафта даволаш давомида ўтиб кетади. Ҳавотирликни ривожланиш эҳтимолини камайтириш учун препаратнинг кичик бошланғич дозаларини қўллаш тавсия этилади.

СҚҚОСИ (серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари) билан даволашни тўхтатиш (айниқса тез) бекор қилиш симптомларини ривожланишига олиб келади. Бош айланиши, сезувчанликни бузилиши (шу жумладан парестезиялар ва электр токи билан шикастланиш), уйқуни бузилиши (шу жумладан уйқусизлик, уйқучанлик), ҳаяжонланиш ёки ҳавотирлик, кўнгил айниши ва/ёки қусиш, тремор, онгни чалкашиши, терлаш, бош оғриғи, диарея, юрак уришини ҳис этиш, эмоционал беқарорлик, таъсирчанлик ва кўришни бузилиши энг кўп кузатиладиган ножўя реакциялар ҳисобланади. Одатда, бу симптомлар енгил даражадан ўртача даражагача бўлиши мумкин, бироқ айрим пациентларда улар оғир кечиши ва/ёки узоқ вақт давом этиши мумкин. Шунинг учун эсциталопрам билан даволаш талаб этилмаганида, дозасини аста-секин камайтириш тавсия этилади.

Тутқаноқ хуружлари ривожланганида ёки фармакологик назорат қилиб бўлмайдиган тутқаноқда хуружлар кўпайганида препаратни бекор қилиш керак.

Маниакал ҳолат ривожланганида эсциталопрамни бекор қилиш керак.

Медолапрам қандли диабетда қондаги глюкозанинг концентрациясини ошириши мумкин, бу гипогликемик препаратларнинг дозасига тузатиш киритишни талаб этиши мумкин.

Эсциталопрамни клиник қўллаш тажрибаси даволашни биринчи ҳафталарида суиқасдлик ҳаракатларини амалга ошириш ҳавфини ошиши мумкинлигидан далолат беради, шу сабабли бу даврда пациентларни яхшилаб кузатиш жуда муҳимдир.

АДГ секрециясини пасайиши билан боғлиқ бўлган гипонатриемия, эсциталопрамни қабул қилиш фонида кам ривожланади ва препарат бекор қилинганида одатда ўтиб кетади.

Серотонин синдроми ривожланганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва симптоматик даволашни буюриш керак.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга (КК минутига 30 мл дан кам), кекса ёшдаги пациентларга, жигар циррозида, қон кетишларига мойиллик бўлганида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда она учун даволашдан кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолатдагина Медолапрамни қўллаш мумкин.

Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Ўз жонига суиқасд қилиш хулқ-атвор (ўз жонига суиқасд ҳаракатлари ва фикрлари), душманликни (тажавузкорлик ҳаракатларни устун бўлиши, конфронтация ва таъсирчанликка мойиллик) ривожланиш ҳавфи юқори бўлганлиги сабабли болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларга Медолапрамни қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Симптомлари: бош айланиши, тремор, ажитация, уйқучанлик, онгни хиралашиши, талваса ҳуружлари, тахикардия, ЭКГ ни ўзгариши (ST сегменти, Т тишини ўзгариши, QRS комплексини кенгайиши, QT интервалини узайиши), аритмиялар, нафас функциясини сусайиши, қусиш, рабдомиолиз, метаболик ацидоз, гипокалиемия бўлиши мумкин.

Даволаш: специфик антидоти йўқ. Меъдани ювиш, адекват оксигенация, юрак қон-томир ва нафас тизимларининг функциясини назорат қилишдан иборат бўлган, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 14 таблеткадан блистерда. 1, 2, 4 ёки 6 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича берилади.

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. A.Ш.», Туркия.

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси,

Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Истамбул).