Sefotaksim-Sanita (Cefotaximum-Sanita) 1 g № 10 in'ektsiya eritmasini tayyorlash uchun kukun (flakonlar)

Бир флакон таркиби: 1,0 г цефотаксимга қайта ҳисобланганда цефотаксим натрий сақлайди.

Оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли кукун.

 Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

III авлод цефалоспорин антибиотиги. Кимёвий табиатига кўра цефотаксим биринчи ва иккинчи авлод цефалоспорин антибиотикларига яқин. Микробларнинг қобиғини пенициллинни боғловчи оқсилларига юқори яқинликка эга, пептидогликан полимеразасини блоклайди, микроорганизмларнинг ҳўжайра деворининг мукопептидини синтезини бузади.

Препарат микробларга қарши кенг таъсир доирасига эга: бошқа цефалоспоринлар, пенициллинлар ва бошқа микробларга қарши воситаларига чидамли бўлган граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга бактерицид таъсир қилади.

Staphylococcus aureus, (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчилари), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp. баъзи штаммлари, Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes (А гурухи бета-гемолитик стрептококклар), Streptococcus agalactiae (B гуруҳ стрептококклар), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, шу жумладан ампициллинга резистент штаммлари, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчи штаммлари), Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. нисбатан фаол. I ва II авлод цефалоспоринларига қараганда граммманфий коккларга нисбатан фаоллиги камроқ.

Цефотаксимга чидамли микроорганизмлар: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамманфий анаэроблар: Listeria monocytogenes, метицилинга резистент стафилококклар: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетикаси

Соғлом кўнгиллиларга мушак ичига (м/и) бир марта 0,5 ёки 1,0 г юборилганида максимал концентрацияга (Cmax) (мувофиқ равишда 11,7 ва 20,5 мкг/мл) 30 минут давомида эришилади. Вена ичига (в/и) 0,5; 1 ёки 2 г юборилганидан кейин 5 минут ўтгач мувофиқ равишда Cmax 38,9; 101,7 ва 214,4 мкг/мл. Қон плазмаси оқсиллари билан (асосан альбуминлар билан) боғланиши - 25-40% ташкил қилади.

Организмнинг кўпчилик тўқималари (миокард, суяклар, ўт пуфаги, тери, юмшоқ тўқималарда) ва суюқликларида (синовиал, перикардиал, перитонеал, орқа-мия, плевра орқали чиқиши), балғамда, ўт-сафрода, сийдикда терапевтик концентрацияларни ҳосил қилади. Йўлдош орқали ўтади, кўкрак сутига киради. Плазмадан ярим чиқарилиш даври (T1/2) юбориш йўлидан қатъий назар тахминан 1 соат.

Юборилган дозасининг тахминан 60% инфузия бошланганидан кейин 6 соат давомида - буйраклар орқали чиқарилади. Цефотаксимнинг тахминан 20-36% ўзгармаган ҳолда чиқиб кетади, 15-25% антибактериал фаолликка эга дезацетилцефотаксим шаклида (асосий метаболит), 20-25% - бошқа икки нофаол метаболитлар - М2 ва М3 кўринишида чиқарилади. 1 г дозада такроран ҳар 6 соатда в/и 14 сутка давомида юборилганида кумуляция кузатилмайди.

Янги туғилган чақалоқларда цефотаксимнинг T1/2 0,75-1,5 соатни ташкил қилади, чала туғилган болаларда - 1,4-6,4 соатни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилигида T1/2 2,5 соатдан ошмайди ва кекса ёшдаги (80 ёшдан ошган) шахсларда T1/2 тахминан 2 марта (2,5 соатгача) ошади. 

Сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган оғир бактериал инфекциялар: нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг (энтерококкли инфекциялардан ташқарий), тери ва юмшоқ тўқималарининг (шу жумладан инфекцияланган жарохатлар ва куйишлар), суяклар ва бўғимларнинг, сийдик-чиқариш йўлларининг, кичик чаноқ аъзоларнинг инфекциялари, акушер-гинекологик инфекциялар (шу жумладан хламидиоз, гонорея, шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекциялар) бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминал инфекциялар, бактериал менингит (листериозли инфекциядан ташқари), эндокардит, Лайм касаллиги, тиф иситмаси, иммунтанқислик фонидаги инфекциялар; жарроҳлик операциялардан кейинги (шу жумладан меъда-ичак йўлларидаги) инфекцияларни олдини олишда қўлланади.

Парентерал (в/и оқим билан ёки томчилаб) ва м/и. Дозалаш тартиби ва даволаш курсининг давомийлиги инфекциянинг оғирлиги ва кўрсатмаларга қараб шахсий равишда белгиланади.

М/и юбориш учун 0,5 г препарат 2 мл, 1 г - 4 мл инъекция учун сувда эритилади. Думба мушагига чуқурроқ қилиб юборилади.

В/и оқим билан юбориш учун 0,5 г препарат 2 мл, 1 г - 4 мл инъекция учун сувда эритилади. Аста-секин 3-5 минут давомида юборилади.

В/и томчилаб юбориш учун, 1-2 г препарат 50-100 мл 5% глюкоза эритмасида ёки 0,9% натрий хлориднинг инъекция учун изотоник эритмасида эритилади. 50-60 минут давомида юборилади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар учун препаратнинг одатдаги суткалик дозаси ҳар 8 соатда - 1 г ни ташкил қилади. Оғир ҳолларда дозани ҳар 12 соатда 2 г гача оширилади ёки юборишлар сонини суткада 3-4 мартагача ошириб, умумий суткалик дозани максимум - 12 г гача (менингитда) етказилади. Ўткир гонореяда м/и бир марта 0,5-1,0 г юборилади.

Янги туғилган чақалоқлар ва кичик ёшдаги болалар учун препаратнинг одатдаги суткалик дозаси суткада 50-200 мг/кг ни ташкил қилади, уни 12 дан 6 соатгача бўлган оралиқ билан алоҳида қабул қилишларга бўлиб қўлланади. Чала туғилган чақалоқлар учун суткалик доза 50 мг/кг дан ошмаслиги керак. Буйрак фаолияти бузилиши бўлган ҳолларда доза камайтирилади. Бошланғич анурияда (креатининни чиқарилиши 5 мл/мин) одатда доза ярмига камайтирилади.

Инъекцион эритмаларни тайёрлаш қоидалари: вена ичига инъекция қилиш учун эритувчи сифатида инъекция учун сув ишлатилади (1 г препарат 4 мл эритувчида эритилади); вена ичига инфузия қилиш учун эритувчи сифатида 0,9% натрий хлориди эритмаси ёки 5% глюкоза эритмаси ишлатилади (1 г препарат 50-100 мл эритувчида суюлтирилади). Инфузия давомийлиги - 50-60 минутни ташкил қилади. Мушак ичига юбориш учун инъекция учун сув ёки 1% лидокаин эритмаси ишлатилади (1 г препарат 4 мл эритувчида эритилади).

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши. 

Юрак-томир тизими ва қон (қон яратилиши, гемостаз) томонидан: юрак аритмиялари (оқим билан тез юборилганда), нейтропения, транзитор лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммун гемолитик анемия.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, диарея/қабзият, метеоризм, дисбактериоз, қон плазмасида ЛДГ, ИФ, жигар трансаминазалари фаоллиги ва биллирубинни транзитор ошиши; кам ҳолларда - сохтамембраноз колит, стоматит, глоссит.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: қон плазмасида мочевина азоти ва креатинин миқдорини ошиши интерстициал нефрит, буйраклар фаолиятининг бузилиши, олигурия.

Аллергик реакциялар: тошма, гиперемия, эшакеми, эозинофилия, кўп шаклли экссудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Бошқалар: суперинфекция, вагинал ва орал кандидоз, юборилган жойдаги реакциялар: м/и юборилганида - оғриқ, инъекция жойида юмшоқ тўқималарни яллиғланиши ва зичлашиши в/и юборилганида - флебит.

Препаратга юқори сезувчанлик (шу жумладан пенициллинларга, бошқа цефалоспоринларга, карбапенемларга), ҳомиладорлик I уч ойлиги (адекват ва қатъий назоратли текширишлар ўтказилмаган) ва эмизиш даври (кўкрак сутига ўтади), анамнезида қон кетишларни, энтероколитларни бўлиши, 2,5 ёшгача бўлган болалар (м/и юбориш учун).

Аминогликозидлар, полимиксин В ва ҳалқали диуретиклар (фуросемид ва бошқалар) билан бир вақтда қабул қилинганида нефротоксик таъсири кучаяди. Антиагрегантлар билан (шу жумладан НЯҚВ билан) бирга қўлланганда қон кетишлар ҳавфини оширади. Пробенецид препаратнинг экскрециясини секинлаштириб, унинг плазмадаги концентрациясини ва T1/2 оширади (ножўя кўринишларини эҳтимоли ошади).

Препарат битта шприцда ёки бир инфузион эритмада бошқа антибиотикларнинг эритмаси билан номутаносиб.

Буйрак фаолиятини яққол бузилиши бўлган беморларга, шунингдек пенициллинга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади, чунки қарама-қарши аллергия юз бериши мумкин.

Препаратни қўллаш даврида Кумбснинг тўғри мусбат реакцияси ва сийдикнинг глюкозага сохта-мусбат реакцияси бўлиши мумкин.

Препаратни ҳомиладорлик (II ва III уч ойлигида) ва лактация даврида қўлланиши, фақат онага бўлган фойда, ҳомила ва болага бўлган потенциал хавфдан устун келганидагина ўзини оқлайди.

“Ҳалқали” диуретиклар, аминогликозидларни бир вақтда буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Симптомлари: нерв-мушак қўзғалувчанлигини ошиши, тиришишлар, тремор, энцефалопатия (айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда).

Даволаш: симптоматик, ҳаётий муҳим фаолиятини тутиб туриш. Маҳсус антидоти йўқ.

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун, 1,0 г дан флаконларда.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

 “ATM SANITA PHARMA” ХК МЧЖ

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Бектемир район, Олтинтопган кўч., 40 уй.