Sefantral in'ektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1 g (flakon)

1 флакон содержит: цефотаксима натрия эквивалентно цефотаксима 1 г.

Кристаллический порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Противомикробные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефотаксим.

Фармакодинамика

Цефотаксим - полусинтетический цефалоспориновий антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия.

К препарату чувствительны: Streptocоссиi (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, в т. Ч. Штаммы, образующие и не образуют пенициллиназу; Bacillus subtilis и mycoides; Neisseria gonorrhoeae (штаммы, образующие и не образуют пенициллиназу), Neisseria meningitidis , другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., Включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны) Serratia spp.; Proteus(индолположительные и индолотрицательные виды); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, образующие и не образуют пенициллиназу, в т. ч. устойчивые к ампициллину) Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. и Morganella.

К препарату непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

К препарату устойчивы: Streptoccus группы D, Listeria и метицилиностийки стафилококки.

Фармакокинетика

Всасывания. Через 5 минут после однократного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг / мл. После введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 ч и составляет 24 мкг / мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12:00.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Оказывается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита.

Вывод. Примерно 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а остальные - в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 1час при внутривенном введении и 1-1,5 часа - при введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полураспада препарата увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных детей период полураспада препарата составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей - от 1,4 до 6,4 часа.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: ЛОР-органов (ангины, отиты), инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы), инфекции мочеполовой системы; септицемия, бактериемия; интраабдоминальные инфекции (включая перитонит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Препарат применять для внутривенного (струйно и капельно) и внутримышечного введения.

Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику и лидокаина. При использовании в качестве растворителя раствора лидокаина для внутримышечного применения препарата, необходимо учесть информацию по безопасности лидокаина.

Для струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций. Вводить медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии растворять 1 г порошка в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Продолжительность инфузии 50-60 мин.

Для внутримышечного введения 1 г порошка растворить в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначать цефотаксим в дозе 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях назначать препарат в дозе 1 г 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 12 г.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначать внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12:00;

при неосложненной острой гонорее препарат назначать в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно;

при инфекциях средней тяжести назначать препарат в дозе 1-2 г каждые 12 часов;

при тяжелых инфекциях (менингит) назначать в дозе 2 г каждые 6-8 часов.

Детям с массой тела до 50 кг препарат назначать в дозе 50-100 мг / кг массы тела в сутки, разделенной на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в т.ч. менингит) суточную дозу увеличивать до 100-200 мг / кг массы тела и вводить 4-6 раз внутривенно или внутримышечно.

Для недоношенных детей и детей в возрасте до 1-й недели жизни суточная доза составляет 50 мг / кг массы тела, разделенной на 2 равные дозы, вводить внутривенно.

Для детей 1-4-й недели жизни суточная доза составляет 50-100 мг / кг массы тела, разделенной на три равные части, вводить внутривенно.

При профилактике развития инфекций перед хирургическим вмешательством при введении наркоза однократно вводить 1 г цефотаксима. В случае необходимости дозу повторяют через 6-12 часов.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При КК 10 мл / мин и менее суточную дозу уменьшать вдвое.

После приготовления раствора для внутримышечного введения может сохраняться в течение 12 часов при температуре не выше 25 °С и до 7 суток в оригинальной упаковке - в холодильнике при температуре 2-8 °С.

После приготовления раствора для внутривенного введения может храниться до 24 часов при температуре не выше 25 °С и до 5 суток - в холодильнике при температуре 2-8 °С.

Детям до 2,5 лет препарат внутримышечно не назначать.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, дисбиоз, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: гиперемия, сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (Лайелла), лихорадка, анафилактические реакции, ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.

Со стороны биохимических показателей: увеличение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, положительная реакция Кумбса.

Со стороны периферической крови: гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анизоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, оборотная энцефалопатия, повышенная утомляемость, слабость.

Реакции в месте введения: боль и инфильтрат в месте введения, боль по ходу вены, воспаление тканей, флебит.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз, вагинит).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, аритмии (при быстром струйном введении).

При лечении инфекций, вызванных спирохеты, может возникнуть осложнения, вроде реакции Герксгеймера. Это может привести к возникновению лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах.

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и других β-лактамных антибиотиков, чувствительность к лидокаина (внутримышечное введение), кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит).

AV-блокады без установки водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

Симптомы: возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции со стороны печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности) .

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Уровень цефотаксима в плазме крови можно снизить гемодиализом или перитонеальным диализом. В случае необходимости проводить симптоматическую терапию.

При возникновении анафилактического шока следует немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение цефотаксима следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию (введение эпинефрина и / или глюкокортикоидов). При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры, например, искусственное дыхание, применение антагонистов рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует принять реанимационных мероприятий.

С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек или печени.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении препарата следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложно-положительной пробы Кумбса.

Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано больным с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно за возможного развития анафилактической реакции. Известная перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и / или гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как весьма серьезные: немедленно следует прекратить введение препарата и назначить адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание применения цефатоксиму с нефротоксическими препаратами требует контроля фукции почек, применение более 10 дней - контроль состава крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам назначать витамин К (профилактика гипокоагуляции). Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

В случае применения лидокаина в качестве растворителя при введении перед инъекцией сделать кожную пробу на переносимость лидокаина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано.

На период лечения кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения.

При одновременном применении с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности.

Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом ), поскольку возможно антагонистический эффект.

При совместной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов - их необходимо вводить отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином:

• при внутривенно введении;
• детям в возрасте до 30 месяцев;
• пациентам с гиперчувствительностью к лидокаина в анамнезе
• пациентам с блокадой сердца.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 флакону в картонной упаковке.

По рецепту.

Concept Pharmaceutical Limited, Индия, произведено: Lupin Ltd.