Flutoford

Ҳар бир пуркаш қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: флутиказон фуроати** (микронлаштирилган) 27,50 мкг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза ва кармеллоза натрий, полисорбат-80, сувсиз декстроза, бензалконий хлориди**, динатрий эдетати, тозаланган сув q.5.

Ҳар бир мл қуйидагиларни саклайди: флутиказон фуроати 0,055% м/х., бензалконий хлориди 0,02% м/х.

Ок рангли, сутсимон суспензия.

Дозаланган назал спрей.

Маҳаллий қўллаш учун глюкокортикостероидлар. АТХ коди: R03BA05.

Фармакодинамикаси

Таъсир механизми

Флутиказон фуроати глюкокортикостероид рецепторларга жуда юқори аффинликка эга синтетик уч фторланган глюкокортикостероиддир, яккол яллиғланишга карши таъсирга эга.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Флутиказон фуроати жигарда ва ичакда бирламчи метаболизмга учраб, нотўлиқ сўрилади, бу аҳамиятсиз тизимли таъсирга олиб келади. 100 мкг дозада суткада бир марта интраназал юбориш одатда плазмада ўлчанадиган концентрацияларини (< 10 пг/мл) аниқланишига олиб келмайди. 880 мкг дозада суткада 3 марта (суткалик доза 2640 мкг) интраназал юборилганда флутиказон фуроатининг мутлоқ биокираолишлиги 0,5% ни ташкил килади.

Тақсимланиши

Флутиказон фуроати кон плазмасидаги оқсиллар билан 99% дан юқори богланади. Мувозанат концентрациясига эришганда флутиказон фуроатининг тақсимланиш хажми Ўртача 608 л ни ташкил қилади.

Метаболизми

Флутиказон фуроати асосан жигарда цитохром Р450 тизимининг СҮРЗА4 изоферменти иштирокида нофаол 17 В-карбоксил метаболити (GW694301Х) ни хосил килиб метаболизми орқали тизимли қон окимидан чикарилади (умумий плазмадаги клиренси соатига 58,7 л). Метаболизмнинг асосий йўли 17 В-карбоксил кислота метаболитини хосил килиб Ѕ-фторметилкарботиоат гуруҳи гидролизидир. In vivo шароитдаги тадкикотлар флутиказон фуроатини флутиказонгача парчаланмаслигини намойиш килган.

Чиқарилиши

Перорал кабул килинганда ва вена ичига юборилганда флутиказон фуроати ва унинг метаболитларини чикарилиши асосан сафро билан ичак орқали амалга оширилади. Вена ичига юборилганда ярим чикарилиш даври 15,1 соатни ташкил қилади. Тахминан 1% ва 2% мувофик равишда перорал қабул қилинганда ва вена ичига юборилганда буйраклар оркали чикарилади.

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари

Кекса ёшдаги пациентлар

Фармакокинетик маълумотлар фақатгина оз миқдордаги кекса ёшдаги пациентлар (п- 23/872; 2,6%) учун тақдим этилган. Ёш пациентларга нисбатан кекса ёшдаги пациентларда флутиказон фуроатини миқдорий жиҳатдан аниклаб бўладиган концентрацияларда аниклаш холатлари кўпроқ учрашини исботловчи маълумотлар йўк.

Болалар

Флутиказон фуроати 110 мкг дозада суткада 1 марта интраназал қўлланилганда микдорий аниклаб бўладиган концентрацияларда (<10 нг/мл) аникланмайди. Миқдорий жиҳатдан аникланадиган концентрациялар 110 мкг дозада суткада 1 марта интраназал қўлланилганда 16% дан камроқ болаларда ва 55 мкг суткада 1 марта қўллаганда 7% дан камрок болаларда қайд этилган. 6 ёшдан кичик болаларда флутихазон фуроатини микдорий жиҳатдан аниклаб бўладиган концентрацияларни аниклаш холатлари кўпроқ юзага келиши хакида маълумотлар йўк.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Интраназал кўлланилганда соғлом одамларда флутиказон фуроати сийдикда аникланмаган. Метаболитларнинг 1% дан камроги буйрак орқали чикарилади, шундай килиб, буйрак функциясини бузилиши флутиказон фуроатининг фармакокинетикасига таъсир кўрсатиши кутилмайди.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар

400 мкг дозада флутиказон фуроатини ингаляцион бир марта қабул килган жигар функциясини ўртача даражада бузилиши бўлган пациентлардаги тадкикотлар соғлом кўнгиллиларга нисбатан максимал концентрацияси (Стих 42%) ва «концентрация-вакт» фармакокинетик эгри чизиги остидаги майдонни (AUCO-∞ 172%) ошишини намойиш килган. Тадқиқот натижаларидан келиб чикиб, ушбу гурух пациентларида 110 мкг дозада интраназал кўлланилганда флутиказон фуроатининг ўртача кутилган экспозицияси кортизол супрессияга олиб келиши кутилмайди. Шундай килиб, жигар функциясини Ўртача даражада бузилиши катталар учун стандарт доза буюрилганда клиник аҳамиятли самараларга олиб келиши кутилмайди.

Шундай килиб, жигар функциясини енгил ва ўртача бузилишлари (Чайлд-Пью бўйича А ва В синф) бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар функциясини огир даражада бузилиши (Чайлд-Пью бўйича С синф) бўлган пациентлар юзасидан ҳеч кандай маълумотлар йўк. Жигар функциясини огир даражада бузилиши бўлган пациентлар учун доза аниқланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки бундай пациентлар глюкокортикостероидларни қўллаш билан боғлиқ бўлган тизимли ножўя реакцияларни намоён бўлиши хавфига кўпрок дучор бўлишлари мумкин («Қўллаш усули ва дозалари» ва «Махсус кўрсатмалар» бўлимларига қаранг).

Бошқа фармакокинетик кўрсаткичлар Флутиказон фуроатининг концентрацияси (<10 пг/мл) 110 мкг дозада суткада 1 марта юборилганда одатда аниқланмайди. Аникланадиган концентрациялар фақатгина 110 мкг суткада 1 марта буюрилганда 12 ёш ва ундан катта пациентларнинг 31% да ва 12 ёшлан кичик пациентларнинг 16% дан камроғида кузатилган.

Концентрация аниклаш бўсағасидан юкори ёки паст бўлганда пациентларнинг жинси, ёши (шу жумладан болалар), иркка боғлиқлиги аникланмаган.

Катталар ва ўсмирлар (12 ёш ва ундан катта)

Мавсумий аллергик ринитнинг назал ва кўз симптомларини даволаш. Йил бўйи давом этадиган ринитнинг назал симптомларини даволаш.

Болалар (4 ёшдан 11 ёшгача)

Мавсумий ва йил бўйи давом этадиган аллергик ринитнинг назал симптомларини даволашда қўлланади.

Флутофорд препарати фақат интраназал кўллаш учун мўлжалланган. Максимал терапевтик самарага эришиш учун қўллашнинг мунтазам схемасига риоя килиш керак. Таъсирии бошланиши биринчи марта юборгандан кейин 8 соат давомида кузатилиши мумкин. Максимал самарага эришиш учун бир неча кун талаб этилиши мумкин.

Дарҳол самарани йўклиги пациентга синчковлик билан тушунтирилиши керак. Катталар ва ўсмирларда (12 ёш ва ундан катта) мавсумий аллергик ринитнинг назал ва кўз симптомларини, йил бўйи давом этадиган аллергик ринитнинг назал симптомларини даволаш

Тавсия этилган бошлангич доза ҳар бир бурун йўлига 2 пуркашдан (бир пуркашда 27,5 мкг флутиказон фуроати) суткада 1 марта (суткада 110 мкг).

Симптомларни адекват назоратига эришилганда дозани суткада 1 марта ҳар бир бурун йўлига 1 пуркаш (суткада 55 мкг) гача пасайтириш самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш учун самарали бўлиши мумкин.

4 ёшдан 11 ёшгача бўлган болаларда мавсумий ва йил бўйи давом этувчи аллергик ринитнинг назал симптомларини даволаш.

Тавсия этилган бошлангич дозахар бир бурун йўлига 1 пуркашдан (бир пуркашда 27,5 мкг флутиказон фуроати) суткада 1 марта (суткада 55 мкг).

Суткада 1 марта ҳар бир бурун йўлига 1 пуркаш дозаси юборилганда кутилган самара йўклигида дозани суткада 1 марта ҳар бир бурун йўлига 2 пуркаш (суткада 110 мкг) гача ошириш мумкин.

Симптомларни адекват назоратига эришилганда дозани суткада 1 марта хар бир бурун йўлига 1 пуркаш (суткада 55 мкг) гача пасайтириш тавсия этилади.

Даволаш давомийлиги симптоматиканинг давомийлигига боглик. Симптомлар йўқолганда даволаш тўхтатилиши ва симптомларни пайдо бўлганда такроран тикланиши керак. Шифокор тавсияларига риоя қилиш керак.

Назал спрей қандай қўлланади

Назал спрей кўллаш учун тайёрланади:

1. Қопқоқчали назал спрей тахминан 10 секунд жадал чайкатилади.
2. Копкокча ечилади.
3. Флакон вертикал холатда тутилади, сўнгра уни энгаштирилади ва учлик ўзига карши томонга йўналтирилади.
4. Енгил булутча ҳосил бўлмагунча 6 марта хавога пуркалади.

Қуйида келтирилган нохуш кўринишлар аъзолар ва аъзолар тизимини шикастланиши ва тез-тезлигига мувофиқ санаб ўтилган. Учраш тез-тезлиги қуйидагича белгиланади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас 21/1000 ва <1/100), кам холларда (≥1/10000 ва <1/1000), жуда кам холларда (<1/10000, шу жумладан якка холатлар).

Клиник тадқиқотларда кузатилган нохуш кўринишлар

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиги аъзолари томонидан бузилишлар

Жуда тез-тез: бурундан кон кетиши.

Катталар ва ўсмирларда бурундан қон кетиши холатлари кўпинча киска курсга (6) хафтагача) нисбатан узок вақт (6 хафтадан кўпрок) даволанганда кузатилган.

Даволаш давомийлиги 12 хафтагача бўлган болалардаги тадқиқотларда бурундан қон кетиши холатлари флутиказон фуроати ва плацебо гурухларида ўхшаш бўлган.

Тез-тез: бурун бўшлиги шиллиқ қаватида яра пайдо бўлиши.

Тез-тез эмас: риналгия, бурунда дискомфорт (шу жумладан бурунда ачишиш, таъсирланиш ва огрик), бурунни қуриши.

Жуда кам холларда: бурун тўсиғи перфорацияси.

Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар Болаларда ўсишни кечикиши тез-тезлиги номаълум.

Суткада бир марта 110 мкг дозада флутиказон фуроатини қабул қилган препубертат ёшдаги болаларда бир йил давомида ўтказилган тадқиқот натижалари ушбу нохуш кўринишни намоён бўлишининг статистик тез-тезлигини аниқлаш имконини бермайди. чунки тадқиқотда иштирок этган болаларда препаратни якуний ўсиш кўрсаткичларига таъсирини аниклаш имконияти йўк.

Болаларда ўсишни кечикиши, узоқ вақт перорал ёки парентерал юборилганда глюкокортикостероидлар синфига характерли тизимли нохуш кўринишларга мансуб.

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Кам холларда: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилаксия, Квинке шиши, тошма, эшакеми.

Нерв тизими томонидан

Тез-тез: бош огриги.

Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар

Тез-тезлиги номаълум: кўришни ўтувчан бузилишлари.

Флутиказон фуроати ёки препаратнинг ҳар қандай бошка компонентларига ўта юкори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Жигар функциясини оғир даражада бузилишлари бўлган пациентларда флутиказон фуроатининг фармакокинетикаси ўзгариши мумкин.

Флутиказон фуроати цитохром Р450 тизимининг СҮРЗА4 изоферменти ёрдамида жигарда бирламчи метаболизмга учраб тез чикарилади. Флутиказон фуроати ва СҮРЗA4 изоферментининг юкори фаол ингибитори кетоконазолнинг ўзаро таъсири бўйича тадқиқотларда кетоконазол гурухида (20 тадан 6 нафар пациентларда) плацебо (20 тадан 1 нафар пациентда) нисбатан плазмада флутиказон фуроатининг ўлчанадиган концентрацияларини аниқлаш холатлари кўпроқ кузатилган. Бу бироз ошиш иккала гурухлар орасида 24 соат давомида плазмада кортизолнинг миқдорини статистик аҳамиятли фарқ қилишига олиб келган.

Назарий маълумотлар асосида қўлланилишига доир йўриқномасига асосан интраназал қўлланаётган флутиказон фуроати ва цитохром Р450 тизими иштирокида метаболизмга учрайдиган бошка дори воситалари билан бирон-бир ўзаро таъсир хакида тахминлар мавжуд эмас.

Шундай қилиб, флутиказон фуроати ва бошка дори воситаларини ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича клиник тадқиқотлар ўтказилмаган ("Махсус кўрсатмалар" бўлимига қаранг).

Флутофорд препарати фақат интраназал қўллаш учун мўлжалланган. Флутиказон фуроати цитохром P450 тизимининг СҮРЗЛ4 изоферменти ёрдамида жигарда бирламчи метаболизмга учрайди. Шундай қилиб, жигар функциясини огир даражада бузилиши бўлган пациентларда флутиказон фуроатининг фармакокинетикаси ўзгариши мумкин ("Бошка дори воситалари билан ўзаро таъсири" бўлими ва "Фармакокинетикаси" кичик бўлимига каранг). Жигар функциясини енгил ва ўртача даражада бузилиши (Чайлд-Пью бўйича А ва В синф) бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар функциясини огир даражада бузилиши (Чайлд-Пью бўйича С синф) бўлган пациентлар юзасидан хеч кандай маълумотлар йўк. Жигар функциясини огир даражада бузилиши бўлган пациентлар учун доза аникланганда эҳтиёткорликка риоя килиш керак чунки бундай пациентлар глюкокортикостероидларни қўллаш билан боғлиқ бўлган тизимли ножўя реакцияларни намоён бўлиши хавфига кўпроқ дучор бўлишлари мумкин ("Қўллаш усули ва дозалари" бўлими ва "Фармакокинетикаси" кичик бўлимига қаранг).

Цитохром Р450 тизимининг СҮРЗА4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайдиган бошқа глюкокортикостероид - ритонавирни қўллаш маълумотлари асосида, флутиказон фуроатининг тизимли экспозицияси ошиши хавфи туфайли, ритонавирни флутиказон фуроати билан бирга қўллаш тавсия этилмайди ("Бошка дори воситалари билан ўзаро таъсири" бўлими ва "Фармакокинетикаси" кичих бўлимига қаранг).

Глюкокортикостероидлар учун характерли бўлган тизимли самаралар (Иценко-Кушинг синдроми, буйрак усти бези функциясини сусайиши, болалар ва ўсмирларда ўсишни кечикиши, катаракта, глаукома каби), шунингдек бир катор психологик ва хулқ-атвор самаралари, шу жумладан психомотор гиперфаоллик, уйқуни бузилиши, безовталик, депрессия ёки тажавузкорлик (айникса болаларда) интраназал глюкокортикостероидларни қўллаганда кузатилиши мумкин. Бундай самараларнинг юзага келиши эҳтимоли глюкокортикостероидларнинг перорал шаклларини ва глюкокортикостероидларнинг перорал шакллари ва интраназал шаклини бирга қўллагандагига нисбатан анча паст. Самаралар алохида пациентларда, шунингдек турли глюкокортикостероид препаратлар учун фарқ килиши мумкин.

Агар буйрак усти бези функциясини бузилиши эхтимолини тахмин қилишга бирон-бир асос бўлса, пациентларни стероидлар билан тизимли даволашдан флутиказон фуроатига ўтказганда эхтиёткорликка риоя килиш керак. Бир йил давомида ҳар куни 110 мкг флутиказон фуроати кабул қилган болаларда ўсиш тезлигини пасайиши кузатилган. Аммо бу тадкикот натижалари ушбу нохуш кўринишнинг намоён бўлиши статистик тез-тезлиги аниклаш имконини бермайди, чунки препаратни болаларда якуний ўсиш кўрсаткичларига таъсирини баҳолаш имконияти йўқ ("Ножўя таъсири" бўлимига каранг). Болаларда самарани бир маромда ушлаб турувчи доза сифатида касаллик симптомларини адекват назоратини таъминловчи энг паст доза қўлланиши керак ("Қўллаш усули ва дозалари" бўлимларига каранг).

Интраназал глюкокортикостероидлар билан узок вакт даволанаётган болаларда ўсишни мунтазам назорат килиш керак. Агар ўсиш секинлашса, глюкокортикостероидларнинг интраназал дозасини симптомларни самарали назорат килиш тутиб туриладиган энг паст дозагача пасайтириш мақсадида даволаш иложи борича кайта кўриб чикилиши керак. Бундан ташкари пациентни педиатрга юбориш масаласига эътибор қаратиш керак.

Бошқа интраназал глюкокортикостероидларни кўллагандаги каби глюкокортикостероидларнинг тизимли самаралари, шу жумладан кўриш аъзоси томонидан ўзгаришлар юзасидан шифокорлар ҳушёрлик намоён қилишлари керак.

Шунинг учун синчков мониторинг кўришни ёмонлашиши ёки кўз ички босимини ошиши, глаукома ва/ёки анамнезида катаракта бўлган пациентларда мақбул бўлиб ҳисобланади.

Хомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича тадкикотлар ўтказилмаган. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида Флутофорд препаратини факат она учун кутилган фойда ҳомила учун хар қандай потенциал хавфдан юқори бўлгандагина кўллаш мумкин.

Фертиллик

Препаратни одам фертиллигига таъсири ҳақида маълумотлар йўк.

Хомиладорлик ва лактация даври Флутиказон фуроатини ҳомиладор аёлларда қўллаш ҳақида маълумотлар йўк. Хайвонлардаги тадқиқотларда намойиш этилгандек, глюкокортикостероидлар ривожланиш нуксонлари, шу жумладан танглайни ёриқлари ва она корни ичида ривожланишни кечикишини чакирган. Тавсия этилган терапевтик дозаларда глюкокортикостероидларни интраназал қабул килаётган одамлар учун ушбу маълумотларни релевантлини эҳтимоли кам («Фармакокинетикаси» кичик бўлимларига қаранг).

Эмизии даври

Флутиказон фуроатини кўкрак сути билан ажралиб чикиши ўрганилмаган.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Таърифланган нохуш кўринишларга мувофиқ препаратни қўллаш транспорт воситалари ёки механизмларни бошқариш қобилиятига салбий таъсир кўрсатмайди.

Симптомлари

Препаратнинг биокираолишлиги бўйича тадқиқотларда катталар учун тавсия этилган дозадан 24 марта юқори дозалар 3 кундан ортиқ қўлланилган, бунда нохуш тизимли реакциялар кузатилмаган.

Даволаш

Дозани ўткир ошириб юборилиши тиббий кузатишдан ташкари бошка даволашни талаб килиши эҳтимоли кам.

Бирламчи ўрам: 120 дозадан дозаловчи пурковчи мослама ва ҳимоя қалпоқчаси бўлган юқори зичлликдаги полиэтилен (HDPE) флаконларда. Иккиламчи ўрам: 1 флакондан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан картон

Куруқ, ёругликдан ҳимояланган жойда, 30 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Музлатилмасин.

Копкок зич беркитилсин. Вертикал холатда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Очилгандан кейин 2 ой.

Рецептисиз.

«Oxford Laboratories Pvt. Ltd.», Ҳиндистон.