Перацеф-С порошок д/ин. по 1000 мг + 500 мг (флакон)

1 флакон қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: 1000 мг цефоперазонга эквивалент бўлган цефоперазон натрий, 500 мг сульбактамга эквивалент бўлган сульбактам натрий.

Деярли оқ рангли кристалл кукун.

Дори шакли

Инъекция қилиш учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибактериал восита (цефалоспоринларни ІІІ авлоди). АТХ коди: J01DD63.

Перацеф-С сульбактам натрий ва цефоперазон натрийни қуруқ кукун кўринишидаги мажмуаси бўлиб, эритилганидан кейин қўлланади.

Цефоперазон натрий вена ичига ва мушак ичига юбориш учун кенг таъсир доирасига эга бўлган стерил, яримсинтетик цефалоспорин антибиотикдир.

Сульбактам натрий асосий пенициллин қатори ҳосиласидир.

Сульбактам клиник аҳамиятли антибактериал фаолликка эга эмас. Текширишларда уни, В- лактам антибиотикларга чидамли микроорганизмлар ишлаб лактамазаларнинг қайтмас ингибитори эканлиги кўрсатилган. чикарувчи кўпчилик асосий β-

Сульбактам айрим пенициллинларни боғловчи оқсиллар билан бирикади, шунинг учун цефоперазон/сульбактам мажмуаси сезгир штаммларга кўпинча бир цефоперазонга нисбатан, кучлирок таъсир кўрсатади.

Цефоперазон ва сульбактам мажмуаси

Сульбактам ва цефоперазонни Мажмуаси цефоперазонга сезувчан барча микроорганизмларга нисбатан фаолдир. Бундан ташкари, компонентларнинг мажмуаси турли микроорганизмларга нисбатан препаратнинг алоҳида компонентлари билан солиштирганда синергизм (минимал ингибирловчи концентрацияларни пасайиши) намоён килади.

Грамманфий аэроблар: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter

cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (жумладан, ампициллинга чидамли ва бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган штаммлари), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлар), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Цефоперазон Pseudomonas aeruginosa га нисбатан ҳам фаол.

Юқорида кўрсатилган микроорганизмларнинг кўпчилик штаммлари одатда бошқа антибиотикларга, масалан, пенициллинлар, цефалоспоринлар ва аминогликозидларга нисбатан чидамли, цефоперазонга нисбатан эса сезувчандир.

Граммусбат аэроблар: Staphylococcus aureus (жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарадиган штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Метициллинга чидамли стафилококклар цефалоспоринларга, жумладан цефоперазонга ҳам чидамлидир.

Анаэроблар: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species, Clostridium difficile ни кўпчилик штаммлари цефоперазонга чидамли.

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Citrobacter diversus, Citrobacter freundit,

Providencia species (жумладан, Providencia rettgeri), Salmonella species (жумладан, Salmonella typhi), Shigella species.

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Listeria monocytogenes ва менингитни чақирадиган пенициллинга чидамли S. pneumoniae та нисбатан кам фаол.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилганидан сўнг цефоперазон ва сульбактамнинг плазмадаги максимал концентрацияси 15 минут ва 2 соатлар орасида аниқланади. Цефоперазоннинг плазмадаги максимал концентрацияси мушак ичига бир марталик дозаси 1,0 г юборилганидан сўнг тахминан 81 мг/л ни ташкил этади ва 2-3 соат давомида аниқланади, айни пайтда сульбактам натрийнинг концентрацияси эса 6-24 мг/мл ни ташкил этади ва доза юборилганидан кейин 1 соат давомида аниқланади.

Тавсия этилган дозаларда вена ичига қўлланганида цефоперазон натрий организмнинг аъзолари ва тўқималарига яхши тақсимланади. Бактерицид концентрациялари 24 соат давомида тутиб турилади. Цефоперазон альбумин билан кайтар боғланади, ва концентрацияси ошиши билан боғланиши камаяди, масалан, плазмадаги концентрацияси <100 мг/л бўлганида богланиши 95% дан 300 мг/л бўлганида боғланиши 85% гача камаяди. Альбуминнинг миқдори камлиги туфайли, эркин цефоперазоннинг тўқима суюқлигидаги пропорцияси плазмадагига нисбатан мувофик равишда юкори бўлади.

Цефоперазон натрийни таксимланиш хажми 7-12 л ни ташкил этади ва сульбактамники 18-27,6 л ни ташкил этади. Иккаласи хам амниотик суюкликга кенг таксимланади. У шунингдек сутда ҳам аниқланади. Ёш ва катта ёшдаги соглом кўнгиллиларда плазманинг тозаланиш коэффициенти 10-22 мл/мин ни ташкил этади. Жигарнинг тозаланиши 5-12 мл/мин ташкил этади. Тахминан 75-85% сульбактам ва 50-80% цефоперазон ўзгармаган ҳолда буйраклар оркали, қолган доза эса, ўт-сафро билан чиқарилади.

Цефоперазонни плазмадаги ўртача ярим парчаланиш даври соғлом ёш, катта ёшдаги кўнгиллиларда 8 соатни ташкил этади. Янги туғилган чақалоқларда сийдик билан чиқарилиши дозасининг тахминан 70% ни ташкил этади. Саккиз кунликдан кичик болаларда ва 75 ёшдан ошган кекса одамларда ярим парчаланиш вақти одатда соглом, ёш одамлар гуруҳига нисбатан 2-3 марта юқори бўлади. Сульбактамни плазмадаги ўртача ярим парчаланиш вақти тахминан 1 соат.

Гемодиализ сульбактамнинг ярим парчаланиш вактини, организмдан умумий чиқарилишини, тақсимлаш ҳажмини ўзгартиради.

Педиатрияда ўтказилган текширишлар, мажмуавий шаклда юборилганида цефоперазоннинг компонентларини фармакокинетикаси аҳамиятли ўзгаришларга эга эмаслигини кўрсатди.

Перацеф-С, унга сезгир микроорганизмлар чақирган, қуйидаги инфекцияларни даволаш учун буюрилади:

• юқори ва қуйи нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари (шу жумладан, ўткир ва сурункали бронхит, пневмония, касалхонадан ташқари пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, ўрта кулокни ўткир бактериал отити);
• тери ва юмшоқ тўқималарни инфекцион-яллигланиш касалликлари;
• сийдик жинсий аъзоларни инфекцион-яллиғланиш касалликлари (пиелит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит ва бошк.);
• суяк ва бўғимлар, юз-жаг соҳасини инфекцион-яллигланиш касалликлари,
• қорин бўшлиги аъзоларини инфекцион-яллигланиш касалликлари (перитонит, холецистит, панкреатит ва бошқ.);
• асоратланмаган гонорея, шу жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарадиган микроорганизмлар чақирган гонорея;
• сепсис ва бактериал септицемия;
• бактериал менингит ва эндокардит;
• юмшоқ шанкр ва сифилис;
• Лайм касаллиги (спирохетоз);
• сальмонеллез ва сальмонелла ташувчилар;
• иммунитети кучсизланган пациентлардаги инфекциялар;
• операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олишда қўлланилади.

Операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олиш: операциядан оддин препаратни юбориш операциядан кейинги инфекциялар хавфини камайтириши мумкин. Операция ўтказиладиган пациентлар (масалан, вагинал абдоминал гистерэктомия, хавф гуруҳидаги пациентларда сурункали калькулез холецистит бўлганда холецистэктомия, антимикроб препаратлар юборишни талаб қилмайдиган ўткир холецистит, обструктив сариклик ёки ўт йўлларига тошларни тикилиб қолиши ва бошқ.) инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал ҳавфли хисобланадилар. Шунингдек, операция майдони жиддий хавф солиши мумкин бўлган пациентлар (масалан, аорта-коронар шунтлаш вақтида) хам инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал ҳавфли ҳисобланадилар.

Катталар

Катталар учун цефоперазоннинг одатдаги суткалик дозаси 1-2 граммни ташкил этади, у инфекциянинг тури ва жиддийлигига қараб, кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта) юборилади. Максимал суткалик дозаси 4 грамм дан ошмаслиги керак. Буйракларни яққол бузилишлари (КК 15-30 мл/мин) бўлган беморларда препаратнинг максимал дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни ташкил этади (сульбактамни максимал суткалик дозаси 2 г), КК минутига 15 мл дан кам бўлган беморларда эса, сульбактамнинг максимал дозаси ҳар 12 соатда 500 мг ни ташкил этади (сульбактамни максимал суткалик дозаси 1 г).

Педиатрик пациентлар

Тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцияларини даволаш учун тавсия этилган умумий суткалик дозаси (цефоперазонга ҳисоблаганда) 50-75 мг/кг ташкил этади, кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта) юборилади. Максимал суткалик доза 1 грамм дан ошмаслиги керак. Ўткир бактериал отитни даволаш учун: мушак ичига юбориладиган бир марталик дозаси 25 мг/кг (цефоперазонга ҳисоблаганда) тавсия этилади (1 граммдан ошмаслиги керак).

Менингитдан ташқари, жиддий аралаш инфекцияларни даволаш учун, цефоперазонни тавсия этилган суткалик дозаси 50-75 мг/кг ни ташкил этади, хар 12 соатда бўлинган дозаларда юборилади. Максимал суткалик дозаси 2 грамм дан ошмаслиги керак.

Менингитни даволашда цефоперазонни бошлангич терапевтик дозаси 100 мг/кг ни тапкил этади (4 грамм дан оширмаслик керак). Цефоперазонни суткалик дозаси 1 кунда бир марта (ёки бир хил бўлинган дозаларда ҳар 12 соатда) юборилиши мумкин. Одатда даволашни давомийлиги 7-14 кунни ташкил этади. Одатда цефоперазон билан даволашни инфекциянинг белгилари йўқолганидан кейин, камида яна 2 кун давомида давом эттириш керак. Одатда даволаш 4-14 кун давом этади. Асоратланган инфекцияларда узоқ вақт даволаш талаб килиниши мумкин.

Стрептококк чакирган инфекцияларни даволашда антипиоген даволаш энг камида 10 кун давом этиши керак.

Вена ичига инъекцияни камида 2-4 минут давомида юбориш керак.

Вена ичига инфузияни камида 30 минут давомида юбориш керак.

Препарат 1% ли лидокаин эритмасида эритилганидан сўнг, тайёр эритмани мушак ичига чуқур юбориш керак. 1 г дан ортиқ дозаларни (цефоперазонга ҳисоблаганда) 2 га бўлиш ва 12 соат интервал билан юбориш керак.

Тайёр бўлган эритмани зудлик билан юбориш керак.

Куацеа препаратини эритиш ёки тайёр эритмани вена ичига юбориш учун суюлтириш учун кальция сақловчи эритмаларни (масалан, Рингер эритмаси ёки Гартман эритмаси) ишлатиш мумкин эмас. Бу чўкинди ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин.

Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, кичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, кўп шаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда - анафилактик шок) пайдо бўлиши мумкин; стоматит, глоссит, овқат хазм қилиш тизими томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъм сезишни йўқолиши, қорин оғриги, дисбактериоз, суперинфекция сохта мембраноз колит.

Периферик кон кўрсаткичларини Ўзгаришлари: нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, кам ҳолларда гемолитик анемия бўлиши мумкин, айрим ҳолларда қон зардобидаги плазма омилларининг (II, VII, ІХ. Х) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда: креатининни даражаси ошади, цилиндрлар пайдо бўлади; олигурия, анурия, биохимик ўзгаришлар (жигар трансаминазалари фаоллигини ва қон плазмасида билирубинни ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош огриги, юборилган жойда оғриқ ва инфильтрат, айрим ҳолларда вена ичига юборилганида флебит ёки тромбофлебит кузатилиши мумкин.

Препаратнинг компонентларига ёки пенициллинга, шунингдек лидокаинга (мушак ичига юборищда) маълум аллергияси бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Жигар ва буйрак етишмовчилиги, анамнездаги меъда-ичак йўллари касалликлари, айниқса носпецифик ярали колит ёки энтеритда, ҳомиладорлик, лактация вақтида қўллаш мумкин эмас.

Цефалоспоринлар ва циклоспорин бир вақтда қўлланганида, охиргисининг қон плазмасидаги даражаси ва токсиклиги ошиши мумкин.

Аминогликозидлар билан мажмуада қўлланганда синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самарадорлиги кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар, антиагрегантлар кон кетиш эҳтимолини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишини чақиради.

Диклофенак билан бирга қўлланганида цефоперазонни сафрога ажралишини рагбатлантиради ва сийдикдаги умумий клиренсини пасайтиради.

Ацеталозамид меъда ширасидаги цефоперазоннинг концентрациясини оширади.

Цефоперазоннинг эритмаларини бошқа микробларга карши препаратлар билан аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас.

Цефоперазонни кальций сақловчи эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Жиддий анафилактик реакцияларда эпинефринни (адреналинни) шошилинч ҳолатда юбориш керак. Вена ичига глюкокортикостероидлар юборилади ва нафас йўлларини Ўтказувчанлиги таъминланади, шу жумладан интубация қилинади.

Ут-сафро йўлларини огир обструкциясида, огир даражадаги жигар касалликларида, шунингдек буйраклар фаолиятини бузилишларида, препаратнинг дозалаш тартибини тўгрилаш талаб қилинади.

Жигар фаолиятини бузилишлари ва буйраклар фаолиятини йўлдош бузилишлари бўлган

беморларда цефоперазоннинг зардобдаги концентрациясини монитор ўтказиш ва зарурати бўлганида унинг дозасини тўғрилаш керак. Агарда бундай ҳолларда цефоперазоннинг зардобдаги концентрациясини мунтазам монитори ўтказилмаса, у ҳолда унинг дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.

Препарат билан узоқ муддат даволашда (бошқа антибиотиклар каби) сезгир бўлмаган микроорганизмларни хаддан зиёд ўсиши кузатилиши мумкин. Даволаш вақтида беморларни синчиклаб кузатиш керак.

Препарат билан узок муддат даволашда ички аъзолар фаолиятини, шу жумладан, буйраклар, жигар ва қон яратиш тизими кўрсаткичларини, вақти-вақти билан назорат килиш тавсия этилади. Бу айникса янги тугилган чакалоклар, энг аввало чала тугилган чакалоклар ва кичик ёшли болалар учун мухимдир.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида факат она учун кутилган фойда, ҳомила ва бола учун потенциал хавфдан юкори бўлган ҳолларда қўлланиши мумкин.

Педиатрияда қўлланилиши

Гипербилирубинемияси бўлган янги тугилган чакалокларга, айникса муддатидан олдин тугилганларга препаратни юбориш мумкин эмас.

Симптомлари: ножўя таъсирларини кучайиши.

Даволаш: симптоматик, гемодиализ ёки перитонеал диализ самарасиз.

Инъекция қилиш учун кукун тайёрлаш учун кукун. Тиниқ шиша флаконда. Ҳар бир флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Тайёр бўлган эритмани тайёрлангандан сўнг дарҳол ишлатиш керак.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«GMH Organics», Ҳиндистон.