Rainoper-2000 D/in kukuni bilan. 1000 mg + 1000 mg (shisha)

Tarkib

Raynoper-S 1000

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazonga ekvivalent bo‘lgan sefoperazon natriy - 500 mg, sulbaktamga ekvivalent bo‘lgan natriy sulbaktam - 500 mg.

Raynoper-S 1500

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazonga ekvivalent bo‘lgan natriy sefoperazon - 1000 mg, sulbaktamga ekvivalent bo‘lgan natriy sulbaktam - 500 mg.

Raynoper-S 2000

faol moddalar: sefoperazonga ekvivalent bo‘lgan sefoperazon natriy - 1000 mg, sulbaktamga ekvivalent bo‘lgan natriy sulbaktam - 1000 mg.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (sefalosporinlar guruhi). ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Preparatning antibakterial komponenti uchinchi avlod sefolosporin sefoperazoni bo‘lib, u bakteriya devori sintezini susaytirish orqali bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi.

Sulbaktam Neisseriaceae va Acinetobacter ga qarshi ta’siridan tashqari haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, ammo u beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamaza fermentlarining ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam chidamli mikroorganizmlar tomonidan penitsillinlar va sefalosporinlar destruksiyasining oldini oladi va penitsillinlar hamda sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizmni namoyon qiladi. Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘lanishi sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga faqat sefoperazon ta’siriga qaraganda sezgirroq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol: Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens. Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Sulbaktam/sefoperazon in vitro sharoitida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan keng ko‘lamli mikroorganizmlarga qarshi faollik ko‘rsatadi.

Gram-musbat mikroorestizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlarni o‘z ichiga oladi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk). beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘plab turlari, Streptococcus faecalis ning ko‘plab turlari.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morgonii), Providencia rettgeri (asosan Proteus retigeri), Providencia turlari, Serratia turlari (shu jumladan S. marcescens), Salmonella n Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasning ayrim turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy batsillalar (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroidesning boshqa turlari va Fusobacterium turlari); grammusbat va grammanfiy kokklar (jumladan, Peptococcus, Peptostreptococcus a Veillonella turlari); grammusbat batsillalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium a Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Preparat yuborilganda sulbaktam dozasining taxminan 84% va sefoperazon dozasining 25% buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazon dozasining katta qismi o‘t orqali chiqariladi. Sulbaktam/sefoperazon yuborilgandan so‘ng, sulbaktamning o‘rtacha tiriklik vaqti 1 soatni, sefoperazonniki esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan dozaga mutanosibdir. 5 daqiqa davomida 2 g sulbaktam/sefoperazon vena ichiga yuborilgandan so‘ng sulbaktam va sefoperazonning maksimal konsentratsiyalarining o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etdi. Bu sulbaktamning taqsimlanish hajmi (Va-18,0-27,6 l) sefoperazonning taqsimlanishiga (Va = 10,2-11,3 l) nisbatan katta ekanligini ko‘rsatadi.

Sulbaktam ham, sefoperazon ham organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda jadal taqsimlanadi. Bolalarda Til sulbaktamning o‘rtacha muddati 0,91 dan 1,42 soatgacha, defoperazonniki esa 1,44 dan 1,88 soatgacha.

Sulbaktam va sefoperazonni kompleks preparat shaklida birgalikda qo‘llashda ular o‘rtasidagi qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sir to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

Takroriy kiritilgandan so‘ng, har 8-12 soatda qo‘llanilganda sulbaktam/sefoperazon tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar va ularning to‘planishi aniqlanmadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun monoterapiya sifatida:

nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar); siydik yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki qismlar);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar;

so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari.

Ma’lum ko‘rsatmalarda preparat boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Terapiyani boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish uchun teri sinamasini o‘tkazish lozim.

Kattalarda qo‘llanilishi

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 2-4 g. Preparatni har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin.

Preparat qabul qilayotgan bemorlarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha tayinlash zarurati tug‘ilishi mumkin (har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish lozim). Sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g. Jigar funksiyasi buzilganda qo‘llaniladi.

Og‘ir obstruktiv sariqlik va og‘ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya ham buyrak faoliyatining buzilishi bilan kechganda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin. Jigar faoliyati buzilishlari va yondosh buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, dozani tegishlicha tuzatish zarur. Preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sinchkovlik bilan nazorat qilinmasa, sefoperazon dozasi sutkasiga 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda, sulbaktamning pasaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida preparat dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lganda sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo‘lganda har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi. Shuning uchun og‘ir infeksiyalarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha buyurish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Dializ qo‘llanilganda preparatni dozalash tartibini korreksiyalash zarur.

Bolalarda qo‘llanilishi

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Preparatni har 6-12 soatda bir tekis taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 ta teng dozalarga taqsimlanishi mumkin.

Hayotining 1-haftasidagi chaqaloqlarga preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Go‘daklar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga qo‘llash

Tomchili infuziya uchun 1 flakon ichidagini (2,0 g) 6-7 ml 5% li glyukoza eritmasida, 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun steril suvda eritish, keyin esa qo‘llashdan oldin xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat infuziya ko‘rinishida 15-30 daqiqa davomida yuboriladi.

Preparat inyeksiya uchun suv, 0,225% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi bilan 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo‘lgan konsentratsiyalarda mos keladi. Ringer laktat eritmasi vena ichiga yuborishda suyultirish uchun mos keladi, ammo birlamchi suyultirish uchun emas.

Vena ichiga yuborish uchun flakon tarkibini yuqorida ko‘rsatilganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida yuborish kerak.

Mushak ichiga qo‘llash

Lidokain eritmasi mushak orasiga qo‘llashda suyultirish uchun mos keladi, ammo birlamchi eritish uchun emas,

Nomuvofiqlik

Sefaperazop/sulbaktam va aminoglikozidlar eritmalarini bevosita aralashtirish mumkin emas, chunki ular o‘rtasida fizik nomuvofiqlik mavjud. Agar sefoperazon/sulbaktam preparati va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lsa, alohida ikkilamchi vena ichi naycha tizimini qo‘llagan holda ularning ketma-ket alohida tomchili nifuziyasini qo‘llash lozim, bunda birlamchi vena ichi naycha tizimi ko‘rsatilgan preparatlarning infuziyalari orasidagi tanaffusda tegishli eritma bilan yaxshilab yuvilishi kerak. Shuningdek, sutka davomida preparat va aminoglikozidlarni yuborish oralig‘i iloji boricha uzoqroq bo‘lishi maqsadga muvofiqdir.

Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma Ringer laktat eritmasi bilan sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi).

Lidokainning 2% li eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiyalar uchun steril suv ishlatiladi, keyin olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (taxminan 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasida 250 mg/ml gacha sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamni o‘z ichiga olgan eritma olish uchun).

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, mushaklarning uchishi.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytar neytronlanish, leykopeniya, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya.

Laborator ko‘rsatkichlar: AsAT, ALAT funksional jigar testlari, ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining oshishi. Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq, infuziya joyida flebit (vena ichiga kateter orqali yuborilganda).

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning biror komponentiga va/yoki penitsillinlar, sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda preparatning nojo‘ya ta’sirlari kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyasi nevrologik reaksiyalarni, xususan, beta-laktam antibiotiklariga xos bo‘lgan talvasalarni keltirib chiqarishi mumkin. Sefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun bu muolaja preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ba’zi bemorlarda boshqa sefalosporinlar kabi sefoperazon/sulbaktam preparati bilan davolash yuqori sezuvchanlik reaksiyasi, shu jumladan halokatli anafilaktik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi anamnezida ko‘plab allergenlarga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lgan shaxslarda ko‘proq kuzatiladi. Allergik reaksiyalar rivojlanganda, preparatni zudlik bilan to‘xtatish va tegishli muolajalarni tayinlash lozim. Og‘ir anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan shoshilinch terapiya qo‘llashni, xususan, adrenalin yuborishni talab qiladi. Ko‘rsatmalarga ko‘ra, oksigenoterapiya, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborish, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiyani qo‘llash mumkin.

Ba’zi bemorlarda sefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar singari, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining susayishi bilan bog‘liq. Bunday xavfga zaiflashgan bemorlar, ovqatlanishi cheklangan bemorlar, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt parenteral ovqatlanishda bo‘lgan bemorlar duchor bo‘ladilar. Bunday hollarda protrombin miqdorini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda K vitamini preparatlarini buyurish zarur. Antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarda ham xuddi shunday nazoratni amalga oshirish lozim.

Preparatni uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyatining vaqti-vaqti bilan buzilishiga tayyor turish kerak. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, xususan, chala tug‘ilganlarga, shuningdek, boshqa chaqaloqlarga nisbatan juda muhimdir.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Turli darajadagi buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda sulbaktamning umumiy klirensi kreatininning ma’lum bir klirensi bilan chambarchas bog‘liq. Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda Tia sulbaktam muddatining sezilarli darajada uzayishi kuzatiladi. Gemodializ Til muddatiga, umumiy klirensga va sulbaktamning taqsimlanish hajmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefoperazon farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Sefoperazon asosan o‘t bilan ajraladi. Jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda sefoperazonning plazmadagi miqdori uzayadi va siydik bilan ajralishi ko‘payadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlarida ham o‘tda defoperazonning terapevtik konsentratsiyasi aniqlanadi, plazmada Til 2-4 marta oshadi.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasi, jigarning og‘ir kasalliklari yoki buyrak faoliyatining hamroh buzilishlari mavjud bo‘lgan hollarda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin (qarang: Qo‘llash usuli va dozalari).

Keksa va qarilik davrida qo‘llash

Sulbaktam ham, sefoperazon ham qo‘llanganda Til muddatining uzayishi, umumiy klirensning pasayishi va taqsimlanish hajmining ortishi kuzatiladi.

Sulbaktam farmakokinetikasi buyrak faoliyati darajasi bilan, sefoperazon farmakokinetikasi esa jigar faoliyati buzilishlari bilan bevosita bog‘liq.

Bolalar

Preparatni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Bolalar populyatsiyasida preparat komponentlarining farmakokinetikasi kattalar bilan solishtirganda sezilarli farqlarga ega emas.

Preparat chaqaloqlarda samarali qo‘llanadi. Biroq, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda sefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasini qo‘llash bo‘yicha keng qamrovli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shu sababli, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin, terapiyaning potensial foydasi va ehtimoliy xavfini sinchiklab baholash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Sulbaktam va sefoperazon yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun homiladorlik paytida preparatni faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qabul qilish kerak.

Sulbaktam va sefoperazon oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun laktatsiya davrida preparatni qo‘llashda emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Avtotransport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’siri

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Preparat va tarkibida spirt bo‘lgan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash yoki davolash paytida yoki tugagandan keyin 5 kun davomida alkogolni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (teturar) ta’siriga o‘xshash ta’sirlarga olib kelishi mumkin: qorinda spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, nafas qisishi, yuzning qizarishi. Bu ta’sirlar alkogol iste’mol qilingandan keyin 15-30 daqiqa davomida qayd etiladi va bir necha soatdan keyin o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu sefoperazon molekulasi tarkibida -metil-tiotetrazol yon zanjirining mavjudligi bilan bog‘liq bo‘lib, u atsetaldegidrogenaza fermenti faolligini susaytiradi, bu esa qonda atsetaldegidning to‘planishiga olib keladi va yuqorida qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqaradi.

Antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi. Preparat qo‘llanilganda siydikdagi glyukoza miqdorini nofermentativ usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasini qo‘yishda psevdo-musbat natijalar bo‘lishi mumkin.

Preparat aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilganda, butun terapiya kursi davomida buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur.

Chiqarish shakli

Alyuminiy qopqoq bilan qisilgan rezina tiqin bilan yopilgan va himoya qiluvchi plastmassa qopqoq bilan yopilgan shisha flakondagi kukun. Bitta flakon tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Rainbow Life Sciences Pvt. Ltd."

502, Ambience Court, 5th Floor, Plot 2, Sector 19 D, Vashi, Navi Mumbai, Hindiston