Novex domperidon suspenziyasi D / vnut. taxminan 1 mg/ml 120 ml (shisha)

Tarkib

1 ml suspenziya tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: domperidon - 1 mg;

yordamchi komponentlar: saxaroza - 500 mg, ksantan yelimi - 1,6 mg, kaliy sorbati - 1,5 mg, metilparaben - 1 mg, titan dioksidi - 0,6 mg, propilparaben - 0,5 mg, polisorbat 80 - 0,168 mg, tozalangan suv talab etiladi.

Tavsif

O‘ziga xos hid va ta’mga ega bo‘lgan oq rangli suspenziya.

Dori shakli

Ichish uchun suspenziya.

Farmakoterapevtik guruh

Qusishga qarshi vosita - dofamin retseptorlarining markaziy blokatoridir. ATX kodi: A03FA03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Qusishga qarshi vosita, dofamin retseptorlarining markaziy blokatori. Domperidon - dopamin antagonisti bo‘lib, qusishga qarshi xususiyatga ega. Domperidon GEB orqali yomon o‘tadi. Domperidonni qo‘llash juda kam hollarda, ayniqsa kattalarda, ekstrapiramidal nojo‘ya ta’sirlar bilan kechadi, ammo domperidon gipofizdan prolaktin ajralishini rag‘batlantiradi.

Qusishga qarshi ta’sir, ehtimol, periferik (gastrokinetik) ta’sir va GEBdan tashqarida, area postrema da joylashgan xemoretseptor trigger zonasida dopamin retseptorlariga nisbatan antagonizmning kombinatsiyasi bilan bog‘liq. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, shuningdek, bosh miyada aniqlangan preparatning past konsentratsiyalari domperidonning asosan dofamin retseptorlariga periferik ta’siridan dalolat beradi.

Odamlarda ichga qo‘llanganda domperidon qizilo‘ngach pastki sfinkteri bosimini oshiradi, antroduodenal motorikani yaxshilaydi va oshqozon bo‘shashini tezlashtiradi.

Domperidon me’da sekretsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

So‘rish

Och qoringa ichilganidan keyin domperidon MIY tezda so‘riladi. Qon plazmasidagi Cmax ga taxminan 30-60 daqiqa ichida erishiladi. Domperidonning ichga qabul qilingandagi past mutlaq biosinguvchanligi (taxminan 15%) ichak devori va jigarda ekstensiv birlamchi metabolizm bilan bog‘liq.

Sog‘lom odamlarda ovqatdan keyin qabul qilinganda domperidonning biosinguvchanligi ortsa-da, MIY shikoyatlari bo‘lgan bemorlar domperidonni ovqatdan 15-30 daqiqa oldin qabul qilishlari kerak. Me’da shirasi kislotaliligining pasayishi domperidon so‘rilishining kamayishiga olib keladi.

Preparat ovqatdan keyin qabul qilinganda, maksimal so‘rilishga erishish uchun ko‘proq vaqt talab etiladi va AUC biroz oshadi.

Taqsimlash

Ichga qabul qilinganda domperidon to‘planmaydi va o‘z metabolizmini indutsirlamaydi. Preparatni kuniga 30 mg dozada ichga qabul qilishdan 2 hafta o‘tgach, 90 daqiqa o‘tgach, qon plazmasidagi Cmax 21 ng/ml birinchi dozani qabul qilgandan keyin qon plazmasidagi Cmax 18 ng/ml bilan deyarli bir xil bo‘ldi.

Domperidonni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 91-93%.

Metabolizm

Domperidon jigarda gidroksillanish va N-dealkillanish yo‘li bilan tez va ekstensiv metabolizmga uchraydi. Diagnostik ingibitorlar yordamida in vitro metabolizmini o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, CYP3A4 domperidonni N-dealkillash jarayonida ishtirok etuvchi sitoxrom P450 tizimining asosiy izofermenti hisoblanadi, CYP3A4, CYP1A2 va CYP2E1 izofermentlari esa domperidonni aromatik gidroksillash jarayonida ishtirok etadi.

Chiqarish

Siydik va najas bilan chiqarilishi ichga qabul qilinganda mos ravishda dozaning 31% va 66% ini tashkil etadi.

O‘zgarmagan holda ajraladigan preparatning ulushi kam (10% - najas bilan va taxminan 1% - siydik bilan).

Sog‘lom ko‘ngillilarda bir marta ichishga qabul qilingandan so‘ng qon plazmasidagi T1/2 7-9 soatni tashkil etadi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda T1/2 da domperidon ko‘payadi. Bunday bemorlarda (zardob kreatinin darajasi >6 mg/dl, ya’ni >0.6 mmol/l) domperidon T1/2 7.4 soatdan 20.8 soatgacha oshadi, ammo preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi buyrak faoliyati normal bo‘lgan odamlarga qaraganda pastroq bo‘ladi.

Ko‘rsatmalar

Oshqozon bo‘shashining sekinlashishi, oshqozon-qizilo‘ngach reflyuksi, ezofagit bilan ko‘pincha bog‘liq bo‘lgan dispeptik alomatlar majmuasi:

epigastral sohada to‘lish hissi, erta to‘yinish, qorin dam bo‘lishi hissi, qorinning yuqori qismida og‘riq;

kekirish, meteorizm;

ko‘ngil aynishi, qusish;

jig‘ildon qaynashi, oshqozon suyuqligi bilan yoki usiz kekirish.

Funksional, organik, infeksion kelib chiqishga ega bo‘lgan, shuningdek, dori terapiyasi yoki parhezning buzilishi natijasida kelib chiqqan ko‘ngil aynishi va qusish.

Parkinson kasalligida dopamin agonistlari (masalan, levodopa va bromokriptin) qo‘llanilganda, ko‘ngil aynishi va qusish o‘ziga xos ko‘rsatma hisoblanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Domperidon preparatini ovqatdan oldin qabul qilish tavsiya etiladi, ovqatdan keyin qabul qilingan taqdirda domperidonning so‘rilishi biroz sekinlashadi.

Shifokor tavsiyasisiz preparatni uzluksiz qo‘llash davomiyligi 28 kundan oshmasligi kerak.

12 yoshdan oshgan va tana vazni 35 kg va undan ortiq bo‘lgan kattalar va o‘smirlar: 10-20 ml dan sutkasiga 3-4 marta. Maksimal sutkalik doza - 80 ml (80 mg).

Chaqaloqlar va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 1 kg tana vazniga 0.25-0.5 mg domperidon (0.25-0.5 ml suspenziya) kuniga 3-4 marta. Maksimal sutkalik doza - 2.4 mg/kg, lekin 80 ml (80 mg) dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Domperidon T1/2 buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlarida oshgani sababli, qayta qo‘llanganda Domperidon preparatini qabul qilish chastotasi buzilishlarning og‘irligiga qarab kuniga 1-2 martagacha kamaytirilishi kerak, dozani kamaytirish ham talab etilishi mumkin. Uzoq muddatli davolashda bunday bemorlarni muntazam ravishda tekshirib turish lozim.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Domperidon jigar faoliyatining o‘rta va og‘ir darajadagi buzilishlarida qo‘llash mumkin emas. Jigar faoliyatining yengil buzilishlarida dozani korreksiyalash talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lish chastotasi va a’zolar tizimiga qarab keltirilgan. Nojo‘ya ta’sirlarning chastotasi quyidagicha tasniflanadi: juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (> 1/100, <1/10) va kamdan-kam (> 1/1000, <1/100), juda kam (> 1 / 10 000, <1/1000) va juda kam (<1/10 000, shu jumladan yakka holatlar).

Ovqat hazm qilish tizimi: juda kam hollarda - oshqozon-ichak buzilishlari; juda kam hollarda - ichakning o‘tkinchi spazmlari, jigar faoliyatining buzilishi.

Asab tizimi: juda kam hollarda - ekstrapiramidal sindrom, talvasalar, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i. Ekstrapiramidal ta’sirlar bolalarda va ba’zi hollarda kattalarda juda kam uchraydi, ular to‘liq qaytuvchan bo‘lib, preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi.

Ruhiy buzilishlar: juda kam hollarda - qo‘zg‘alish, asabiylashish. Talvasa, uyquchanlik va psixomotor qo‘zg‘alish kabi nojo‘ya ta’sirlar juda kam uchraydi va asosan bolalar hamda chaqaloqlarda uchraydi.

Immun tizimi: juda kam hollarda - anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan anafilaktik shok, angionevrotik shish, allergik reaksiyalar, eshakem.

Endokrin tizimi: juda kam hollarda - gipofiz gematoensefalik to‘siqdan tashqarida joylashganligi sababli plazmada prolaktin darajasining oshishi, kamdan kam hollarda bu giperprolaktinemiya, galaktoreya, amenoreya, ginekomastiya kabi neyroendokrin ta’sirlarning paydo bo‘lishini rag‘batlantirishi mumkin.

Teri: juda kam hollarda - qichishish, toshma.

Qarshi ko‘rsatmalar

Gipofizning prolaktin ishlab chiqaruvchi o‘smasi (prolaktinoma).

Ketokonazol, eritromitsin yoki QTc intervalini uzaytiradigan boshqa kuchli CYP3A4 ingibitorlari, masalan, flukonazol, vorikonazol, klaritromitsin, telitromitsin va amiodaronning peroral shakllarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash.

Oshqozon-ichak qon ketishi, mexanik obstruksiya yoki oshqozon-ichak traktining teshilishi, bunda oshqozon motorikasini rag‘batlantirish xavfli bo‘lishi mumkin.

Tana vazni 35 kg dan kam.

Preparat va uning tarkibiy qismlarini ko‘tara olmaslik ma’lum.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish alomatlari chaqaloqlar va bolalarda eng ko‘p uchraydi. Dozani oshirib yuborish belgilari - qo‘zg‘alish, ongning o‘zgarishi, talvasalar, dezoriyentatsiya, uyquchanlik va ekstrapiramidal reaksiyalar.

Dozani oshirib yuborishni davolash: Domperidonga qarshi maxsus antidot mavjud emas. Doza oshirib yuborilgan taqdirda, oshqozonni yuvish va faollashtirilgan ko‘mir qo‘llash tavsiya etiladi. Bemorning ahvolini diqqat bilan kuzatib borish va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazish tavsiya etiladi. Antixolinergik vositalar, parkinsonizmni davolash uchun qo‘llaniladigan preparatlar yoki antigistamin preparatlar ekstrapiramidal reaksiyalar yuzaga kelganda samarali bo‘lishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Domperidonni antatsidlar yoki antisekretor preparatlar bilan birgalikda buyurishni oxirgi ovqatdan keyin buyurish kerak, undan oldin emas.

Domperidonning jigarda yuqori darajada metabolizmga uchrashini hisobga olib, jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Preparatning juda kam foizi buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqarilishi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda bir martalik dozani tuzatish talab etilmaydi. Shunga qaramay, takroriy qo‘llashda kasallikning og‘irligiga qarab qo‘llash chastotasi kuniga 1 yoki 2 martagacha kamaytirilishi kerak, shuningdek, dozani kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Uzoq muddatli davolashda bemorlarning ahvoli muntazam ravishda nazorat qilinishi kerak.

Bolalar

Ko‘rsatmalarga ko‘ra bolalarda qo‘llash mumkin.

Tana vazni 35 kg dan kam bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Domperidon kam hollarda nevrologik nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Kichik yoshdagi bolalarda nevrologik nojo‘ya ta’sirlar xavfi yuqori, chunki hayotning birinchi oylarida metabolik funksiyalar va GEB to‘liq rivojlanmagan. Shu munosabat bilan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, hayotining birinchi yilidagi bolalar va ilk maktabgacha yoshdagi bolalar uchun Domperidon preparatining dozasini juda aniq hisoblab chiqish va bu dozaga qat’iy rioya qilish kerak. Nevrologik nojo‘ya ta’sirlar bolalarda preparat dozasini oshirib yuborish natijasida yuzaga kelishi mumkin, ammo bunday ta’sirlarning boshqa mumkin bo‘lgan sabablarini ham e’tiborga olish zarur.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda domperidon preparatini qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas.

Hozirgi vaqtda odamda rivojlanish nuqsonlari xavfining oshishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Shunga qaramay, homiladorlikda domperidonni faqat ona uchun terapiyaning kutilayotgan foydasi homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina tayinlash lozim.

Ayollarda ko‘krak sutidagi domperidon konsentratsiyasi plazmadagi tegishli konsentratsiyaning 10-50% ini tashkil etadi va 10 ng/ml dan oshmaydi. Ko‘krak sutiga chiqariladigan domperidonning umumiy miqdori - maksimal ruxsat etilgan dozalarni qo‘llashda kuniga 7 mkg dan kam. Bu daraja yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga salbiy ta’sir ko‘rsatishi noma’lum. Shuning uchun laktatsiya davrida domperidon preparatini qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Domperidon avtomobilni boshqarish va texnika bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi yoki juda kam ta’sir ko‘rsatadi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Antixolinergik preparatlar domperidon ta’sirini neytrallashi mumkin.

Domperidonni ichga qabul qilishda uning biosinguvchanligi avval simetidin yoki natriy bikarbonat qabul qilingandan keyin kamayadi. Antatsid va antisekretor preparatlarni domperidon bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas, chunki ular uning biosinguvchanligini pasaytiradi.

Domperidon metabolizmida CYP3A4 izofermenti asosiy rol o‘ynaydi. In vitro tadqiqotlari natijalari va klinik tajriba shuni ko‘rsatadiki, ushbu izofermentni sezilarli darajada ingibirlaydigan preparatlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash plazmadagi domperidon konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari qatoriga quyidagilar kiradi: azol zamburug‘larga qarshi preparatlar, masalan, flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* va vorikonazol*; makrolid antibiotiklar, masalan, klaritromitsin* va eritromitsin*; OIV proteazasi ingibitorlari, masalan, amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir va sakvinavir; kalsiy antagonistlari, masalan, diltiazem va verapamil; amiodaron*; aprepitant; nefazodon. (Yulduzcha bilan belgilangan preparatlar, bundan tashqari, QTc oralig‘ini uzaytiradi).

Sog‘lom ko‘ngillilarda domperidonning peroral ketokonazol va peroral eritromitsin bilan farmakokinetik va farmakodinamik o‘zaro ta’sirlari bo‘yicha o‘tkazilgan bir qator tadqiqotlarda, ushbu preparatlar CYP3A4 izofermenti tomonidan amalga oshiriladigan domperidonning birlamchi metabolizmini sezilarli darajada ingibirlashi ko‘rsatilgan.

10 mg domperidon kuniga 4 marta va 200 mg ketokonazol kuniga 2 marta bir vaqtning o‘zida qabul qilinganda, butun kuzatuv davri davomida QTc intervalining o‘rtacha 9,8 ms ga uzayishi kuzatildi, ba’zi vaqtlarda o‘zgarishlar 1,2 dan 17,5 ms gacha o‘zgardi. 10 mg domperidon kuniga 4 marta va 500 mg eritromitsin kuniga 3 marta bir vaqtning o‘zida qabul qilinganda, butun kuzatuv davrida QTc intervalining o‘rtacha 9.9 ms ga uzayishi qayd etildi, ba’zi vaqtlarda o‘zgarishlar 1.6 dan 14.3 ms gacha o‘zgardi. Ushbu tadqiqotlarning har birida domperidonning Cmax va AUC ko‘rsatkichlari taxminan 3 baravar oshdi.

Hozirgi vaqtda QTc intervalining o‘zgarishiga plazmadagi domperidonning yuqori konsentratsiyasi qanday hissa qo‘shishi noma’lum.

Ushbu tadqiqotlarda domperidon bilan monoterapiya (10 mg kuniga 4 marta) QTc intervalining 1.6 ms (ketokonazol tadqiqoti) va 2.5 ms (eritromitsin tadqiqoti) ga uzayishiga olib keldi, ketokonazol bilan monoterapiya (200 mg kuniga 2 marta) va eritromitsin bilan monoterapiya (500 mg kuniga 3 marta) butun kuzatuv davrida mos ravishda 3.8 va 4.9 ms QTc intervalining uzayishiga olib keldi.

Sog‘lom ko‘ngillilarda ko‘p martalik dozalarni qo‘llash bilan o‘tkazilgan boshqa tadqiqotda, domperidon bilan statsionar monoterapiya paytida QTc oralig‘ining sezilarli darajada uzayishi aniqlanmadi (40 mg kuniga 4 marta, umumiy kunlik doza 160 mg, bu tavsiya etilgan maksimal kunlik dozadan 2 baravar yuqori). Shu bilan birga, plazmadagi domperidon konsentratsiyasi domperidonning boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganishdagiga o‘xshash edi.

Nazariy jihatdan (preparat gastrokinetik ta’sirga ega bo‘lgani uchun) domperidon bir vaqtning o‘zida qo‘llaniladigan peroral preparatlarning, xususan, faol moddasi sekin ajralib chiqadigan yoki ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan preparatlarning so‘rilishiga ta’sir qilishi mumkin edi. Biroq, bemorlarda paratsetamol yoki digoksin qabul qilish fonida domperidonni qo‘llash ushbu preparatlarning qondagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmadi.

Domperidonni ta’sirini kuchaytirmaydigan neyroleptiklar; dofamin retseptorlari agonistlari (bromokriptin, levodopa) bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin, ularning ovqat hazm qilish buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish kabi noxush periferik ta’sirlarini, ularning markaziy ta’sirlariga ta’sir qilmasdan, bostiradi.

Chiqarish shakli

Preparatning 120 ml qismi bolalar ochmasligi uchun burab yopiladigan qopqoqli kahrabo rangli shisha flakonlarga solinadi. 1 flakon o‘lchov stakani va tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

"Herbion Pakistan (PVT) Ltd," Pokiston.