Rolinoz og'iz orqali yuborish uchun tomchilar 10 mg / ml, 20 ml (flakon)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

ta’sir etuvchi modda: setirizin digidroxlorid 10 mg;

yordamchi moddalar: glitserin; propilenglikol; natriy saxarin; metilparaben (E 218); propilparaben (E 216); natriy atsetat, trigidrat; muz sirka kislotasi; suv tozalangan.

Dori shakli

Oral tomchilar, eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antigistamin vositalar. Piperazin hosilalari. ATX kodi: R06AYE07.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Setirizin, gidroksizin metaboliti, periferik H1-retseptorlarning kuchli selektiv antagonistidir. Retseptorlar bilan bog‘lanishni in vitro tadqiqotlarida H1-retseptorlardan tashqari boshqa retseptorlar bilan sezilarli yaqinlik kuzatilmadi.

H1-retseptorlarga antagonistik ta’siridan tashqari, setirizin antiallergik ta’sir ko‘rsatadi: 10 mg dozada sutkasiga 1 yoki 2 marta preparat antigen yuborilgan teri va konyunktivada yallig‘lanish reaksiyasida ishtirok etuvchi hujayralar (asosan eozinofillar) migratsiyasining kechki fazasini ingibirladi; 30 mg/sut dozada bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda allergenlar bilan nafas olish natijasida kelib chiqqan bronxlar torayishining kechki fazasi davomida bronxoalveolyar suyuqlikka eozinofillar oqimini ingibirladi. Bundan tashqari, setirizin surunkali eshakem bilan og‘rigan bemorlarda kallikreinni teri ichiga yuborish bilan chaqirilgan yallig‘lanish reaksiyasining kechki fazasini ingibirladi. Setirizin, shuningdek, allergik yallig‘lanish markerlari bo‘lgan ICAM-1 va VCAM-1 kabi molekulalar adgeziyasining yaqqolligini kamaytiradi.

5 mg va 10 mg dozalarda setirizin terida gistaminning juda yuqori konsentratsiyasi tufayli yuzaga keladigan pufakchalar va qizarishlarni jadal ingibirladi, garchi samaradorlik bilan bog‘liqlik aniqlanmagan bo‘lsa-da. 10 mg dozani bir marta qabul qilgandan so‘ng ta’sirning boshlanishi 50% da 20 daqiqa ichida va 95% da 1 soat ichida sodir bo‘ladi. Ta’siri bir marta qabul qilingandan keyin kamida 24 soat davom etadi.

Allergik rinit va bronxial astma (yengildan o‘rtacha og‘irlikkacha) kabi yondosh kasalligi bo‘lgan bemorlarga sutkasiga 1 marta 10 mg dozada setirizinni qo‘llash rinit belgilarida ahvolni yaxshiladi va o‘pka faoliyatiga ta’sir qilmadi, yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi astmada setirizinni qo‘llashning xavfsizligini tasdiqlaydi.

Setirizinning yuqori sutkalik dozasi 60 mg/sut qo‘llanilishi QT intervalining statistik jihatdan sezilarli uzayishiga olib kelmadi.

Tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinganda setirizin yil davomida va mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarning ahvolini yaxshiladi.

5 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda setirizinning antigistamin ta’siriga (pufakchalar paydo bo‘lishi va qizarishni bostirish) tolerantlik kuzatilmadi. Agar setirizin bilan davolash takroriy qabul qilingandan so‘ng to‘xtatilsa, terining gistaminga reaktivligi 3 kun ichida tiklanadi.

Farmakokinetika

Setirizin 5 dan 60 mg gacha dozada chiziqli kinetikani aniqlaydi.

Absorbsiya.

Setirizinning qon plazmasidagi muvozanatli maksimal konsentratsiyasi taxminan 300 ng/ml ni tashkil etadi va 1 ± 0,5 soat ichida erishiladi. Qon plazmasidagi eng yuqori konsentratsiyalar (Cmax) va egri chiziq ostidagi maydon (AUC) kabi farmakokinetik ko‘rsatkichlarning taqsimlanishi bir xil. Bir vaqtning o‘zida ovqat iste’mol qilinganda setirizinning so‘rilish hajmi kamaymadi, ammo so‘rilish tezligi kamaydi. Biologik o‘zlashtirilishi setirizinni eritma, kapsula yoki tabletka shaklida qo‘llashga o‘xshaydi.

Bo‘lish.

Setirizinning ko‘rinadigan taqsimlanish hajmi 0,5 l/kg ni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 93±0,3%. Setirizin varfarinning qon oqsillari bilan bog‘lanishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Metabolizm.

Setirizin birinchi o‘tishda ekstensiv metabolizmga uchramaydi.

Xulosa.

Setirizin miqdorining taxminan 2/3 qismi siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Oxirgi yarim chiqarilish davri taxminan 10 soatni tashkil etadi. Sutkalik 10 mg dozada 10 kun davomida qo‘llanganda setirizin kumulyatsiyasi kuzatilmadi.

Bemorlarning alohida guruhlari.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar.

Jigarning surunkali kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik va biliar sirroz) bilan og‘rigan bemorlarda 10 yoki 20 mg setirizinni bir martalik doza ko‘rinishida qabul qilgandan so‘ng, sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan yarim chiqarilish davrining 50% ga oshishi va klirensning 40% ga kamayishi kuzatildi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga dozani tuzatish faqat bunday bemorlarda bir vaqtning o‘zida buyrak faoliyati buzilgan hollardagina zarur bo‘ladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar.

Setirizin farmakokinetikasi buyrak faoliyati yengil darajada buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 40 ml/daqiqadan yuqori) va sog‘lom ko‘ngillilarda o‘xshash bo‘ldi. Buyrak faoliyati buzilishining o‘rtacha darajasi bo‘lgan bemorlarda sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan yarim chiqarilish davrining 3 baravarga oshishi va klirensning 70% ga kamayishi kuzatildi. Gemodializ bilan og‘rigan bemorlarda (kreatinin klirensi 7 ml/min) 10 mg setirizin peroral qo‘llangandan so‘ng, sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan yarim chiqarilish davrining 3 baravarga oshishi va klirensi 70% ga kamayishi kuzatildi. Setirizin gemodializda yomon chiqariladi. Buyrak faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda setirizin dozasini o‘zgartirish zarur. Buyrak faoliyati og‘ir darajada buzilgan bemorlarda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Keksa yoshdagi bemorlar.

Setirizin 10 mg dozada peroral qabul qilingandan so‘ng, bunday bemorlarda yarim chiqarilish davri deyarli 50% ga oshdi va klirens yoshroq shaxslarga nisbatan taxminan 40% ga kamaydi. Setirizin klirensining pasayishi buyrak funksiyasining susayishi bilan bog‘liq edi.

Bolalar.

Setirizinning yarim chiqarilish davri 6-12 yoshli bolalarda deyarli 6 soatni, 26 yoshli bolalarda esa 5 soatni tashkil etdi. 6 oydan 24 oygacha bo‘lgan bolalarda bu ko‘rsatkich 3,1 soatgacha qisqargan.

Ko‘rsatmalar

Mavsumiy va yil davomida davom etadigan allergik rinit, surunkali idiopatik eshakemning burun va ko‘z simptomlarini simptomatik davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichishga mo‘ljallangan.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar.

Preparat 10 mg (20 tomchi) dozada sutkada 1 marta ishlatilishi kerak.

6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Preparat 5 mg (10 tomchidan) dozada kuniga 2 mahal qo‘llaniladi.

2 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Preparat 2,5 mg (5 tomchidan) dozada kuniga 2 marta qo‘llaniladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bolalar uchun dozani bemorning kreatinin klirensi qiymati, yoshi va tana vazniga qarab individual ravishda o‘zgartirish lozim.

Keksa yoshdagi bemorlar.

Buyrak faoliyati me’yorida bo‘lganda, bunday bemorlarda dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar.

Bunday bemorlarda dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun samaradorlik/xavfsizlik nisbati bo‘yicha hujjatlashtirilgan ma’lumotlar mavjud emas. Setirizin asosan buyraklar orqali chiqarilishi sababli, agar muqobil davolash usuli qo‘llanilmasa, buyraklar faoliyatining holatiga qarab dozalash individual bo‘lishi kerak. Quyida keltirilgan jadvalga murojaat qilish va berilgan ma’lumotlarga muvofiq dozani to‘g‘rilash lozim.

Jadvaldan foydalanish uchun bemorning kreatinin klirensini (KK) aniqlash kerak. UK qiymatini (ml/min) qon plazmasidagi kreatinin miqdori (mg/dl) bo‘yicha quyidagi formula yordamida aniqlash mumkin:

KK = [140 yosh (yillarda) ] × tana vazni (kg) 72 × qon plazmasidagi kreatinin (mg/dl) (ayollar uchun × 0,85)

Buyrak faoliyati holati Kreatinin klirensi (ml/daqiqa) Dozalash va chastota

Normal funksiya ≥ 80 10 mg kuniga 1 marta

Yengil darajadagi buzilish 50-79 10 mg dan kuniga 1 marta

O‘rtacha darajadagi buzilish 30-49 kuniga 1 marta 5 mg

Buzilishning og‘ir darajasi <30 5 mg dan 2 kunda 1 marta

Buyrak yetishmovchiligining oxirgi bosqichi dializ olayotgan bemorlar <10 Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni qoshiqqa tomizish yoki suvda eritib, ichish kerak. Agar suyultirish qo‘llanilsa, ayniqsa bolalarga qo‘llanganda, tomchi qo‘shiladigan suvning miqdori bemor yuta oladigan suyuqlik miqdoriga mos kelishini hisobga olish kerak. Suyultirilgan eritmani darhol qabul qilish kerak.

Bolalar.

Preparatni 2 yoshdan katta bolalarga qo‘llash lozim.

Salbiy ta’sirlar

Ma’lumki, setirizin tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilganda markaziy asab tizimiga biroz nojo‘ya ta’sir ko‘rsatadi, bu uyquchanlik, yuqori charchoq, bosh aylanishi va bosh og‘riqlarini o‘z ichiga oladi. Ba’zi hollarda markaziy asab tizimining paradoksal stimulyatsiyasi haqida xabar berilgan.

Preparat tarkibidagi metilparaben va propilparaben allergik reaksiyalar rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin, ular darhol namoyon bo‘lmasligi mumkin.

Setirizin periferik H1-retseptorlarning selektiv antagonisti bo‘lib, antixolinergik ta’sir ko‘rsatmasa-da, siydik ajratish qiyinlashishi, ko‘z akkomodatsiyasining buzilishi, og‘iz qurishi kabi kamdan kam holatlar qayd etilgan.

Bilirubin darajasining oshishi bilan kechadigan jigar fermentlari darajasining oshishi bilan tavsiflangan jigar funksiyasining buzilishi holatlari haqida xabar berilgan. Odatda, setirizin qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng holat me’yorlashdi.

Bemorlarning kamida 1 foizida setirizin tadqiqotida yuzaga kelgan quyidagi nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilgan:

Ruhiy jihatdan uyquchanlik;

Asab tizimi tomonidan bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i;

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan faringit;

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan qorinda og‘riq, og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi;

Umumiy buzilishlar - tez charchash.

6 oylikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarning kamida 1 foizida setirizin tadqiqotida yuzaga kelgan quyidagi nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilgan:

Ruhiy jihatdan uyquchanlik;

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan rinit;

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan diareya;

Umumiy buzilishlar - tez charchash.

Setirizin qo‘llanilganda quyidagi nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanishi ham qayd etilgan. Nojo‘ya ta’sirlar MedDRA (Tartibga solish faoliyati uchun tibbiy atamalar lug‘ati) bo‘yicha a’zo tizimlari sinflari bo‘yicha va chastotasi bo‘yicha ko‘rsatilgan: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100,).

Qon va limfa tizimi tomonidan:

Juda kam hollarda trombotsitopeniya kuzatiladi.

Immun tizimi tomonidan:

Kamdan-kam hollarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari; juda kam hollarda anafilaktik shok.

Metabolizm va ovqatlanish nuqtai nazaridan:

Ishtahasi oshgani noma’lum.

Ruhiy jihatdan:

Ko‘pincha hayajonlanish; kamdan-kam hollarda tajovuzkorlik, ongning chalkashligi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik; juda kam hollarda tik; noma’lum o‘z joniga qasd qilish fikrlari.

Asab tizimi tomonidan:

Kamdan kam paresteziya; kamdan kam talvasalar; juda kam disgevziya, diskineziya, distoniya, sinkope, tremor; noma’lum amneziya, xotiraning buzilishi.

Ko‘rish a’zolari tomonidan:

Akkomodatsiyaning buzilishi, ko‘rishning noaniqligi, ko‘z olmasining o‘z-o‘zidan harakatlanishi juda kam uchraydi.

Eshitish va muvozanat organlari tomonidan:

Bosh aylanishi noma’lum.

Yurak tomonidan:

Kamdan-kam hollarda taxikardiya.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan:

Kamdan-kam hollarda ich ketishi.

Gepatobiliar yo‘l tomonidan:

Kamdan kam hollarda - jigar faoliyatining buzilishi (transaminazalar, ishqoriy fosfataza, γ-glutamiltransferaza va bilirubin darajasining oshishi).

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan:

Kamdan-kam hollarda qichishish, toshma; kamdan-kam hollarda eshakemi; juda kam hollarda angionevrotik shish, mahalliy dori-darmonli toshmalar.

Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan:

Juda kam hollarda dizuriya, enurez; siydik tutilishi noma’lum.

Umumiy qoidabuzarliklar:

Ko‘pincha asteniya, lohaslik; kamdan-kam hollarda shish.

Tekshiruv:

Kamdan-kam hollarda tana vaznining ortishi kuzatiladi.

Setirizinni qo‘llash to‘xtatilgandan so‘ng, kuchli qichishish va eshakem holatlari haqida xabar berilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Anamnezda ta’sir etuvchi moddaga, preparatning boshqa tarkibiy qismlariga, gidroksizinga yoki piperazinning har qanday hosilalariga yuqori sezuvchanlik; kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lganda buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari:

Setirizin dozasining sezilarli darajada oshirib yuborilishidan keyin kuzatilgan alomatlar asosan markaziy asab tizimiga ta’siri yoki antixolinergik ta’sir ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan ta’sirlar bilan bog‘liq. Tavsiya etilgan kunlik dozadan kamida 5 baravar ortiq dozani qabul qilgandan keyin kuzatilgan nojo‘ya ta’sirlarga quyidagilar kiradi: ongning chalkashishi, diareya, bosh aylanishi, charchoqning kuchayishi, bosh og‘rig‘i, holsizlik, midriaz, qichishish, bezovtalik, sedatsiya, titroq, siydik tutilishi

Davolash:

Doza oshirib yuborilganda simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazish lozim. Oshqozonni yuvish mumkin. Dializ setirizinni chiqarish uchun samarali usul emas. Setirizinning spetsifik antidoti noma’lum.

Qo‘llash xususiyatlari

Antigistamin vositalar, shu jumladan setirizin, teri allergik sinamasiga javobni susaytiradi, shuning uchun uni o‘tkazishdan oldin preparatni qabul qilishni tekshirishdan 3 kun oldin to‘xtatish kerak (chiqarish davri).

Setirizinni to‘xtatgandan so‘ng qichishish va/yoki eshakyemi rivojlanishi haqida xabar berilgan, hatto bu alomatlar ilgari kuzatilmagan bo‘lsa ham. Ba’zi hollarda ular intensiv bo‘lishi mumkin, bu esa setirizin qabul qilishni tiklashni talab qiladi. Davolashni tiklash zarurati yuzaga kelgan ko‘rinishlarga bog‘liq.

Setirizinni terapevtik dozalarda qo‘llashda alkogol bilan klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’sirlar kuzatilmadi (qondagi alkogol darajasi 0,5 g/l bo‘lganda). Lekin bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyot bo‘lish kerak.

Preparatni siydik tutilishiga moyil (umurtqa pog‘onasining shikastlanishi, prostata bezining giperplaziyasi), epilepsiyali, tutqanoq xavfi bo‘lgan, SBE (dozalash tartibini tuzatish kerak) va keksa yoshdagi buyrak yetishmovchiligi (koptokchalar yetishmovchiligi pasayishi mumkin) bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik davri

Homilador ayollarda setirizinni qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar juda cheklangan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar homiladorlik, embrional/fetal rivojlanish, tug‘ruq yoki postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita zararli ta’sir ko‘rsatmaydi. Homiladorlik davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki shifokorning fikriga ko‘ra, ayol uchun qo‘llanilishining foydasi homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘ladi.

Emizish davri

Setirizin qo‘llanilgandan keyingi vaqt oralig‘iga qarab, qon plazmasidagi konsentratsiyaning 25-90 foizini tashkil etuvchi konsentratsiyalarda ona sutiga o‘tadi. Emizish davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar fertillikka salbiy ta’sir ko‘rsatmadi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtotransportni boshqarish qobiliyati, uyqu latentligi va yig‘ish konveyerida ishlash qobiliyatini obyektiv aniqlash tavsiya etilgan 10 mg dozada qo‘llanilganda setirizinning klinik jihatdan ahamiyatli ta’sirini ko‘rsatmadi.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarayotgan bemorlar tavsiya etilgan dozalardan oshmasliklari va o‘z organizmlarining preparatga bo‘lgan reaksiyasini hisobga olishlari kerak.

Uyqusirashni his qilayotgan bemorlar avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishdan tiyilishlari lozim.

Sezgir bemorlarda preparatni markaziy asab tizimini susaytiruvchi boshqa vositalar bilan bir vaqtda qabul qilish diqqatning qo‘shimcha pasayishiga olib kelishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Setirizinni antipirin, psevdoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin bilan farmakokinetik o‘zaro ta’siri kuzatilmadi.

Tadqiqotlarda teofillin (400 mg sutkasiga 1 marta) va setirizinni ko‘p marotaba qo‘llashda setirizin klirensining biroz (16%) pasayishi kuzatilgan bo‘lsa, setirizinni bir vaqtning o‘zida qabul qilishda teofillin dispozitsiyasi oshmagan.

Setirizinni simetidin, glipizid, diazepam va psevdoefedrin bilan qo‘llash bo‘yicha olib borilgan tadqiqotlarda nojo‘ya farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar kuzatilmagan.

Antipirin, azitromitsin, eritromitsin, ketokonazol, teofillin va psevdoefedrin bilan setirizinni qo‘llash bo‘yicha olib borilgan tadqiqotlarda nojo‘ya klinik o‘zaro ta’sirlar kuzatilmadi. Bundan tashqari, setirizinni makrolidlar yoki ketokonazol bilan bir vaqtda qo‘llash EKGda klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlarga olib kelmadi.

Ritonavir (600 mg sutkasiga 2 marta) va setirizin (10 mg/sut) ko‘p marta qo‘llanilgan tadqiqotlarda setirizin ta’sirining davomiyligi taxminan 40% ga oshdi, setirizin bir vaqtning o‘zida qabul qilinganda esa ritonavirning ta’siri biroz kamaydi (-11%).

Setirizinni terapevtik dozalarda qo‘llanilganda sedativ vositalarning ta’siri kuchayishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Ammo setirizinni qabul qilishda sedativ vositalarni qo‘llashdan saqlanish kerak.

Setirizinning so‘rilish hajmi ovqat bilan kamaymaydi, ammo so‘rilish ko‘rsatkichi 1 soatga kamayadi.

Setirizinni alkogol yoki markaziy asab tizimini susaytiruvchi boshqa vositalar bilan bir vaqtda qabul qilish diqqatning qo‘shimcha yomonlashishiga va ish qobiliyatining buzilishiga olib kelishi mumkin, garchi setirizin alkogol ta’sirini kuchaytirmasa ham (qonda alkogol miqdori 0,5 g/l bo‘lganda).

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanadi.

Chiqarish shakli

20 ml qopqoqli probka-tomizgichli flakonda; Karton qutida 1 flakon.

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

TIBBIYOT DUNYOSI ILOCH SAN. VE TIDJ. A.SH.