Onsett in'ektsiya uchun eritma 2 mg/ml, 4 ml №5 (ampulalar)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: ondansetron (gidroxlorid digidrat ko‘rinishida) - 2 mg;

yordamchi moddalar: limon kislotasi monogidrat, natriy sitrat, natriy xlorid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, rangsiz suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Qusishga qarshi vosita. ATX kodi: A04AA01.

Farmakologik ta’siri

Markaziy ta’sirga ega bo‘lgan qayt qilishga qarshi preparat. Serotonin 5NT3 -retseptorlarining selektiv antagonisti.

Kimyoterapiya va radiologik ta’sir uchun qo‘llaniladigan dorilar ingichka ichakda serotonin ajralib chiqishini keltirib chiqarishi mumkin, shu bilan serotonin 5NT3 retseptorlarini faollashtirish va adashgan nervning afferent oxirlarini qo‘zg‘atish orqali qusish refleksini ishga tushiradi.

Ondansetron bu refleksning ishga tushish mexanizmlarini bloklaydi. Sitotoksik kimyoterapiya va radioterapiya bilan chaqirilgan ko‘ngil aynishi va qusishni bostirish, chamasi, ondansetronning markaziy va periferik asab tizimi neyronlarining serotonin retseptorlariga antagonistik ta’siri tufayli amalga oshiriladi.

Psixomotor testlashda ondansetron ish qobiliyatini pasaytirmasligi va sedativ ta’sir ko‘rsatmasligi ko‘rsatilgan.

Preparat qon plazmasidagi prolaktin konsentratsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

Mushak orasiga yuborilganda qon plazmasidagi eng yuqori konsentratsiyaga 10 daqiqa ichida erishiladi.

Kattalarda parenteral yuborilgandan keyingi taqsimlanish hajmi 140 l ni tashkil etadi.

Kiritilgan dozaning asosiy qismi jigarda metabolizmga uchraydi.

Siydik bilan 5% dan kam qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Yarim chiqarilish davri - taxminan 3 soat (keksa bemorlarda - 5 soat). Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi - 70-76%.

O‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 15-60 ml/min) ondansetronning tizimli klirensi ham, taqsimlanish hajmi ham kamayadi, buning natijasida preparatning yarim chiqarilish davri biroz va klinik jihatdan sezilarli darajada uzayadi.

Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan, doimiy gemodializda bo‘lgan bemorlarda ondansetron farmakokinetikasi deyarli o‘zgarmaydi (tadqiqot gemodializ seanslari orasidagi tanaffusda o‘tkazildi).

Og‘ir darajadagi surunkali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ondansetronning tizimli klirensi yarim chiqarilish davri (15-32 soat) ortishi bilan sezilarli darajada kamayadi.

Ko‘rsatmalar

Sitotoksik kimyoterapiya va nur terapiyasidan kelib chiqqan ko‘ngil aynishi va qusish.

Operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish va davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Xavfli o‘smalarni davolashda emetogen samara qo‘llaniladigan ximioterapiya va radioterapiya sxemalarining dozalari va kombinatsiyalariga qarab o‘zgaradi. Ondansetronni qo‘llash usuli va dozasini quyida ko‘rsatilgan mezonlarga muvofiq kuniga 8 - 32 mg oralig‘ida boshqarish lozim.

Kattalarda emetogen kimyoterapiya va radioterapiya bilan chaqirilgan ko‘ngil aynishi va qusishda ondansetronning vena ichiga (v/i) yoki m/o yuborish uchun tavsiya etilgan dozasi bevosita kimyoterapiya yoki radioterapiya o‘tkazishdan oldin 8 mg ni tashkil etadi; preparatni sekin yuborish kerak.

Yuqori emetogen kimyoterapiya tufayli kelib chiqqan ko‘ngil aynishi va qusishda (masalan, sisplatin yuqori dozalarda qo‘llanilganda) ondansetronni bevosita emetogen preparatni yuborishdan oldin 8 mg dozada bir martalik m/o yoki v/i (sekin) inyeksiya ko‘rinishida buyurish mumkin.

Davolashning boshqa sxemasiga ko‘ra, ondansetron 8 mg dozada bevosita kimyoterapiyadan oldin m/o yoki v/i (sekin) inyeksiya ko‘rinishida buyuriladi. So‘ngra 8 mg dozada 2 ta inyeksiya v/i yoki v/i buyuriladi, ularning har biri 2-4 soatdan keyin amalga oshiriladi; yoki 24 soat davomida 1 mg/soat tezlikda doimiy infuziya ko‘rinishida kiritiladi. Ondansetronning samaradorligi deksametazon fosfatni (natriy tuzi shaklida) 20 mg dozada v/i, bir marta qo‘shimcha yuborish bilan (ximioterapiya boshlanishidan oldin) kuchaytirilishi mumkin.

Bolalarga ondansetronni bevosita kimyoterapiya boshlanishidan oldin 5 mg/m2 dozada inyeksiya ko‘rinishida v/i buyurish va keyinchalik (12 soatdan keyin) ichish mumkin (tabletkalar, lingval tabletkalar yoki sirop shaklida).

Operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish va davolash uchun kattalarga ondansetron kirish narkozi davrida m/o yoki v/i (sekin) 4 mg dozada yuboriladi. Operatsiyadan keyin rivojlangan ko‘ngil aynishi va qusishni to‘xtatish uchun preparatni 4 mg dozada bir marta m/o yoki v/i (sekin) yuborish tavsiya etiladi.

Bolalarga operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish uchun ondansetron tavsiya etiladi.

0,1 mg/kg dozada (maksimal 4 mg gacha) kirish narkozidan oldin, vaqtida yoki keyin v/i (sekin) buyurish mumkin.

Operatsiyadan keyin rivojlangan ko‘ngil aynishi va qusishni to‘xtatish uchun ondansetron v/i (sekin) 0,1 mg/kg dozada (maksimal 4 mg gacha) buyuriladi.

Ondansetronni vena ichiga 1 mg/soat tezlikda tomizgich yoki porshenli nasos orqali yuborish mumkin. O‘rtacha va og‘ir kechuvchi jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ondansetron klirensi sezilarli darajada pasaygan, T 1/2 esa sezilarli darajada oshgan, shuning uchun ondansetronni kuniga 8 mg dan ortiq dozalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: eshakem, bronxospazm, laringospazm, angionevrotik shish, anafilaksiya.

Mahalliy reaksiyalar: giperemiya, og‘riq, yuborilgan joyda achishish.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: hiqichoq, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, qabziyat yoki ich ketishi, qon zardobida aminotransferazalar faolligining simptomsiz o‘tib ketuvchi oshishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko‘krak qafasidagi og‘riqlar, ba’zi hollarda S-T depressiyasi bilan, aritmiya, bradikardiya, qon bosimining pasayishi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, spontan harakat buzilishlari va talvasalar.

Boshqalar: yuz terisiga qonning "oqishi", issiqlik hissi, ko‘rish o‘tkirligining vaqtinchalik buzilishi, gipokaliyemiya, giperkreatininemiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Komponentlarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘rish qobiliyatining buzilishi, og‘ir darajadagi qabziyat, arterial gipotenziya, II darajali tranzitor atrioventrikulyar blokada bilan umumiy qon tomir buzilishlari. Barcha hollarda bu hodisalar to‘liq o‘tib ketdi.

Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya. Ipekakuanani qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki u qayt qilishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Maxsus antidot yo‘q.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Homiladorlikning birinchi uch oyligida qo‘llash mumkin emas.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Ondansetron v/i infuziya ko‘rinishida 1 mg/soat tezlikda buyurilishi mumkin.

U-simon inyektor orqali ondansetron bilan birgalikda ondansetronning 16 dan 160 mkg/ml gacha bo‘lgan konsentratsiyasida (ya’ni mos ravishda 8 mg/500 ml yoki 8 mg/50 ml) quyidagilarni yuborish mumkin: sisplatinni 0,48 mg/ml gacha konsentratsiyada, 1-8 soat davomida; 5-ftoruratsil 0,8 mg/ml gacha konsentratsiyada, 20 ml/soatdan oshmaydigan tezlikda (5-ftoruratsilning yuqori konsentratsiyasi ondansetronning cho‘kishiga olib kelishi mumkin).

5-ftoruratsil infuziya uchun eritma tarkibida qolgan to‘ldiruvchilarga qo‘shimcha ravishda 0,045% gacha magniy xlorid bo‘lishi mumkin, bu esa quyidagilarga mos keladi:

10-60 daqiqa davomida 0,18 mg/ml dan 9,9 mg/ml gacha bo‘lgan konsentratsiyadagi karboplatin;

etopozid 0,14 mg/ml dan 0,25 mg/ml gacha konsentratsiyada 30-60 daqiqa davomida;

seftazidim 250 mg dan 2 g gacha dozada, inyeksiya uchun suvda suyultirilgan holda (masalan, 250 mg ga 2,5 ml yoki 2 g seftazidimga 10 ml), 5 daqiqa davomida v/i bolyusli inyeksiya ko‘rinishida;

100 mg dan 1 g gacha dozada siklofosfamid, inyeksiya uchun suvda suyultirilgan (100 mg siklofosfamidga 5 ml), v/i bolyusli inyeksiya ko‘rinishida 5 daqiqa davomida;

doksorubitsin 10 mg dan 100 mg gacha dozada, inyeksiya uchun suvda suyultirilgan (10 mg doksorubitsinga 5 ml), v/i bolyusli inyeksiya ko‘rinishida 5 daqiqa davomida;

deksametazon 20 mg dozada, 2-5 daqiqa davomida v/i sekin inyeksiya ko‘rinishida (bir vaqtning o‘zida 50-100 ml inyeksion eritmada eritilgan 8 mg yoki 32 mg ondansetron yuborilganda), taxminan 15 daqiqa davomida.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 2 mg/ml 2 ml dan, 4 ml N5 (ampulalar).

Saqlash shartlari

Namlik va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Cadila Pharmaceuticals Limited. Hindiston.