Seftazidim-Sanita 1 g (flakon) in'ektsiya eritmasini tayyorlash uchun kukun

Бир флакон таркиби:

Цефтазидим пентагидрати (цефтазидим қайта ҳисобланганда) - 1,0 г, натрий карбонати - 0,1 г.

Оқ ёки кремсимон тусли оқ рангли кристаллик кукун.

Инъекция учун эритмани тайёрлаш учун кукун.

Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи). АТХ коди: J01DA11.

Парентерал қўллаш учун III-авлоди цефалоспорин антибиотикидир. Бактерицид таъсир қилади. Таъсир механизми цефтазидимни микроорганизмлар ҳужайра деворининг синтезини бузиш қобилиятига боғлиқ. Кенг таъсир доирасига эга. Кўпчилик бета-лактамазалар таъсирига чидамлидир.

Цефтазидим грамманфий бактериялар: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., (шу жумладан, Pseudomonas pseudomallei), Klebsiella spp, (шу жумладан, Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae (шу жумладан, ампициллин-резистент штаммлари), Haemophilus parainfluenzae (шу жумладан, ампициллин-резистент штаммлари); граммусбат бактериялар: Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метицилинга сезгир штаммлари), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenes, (А гуруҳига мансуб β-гемолитик стрептококк), Streptococcus нинг В гуруҳи (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (Streptococcus faecalis дан ташқари); анаэроб бактериялар: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis нинг кўпчилик штаммлари резистент ҳисобланади) га нисбатан фаол.

Цефтазидим метициллин-резистент стафилококклар, Streptococcus faecalis ва бошқа Еnterococci, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. ва Clostridium difficile га нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаcи

Препарат юборилганидан кейин цефтазидим организмда тез тақсимланади ва кўпчилик тўқималарда ва организмнинг суюқликларида, шу жумладан синовиал, перикардиал ва перитонеал суюқликларда, ўт-сафро, балғам, сийдикда терапевтик концентрацияларига эришилади. Цефтазидим, шунингдек, суяклар, миокард, ўт-сафро пуфаги девори, тери ва юмшоқ тўқималарда тақимланиб, асосан яллиғланиш жараёнларида препарат диффузиясини кучайтириб, инфекцион касалликларни даволаш учун етарли бўлган концентрацияни ҳосил қилади. Йўлдош орқали ўтади, кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Цефтазидим шикастланмаган гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади. Менингитда орқа мия суюқлигида терапевтик концентрацияларда аниқланади. Плазма оқсиллари билан (қайтувчан) боғланади - 15%, бунда плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси концентрацияга боғлиқ эмас. Препарат мушак ичига 0,5 г ва 1,0 г дозада юборилганида максимал концентрацияга 1 соатдан кейин эришилади ва у мувофиқ равишда 17 мкг/мл ва 39 мкг/мл ни ташкил қилади; шу дозаларда вена ичига юборилганида - 42 мкг/мл ва 69 мкг/мл ни ташкил қилади.

Цефтазидимнинг қон плазмасидаги терапевтик концентрацияси 8-12 соат давомида сақланиб туради, бунда концентрация катталиги 6-8 соат давомида 4 мкг/мл га тенг бўлади.

Тақсимланиш хажми 0,21-0,28 л/кг ни ташкил қилади. Цефтазидим юмшоқ тўқималарда, буйракларда, ўпкаларда, суякларда, бўғимларда, сероз бўшлиқларида тўпланади.

Препарат жигарда метаболизмга учрамайди, жигар фаолиятининг бузилиши препаратнинг фармакокинетикаси ва фармакодинамикасида акс этмайди. Бундай беморларда препаратнинг дозаси одатдагидай сақланиб қолади.

Буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда 80-90% гачаси бир сутка давомида тенг даражада калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўллари билан чиқарилади (юборилган дозанинг 70% биринчи 4 соатда чиқарилади).

Буйраклар фаолияти меъёрида бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври - 1,8 соатни ташкил қилади. Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда - 2,2 соатни ташкил қилади. Буйраклар фаолияти бузилишида дозани камайтириш тавсия этилади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликларини (моно- ёки аралаш инфекциялар) даволаш:

• оғир инфекциялар (сепсис, септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, иммунитети пасайган пациентлардаги инфекциялар; жадал даволаш бўлимларининг пациентларидаги инфекциялар, масалан инфекцияланган куйишлар);
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари (септик артрит, остеомиелит, бактериал бурсит);
• нафас йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали бронхит, инфекцияланган бронхоэктазлар, граммусбат микроорганизмлар чақирган пневмония, ўпка абцесси, плевра эмпиемаси);
• сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит /бактериал/, буйрак абцесси);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (мастит, жароҳат инфекциялари, терининг яралари, целлюлит, сарамас, инфекцияланган куйишлар);
• меъда-ичак йўллари, ўт-сафро чиқариш йўллари ва қорин бўшлиғи инфекциялари (перитонит, энтероколит, қорин орти абцесслари, дивертикулит, кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиши, холецистит, холангит, ўт пуфаги эмпиемаси);
• гинекологик инфекциялар;
• қулоқ, томоқ ва бурун инфекциялари (ўрта отит, синусит, мастоидит);
• гонорея (айниқса, пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда);
• гемодиализ ва перитонеал диализ, ҳамда узлуксиз амбулатор перитонеал диализ билан боғлиқ бўлган инфекцияларда қўлланади.

Цефтазидим фақат парентерал қўллаш учун мўлжалланган. Доза касалликнинг оғирлиги, қўзғатувчининг тури, беморнинг ёши, вазни, буйраклар фаолиятига қараб шахсий равишда белгиланади. Препарат вена ичига ёки катта думба мушагининг юқори ташқи квадрантига ёки соннинг латерал соҳасига чуқур қилиб юборилади. Цетазидим эритмасини бевосита вена ичига ёки инфузион тизими найчасига юбориш мумкин.

Катталарга суткада 1-6 г дан вена ичига ёки мушак ичига буюрилади; юборишлар сони - суткада 2-3 марта.

Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларида 0,5-1 г дан ҳар 12 соатда буюрилади.

Кўпчилик инфекцияларда 1 г доза ҳар 8 соатда ёки 2 г дан ҳар 12 соатда қўллаш самаралидир.

Касалликнинг оғир кечишида, айниқса иммунитети пасайган пациентларда, шу жумладан нейтропенияли пациентларда, 2 г дан 8 ёки 12 соатда ёки 3 г дан ҳар 12 соатда буюриш лозим.

Псевдомонадалар чақирган ўпка инфекцияларида ва муковисцидозли пациентларга суткада 100-150 мг/кг дозада буюрилади; юборишлар сони - суткада 3 марта.

Оғир ёки ҳаётга ҳавф солувчи инфекцияларда препарат вена ичига 2 г дан ҳар 8 соатда буюрилади.

Суяклар ва бўғимларнинг инфекцияларида препарат вена ичига 2 г дан ҳар 12 соатда буюрилади.

Катталар учун максимал суткалик доза - 6 г.

Кекса ёшдаги пациентларга ўткир касалликларда, цефтазидимнинг клиренсини пастлигини ҳисобга олиб, суткада 3 г дан ошиқ бўлмаган дозада буюриш тавсия этилади.

2 ойликдан ошган болаларга препарат суткада 30-50 мг/кг дозада буюрилади; юборишлар сони - суткада 2-3 марта; иммунитети пасайган, муковисцидоз ёки менингит билан касалланган болаларга суткада 150 мг/кг (максимал суткада 6 г) дозада буюрилади; инъекциялар сони - суткада 3 марта.

Янги туғилган ва 2 ойгача бўлган чақалоқларга препарат суткада 30 мг/кг дозада буюрилади; инъекциялар сони - суткада 2 марта.

Даволашни инфекция белгилари тугагандан кейин яна 2 кун давомида давом эттириш мумкин. Асоратланган инфекцияларда даволаш курси зарурат бўлганида узайтирилиши мумкин.

Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган катталарга (шу жумладан гемодиализда бўлган беморларда) 1 г бошланғич юклама дозадан кейин, креатинин клиренсига қараб дозани камайтириш лозим.

Жадвалда кўрсатилган дозалар тахминийдир. Бу тоифа пациентларнинг қон зардобида цефтазидим миқдорини назорат қилиш тавсия этилади, у 40 мг/мл дан ошмаслиги керак.

Гемодиализ вақтида цефтазидимнинг ярим чиқарилиш даври 3-5 соатни ташкил қилади. Ҳар бир диализ муолажаси охирида препаратнинг мувофиқ дозасини такрорлаш керак.

Перитонеал диализда препаратни 2 л диализ суюқлигига 125 мг дан 250 мг гача қўшиш мумкин.

ЭРИТМАЛАРНИ ТАЙЁРЛАШ. Кукунни эритиш жараёнида углерод икки оксиди ажралиб чиқади. Тиниқ эритма ҳосил бўлиши учун, эритувчи қўшилганидан сўнг флаконни чайқатиш керак. Тайёр бўлган эритмада углерод икки оксидининг майда пуфакчалари бўлиши мумкин. Ҳосил бўлган эритманинг ранги оч-сариқдан то тўқ-сариққача бўлиши мумкин. Агарда препаратни эритишни тавсия этилган барча қоидаларига риоя қилинган бўлса, унинг самарадорлиги олинган эритманинг рангига боғлиқ бўлмайди.

«БИРЛАМЧИ» СУЮЛТИРИШ»

«ИККИЛАМЧИ» СУЮЛТИРИШ»

Вена ичига ТОМЧИЛАБ юбориш учун юқорида таърифланган усул билан тайёрланган Цефтазидим препаратининг эритмаси 50-100 мл вена ичига юбориш учун мўлжалланган қуйидаги эритувчилардан бирида қўшимча равишда суюлтирилади: 0,9% натрий хлориднинг эритмаси, Рингер эритмаси, 5% ва 10% ли глюкоза (декстроза) эритмаси, 5% глюкоза (декстроза) эритмаси 0,9% ли натрий хлорид эритмаси билан, 5% натрий гидрокарбонат эритмаси. Фақат янги тайёрланган эритма ишлатилсин!

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, ич қотиши, қорин оғриғи, жигар трансаминазлари ЛДГ, ГГТ ва ИФ; фаоллигини транзитор ошиши; кам - стоматит, колит (шу жумладан псевдомембраноз).

Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, жуда кам - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, парестезиялар, таъм сезишни бузилиши, буйрак фаолиятининг етишмовчилиги бўлган беморларга доза нотўғри танланганида - тремор, тиришишлар, энцефалопатия кузатилади.

Аллергик реакциялар: тошма, эшакеми, иситма, қичишиш, эозинофилия; жуда кам - бронхоспазм, АБ пасайиши, ангионевротик шиш; айрим ҳолларда - кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз.

Маҳаллий реакциялар: вена ичига юборилганида - флебит, тромбофлебит; мушак ичига юборилганида - инъекция ўрнида оғриқ бўлиши мумкин.

Бошқалар: гемолизсиз Кумбснинг мусбат реакцияси, қон зардобида креатинин даражасининг транзитор ошиши.

Биологик таъсири билан боғлиқ самаралари: суперинфекция (кандидоз, шу жумладан қин шиллиқ қаватининг кандидози).

• цефалоспоринларга юқори сезувчанлик;
• пенициллинларга юқори сезувчанлик;
• лактация даври.

Цефалоспорин антибиотиклари нефротоксик самарага эга бўлган препаратлар билан бир вақтда буюрилганида, буйраклар томонидан ножўя таъсирларнинг, айниқса илгари буйрак касалликлари бўлган ёки буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда ривожланишининг эҳтимоли ошади.

Цефтазидимни аминогликозидлар гуруҳи антибиотиклари билан бир идишда аралаштириш мумкин эмас, чунки бу уларни ўзаро фаолсизланишига олиб келади. Ванкомицин цефтазидим билан чўкма ҳосил қилганлиги туфайли номутаносибдир. Бу препаратларни бир найча орқали юбориш зарурати бўлганида, системани ёки вена ичига юбориш учун мосламани яхшилаб ювиш керак.

Препаратни ҳалқали диуретиклар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Қўйидаги эритмалар билан фармацевтик жиҳатдан мутаносиб: 0,9% натрий хлориди, 5% ли декстроза, 0,45% натрий хлориди ва 5% декстроза. Цефтазидим (500 мг 1,5 мл инъекция учун сувда) ва метронидазол (500 мг/100 мл) эритмалари аралаштирилганида иккала компоненти ҳам ўз фаоллигини сақлаб қолади.

Цефтазидим билан даволашдан олдин, пациентда цефтазидим, цефалоспорин ва пенициллин гуруҳи антибиотикларига ёки бошқа препаратларга нисбатан юқори сезувчанлик реакциялари бўлмаганлигини аниқлаш керак. Анамнезида пенициллин гуруҳи антибиотикларига ёки бета-лактамазалар таъсирига чидамли бўлган бошқа антибиотикларга аллергик реакциялари бўлган пациентларга, цефтазидимни алоҳида эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Цефтазидимга аллергик реакциялар ривожланганида, препаратни дарҳол бекор қилиш лозим. Ўта юқори сезувчанлик реакциялари ривожланганида адреналин, гидрокортизон, антигистамин препаратларини қўллаш ва бошқа шошилинч муолажалар ўтказиш мумкин.

Кенг таъсир доирасига эга антибиотикларни, шу жумладан цефтазидимни узоқ вақт қўлланилиши, уларга сезгир бўлмаган микроорганизмларни (масалан, Candida, Enterococcus) кўпайишига олиб келиши мумкин, бундай ҳолларда даволашни тўхтатиш ёки мувофиқ даволаш ўтказиш талаб қилинади. Даволашда беморнинг ҳолатини доимо баҳолаш керак.

Пенициллинлар ва цефалоспоринлар гуруҳига кирувчи кенг таъсир доирасига эга антибиотиклар каби цефтазидим билан даволашда, Enterobacter нинг баъзи сезгир штаммларида резистентлик ривожланиши мумкин. Шунинг учун, агарда зарурати бўлса, Enterobacter чақирган инфекцияларни даволашда микроорганизмларнинг сезгирлигини вақти-вақти билан текшириб туриш керак.

Буйрак етишмовчилигида цефтазидимнинг дозаси буйраклар фаолиятини бузилиш даражасига қараб камайтирилади. Доза нотўғри танланса, неврологик бузилишлар бўлиши мумкин.

Цефтазидим сийдикда глюкозани аниқлашнинг ферментатив усулларининг натижаларига таъсир кўрсатмайди, лекин мисни қайтарилиш тести натижаларига, унча катта бўлмаган даражада таъсир қилиши мумкин (Бенидикт, Фелинг, Клинитест).

Цефтазидим анамнезида қон кетиши ва меъда-ичак йўлларининг касалликлари (айниқса носпецифик ярали колит) бўлган пациентларга, кутилаётган фойда ва потенциал хавфни синчиклаб ўлчаб кўриб, эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Цефалоспоринларни қўллашда ичак микрофлорасини бостирилиши туфайли К витаминининг синтези пасаяди. Бу эса К витаминига боғлиқ бўлган қон ивиши омиллари даражасининг камайишига ва кам ҳолларда - гипопротромбинемия ва қон кетишига олиб келиши мумкин. Кекса ёшдаги, умуман оғир ҳолатдаги ёки ҳолсизланган жигар фаолияти бузилган ва сифатсиз овқатланадиган пациентларда қон кетиши ҳавфи ошади.

Цефтазидимни ҳомиладорлик ва лактация даврида, фақат она учун кутиладиган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал ҳавфдан устун бўлган холдагина қўллаш мумкин.

Янги туғилган ва 1 ойгача бўлган чақалоқларга препаратни буюриш зарурати туғилганда, цефтазидимни қўллашдан кутилаётган фойда ва потенциал ҳавфни синчиклаб баҳолаш лозим.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Симптомлари: бош айланиши, парестезиялар, бош оғриғи, тиришишлар, лаборатория текширишлари натижаларининг ўзгариши.

Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади, оғир ҳолларда гемодиализ самарали. Махсус антидоти йўқ.

Инъекция учун эритмани тайёрлаш учун кукун 1,0 г флаконларда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

“ATM SANITA PHARMA” ХК МЧЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Бектемир район, Олтинтопган кўч., 40 уй.