Parsole plyonka bilan qoplangan tabletkalar 20 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: paroksetin 20 mg (paroksetin gidroxlorid yarimgidrat ko‘rinishida 22,760 mg);

yordamchi moddalar: suvsiz kalsiy gidrofosfat, kopovidon, mikrokristall sellyuloza, krossovidon, magniy stearat, talk, suvsiz kolloid kremniy ikki oksidi.

Plyonkali qobiq tarkibi: gipromelloza, makrogol 6000, talk, titan ikki oksidi, 96% etanol.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antidepressantlar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Paroksetin - Parsolet preparatining ta’sir etuvchi moddasi bo‘lib, 5-gidroksitriptamin (5NT, serotonin) ni qayta qamrab olishning selektiv ingibitori hisoblanadi. Paroksetinning bosh miya neyronlarida 5-HT qayta qamrab olinishini ingibirlashning o‘ziga xos xususiyati uning antidepressiv ta’siri va obsessiv-kompulsiv buzilishlar, ijtimoiy xavotir buzilishlari/ijtimoiy fobiyalar, umumiy xavotir buzilishlari, travmadan keyingi stress buzilishlari, vahima buzilishlarini davolashda samaradorligini belgilaydi.

Kimyoviy tuzilishiga ko‘ra paroksetin tritsiklik, tetratsiklik va boshqa antidressantlarga kirmaydi.

Preparat muskorin-xolinergik retseptorlarga nisbatan past affinitet namoyon qiladi.

Paroksetin selektiv ta’sirga ega bo‘lganligi sababli, uch halqali antidepressantlardan farqli o‘laroq, α-1 va α-2-adrenoretseptorlarga, dopamin (D2), 5-HT1, 5-HT2 va gistamin (H1) retseptorlariga nisbatan kuchsiz affinitetga ega, shu sababli MNTning susayishi va gipotenziya kuzatilmaydi.

Paroksetin psixomotor funksiyalarni buzmaydi va etanolning susaytiruvchi ta’sirini kuchaytirmaydi. Preparat yurak-qon tomir tizimiga klinik ahamiyatga ega ta’sir ko‘rsatmaydi (arterial bosim, yurak urish tezligi va EKGda kichik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi).

Tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, noradrenalinning qayta qamrab olinishini ingibirlaydigan antidepressantlarga nisbatan paroksetin guanetidinning antigipertenziv ta’sirini ingibirlash qobiliyati juda past.

Depressiv buzilishlarni davolashda Parsolet standart antidepressantlar bilan taqqoslanadigan samaradorlikni ko‘rsatadi.

Ertalabki soatlarda paroksetin qabul qilish uyqu sifati yoki davomiyligiga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi. Bundan tashqari, bemorlarning uyqusi yaxshilanadi, bu paroksetin terapiyasiga klinik reaksiya hisoblanadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Paroksetin ichga qabul qilingandan so‘ng yaxshi so‘riladi va birlamchi metabolizmga uchraydi. Preparatning tizim oldi metabolizmi tufayli, tizimli qon aylanishiga tushgan faol modda miqdori ovqat hazm qilish traktida so‘rilgan preparat miqdoridan kam bo‘ladi. Bir martalik yuqori dozalarni qo‘llash yoki ko‘p marta qo‘llash birlamchi metabolizmning qisman to‘yinishiga va plazma klirensining pasayishiga olib keladi. Biroq, kinetikaning nochiziqligi ahamiyatsiz bo‘lib, faqat past dozalarda qabul qilinganda qon plazmasida paroksetinning past konsentratsiyasi aniqlanadigan bemorlarda kuzatiladi. Qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyaga darhol yoki nazorat ostida ajralib chiqadigan paroksetin preparatlari bilan davolash boshlanganidan keyin 7-14 kun o‘tgach erishiladi va uzoq muddatli terapiyada farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi.

Taqsimlash

Paroksetin to‘qimalarda keng tarqaladi, farmakokinetik hisoblar shuni ko‘rsatadiki, qon plazmasida organizmda mavjud bo‘lgan barcha paroksetinning atigi 1 foizi qoladi. Paroksetin ona sutiga va yo‘ldosh orqali o‘tadi. Paroksetinning qondagi terapevtik konsentratsiyasida qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi. Paroksetinning plazma konsentratsiyasi va klinik ta’siri (nojo‘ya ta’sirlari va samaradorligi) o‘rtasida bog‘liqlik aniqlanmadi.

Biotransformatsiya

Paroksetin metabolizmi asosan jigarda amalga oshadi. Asosiy metabolitlar - qutblangan va assotsiatsiyalangan oksidlanish va metillanish mahsulotlari bo‘lib, ular organizmdan oson chiqib ketadi. Ushbu metabolitlar deyarli farmakologik faollikka ega emasligini hisobga olsak, ular paroksetinning terapevtik ta’siriga ta’sir ko‘rsatishi dargumon. Metabolizm paroksetinning 5-NTni qayta qamrab olishga selektiv ingibirlovchi ta’siriga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Eliminatsiya

Paroksetinning taxminan 64% siydik bilan chiqariladi (2% o‘zgarmagan holda, 62% metabolitlar shaklida); taxminan 36% axlat bilan (taxminan o‘t bilan), asosan metabolitlar shaklida, <1% axlat bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Metabolitlarning chiqarilishi ikki fazali xarakterga ega bo‘lib, dastlab birinchi o‘tish metabolizmi natijasida, so‘ngra tizimli qon aylanishidan yuzaga keladi.

Paroksetinning yarim chiqarilish davri doimiy kattalik emas, lekin odatda 24 soat atrofida bo‘ladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Qon plazmasida paroksetin konsentratsiyasi jigar va buyrak faoliyati buzilganda hamda keksa yoshdagi odamlarda ortadi.

Ko‘rsatmalar

barcha turdagi depressiya, shu jumladan reaktiv, og‘ir endogen depressiya va xavotir bilan kechadigan depressiya;

obsessiv-kompulsiv buzilish (OKB);

vahima buzilishi, shu jumladan agorafobiya bilan;

ijtimoiy xavotir buzilishi/ijtimoiy fobiya;

tarqalgan xavotirli buzilish;

posttravmatik stress buzilishlari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Doza kasallikning og‘irligiga, organizm holatiga, bemorning yoshiga, vazniga hamda jigar va buyrak funksiyasiga bog‘liq.

Parole sutkasiga bir marta ertalab, ovqatlanish bilan birga qabul qilinadi.

Tabletka chaynamasdan butunligicha yutiladi.

Og‘ir darajadagi depressiv epizodlarni davolash

Tavsiya etilgan doza kuniga 20 mg ni tashkil etadi. Odatda, bemorlar ahvolining yaxshilanishi 1 haftadan keyin boshlanadi, ammo aniq yaxshilanish faqat davolashning ikkinchi haftasidan boshlab kuzatiladi.

Boshqa barcha antidepressantlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, bemorning klinik holatiga qarab dozalash tartibi qayta ko‘rib chiqilishi va agar zarur bo‘lsa, terapiya boshlanganidan 3-4 hafta o‘tgach va keyinchalik bemorning klinik holatiga qarab tuzatilishi kerak. Sutkalik 20 mg dozada kerakli terapevtik samaraga erishilmagan bemorlarda, bemorning terapiyaga bo‘lgan reaksiyasiga qarab, terapevtik samaraga erishilgunga qadar sutkalik doza har hafta 10 mg ga oshirilishi mumkin; maksimal sutkalik doza 50 mg ni tashkil etadi.

Depressiya bilan og‘rigan bemorlarni davolashni simptomlarning to‘liq yo‘qolishini ta’minlash uchun kamida 6 oy davom ettirish zarur.

Obsessiv-kompulsiv buzilishlar (OKB)

Tavsiya etilgan doza sutkasiga 40 mg ni tashkil etadi. Dozani kuniga 20 mg dan boshlab, asta-sekin har hafta 10 mg dan tavsiya etilgan dozagacha oshirish kerak. Agar bir necha haftalik davolanishdan so‘ng javob yetarli bo‘lmasa, ba’zi bemorlarda dozani asta-sekin maksimal (60 mg) darajagacha oshirish talab etilishi mumkin.

Obsessiv-kompulsiv buzilish (OKB) bilan og‘rigan bemorlarni simptomlarning to‘liq yo‘qolishini ta’minlash uchun yetarlicha uzoq vaqt davolash kerak. Bu davr bir necha oy yoki undan ham ko‘proq davom etishi mumkin (Farmakodinamika bo‘limiga qarang).

Vahimali buzilish

Tavsiya etilgan doza sutkasiga 40 mg. Davolashni sutkasiga 10 mg dan boshlash kerak va bemorning klinik reaksiyasiga qarab, dozasi asta-sekin 10 mg dan tavsiya etilgan dozaga ko‘tariladi. Davolash boshida holatning yomonlashishini kamaytirish uchun past dozadan boshlash tavsiya etiladi. Agar preparatni bir necha hafta qabul qilgandan so‘ng davolashga yetarli javob olinmasa, ba’zi bemorlar uchun dozani asta-sekin maksimal (60 mg) darajagacha oshirish samarali bo‘lishi mumkin. Panik buzilish bilan og‘rigan bemorlarni alomatlar to‘liq yo‘qolguncha yetarlicha uzoq vaqt davolash kerak. Bu davr bir necha oy yoki undan ham ko‘proq davom etishi mumkin.

Ijtimoiy qo‘rquv

Tavsiya etilgan doza kuniga 20 mg. Agar ikki haftalik davolash kursidan so‘ng bemor ahvolining sezilarli yaxshilanishi kuzatilmasa, preparat dozasini asta-sekin 10 mg dan kunlik maksimal 50 mg gacha oshirish mumkin. Uzoq muddat qo‘llangan taqdirda, holatni vaqti-vaqti bilan baholab turish zarur.

Tarqalgan xavotir buzilishi

Tavsiya etilgan doza kuniga 20 mg ni tashkil etadi. Tavsiya etilgan doza bilan bir necha hafta davolangandan so‘ng yetarli natija bo‘lmasa, ba’zi bemorlar uchun dozani asta-sekin (10 mg dan) maksimal (50 mg/sutka) gacha oshirish samarali bo‘lishi mumkin. Uzoq muddat qo‘llangan taqdirda, bemorning ahvolini vaqti-vaqti bilan baholab turish zarur.

Jarohatdan keyingi stress buzilishlari

Tavsiya etilgan sutkalik doza 20 mg. Tavsiya etilgan doza bilan bir necha hafta davolangandan so‘ng yetarli natija bo‘lmasa, ba’zi bemorlar uchun dozani asta-sekin (10 mg dan) maksimal (50 mg/sutka) gacha oshirish samarali bo‘lishi mumkin. Uzoq muddat qo‘llangan taqdirda, holatni vaqti-vaqti bilan baholab turish zarur.

Umumiy ma’lumotlar

Paroksetinni to‘xtatish belgilari

Preparatni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak. Klinik tadqiqotlarda doza har hafta 10 mg ga kamaytirildi. Doza kamaytirilganidan yoki preparat bekor qilinganidan keyin chidab bo‘lmaydigan alomatlar paydo bo‘lsa, avval buyurilgan dozada davolashni qayta boshlash variantini ko‘rib chiqish mumkin. Keyinchalik shifokor dozani kamaytirishni davom ettirishi mumkin, lekin sekinroq sur’atda.

Maxsus klinik holatlarda qo‘llash usuli va dozalari

Buyrak/jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam) yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasida paroksetin konsentratsiyasining oshishi kuzatiladi. Demak, dozalash minimal dozagacha cheklanishi kerak.

Keksa bemorlarda qo‘llash

Keksa bemorlarda qon plazmasida paroksetin konsentratsiyasi oshgan, ammo keksa va yosh bemorlarda konsentratsiya diapazonlari bir-birini qoplaydi. Davolashni katta yoshdagi bemorlar uchun boshlang‘ich dozadan boshlash kerak. Ba’zi bemorlar uchun dozani oshirish foydali bo‘lishi mumkin, lekin sutkalik doza 40 mg dan oshmasligi kerak.

Bolalar va o‘smirlar (7-17 yosh)

Paroksetin bolalar va o‘smirlarni davolash uchun tavsiya etilmaydi, chunki nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlarda paroksetinning o‘z joniga qasd qilish va dushmanlik xavfining oshishi bilan bog‘liqligi ko‘rsatilgan. Bundan tashqari, ushbu tadqiqotlarda samaradorlikning adekvat tasdiqlari olinmagan.

7 yoshgacha bo‘lgan bolalar

7 yoshdan kichik bolalarda paroksetin qo‘llanilishi o‘rganilmagan. Paroksetin qo‘llanilishi mumkin emas, chunki ushbu yosh guruhi uchun xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Jigar yoki buyrak faoliyatining buzilishi

Buyrak (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam) yoki jigar faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda qon plazmasida paroksetin konsentratsiyasi oshgan bo‘ladi. Shuning uchun doza doza diapazonining pastki qismidan tanlanishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasi tasnifi (JSST): juda tez-tez >1/10; tez-tez >1/100 dan <1/10 gacha; kamdan-kam >1/1000 dan <1/100 gacha; kamdan-kam >1/10000 dan <1/1000 gacha; juda kamdan-kam <1/10000 gacha, shu jumladan alohida xabarlar.

Juda tez-tez (≥ 1/10): ko‘ngil aynishi.

Tez-tez (≥ 1/100 - <1/10):

uyquchanlik, uyqusizlik, hayajonlanish, g‘ayritabiiy tushlar (shu jumladan tungi dahshatlar);

bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, titroq, diqqatni jamlashning buzilishi

ko‘rishning noaniqligi;

esnash;

og‘iz qurishi, qusish, qabziyat, ich ketishi;

terlash;

asteniya, tana vaznining ortishi;

qonda xolesterinning ko‘payishi, ishtahaning pasayishi.

Kamdan-kam hollarda (≥ 1/1000 - <1/100):

asosan teri qoplamlari va teri osti to‘qimalaridan anomal qon ketishlar (shu jumladan qontalashlar, shuningdek ginekologik qon ketishlar);

ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar;

ekstrapiramidal buzilishlar;

midriaz;

sinusli taxikardiya;

qon bosimining vaqtinchalik ko‘tarilishi yoki pasayishi;

(odatda gipertenziya yoki xavotirlik mavjud bemorlarda kuzatiladi), postural gipotenziya;

teri toshmasi, qichishish;

siydik tutilishi, siydik tuta olmaslik;

qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda glikemik nazoratning buzilishi.

Kamdan-kam (≥ 1/10000 - <1/1000):

vasvasa, xavotirlanish, shaxssizlanish, vahima xurujlari, akatiziya;

giponatriyemiya (asosan keksa bemorlarda qayd etilgan, ba’zan u antidiuretik gormonning noadekvat sekretsiyasi sindromi (NAGAG) tufayli yuzaga keladi);

konvulsiyalar, "bezovta oyoqlar" sindromi;

bradikardiya;

artralgiya, mialgiya;

giperprolaktinemiya / galaktoreya, hayz siklining buzilishi (menorragiya, metrorragiya, amenoreya, hayz ko‘rishning kechikishi, tartibsiz hayz ko‘rish kabi);

jigar fermentlari darajasining oshishi.

Juda kam uchraydi (<1/10000):

trombotsitopeniya;

og‘ir va o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan allergik reaksiyalar (shu jumladan anafilaktoid reaksiyalar va angionevrotik shish);

antidiuretik gormon sekretsiyasining buzilishi;

serotonin sindromi (shu jumladan: hayajonlanish, ongning chalkashligi, ko‘p terlash, gallyutsinatsiyalar, giperrefleksiya, mioklonus, titroq, taxikardiya va tremor);

o‘tkir glaukoma;

oshqozon-ichakdan qon ketishi;

jigar kasalliklari (jumladan, ba’zan sariqlik va/yoki jigar yetishmovchiligi bilan kechadigan gepatitlar). "Jigar" fermentlari faolligining oshishi. Marketingdan keyingi qo‘llash davrida jigar shikastlanishi (masalan, ba’zan sariqlik va/yoki jigar yetishmovchiligi bilan kechadigan gepatit) haqida juda kam xabarlar bo‘lgan. Jigar testlari uzoq vaqt davomida ko‘tarilganda, preparatni bekor qilish masalasini ko‘rib chiqish lozim;

og‘ir teri nojo‘ya reaksiyalari (shu jumladan ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz), eshakemi, fotosezgirlik reaksiyalari;

priapizm;

periferik shishlar

Noma’lum chastota bilan:

tinnit;

suitsidal fikrlar va suitsidal xulq-atvor, tajovuzkorlik.

Paroksetin qabul qilish to‘xtatilganda olib tashlash belgilari

Ko‘pincha: bosh aylanishi, sezgi buzilishlari, uyqu buzilishi, xavotirlanish, bosh og‘rig‘i.

Kamdan-kam hollarda: hayajonlanish, ko‘ngil aynishi, titroq, ongning chalkashishi, terlash, hissiy beqarorlik, ko‘rishning buzilishi, yurak urishi, ich ketishi, asabiylashish.

Paroksetinni bekor qilish (ayniqsa, keskin) ko‘pincha bosh aylanishi, sezgi buzilishlari (jumladan, paresteziyalar, elektr toki urishi va quloqlarda shovqin), uyqu buzilishi (jumladan, yorqin tushlar), hayajon yoki bezovtalik, ko‘ngil aynishi, tremor, ongning chalkashishi, terlash, bosh og‘rig‘i, diareya, yurak urishi, hissiy beqarorlik, asabiylashish va ko‘rish qobiliyatining buzilishi kabi bekor qilish belgilariga olib keladi.

Ushbu nojo‘ya ta’sirlar odatda yengil yoki o‘rtacha deb tasniflanadi, ammo ba’zi bemorlarda og‘ir va/yoki uzoq davom etishi mumkin. Shuning uchun, agar davolanishga ehtiyoj qolmasa, preparatni asta-sekin to‘xtatishni boshlash tavsiya etiladi.

Bolalar va o‘smirlar

Pediatrik klinik tadqiqotlarda nojo‘ya ta’sirlar

Quyidagi nomaqbul holatlar kuzatildi: o‘z joniga qasd qilish xatti-harakatlari (shu jumladan, o‘z joniga qasd qilishga urinishlar va o‘z joniga qasd qilish fikrlari), o‘ziga zarar yetkazish va dushmanlikning kuchayishi. Suitsidal fikrlar va suitsidal urinishlar asosan katta depressiv buzilishga ega o‘smirlarda o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda kuzatilgan. Dushmanlik obsessiv-kompulsiv buzilish bo‘lgan bolalarda, ayniqsa 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qayd etilgan. Shuningdek, quyidagi noxush holatlar kuzatildi: ishtahaning pasayishi, qaltirash, terlash, giperkineziya, hayajonlanish va emotsional labillik (shu jumladan, yig‘loqilik va kayfiyatning o‘zgarishi), qon ketishining ko‘payishi bilan bog‘liq holatlar, asosan teri va shilliq qavatlarga qon quyilishlar.

Paroksetin qabul qilishni to‘xtatgandan / dozasini asta-sekin kamaytirgandan so‘ng quyidagi noxush holatlar qayd etilgan: hissiy o‘zgaruvchanlik (shu jumladan yig‘loqilik, kayfiyatning o‘zgarishi, o‘ziga zarar yetkazish, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va o‘z joniga qasd qilishga urinishlar), asabiylik, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi va qorin og‘rig‘i (Maxsus ko‘rsatmalar bo‘limiga qarang).

Qarshi ko‘rsatmalar

paroksetinga yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik;

bir vaqtning o‘zida monoaminooksidaza ingibitorlarini (IMAO) qabul qilish. Istisno hollarda, linesolidni (MAOning qaytar noselektiv ingibitori bo‘lgan antibiotik) paroksetin bilan birgalikda, bemorni serotonin sindromi rivojlanishini sinchkovlik bilan kuzatish imkoniyati bo‘lganda va qon bosimini nazorat qilishda qo‘llash mumkin ("Dorilarning o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang).

Paroksetin bilan davolashni quyidagi holatlarda boshlash mumkin: qaytarilmas IMAO qo‘llanilishi tugaganidan ikki hafta o‘tgach yoki qaytar IMAO, masalan, moklobemid, linezolid, metiltioniniy xlorid (metilen ko‘ki, u qaytar noselektiv IMAO hisoblanadi) to‘xtatilganidan kamida 24 soat o‘tgach.

Paroksetinni to‘xtatish va har qanday NMAOni qabul qilishni boshlash o‘rtasida kamida bir hafta o‘tishi kerak paroksetin tioridazin bilan birgalikda qo‘llanilmasligi kerak, chunki CYP450 2D6 jigar izofermentining boshqa ingibitorlari singari, paroksetin qon plazmasida tioridazin konsentratsiyasini oshirishi mumkin ("Dorilarning o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang). Faqat tioridazin qabul qilinganda QT intervalining uzayishi va u bilan bog‘liq bo‘lgan jiddiy qorincha aritmiyasi, masalan, piruet turi va to‘satdan o‘lim kuzatilishi mumkin.

Paroksetinni pimozid bilan birgalikda qo‘llash mumkin emas ("Dorilarning o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang). 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar. Homiladorlik va laktatsiya davri.

Ehtiyotkorlik bilan

Buyrak yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Buyrak yetishmovchiligida tavsiya etilgan doza kuniga 20 mg ni tashkil etadi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, tremor, midriaz, og‘iz qurishi, asabiylashish, nistagm, agitatsiya, terlash, uyquchanlik, sinusli taxikardiya, talvasalar, bradikardiya, AB ko‘tarilishi, tugunli ritm. Juda kam hollarda, boshqa psixotrop vositalar va/yoki alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganda, EKGda o‘zgarishlar, koma kuzatilishi mumkin. Dozaning yaqqol oshib ketishida - serotonin sindromi, kamdan kam hollarda - rabdomioliz.

Davolash: simptomatik. Maxsus antidot yo‘q. Davolash har qanday antidepressantlar dozasini oshirib yuborgandagi kabi umumiy chora-tadbirlarni o‘z ichiga olishi kerak. Me’da yuviladi. Paroksetinning so‘rilishini kamaytirish uchun dozani oshirib yuborgandan keyin bir necha soat davomida 20-30 g faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish mumkin. Qo‘llab-quvvatlovchi terapiya va hayotiy muhim a’zolar faoliyatini doimiy nazorat qilish tavsiya etiladi.

Maxsus shartlar

Paroksetin bilan davolashni qaytmas IMAO qabul qilish tugaganidan ikki hafta o‘tgach yoki qaytar MAO ingibitori bilan davolash tugaganidan 24 soat o‘tgach, ehtiyotkorlik bilan boshlash kerak. Paroksetin dozasini optimal natijaga erishilgunga qadar asta-sekin oshirib borish lozim ("Qarshi ko‘rsatmalar" va "Dorilarning o‘zaro ta’siri" bo‘limlariga qarang).

Bolalar va o‘smirlar

Paroksetinni 18 yoshga to‘lmagan bolalar va o‘smirlarni davolash uchun qo‘llash mumkin emas. Klinik tadqiqotlarda suitsidal xulq-atvor (suitsidal urinishlar va suitsidal fikrlar) va dushmanlik (asosan tajovuzkorlik, zo‘ravonlik, muxolif xulq-atvor va g‘azab shaklida) platseboga nisbatan antidepressantlarni qabul qilgan bolalar va o‘smirlar orasida ko‘proq kuzatilgan. Agar klinik zaruratdan kelib chiqib, baribir preparatni buyurishga qaror qilinsa, o‘z joniga qasd qilish alomatlari paydo bo‘lishi uchun sinchkovlik bilan kuzatish zarur. Bundan tashqari, bolalar va o‘smirlarda o‘sish, yetuklik va kognitiv funksiyalarning rivojlanishiga oid uzoq muddatli xavfsizlik bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.

O‘z joniga qasd qilish/o‘z joniga qasd qilish fikrlari yoki kasallikning yomonlashuvi

Depressiya suitsidal fikrlar, o‘ziga zarar yetkazish va suitsid (suitsid bilan bog‘liq hodisalar) xavfining oshishi bilan bog‘liq. Xavf sezilarli remissiya boshlanguncha saqlanib qoladi. Davolashning birinchi haftalarida yoki undan ham uzoqroq vaqt ichida yaxshilanish kuzatilmasligi mumkinligi sababli, holat yaxshilanmaguncha sinchkovlik bilan kuzatishni davom ettirish zarur. Mavjud klinik tajribaga ko‘ra, tiklanishning dastlabki bosqichida o‘z joniga qasd qilish xavfi ortishi mumkin.

Paroksetin tayinlanadigan boshqa ruhiy kasalliklar ham o‘z joniga qasd qilish bilan bog‘liq hodisalar xavfini oshirishi mumkin. Bundan tashqari, bu holatlar katta depressiv buzilish bilan birga kelishi mumkin. Shuning uchun bu kasalliklarni davolashda katta depressiv buzilishni davolashdagi ehtiyot choralariga rioya qilish kerak.

Ma’lumki, davolash boshlanishidan oldin anamnezida o‘z joniga qasd qilish bilan bog‘liq voqealar yoki o‘z joniga qasd qilish g‘oyalari bo‘lgan bemorlarda o‘z joniga qasd qilish fikrlari yoki o‘z joniga qasd qilishga urinishlar xavfi yuqori bo‘ladi, shuning uchun davolanish paytida ular sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak. Ruhiy holati buzilgan katta yoshli bemorlarda antidepressantlarning platsebo nazoratidagi klinik tadqiqotlarining meta-tahlili 25 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda platseboga nisbatan antidepressantlar bilan davolash fonida o‘z joniga qasd qilish xavfi yuqori ekanligini ko‘rsatdi (shuningdek, Farmakodinamika bo‘limiga qarang). Anamnezida o‘z joniga qasd qilishga urinishlar bo‘lgan yoki o‘z joniga qasd qilishga moyilligi bo‘lgan bemorlarni, ayniqsa terapiya boshida va doza o‘zgarganidan keyin ehtiyotkorlik bilan davolash lozim. Bemorlar (va ularga g‘amxo‘rlik qiluvchi shaxslar) klinik yomonlashuv, o‘z joniga qasd qilish xatti-harakati yoki o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xulq-atvordagi noodatiy o‘zgarishlarni o‘z vaqtida aniqlash uchun alomatlar dinamikasini kuzatib borish zarurligi haqida ogohlantirilishi va bunday alomatlar mavjud bo‘lganda darhol shifokorga murojaat qilishi kerak.

Akatiziya/psixomotor bezovtalik

Parsolet preparatini qabul qilish akatiziyaning rivojlanishi bilan kechadi, bu ichki bezovtalik va psixomotor qo‘zg‘alish bilan tavsiflanadi, masalan, tinch o‘tirish yoki tura olmaslik, bu odatda subyektiv noqulaylik hissi bilan bog‘liq. Bunday holatning rivojlanishi davolanishning dastlabki bir necha haftalarida ehtimoli yuqori. Bunday alomatlari bo‘lgan bemorlarda doza oshirilganda ahvoli yomonlashishi mumkin.

Serotonin sindromi/xavfli neyroleptik sindrom

Kamdan-kam hollarda paroksetin qabul qilinganda, ayniqsa boshqa serotoninergik dorilar va/yoki neyroleptiklar bilan birgalikda, kamdan-kam hollarda serotonin sindromi yoki xavfli neyroleptik sindromga o‘xshash holatlar rivojlanishi mumkin. Ushbu sindromlar gipertermiya, mushaklar rigidligi, mioklonus, asosiy hayotiy belgilarning tez o‘zgarishi bilan vegetativ beqarorlik, ruhiy holatning o‘zgarishi, shu jumladan sarosimalik, asabiylashish, bezovtalikning deliriy va komagacha keskin rivojlanishi kabi simptomlar majmuasi bilan tavsiflangan potentsial hayot uchun xavfli holatlarga aylanishi mumkin. Parsolet preparati bilan davolash bunday hollarda to‘xtatilishi va qo‘llab-quvvatlovchi simptomatik terapiya o‘tkazilishi kerak.

Parsoletni serotoninergik sindrom xavfi tufayli L-triptofan kabi serotonin o‘tmishdoshlari bilan birgalikda buyurish mumkin emas.

Maniya

Boshqa antidepressantlarni qabul qilishda bo‘lgani kabi, Parsoletni ham anamnezida maniya bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Maniyaning birinchi belgilari rivojlanganda preparat bekor qilinishi kerak.

Buyrak/jigar faoliyatining buzilishi

Buyrak yoki jigar funksiyasi og‘ir buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi ("Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limiga qarang).

Qandli diabet

Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda SIOTSni davolash fonida glikemik nazorat o‘zgarishi mumkin. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda serotoninni qayta qamrab olish ingibitorlari bilan davolashda insulin va/yoki og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik dori vositalarining dozasini o‘zgartirish zarur. Bundan tashqari, paroksetin va pravastatin birgalikda qo‘llanganda glyukoza konsentratsiyasini oshirish mumkinligini ko‘rsatadigan ma’lumotlar olingan ("Dorilarning o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang).

Tutqanoq

Boshqa antidepressantlarni qabul qilishdagi kabi, Parsolet preparatini ham epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Tutqanoq xurujlari

Paroksetin qabul qilayotgan bemorlar orasida tutqanoq xurujlari 0,1% dan kam chastotada yuzaga keladi. Talvasa paydo bo‘lganda paroksetin bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Elektr talvasa terapiyasi (EKT)

ETT va Parsolet preparatini bir vaqtda qo‘llash bo‘yicha yetarli klinik tajriba mavjud emas.

Glaukoma

Paroksetin boshqa SIOZS kabi midriazni keltirib chiqarishi mumkin, bu esa tor burchakli glaukoma bilan og‘rigan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlikni talab qiladi.

Yurak-qon tomir kasalliklari

Yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlar qat’iy nazorat ostida bo‘lishlari kerak.

Buyrak/jigar faoliyatining buzilishi

Buyrak yoki jigar funksiyasining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.

Giponatriyemiya

Ayrim hollarda, ayniqsa diuretiklar qabul qilgan keksa bemorlarda giponatriyemiya qayd etildi. Preparat to‘xtatilgandan keyin qondagi natriy miqdori normallashadi.

Gemorragiyalar

Serotoninni qayta qamrab olish ingibitorlarini qo‘llashda ekximoz va purpura ko‘rinishidagi anomal qon quyilishlar haqida xabar berilgan. Boshqa gemorragiyalar, masalan, oshqozon-ichak va ginekologik qon ketishlar haqida xabarlar mavjud. Keksa yoshdagi bemorlarda postmenopauzal qon ketish xavfi yuqori bo‘ladi.

SIOZSni antikoagulyantlar va trombotsitlar funksiyasiga ta’sir ko‘rsatuvchi va qon ketish xavfini oshiruvchi boshqa dori vositalari (masalan, klozapin, fenotiazinlar, aksariyat tritsiklik antidepressantlar (TSA), atsetilsalitsil kislotasi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari (NYAQDV), siklooksigenaza ingibitorlari (SOG) -2 kabi atipik antipsixotik dori vositalari) bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda, shuningdek, qon ivishining buzilishi yoki qon ketishi kuchayishi mumkin bo‘lgan holatlar mavjud bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim (Nojo‘ya ta’sirlar bo‘limiga qarang).

Tamoksifen bilan o‘zaro ta’siri

Paroksetin tomonidan CYP2D6 izofermentining kuchli bostirilishi natijasida tamoksifenning faol metaboliti endoksifen konsentratsiyasining pasayishi yuzaga kelishi mumkin. Shu sababli, tamoksifen bilan davolash paytida paroksetin tayinlashdan iloji boricha qochish kerak (Dorilarning o‘zaro ta’siri bo‘limiga qarang).

Paroksetin qabul qilish to‘xtatilganda olib tashlash belgilari

Davolash to‘xtatilganda, ayniqsa preparat keskin to‘xtatilganda, to‘xtatish alomatlari paydo bo‘lishi mumkin. Preparatni bekor qilishda nojo‘ya ta’sirlar 30% bemorlarda, platsebo guruhidagi 20% bemorlarda kuzatilgan. Preparatni bekor qilish belgilari doriga qaramlik holatlaridan farq qiladi.

Bekor qilish belgilarining paydo bo‘lish xavfi bir nechta omillarga, jumladan davolash davomiyligi, doza va dozani kamaytirish tezligiga bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Bekor qilish belgilari: bosh aylanishi, sezgi buzilishlari (jumladan, paresteziyalar, elektr toki urishi hissi va quloqlarda shovqin), uyqu buzilishi (jumladan, yorqin tushlar), hayajon yoki bezovtalik, ko‘ngil aynishi, titroq, ongning chalkashishi, terlash, bosh og‘rig‘i, ich ketishi, yurak urishi, hissiy beqarorlik, asabiylashish va ko‘rish qobiliyatining buzilishi. Ba’zi bemorlar bu alomatlarni qiyinchilik bilan boshdan kechiradilar, ammo ular odatda yengil yoki o‘rtacha darajadagi alomatlar sifatida tasniflanadi. Simptomlar odatda dori bekor qilinganidan keyin birinchi bir necha kun ichida paydo bo‘ladi, lekin juda kam hollarda tasodifan bitta dozani o‘tkazib yuborganda paydo bo‘lishi mumkin. Odatda, bu alomatlar o‘z-o‘zidan o‘tib, 2 hafta ichida yo‘qoladi, lekin ba’zi bemorlarda uzoqroq (2-3 oy va undan ko‘proq) davom etishi mumkin. Shuning uchun preparatni asta-sekin bekor qilish, ma’lum bir bemorning ehtiyojlariga qarab bir necha hafta yoki oy davomida dozani kamaytirish (har hafta 10 mg dan) tavsiya etiladi. Doza kamaytirilganda yoki dori to‘xtatilganda chidab bo‘lmaydigan alomatlar paydo bo‘lsa, avval buyurilgan dozada davolashni qayta boshlash variantini ko‘rib chiqish mumkin. Keyinchalik shifokor dozani kamaytirishni davom ettirishi mumkin, lekin sekinroq sur’atda.

Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llash

Ba’zi epidemiologik tadqiqotlar homiladorlikning birinchi uch oyligida paroksetin qo‘llanilganda tug‘ma rivojlanish anomaliyalari, xususan, yurak-qon tomir tizimi (masalan, qorinchalararo yoki bo‘lmachalararo to‘siq nuqsonlari) xavfi ortishi mumkinligini ko‘rsatmoqda. Bu hodisaning mexanizmi noma’lum. Ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, ona tomonidan paroksetin qo‘llanilgandan so‘ng yurak-qon tomir tizimining tug‘ma nuqsoni bilan tug‘ilish xavfi umumiy populyatsiyadagi 1/100 bilan solishtirganda 2/100 dan kamni tashkil etadi.

Onalari homiladorlikning kechki muddatlarida paroksetin qo‘llagan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda quyidagi alomatlar paydo bo‘lishi mumkin: respirator distress-sindrom, sianoz, apnoe, talvasalar, haroratning beqarorligi, emizishda qiyinchiliklar, qusish, gipoglikemiya, gipertoniya, gipotoniya, giperrefleksiya, tremor, qaltirash, yuqori ta’sirchanlik, letargiya, doimiy yig‘lash, uyquchanlik va uxlashning qiyinlashishi. Bu alomatlar serotoninergik ta’sirlarga bog‘liq bo‘lishi yoki bekor qilish alomatlari bo‘lishi mumkin. Aksariyat hollarda asoratlar tug‘ilgandan so‘ng darhol yoki ko‘p o‘tmay (<24 soat) yuzaga keladi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolanish davrida avtomobil haydashda va yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Serotoninergik preparatlar

Paroksetinni, boshqa SIOZSlar kabi, serotonergik dorilar bilan birgalikda qo‘llash 5-HT bilan bog‘liq ta’sirlar chastotasini oshirishi mumkin (serotonin sindromi, "Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang). Paroksetin va serotoninergik preparatlarni, masalan, L-triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, metiltioniniy xlorid (metilen ko‘ki), SZIOS, litiy, petidin va teshik dalachoy preparatlarini qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish va sinchkovlik bilan klinik monitoring o‘tkazish talab etiladi. Shuningdek, fentanilni umumiy narkoz yoki surunkali og‘riqni davolash uchun qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Serotonin sindromi rivojlanish xavfi tufayli paroksetin va IMAOni bir vaqtning o‘zida qo‘llash mumkin emas (Qarshi ko‘rsatmalar bo‘limiga qarang).

Pimozid

Pimozid va paroksetin bir vaqtda qo‘llanganda qondagi pimozid konsentratsiyasi o‘rtacha 2,5 baravar oshishi mumkin, buni paroksetinning CYP2D6 izofermenti faolligini bostirish xususiyati bilan tushuntirish mumkin. Pimozidning tor terapevtik indeksi va uning QT intervali davomiyligini oshirish qobiliyati ma’lum bo‘lganligi sababli, pimozid va paroksetinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash mumkin emas.

Dorilar metabolizmida ishtirok etuvchi fermentlar

Paroksetinning metabolizmi va farmakokinetikasi dori metabolizmida ishtirok etuvchi fermentlar faolligining induksiyasi yoki susayishi bilan o‘zgarishi mumkin. Parsolet preparatini ferment ingibitorlari (antixolinesteraza preparatlari, monoaminoksidaza ingibitorlari, karboangidraza ingibitorlari) bilan birga buyurilganda, Parsoletni past dozalarda buyurish lozim.

Parsolet preparatining boshlang‘ich dozasini tuzatish zarurati yo‘q, chunki u ferment induktori preparatlari (masalan, karbamazepin, rifampitsin, fenobarbital, fenitoin) yoki fosamprenavir/ritonavir bilan birgalikda buyuriladi. Parsolet dori vositasining har qanday dozasini tuzatish (ferment induktorini tayinlashni boshlashda ham, uni bekor qilgandan keyin ham) klinik ta’sirga (ko‘taruvchanlik va samaradorlik) qarab amalga oshirilishi kerak.

Miorelaksantlar

SIOZS qon zardobidagi xolinesteraza faolligini pasaytiradi, bu esa miorelaksantlar — mikvakuriy va suksinilxolin ta’sirining uzayishiga olib keladi.

Fosamprenavir/ritonavir

Fosamprenavir/ritonavirni paroksetin bilan birgalikda qo‘llash qon plazmasidagi paroksetin konsentratsiyasini taxminan 55% ga sezilarli darajada pasaytirdi. Paroksetin va fosamprenavir/ritonavirni uzoq vaqt (10 kundan ortiq) birgalikda qo‘llashning ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Protsiklidin

Paroksetinni har kuni qo‘llash prokliklidinning plazma darajasini sezilarli darajada oshiradi. Protsiklidinning dozasi antixolinergik ta’sirlar paydo bo‘lganda kamaytirilishi kerak.

Epilepsiyaga qarshi dorilar

Epilepsiyaga qarshi preparatlarni (karbamazepin, fenitoin, natriy valproat) Parsolet preparati bilan birgalikda buyurish epilepsiyaga qarshi preparatlarning farmakokinetik/farmakodinamik profiliga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Paroksetinning CYP2D6 fermenti faolligini ingibirlash potensial qobiliyati

Barcha antidepressantlar singari, Parsolet jigarda CYP2D6 sitoxrom P450 fermentining faolligini ingibirlaydi. CYP2D6 ning ingibirlanishi CYP2D6 fermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan bir vaqtning o‘zida tayinlangan preparatlarning plazma konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Bu preparatlarga tritsiklik antidepressantlar (klomipramin, nortriptilin, dezipramin), neytroleptiklar, fenotiazin hosilalari (perfenazin, tioridazin), risperidon, atomoksetin, 1C guruhidagi antiaritmik preparatlar (masalan, propafenon va flekinid) va metoprolol kiradi. Yurak yetishmovchiligi aniqlanganda metoprololning tor terapevtik indeksi tufayli Parsoletvni metoprolol bilan birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Tamoksifen

Adabiyot ma’lumotlariga ko‘ra, CYP2D6 izofermenti ingibitorlari va tamoksifen o‘rtasidagi farmakokinetik o‘zaro ta’sirlar haqida ma’lumotlar mavjud bo‘lib, qon zardobida tamoksifenning faol metabolitlaridan biri - endoksifen konsentratsiyasining 65-75% ga pasayishi kuzatilgan. Ba’zi tadqiqotlarda tamoksifen SIOZS guruhidagi ba’zi antidepressantlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda uning samaradorligi pasayishi haqida xabar berilgan. Tamoksifen samaradorligining pasayishini istisno qilib bo‘lmaganligi sababli, iloji boricha uni CYP2D6 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llashdan saqlanish kerak (Maxsus ko‘rsatmalar bo‘limiga qarang).

Alkogol

Boshqa psixotrop dorilar kabi, Parsolet preparati bilan davolanish davrida bemorlarga tarkibida alkogol bo‘lgan ichimliklarni iste’mol qilmasliklari tavsiya etiladi.

Peroral antikoagulyantlar

Paroksetin va oral antikoagulyantlarni birgalikda qo‘llash antikoagulyant faollikning oshishiga va qon ketish xavfining oshishiga olib kelishi mumkin. Peroral antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bemorlarda paroksetinni qo‘llashda ehtiyotkorlik bilan yondashish tavsiya etiladi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) va atsetilsalitsil kislotasi, boshqa antiagregantlar

Paroksetin va YAQNDV/atsetilsalitsil kislotasini bir vaqtda buyurish gemorragiya xavfining oshishiga olib kelishi mumkin.

Og‘iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar, trombotsitlar funksiyasiga ta’siri ma’lum bo‘lgan yoki qon ketish xavfini oshiradigan dori vositalari (masalan, klozapin, fenotiazinlar kabi atipik antipsixotik dorilar, ko‘pchilik tritsiklik antidepressantlar, atsetilsalitsil kislotasi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, SOG-2 ingibitorlari) bilan bir vaqtda SIOZS qabul qilayotgan bemorlarda, shuningdek, qon ivishining buzilishi yoki yuqori qon ketishi bilan tavsiflangan kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Pravastatin

Paroksetin va pravastatinni birgalikda qo‘llash qon plazmasida glyukoza konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Paroksetin va pravastatin qabul qilayotgan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarga peroral gipoglikemik vositalar va/yoki insulin dozasini tuzatish talab etilishi mumkin ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 10 ta tabletka Al/PVXdan yasalgan konturli yacheykali o‘ramga joylashtiriladi.

3 tadan konturli yacheykali o‘ramlar davlat va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Saqlash muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ishlab chiqaruvchi

Spey Medical Ltd, Buyuk Britaniya.

Ishlab chiqarilgan: REPLEK FARM Ltd, Makedoniya.