Sefikad in'ektsiya uchun eritma tayyorlash kukuni 2000 mg (flakon)

Tarkib

Har bir flakon quyidagilarni o‘z ichiga oladi: sefepim gidroxloridning steril aralashmasi va L-arginin, sefepimga ekvivalent - 1000 yoki 2000 mg.

Tavsif

Oq rangdan och sariq ranggacha bo‘lgan kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotiklar (grekcha sefalosporinlar). ATX kodi: J01DE01.

Farmakologik xususiyatlari

Sefepim bakteritsid vosita bo‘lib, u bakteriyalarning hujayra devori sintezini ingibirlash orqali ta’sir ko‘rsatadi. Sefepim to‘rtinchi avlod sefalosporini bo‘lib, bir qator grammusbat va grammanfiy aerob mikroorganizmlarga nisbatan faol, keng ta’sir doirasiga ega. Sefepim beta-laktamazalarga nisbatan past moyillikka ega. Sefepim ko‘pchilik beta-laktamazalarning gidroliziga juda chidamli bo‘lib, gramm-manfiy bakteriyalar hujayrasiga tez kiradi. Bakterial hujayralarda sefepimning molekulyar nishonlari penitsillinni bog‘lovchi oqsillar hisoblanadi. Sefepim quyidagi mikroorganizmlarning ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faol:

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar:

Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar:

Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir izolyatlar), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruh streptokokklari), Streptococcus viridans.

Staphylococcus epidermidis (faqat metitsillinga sezgir izolyatlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (B guruh streptokokklari).

Eslatma: Enterokokk izolyatlarining ko‘pchiligi, masalan, Enterococcus faecalis va metitsillinga chidamli stafilokokklar sefepimga chidamlidir.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar:

Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (jumladan, beta-laktamazalar ishlab chiqaruvchi izolyatlar), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (jumladan, beta-laktamazalar ishlab chiqaruvchi izolyatlar), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuведения, Serratia marcescens.

Eslatma: Sefepim Stenotrophomonas (ilgari Xanthomonas maltophilia va Pseudomonas maltophilia deb atalgan) ning ko‘plab izolyatlariga nisbatan faol emas.

Anaerob mikroorganizmlar:

Eslatma: Sefepim ko‘pchilik Clostridium difficile izolyatlariga nisbatan faol emas.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Sefepim mushak orasiga yuborilganidan keyin deyarli to‘liq so‘riladi. 500 mg, 1000 mg yoki 2000 mg bir martalik mushak orasiga qabul qilgan sog‘lom katta yoshli erkaklarda dori vositasining plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga 1,4-1,6 soat ichida erishildi va o‘rtacha 13,9; 29,6 yoki 57,5 mkg/ml; plazmadagi konsentratsiyalari o‘rtacha 1,9; 4,5 yoki 8,7 mkg/ml, dozani qabul qilgandan so‘ng 8 soat o‘tgach.

Mushak orasiga 50 mg/kg bir martalik dozani qabul qilgan 2 oylikdan 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Sefepimning plazmadagi konsentratsiyasi o‘rtacha 76; 75,2; 64 va 4,8 mkg/ml ni 0,5; 0,75; Doza olingandan keyin 1 va 8 soat o‘tgach. Pediatrik bemorlarda mushak orasiga 50 mg/kg bir martalik dozadan keyin Sefepimning mutlaq biosinguvchanligi 82,3% ni tashkil etishi ma’lum qilindi.

Sog‘lom katta yoshli erkaklarda sefepimning 500 mg, 1000 mg yoki 2000 mg bir martalik dozasini 30 daqiqa davomida vena ichiga yuborilgandan so‘ng, dori vositasining plazmadagi maksimal konsentratsiyasi o‘rtacha 31,6-39,1, 65,9-81,7 yoki 126-163,9 mkg/ml ni tashkil etdi.

Bakterial meningit bilan og‘rigan 2 oylikdan 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda sefepim 50 mg/kg dozada har 8 soatda, 15-20 daqiqa davomida vena ichiga yuborilganda, plazmadagi konsentratsiyalar o‘rtacha 67,1; 44,1; 23,9; 11,7 va 4,9 mkg/ml ni 0,5; Uchinchi dozadan keyin mos ravishda 1, 2, 4 va 8 soat o‘tgach.

Taqsimlash

Sefepimning muvozanat holatidagi o‘rtacha taqsimlanish hajmi 18,0 (±2,0) l ni tashkil etadi. Sefepimning zardob oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 20% ni tashkil etadi va uning qon zardobidagi konsentratsiyasiga bog‘liq emas. Sefepim ayolning ko‘krak sutiga ajraladi. Taxminan 1000 ml ko‘krak suti iste’mol qiladigan chaqaloq kuniga taxminan 0,5 mg sefepim oladi.

Ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, sefepim yallig‘langan gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi.

Metabolizm va chiqarilish

Sefepim N-metilpirrolidinga (N-methylpyrrolidine - NMP) metabolizmga uchraydi, u tezda N-oksidga (NMP-N-oksid) aylanadi. Sefepimning o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqarilishi yuborilgan dozaning taxminan 85% ini tashkil etadi. Yuborilgan dozaning 1% dan kamrog‘i siydik bilan NMP ko‘rinishida, 6,8% NMP-N-oksid ko‘rinishida va 2,5% sefepim epimeri ko‘rinishida chiqariladi. Buyrak orqali chiqarish asosiy chiqarish yo‘li bo‘lganligi sababli, buyrak disfunksiyasi bo‘lgan bemorlar va gemodializda bo‘lgan bemorlar dozani o‘zgartirishni talab qiladi.

Maxsus populyatsiyalar:

Pediatriya: bir martalik vena ichiga yuborilgandan so‘ng, organizmning umumiy klirensi va muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi mos ravishda o‘rtacha 3,3 (±1,0) ml/min/kg va 0,3 (±0,1) l/kg ni tashkil etdi. Sefepimning siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqarilishi kiritilgan dozaning 60,4% (±30,4) ni tashkil etdi va o‘rtacha buyrak klirensi 2,0 (±1,1) ml/min/kg ni tashkil etdi. Sefepimning absolyut biosinguvchanligi 50 mg/kg mushak ichiga yuborilgandan so‘ng 82,3% (±15) ni tashkil etdi.

Geriatriya: agar kreatinin klirensi 60 ml/daqiqa yoki undan kam bo‘lsa, keksalarda sefepim dozasi mos ravishda o‘zgartirilishi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi: Gemodializga muhtoj bemorlarda o‘rtacha yarim chiqarilish davri 13,5 (± 2,7) soatni, uzluksiz peritoneal dializga muhtoj bemorlarda esa 19,0 (± 2,0) soatni tashkil etdi. Sefepimning umumiy klirensi buyrak disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarda mutanosib ravishda kamaydi, bu esa bemorlarning ushbu guruhida dozani o‘zgartirish bo‘yicha tavsiyalar uchun asos hisoblanadi.

Ko‘rsatmalar

Sefepim sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan quyidagi infeksiyalarni davolash uchun ko‘rsatilgan:

shifoxona ichi va shifoxonadan tashqari pnevmoniyalar;

surunkali bronxit va o‘tkir bronxitning o‘tkir bakterial xuruji;

siydik yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari;

siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalari;

teri va teri tuzilmalarining asoratlanmagan infeksiyalari;

asoratlangan intraabdominal infeksiyalar,

sefepim asoratlangan intraabdominal infeksiyalarni davolash uchun metronidazol bilan birgalikda qo‘llaniladi;

febril neytropeniya bilan og‘rigan bemorlarni empirik davolash

bundan tashqari, sefepim og‘ir infeksiya rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda, jumladan, yaqinda suyak iligi ko‘chirib o‘tkazilgan, operatsiyadan oldin gipotoniya bo‘lgan, gemoblastoz (gematologik xavfli o‘sma) fonida yoki og‘ir yoki uzoq davom etgan neytropeniya bilan og‘rigan bemorlarda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tavsiya etilgan kattalar dozasi

Siydik yo‘llari infeksiyalari:

Yengildan o‘rta og‘irlikkacha bo‘lgan yoki asoratlangan (shu jumladan piyelonefrit va/yoki yondosh bakteriyemiya bilan bog‘liq) siydik yo‘llari infeksiyalarini davolash uchun kattalar uchun sefepimning tavsiya etilgan dozasi 500 mg - 1000 mg, har 12 soatda 7-10 kun davomida. Siydik yo‘llarining og‘ir, asoratlanmagan yoki asoratlangan infeksiyalarini (shu jumladan piyelonefrit va/yoki yondosh bakteriyemiya bilan bog‘liq bo‘lganlarini) davolash uchun kattalar 2000 mg sefepimni vena ichiga, har 12 soatda 10 kun davomida qabul qilishlari kerak.

Teri va teri tuzilmalarining infeksiyalari:

Teri va teri tuzilmalarining o‘rta og‘ir va og‘ir asoratlanmagan infeksiyalarini davolash uchun kattalar uchun sefepimning odatiy tavsiya etilgan dozasi 2000 mg, vena ichiga, har 12 soatda 10 kun davomida yuboriladi.

O‘rtacha va og‘ir darajadagi pnevmoniya

O‘rtacha va og‘ir darajadagi pnevmoniyani davolash uchun kattalar uchun sefepimning odatiy tavsiya etilgan dozasi 10 kun davomida har 12 soatda 1000-2000 mg ni tashkil etadi.

Intraabdominal infeksiyalar

Asoratlangan intraabdominal infeksiyalarni davolash uchun (vena ichiga metronidazol bilan birgalikda) kattalar uchun sefepimning odatdagi tavsiya etilgan dozasi 7-10 kun davomida har 12 soatda 2000 mg ni tashkil etadi.

Febril neytropeniya bilan og‘rigan bemorlarni empirik davolash

Sefepim febril neytropeniya bilan og‘rigan bemorlarni empirik davolash uchun monoterapiya sifatida qo‘llanilganda, kattalar 2000 mg dozani vena ichiga, har 8 soatda 7 kun davomida yoki neytropeniya bartaraf etilgunga qadar qabul qilishlari kerak.

Bolalar uchun tavsiya etilgan doza

Siydik yo‘llarining asoratlanmagan va asoratlangan infeksiyalarini (shu jumladan piyelonefrit), teri va teri tuzilmalarining asoratlanmagan infeksiyalarini yoki pnevmoniyani davolash uchun vazni 40 kg dan kam bo‘lgan pediatrik bemorlarga sefepimni 50 mg/kg dozada, vena ichiga, har 12 soatda qabul qilish tavsiya etiladi. Sefepim empirik antiinfeksion davolash uchun monoterapiya sifatida qo‘llanilganda, tana vazni 40 kg dan kam bo‘lgan febril neytropeniya bilan og‘rigan pediatrik bemorlarni davolashda tavsiya etilgan doza har 8 soatda vena ichiga 50 mg/kg ni tashkil etadi.

Buyrak va jigar yetishmovchiligida tavsiya etiladigan doza:

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (masalan, kreatinin klirensi 60 ml/min yoki undan kam) sefepimning dozalari va/yoki yuborish chastotasi buyrak yetishmovchiligi darajasiga, infeksiyaning og‘irligiga va patogen mikroorganizmning sezuvchanligiga muvofiq o‘zgartirilishi kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlar bilan bir xil boshlang‘ich sefepim dozasini olishlari tavsiya etiladi. Shunga qaramay, sefepimning qo‘llab-quvvatlovchi dozasi bemorning o‘lchangan yoki hisoblangan kreatinin klirensiga asoslanishi kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bolalarda sefepimdan foydalanish bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q.

Gemodializda bo‘lgan bemorlarda dializ boshida organizmda mavjud bo‘lgan sefepimning umumiy miqdorining taxminan 68 foizi dializ davrining 3 soati ichida chiqib ketadi. Gemodializda bo‘lgan bemorlar kuniga 1000 mg, so‘ngra febril neytropeniyadan tashqari barcha infeksiyalar uchun har 24 soatda 500 mg qabul qilishlari kerak. Surunkali ambulator peritoneal dializ olayotgan bemorlar har 48 soatda odatdagi dozani olishlari kerak.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefepim farmakokinetikasini o‘zgartirish mumkin bo‘lmaganligi sababli, bunday bemorlarda dozalarni o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Qo‘llash usuli

Mushak orasiga yuborish: Sefepim inyeksiyasini mushak orasiga yuborish uchun quyidagi erituvchilardan biri bilan tiklanishi kerak:

inyeksiyalar uchun steril suv;

0,9% natriy xlorid;

5% inyeksiya uchun dekstroza;

0,5% yoki 1,0% li lidokain eritmasi.

Vena ichiga yuborish: vena ichiga yuborish uchun 1000 mg yoki 2000 mg flakonni mos keladigan vena ichiga yuboriladigan suyuqliklarning tegishli miqdori bilan to‘ldirish va olingan eritmani taxminan 30 daqiqa davomida yuborish kerak.

Sefepim quyidagi vena ichiga yuboriladigan infuzion suyuqliklar bilan mos keladi:

0,9% li inyeksiya uchun natriy xlorid;

5% va 10% li inyeksiya uchun dekstroza;

M/6 inyeksiya uchun natriy laktat;

5% dekstroza va 0,9% inyeksiya uchun natriy xlorid;

Ringer-laktat eritmasi va inyeksiya uchun 5% li dekstroza;

Normosol-R va Normosol-M inyeksiya uchun 5% dekstrozada.

Nomuvofiqlik

Sefepim vankomitsin gidroxlorid, gentamitsin, netimitsin va aminofillin bilan aralashtirilganda fizik yoki kimyoviy nomuvofiqlikni namoyon qiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Sefepimni qo‘llashdagi nojo‘ya ta’sirlar boshqa parenteral sefalosporinlarni qo‘llashdagi nojo‘ya ta’sirlarga o‘xshashdir.

Sefepim odatda yaxshi ko‘tariladi. Aksariyat nojo‘ya ta’sirlar o‘tkinchi bo‘lib, og‘irlik darajasi bo‘yicha yengildan o‘rtachagacha o‘zgarib turadi. 3% bemorlarda nojo‘ya ta’sirlar dori vositasini yuborishni to‘xtatish uchun yetarli darajada og‘ir bo‘ladi. Deyarli 2% bemorlarda bosh og‘rig‘i, toshmalar, ko‘ngil aynishi va qusish paydo bo‘lishi mumkin va sefepimni har 12 soatda 0,5-2 g dozada qabul qilgan bemorlarning deyarli 3% da mahalliy reaksiyalar, jumladan flebit, og‘riq va/yoki yallig‘lanish va toshmalar paydo bo‘lishi mumkin. Sefepim qabul qilayotgan bemorlarda kamdan-kam hollarda neytropeniya yuzaga kelishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sefepim yoki sefalosporin antibiotiklari, penitsillinlar yoki boshqa beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborgan bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish va ularga qo‘llab-quvvatlovchi davo o‘tkazish kerak. Buyrak yetishmovchiligida sefepimning organizmdan chiqib ketishiga yordam berish uchun peritoneal dializ emas, balki gemodializ tavsiya etiladi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga katta dozalar berilganda, tasodifiy dozani oshirib yuborish sodir bo‘ldi. Dozani oshirib yuborish alomatlariga ensefalopatiya (ongning buzilishi, shu jumladan ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, ongning xiralashishi va komatoz holat), miokloniya (mushaklarning tirishishi), epileptik tutqanoqlar va asab-mushak qo‘zg‘aluvchanligi kiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Inyeksiya uchun sefepim bilan davolashni boshlashdan oldin, bemorda ilgari sefepim, sefalosporinlar, penitsillinlar va boshqa dori vositalariga yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo‘lgan-bo‘lmaganligini sinchiklab tekshirish kerak. Agar sefepimga nisbatan allergik reaksiya yuzaga kelsa, dori vositasini qabul qilishni to‘xtatish kerak. Og‘ir o‘tkir yuqori sezuvchanlik reaksiyalarida klinik ko‘rsatmalarga ko‘ra adrenalin bilan davolash va boshqa shoshilinch choralar, jumladan kislorod, kortikosteroidlar, vena ichiga suyuqlik yuborish, vena ichiga antigistamin dori vositalari, pressor aminlar va nafas yo‘llarini davolash talab qilinishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 60 ml/daqiqa) siydik bilan chiqarishning sekinroq tezligini qoplash uchun doza o‘zgartirilishi kerak. Dozani qabul qilish davomiyligi buyrak yetishmovchiligi darajasi bilan belgilanishi kerak, infeksiyaning og‘irligi va kasallik qo‘zg‘atuvchi mikroorganizmlarning sezuvchanligi dozani qabul qilish davomiyligini belgilashi kerak. Ensefalopatiyaning ba’zi holatlari buyrak funksiyasi bilan bog‘liq bo‘lgan doza tuzatmasi bo‘lgan bemorlarda sodir bo‘lgan. Aksariyat hollarda neyrotoksiklik alomatlari qaytar bo‘lib, sefepim yuborishni to‘xtatgandan so‘ng va/yoki gemodializdan so‘ng yo‘qolgan.

Psevdomembranoz kolit deyarli barcha antibakterial vositalar bilan yuzaga kelishi mumkin va og‘irlik darajasi yengil darajadan hayot uchun xavfli darajagacha o‘zgarishi mumkin. Shuning uchun antibakterial vositalarni qo‘llagandan so‘ng diareya bo‘lgan bemorlarda ushbu tashxisni hisobga olish muhimdir.

Boshqa mikroblarga qarshi dorilar kabi, Sefepimni uzoq vaqt qo‘llash sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning haddan tashqari ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Davolash vaqtida superinfeksiya sodir bo‘lsa, tegishli choralar ko‘rilishi kerak. Ko‘pgina sefalosporinlar, shu jumladan sefepim, protrombin faolligining pasayishi bilan bog‘liq edi. Xavf guruhidagi bemorlarda protrombinni nazorat qilish va ko‘rsatilganidek K vitaminini yuborish kerak.

Sefepim bilan davolash paytida Kumbsning to‘g‘ridan-to‘g‘ri sinamalari (to‘g‘ridan-to‘g‘ri antiglobulin testlari) ijobiy natija berganligi haqida xabar berilgan. Sefepimni ilgari oshqozon-ichak kasalliklari, ayniqsa kolit bilan og‘rigan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

L-arginin glyukoza metabolizmiga o‘zgarishlar kiritishi va sefepimning inson uchun tavsiya etilgan maksimal dozasiga nisbatan 33 baravar ko‘p miqdorda yuborilganda qon zardobidagi kaliy miqdorini vaqtincha oshirishi ko‘rsatilgan.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Homilador ayollarda sefepimning adekvat va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlari mavjud emas. Hayvonlarning reproduktiv funksiyasini o‘rganish har doim ham odamdagi reaksiyani oldindan aytib bera olmasligi sababli, ushbu dori vositasini homiladorlik paytida faqat o‘ta zarur hollarda qo‘llash lozim.

Sefepim ayolning ko‘krak sutiga juda past konsentratsiyalarda (0,5 mg/ml) ajraladi. Sefepim emizikli onaga yuborilganda ehtiyot bo‘lish kerak.

Avtomobil boshqarish va mexanizmlardan foydalanish qobiliyatiga ta’sir

Xabar berilmagan.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Aminoglikozid antibiotiklarning nefrotoksiklik va ototoksiklik potensialining oshishi tufayli, sefepim bilan aminoglikozidlarning yuqori dozalarini kiritish zarur bo‘lsa, buyrak faoliyatini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim.

Boshqa sefalosporinlarni furosemid kabi kuchli diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llashdan keyin nefrotoksiklik haqida xabar berilgan.

Dori preparatlari tadqiqotlari / laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ta’siri sefepimni qo‘llash Benedikt reaktivi qo‘llanilganda siydikdagi glyukozaga soxta musbat reaksiyaga olib kelishi mumkin. Glyukoza miqdorini aniqlash uchun glyukozooksidaza ishtirokidagi reaksiyaga asoslangan tahlillardan foydalanish tavsiya etiladi.

Chiqarish shakli

Rangsiz shisha flakonlardagi kukun.

Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida 1 flakon.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Cadila Pharmaceuticals Limited," Hindiston