Mirtel tabletkalari 30 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 30 мг миртазапин;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, гидроксипропилцеллюлоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, ўсимликдан олинган магний стеарати;

қобиғи: поливинил спирти, лецитин (Е322), титан диоксиди (Е171), макрогол 3350, тальк (Е553 b), темир (II) оксиди (Е172), темир (III) оксиди (Е172), темир (II, III) оксиди (Е172).

Думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ, бир томонида синдириш чизиғи бўлган оч сариқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Психоаналептиклар. Бошқа антидепрессантлар. Миртазапин. АТХ коди: N06AX11.

Фармакодинамикаси

Миртазапин марказий норадренергик ва серотонинергик нейротрансмиссияни (нерв импульсларини ўтказилишини) оширувчи марказий фаол пресинаптик α2-антагонисти ҳисобланади. Серотонинергик нейротрансмиссияни кучайиши специфик жиҳатдан 5-НТ1 рецепторлари орқали ўтказилади, чунки 5-НТ2 ва 5-НТ3 рецепторлари миртазапин томонидан блокланган бўлади. Миртазапиннинг иккала энантиомери, S (+) энантиомер α2-адрено ва 5-НТ2-серотонин рецепторларини блоклаши, R(-) энантиомер эса, 5-НТ3 рецепторларини блоклаши йўли орқали антидепрессант фаолиятни кучайтириши тахмин қилинади.

Н1-гистамин рецепторларини блоклайди, седатив таъсир кўрсатади. Антидепрессив самараси 1-2 ҳафта даволашдан кейин намоён бўлади. У деярли антихолинергик таъсир кўрсатмайди ва терапевтик дозаларда юрак-қон томир тизимига деярли таъсир кўрсатмайди.

Фармакокинетикаси

Препарат перорал қабул қилинганидан кейин фаол модда миртазапин тез ва яхши сўрилади ва плазмада чўққи даражаларга икки соатдан кейин эришади (биокираолишлиги тахминан 50%). Миртазапинни плазма оқсиллари билан боғланиши 85%. Ўртача ярим чиқарилиш даври 20-40 соатни ташкил этади.

Овқатланиш миртазапиннинг фармакокинетик хусусиятларига таъсир қилмайди.

Миртазапин яхши ўзлаштирилади ва бир неча кун давомида сийдик ва аҳлат билан чиқарилади.

Биотрансформациянинг асосий йўллари деметиляция ва оксидланиш бўлиб, ундан кейин конъюгация юз беради. Одам жигари микросомаларидаги in vitro шароитдаги тадқиқотларнинг маълумотлари цитохром Р450 нинг CYP2D6 ва CYP1A2 энзимлари миртазапиннинг 8-гидрокси метаболитини ҳосил бўлишида иштирок этишини, CYP3A4 эса, N-деметил ва N-оксид метаболитларини ҳосил бўлиши учун масъул ҳисобланишини кўрсатди. Деметил метаболити фармакологик фаол ҳисобланади ва дастлабки аралашмага ўхшаш фармакокинетик профилига эга.

Миртазапиннинг клиренси буйрак ва жигар етишмовчилиги оқибатида пасайиши мумкин.

Турли этиологияли депрессив ҳолатларни даволашда қўлланади.

Суткалик доза, одатда 15 дан 45 мг гачани, бошланғич доза - 15 ёки 30 мг ни ташкил этади.

Миртел 1-2 ҳафта даволашдан кейин таъсир қилишни бошлайди. Адекват дозаларда даволаш 2-4 ҳафта давомида ижобий реакцияга олиб келади. Реакция етишмовчилигида дозани максимумгача ошириш мумкин. Агар 2-4 ҳафта даволагандан кейин реакция кузатилмаса даволаш тўхтатилиши лозим.

Миртазапиннинг ярим парчаланиш даври 20-40 соатни ташкил этади, шунинг учун Миртел суткада бир марта қабул қилиш учун тўғри келади. Уни ухлашдан олдин кечқурун қабул қилган афзал.

Миртелни шунингдек иккига бўлинган дозаларда қабул қилиш мумкин (бири эрталаб ва бири кечқурун, юқорироқ доза кечқурун қабул қилиниши керак).

Таблеткаларни перорал, суюқлик билан ютилади, чайнаш мумкин эмас.

Депрессияси бўлган пациентлар симптомлар бартараф этилганлига ишонч ҳосил қилиш учун препаратни камида 6 ой қабул қилишлари керак.

Ўрганиб қолиш симптомларидан сақланиш учун Миртелни қабул қилишни аста-секин тўхтатиш тавсия этилади.

Кексалар

Тавсия этиладиган доза катталар учун мўлжалланган дозага ўхшаш. Кекса пациентларда дозани ошириш қониқарли ва хавфсиз реакцияга эришиш учун синчковлик билан кузатув билан олиб борилиши керак.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар

Ўртача ёки ўткир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <40 мл/мин) бўлган пациентларда миртазапиннинг клиренси камайиши мумкин. Миртелни бундай тоифадаги пациентларга буюрилганида, бу фактни эътиборга олиш керак.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда миртазапиннинг клиренси камайиши мумкин. Миртелни ўткир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга буюрилганида бу фактни эътиборга олиш керак, чунки ўткир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни қўллаш етарлича ўрганилмаган.

Ножўя таъсирлари:

Жуда тез-тез:

• иштаҳани ошиши, тана вазнини ошиши;
• уйқучанлик, седация;
• бош оғриғи;
• оғизни қуриши.

Тез-тез:

• летаргия, онгни чалкашиши, уйқусизлик, тунги даҳшатлар, безовталик;
• бош айланиши, толиқиш;
• тремор;
• кўнгил айниши, қусиш, диарея;
• экзантема;
• артралгия, миалгия, белда оғриқ;
• ортостатик гипотензия;
• периферик шиш.

Кам ҳолларда:

• парестезия;
• оёқларда безовталик;
• гипотензия, ҳушдан кетиш;
• ҳаяжонланиш, психомотор безовталик (шу жумладан, акатизия, гиперкинезия), галлюцинациялар, мания.

Жуда кам ҳолларда:

• миоклонус;
• трансаминазалар фаоллигини ошиши.

Айрим ҳолларда:

• суяк кўмиги фаолиятини сусайиши (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластик анемия, тромбоцитопения);
• эозинофилия;
• конвульсиялар (инсультлар);
• серотонин синдроми;
• орал парестезия, оғиз соҳаси шиши;
• гипонатриемия;
• ўз жонига қасд қилиш фикрлари, ўз жонига қасд қилиш ҳатти-ҳаракатлари;
• антидиуретик гормон секрециясини бузилишлари.

• фаол моддага ёки компонентлардан бирига юқори сезувчанлик;
• ҳомиладорлик, лактация даври;
• моноаминооксидаза (МАО) ингибиторлари билан бир вақтда қабул қилиш;
• 18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Клиник кўринишлари билан кечувчи простата бези аденомаси, ёпиқ бурчакли глаукома, қандли диабет, жигар ёки буйрак етишмовчилиги, тутқаноқ, бош мияни органик шикастланиши, хилпилловчи тахиаритмия, стенокардия, артериал гипотензия, ўткир миокард инфаркти, дорига қарамлик ва психоактив дори воситаларини хаддан зиёд истеъмол қилишга мойиллик (анамнезда), маниялар, гипоманияларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Миртелни МАО ингибиторлари билан бир вақтда ёки МАО ингибиторларини қабул қилиш тўхтатилганидан кейин икки ҳафта давомида қабул қилиш мумкин эмас. Пациент миртелни қабул қилгандан кейин тахминан икки ҳафта ўтиши керак, шундан сўнг МАО ингибиторларини қабул қилишни бошлаши мумкин.

Бошқа серотонинергик фаол моддалар (триптофан, триптанлар, трамадол, линезолид, венлафаксин, литий ва далачой - Hypericum perforatum сақловчи препаратлар) билан бир вақтда қабул қилиш серотонин синдромига олиб келиши мумкин.

Миртел бензодиазипинлар ва бошқа седатив препаратларнинг (нейролептик воситалар, антигистамин Н1 антагонистлари, опиоидлар) седатив самарасини кучайтириши мумкин.

Миртазапин алкоголнинг марказий нерв тизимига депрессант таъсирини кучайтириши мумкин.

Миртел варфарин қабул қилган пациентлар орасида кунига 30 мг дозада кучсиз, аммо халқаро меъёрлаштирилган коэффициентга нисбатан (INR) статистик ошишини намоён қилган.

Карбамазепин ва фенитоин, CYP3A4 индукторлари миртазапиннинг клиренсини икки баробар оширади, плазмада миртазапиннинг ўртача концентрациясини пасайишига олиб келади. Агар карбамазепин ёки жигар метаболизмнинг ҳар қандай бошқа индуктори (рифампицин каби) Миртел билан даволашга қўшилса, Миртелнинг дозасини ошириш керак.

CYP3A4 нинг кучли ингибитори кетоконазолни бир вақтда қабул қилиш плазмада Миртелнинг плазмадаги чўққи даражасини тахминан 40%-50% га оширади.

Циметидинни (CYP1A2, CYP2D6 ва CYP3A4 нинг кучсиз ингибитори) Миртел билан бир вақтда қабул қилинганида плазмадаги Миртелнинг ўртача концентрацияси 50% га ошиши мумкин. Миртелни CYP3A4 нинг кучли ингибиторлари, ОИТВ протеаза ингибиторлари, замбуруғларга қарши азол препаратлари, эритромицин, циметидин ёки нефазодон билан бир вақтда қабул қилинганида препаратларни бир вақтда эҳтиёткорлик билан қабул қилиш керак ва дозани камайтириш талаб этилиши мумкин.

Депрессия ўз жонига қасд қилиш фикрлари, ўз танасига шикаст етказиш ва ўз жонига қасд қилиш (ўз ўзини ўлдиришга уриниш) ларга олиб келиши мумкин. Миртел билан даволашнинг дастлабки бир неча ҳафтаси давомида, яхшиланиш кузатилмагунигача пациентлар синчковлик билан кузатув остида бўлишлари керак.

Гранулоцитопения ёки агранулоцитоз каби суяк кўмиги фаолиятини сусайиши Миртел билан даволаш вақтида кузатилиши мумкин.

Сариқлик пайдо бўлганида даволаш тўхтатилиши керак.

Қуйидаги пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим:

• тутқаноқ ва бош миянинг органик шикастланишлари бўлган пациентлар. Хуружлар пайдо бўлганида ёки тезлашганида даволашни тўхтатиш керак;
• жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар, чунки миртазапиннинг клиренси камайиши мумкин;
• буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар, чунки миртазапиннинг клиренси камайиши мумкин;
• юрак касалликлари (ўтказувчанликни бузилишлари, стенокардия ва яқинда ўтказилган миокард инфаркти) бўлган пациентлар;
• қон босими паст бўлган пациентлар;
• қандли диабети бўлган пациентлар: антидепрессантлар гликемик даражани ўзгартириши мумкин;
• простата бези гипертрофияси каби сийишдаги муаммолар, шунингдек ўткир ёпиқ бурчакли глаукома ва кўз ички босими юқори бўлган пациентлар;
• 65 ёшдан ошган пациентлар;
• шизофрения ёки бошқа психотик касалликлар билан хасталанган пациентлар;
• маниакал фазадаги биполяр бузилишлари бўлган пациентлар, Миртелни қабул қилишни бекор қилиш лозим;
• узоқ муддат қўлланилганидан кейин даволашни тўсатдан тўхтатиш “бекор қилиш” синдроми ривожланишига олиб келиши мумкин. “Бекор қилиш” синдромининг кўпгина симптомлари кучсиз ва ўз ўзидан ўтиб кетади. Бош айланиши, ажитация, хавотирлик, бош оғриғи ва кўнгил айниши хақида кўпроқ хабар берилган, аммо бу симптомлар асосий касаллик билан боғлиқ бўлиши мумкин. Миртазапин билан даволашни аста-секин тўхтатиш тавсия этилади.

Серотонинергик фаол моддалар билан ўзаро таъсири серотонин синдромини юз беришига олиб келиши мумкин. Серотонин синдромининг симптомлари гипертермия, ригидлик, миоклонус, асосий кўрсаткичларни тез ўзгариши билан вегетатив беқарорлик, руҳий ўзгаришлар, шу жумладан онгни чалкашиши, таъсирчанлик ва алаҳсираш ва комага ўтувчи ҳаддан ташқари ҳаяжонланишни ўз ичига олади.

Миртел лактоза сақлайди. Кам учрайдиган наслий галактозани ўзлаштираолмаслик, Лаппа лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактозани ёмон ўзлаштирадиган пациентлар ушбу препаратни қабул қилмасликлари керак.

Дори воситасини транспорт воситаларини ёки потенциал хавфи механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги

Миртел ҳайдаш ва техника билан ишлаш қобилиятига таъсир қилади. Препарат хушёрликни ва диққатни сусайтириши мумкин (айниқса, даволашнинг илк даврларида). Пациентлар автомобилни бошқариш ёки техника билан ишлаш каби диққатни жамлашни талаб этувчи потенциал хавфли вазифаларни бажармасликлари керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: дезориентация ва давомли седатив самара билан марказий нерв тизимини сусайиши, галлюцинациялар, тахикардия, гипертензия ёки гипотензия.

Даволаш: симптоматик. Яқинда қабул қилинган ҳолларда препаратни чиқариб ташлаш учун бирламчи чоралар (мажбурий қусиш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир) амалга оширилади.

10 таблеткадан тиниқ бўлмаган оқ рангли поливинилхлорид/полидивинилхлорид (ПВХ/ПВДХ) плёнка ва алюмин фольга контур уяли ўрамда.

3 контур уяли ўрамдан давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия

Қайд этиш гувоҳномасининг эгаси

«ВАЛЕАНТ», МЧЖ, Россия.

Истеъмолчиларнинг эътирозларини «ВАЛЕАНТ» МЧЖ га қуйидаги манзил бўйича юборилсин

115162, Москва, Шаболовка кўч., уй 31, 5 қур., Россия

тел./факс: +7 (495) 510-28-79.