Etambutol

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: этамбутол гидрохлориди (100% қуруқ моддага қайта хисоблаганда) - 400 мг;

ёрдамчи моддалар: кальций гидрофосфат дигидрати, повидон, натрий лаурилсульфати, тальк, магний стеарати.

Оқ рангли, думалоқ шаклли, ясси юзали, фаска ва рискали таблеткалар.

Таблеткалар.

Тизимли қўллаш учун микробларга қарши воситалар. Микобактерияларга таъсир этувчи воситалар. Туберкулёзга қарши воситалар. Этамбутол. АТХ коди: J04AK02.

Фармакодинамикаси

Этамбутол Mycobacterium tuberculosis га, шунингдек айрим атипик микобактерияларга (M.avium, M.kansasii, M.xenopi) нисбатан яққол бактериостатик таъсир кўрсатади. Препарат стрептомицинга, изониазидга, ПАСК, этионамид, канамицин ва бошқа туберкулёзга қарши чидамли микобактерияларни кўпайишини сусайтиради. Этамбутолнинг таъсир механизмини уни микобактерияга кирганидан кейин РНК ва оқсиллар синтезини сусайтириши, икки валентлик биометалларнинг (мис, магний) ионлари билан ўзаро таъсирлашиш қобилияти, рибосомалар структурасини бузилиши ва липидлар алмашинуви жадаллигини сусайиши билан боғлайдилар. Тахминан 1% пациентлар препаратга бирламчи чидамлиликка эга. Туберкулёзни монотерапиясида толерантлик тез ривожланади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида препаратнинг 75-80% овқат ҳазм қилиш йўлларидан сўрилади. Бир вақтда овқат қабул қилиш сўрилиш жараёнини кучайтиради ва тезлаштиради. Этамбутолнинг қондаги максимал концентрациясига тахминан 2 соатдан кейин эришилади ва препарат 25 мг/кг дозада юборилганида 4-5 мкг/мл ни ва препарат 50 мг/кг дозада юборилганида 8-9 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши қабул қилинган дозага боғлиқ ва 10-40% ни ташкил қилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 3,3-3,5 соатни ташкил қилади. Этамбутолнинг фармакокинетикасини ўзига хослиги, уни танлаб эритроцитларда тўпланиши хисобланади (концентрацияси қон плазмасидагига қараганда 2 марта юқори). Этамбутол орқа мия суюқлигига, йўлдош орқали ва кўкрак сутига ўтади. Препарат асосан ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади. Этамбутолнинг тахминан 10-20% аҳлат билан фаол бўлмаган метаболитлари (альдегидлар, дикарбон кислоталари) кўринишида чиқарилади. Буйрак фаолиятини бузилишида этамбутолни буюриш, уни организмда тўпланишига олиб келиши мумкин.

Ўпка ва ўпкадан ташқари туберкулёзнинг ҳамма шаклларини даволашда (бошқа туберкулёзга қарши воситалар билан мажмуада) қўлланади.

Катталарга бирламчи даволашда Этамбутол ичга тана вазнига 15 мг/кг дозада суткада 1 марта буюрилади. Такрорий курс ўтказишда препарат суткада 1 марта 25 мг/кг дозада 2 ой давомида буюрилади, кейин даволаш 15 мг/кг дозада даволашнинг ҳамма даври давомида буюрилади. Препарат тана вазнига 25 мг/кг дозада қўлланганида окулистнинг ҳар ойлик кузатуви тавсия этилади. Бошланғич даволашда максимал суткалик доза 2 г дан ортиқ бўлмаслиги керак.

Болаларга 13 ёшдан Этамбутол ичга суткада 15-25 мг/кг дозада буюрилади. Болалар учун максимал суткалик доза - 1 г.

Даволаш курси давомийлиги туберкулёзнинг шаклига боғлиқ ва 6 ойдан 12 ойгачани ташкил қилади. Этамбутолни овқатдан кейин қабул қилиш унинг ўзлаштирилишини яхшилайди.

Буйракларнинг функционал етишмовчилигида, Этамбутол креатинин клиренсининг кўрсатгичига қараб буюрилади:

Юрак-қон томир тизими: перикардит, миокардит, артериал гипотензия, тахикардия.

Қон тизими ва лимфатик тизими: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия.

Нерв тизими: бош оғриғи, бош айланиши, онгни чалкашиши, ориентацияни бузилиши, галлюцинациялар, дезориентация, депрессия, периферик невритлар, оёқ-қўлларда парестезиялар, увишиши ҳисси, парезлар.

Кўриш аъзолари: кўрув нервининг ретробульбар яллиғланиши, кўрув невропатияси, кўриш ўткирлигини бир томонлама ёки икки томонлама пасайиши, шу жумладан қайтмас кўрлик, ранг ажратишни бузилиши (асосан яшил ва қизил рангларни), марказий ёки периферик скотомани ривожланиши, кўриш майдонини чекланиши, тўр пардага қон қуйилиши. Кўз томонидан бузилишларни пайдо бўлиши даволаш давомийлиги ва кўриш аъзоларини олдинги ёки мавжуд бўлган касалликларига боғлиқ.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари: эозинофилия, билан ёки усиз ўпкаларда инфильтратлари, пневмонит.

Гепатобилиар тизими: жигар фаолиятини бузилиши, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, гепатит, сариқлик.

Овқат ҳазм қилиш йўллари: оғизда металл таъми, кўнгил айниши, қусиш, диспепсия, жиғилдон қайнаши, қорин оғриғи, диарея, анорексия, сохтамембраноз колит (рифампицин ва изониазид билан бирга қўлланганда).

Сийдик чиқариш тизими: креатинин даражасини ошиши, мочевина даражасини ошиши, интерстициал нефрит.

Тери ва тери ости клетчаткаси: тошма, қичишиш, гиперемия, дерматит, чимчиланиш ҳисси.

Таянч-харакат тизими ва бириктирувчи тўқима: артралгия.

Метаболизмни бузилиши: қон зардобида сийдик кислотаси клиренсини пасайиши, сийдик кислотали диатезнинг кўринишлари, подаграни зўрайиши.

Иммун тизими: анафилактик/анафилактоид реакциялар, шу жумладан анафилактик шок, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми (токсик эпидермал некролиз), бронхоспазм, васкулит.

Умумий бузилишлар: тана ҳароратини ошиши, этни увишиши, умумий ҳолсизлик, шишлар.

• препаратга юқори снзувчанлик;
• кўрув нервининг неврити;
• катаракта;
• кўзларнинг яллиғланиш касалликлари;
• диабетик ретинопатия;
• оғир буйрак етишмовчилиги, сурункали буйрак етишмовчилиги;
• кўришнинг ҳолатини текшириш мумкин бўлмаган вазиятлар (оғир ҳолат, рухий бузилишлар) да қўллаш мумкин эмас.

Препаратни қуйидагилар билан бир вақтда қўлланганида:

• туберкулёзга қарши дори воситалари билан - туберкулёзга қарши дори воситаларининг самараси кучаяди. Туберкулезни этамбутол билан мажмуавий даволашда изониазид, парааминосалицил кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамидни қўллаш мумкин;
• бир вақтда циклоспорин А изониазид билан қўлланганидан - трансплантатни кўчиб кетиш хавфи билан циклоспорин А нинг парчаланиши кучаяди;
• дигитоксин билан - дигитоксиннинг самарадорлиги пасаяди.
• ципрофлоксацин, аминогликозидлар, аспарагиназа, карбамазепин, литий препаратлари, имипенем, метотрексат, хинин билан - юқорида кўрсатилган дори воситаларининг самаралари кучаяди ва нейротоксиклиги ошади;
• алюминий препаратлари ва бошқа антацид воситалар билан - этамбутолни сўрилиши ёмонлашади;
• дисульфирам билан - этамбутолнинг концентрацияси ошади ва унинг токсиклиги кучаяди;
• этионамид билан - фармакологик антагонизми оқибатида этамбутолни этионамид билан бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди (препаратни кунора алмаштириб қабул қилиш афзал);
• пиразинамид билан сийдик кислотасини чиқарилишига синергик таъсир кўрсатади;
• этил спирти билан - этамбутолни кўриш аъзоларига салбий таъсири кучаяди, шунинг учун даволаш вақтида алкоголни истеъмол қилишдан воз кечиш керак.

Этамбутол айрим микроэлементларнинг, асосан рухнинг метаболизмини ўзгартиради.

Препарат фақат туберкулёзга қарши бошқа воситалар билан мажмуада буюрилади.

Даволашни бошлаш олдидан ва даволаш вақтида кўз тубини, кўз ички босимини, рефракцияни, кўриш майдонини, кўриш ўткирлигини ва ранг ажратишни (айниқса қизил ва яшил, ҳаворанг ва яшил рангларни) мунтазам текшириш керак.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда офтальмологик назоратни ҳар куни ўтказиш керак.

Офтальмологик назорат ҳар бир кўз учун алоҳида ва иккаласига бирга амалга оширилади, чунки кўриш ўткирлигини ўзгариши монотерал ёки билатерал бўлиши мумкин.

Кўриш фаолиятини ҳар қандай ўзгаришлари ҳақида шифокорга хабар бериш керак.

Кўришни бузилишлари пайдо бўлган ҳолда кўрув нервининг атрофиясини олдини олиш учун, дарҳол Этамбутолни қўллашни тўхтатиш керак. Кўришни ўзгаришлари одатда қайтувчан, даволаш тўхтатилганидан кейин бир неча ҳафта ўтгач, айрим ҳолларда бир неча ой ўтгач йўқолиб кетади. Истисно ҳолларда кўрув нервининг атрофияси оқибатида кўришни ўзгаришлари қайтмас бўлиши мумкин. Кўришни бузилишида гидроксикобаламин ёки цианокобаламин ишлатилади.

Подаграси ёки гиперурикемияси бўлган пациентларга Этамбутолни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Этамбутолнинг дозасини камайтириш керак, чунки препарат организмда тўпланади.

Этамбутол билан даволаш қонда уратларнинг концентрациясини ошириши мумкин, бу сийдик кислотасини буйраклар орқали чиқарилишини сусайиши билан боғлиқ.

Периферик қон, жигар ва буйрак фаолиятининг кўрсатгичларини вақти-вақти билан назоратини ўтказиш тавсия этилади.

Даволашни бошида йўтални кучайиши, балғам миқдори ошиши мумкин. Кўрсатилган симптоматикани камайтириш учун В гуруҳи витаминлари, балғам кўчирувчи воситалар буюрилади.

Туберкулостатик таъсирга эга бўлган препаратларни илгари қабул қилган пациентларда, бактерияларнинг этамбутолга чидамлилиги кўпроқ ривожланади.

Этамбутолни давомли ёки такрорий қўллаш иккиламчи инфекцияларни ривожланишига олиб келиши мумкин. Инфекцияга гумон қилинганида шифокорга мурожаат қилиш керак.

Агар туберкулёзнинг симптомлари 2-3 ҳафта давомида йўқолмаса ёки ҳолатни ёмонлашиши кузатилса, шифокорга мурожаат қилиш керак.

Қайталанишни ёки чидамлилик ривожланишини олдини олиш учун касалликнинг симптомлари борлиги ёки йўқлигидан қатъий назар, препарат билан тўлиқ даволаш курсини ўтиш керак.

Этил спирти этамбутолнинг кўриш аъзоларига токсик таъсирини кучайтиради, шунинг учун даволаниш вақтида алкоголь истеъмол қилишдан воз кечиш керак.

Ножўя самаралари пайдо бўлганда дозани камайтириш томонга тузатиш киритиш, унинг иложи бўлмаганда - препаратни узлукли (кун ора ёки ҳафтада 2 марта) қабул қилишга ўтиш керак.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши

Этамбутолни ҳомиладор аёлларда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тавсия этилади, чунки этамбутол кўкрак сутига ўтади.

Болалар.

13 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Препарат билан даволаниш даврида автотранспортни бошқариш ёки диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш тавсия этилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: неврологик бузилишларни ривожланиши, кўриш нервини шикастланиши (кўрлик пайдо бўлиши мумкин), кўриш ўткирлигини ёмонлашиши ёки бошқа ножўя реакцияларнинг кўринишларини кучайиши, иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея, иситма, бош оғриғи, бош айланиши, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, полиневрит, нафасни сусайиши, асистолия.

Даволаш: специфик антидоти йўқ, даволаш симптоматик. Препаратни тез сўрилиши туфайли, препарат қабул қилинганидан кейин дарҳол қусишни чақириш ёки меъдани ювиш, шунингдек энтеросорбентларни буюриш керак. Организмнинг ҳаётий муҳим фаолиятларини тутиб туриш бўйича назорат ва чораларни амалга ошириш, зарурати бўлганида реанимацион чораларни ўтказиш керак. Аллергик реакцияларда десенсибилизация қилувчи воситаларни ишлатиш кўрсатилган. Хавфли ҳолатларда эритроцитларни йўқотиш учун, уларда этамбутол тўпланади, қон қуйишни ўтказиш керак.

10 таблеткадан блистерда, 5 блистердан қутида; 120 таблеткадан контейнерда ва қутида; 1000 таблеткадан контейнерларда.

Оригинал ўрамида, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича.

«Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод» жамоат акционерлик жамияти.