Prozerin-Darnitsa

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: neostigmine methylsulphate;

1 ml eritma 0,5 mg prozerin saqlaydi.

Yordamchi modda: inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tiniq, rangsiz suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh

Antixolinesteraza vositalari. ATX kodi: N07AA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

"Prozerin-Darnitsa" qaytar ta’sirga ega bo‘lgan sintetik xolinesteraza blokatoridir. Atsetilxolinesterazaga nisbatan yuqori moyillikka ega, bu uning atsetilxolin bilan strukturaviy o‘xshashligi bilan bog‘liq. Atsetilxolin singari, prozerin ham dastlab xolinesterazaning katalitik markazi bilan o‘zaro ta’sirlashadi, ammo keyinchalik, atsetilxolindan farqli o‘laroq, o‘zining karbamin guruhi hisobiga ferment bilan barqaror birikma hosil qiladi. Ferment vaqtincha (bir necha minutdan bir necha soatgacha) o‘ziga xos faolligini yo‘qotadi. Bu vaqt tugagach, prozerinning sekin gidrolizlanishi natijasida xolinesteraza blokatordan ozod bo‘lib, o‘z faolligini tiklaydi. Bunday ta’sir xolenergik sinapslarda atsetilxolinning to‘planishiga va ta’sirining kuchayishiga olib keladi. Prozerin kuchli muskarin va nikotin ta’siriga ega bo‘lib, skelet mushaklariga bevosita qo‘zg‘atuvchi ta’sir ko‘rsatadi.

Yurak qisqarishlari chastotasining pasayishini chaqiradi, ekskretor bezlar (so‘lak, bronx, ter va ovqat hazm qilish yo‘llari) sekretsiyasini oshiradi va gipersalivatsiya, bronxoreya rivojlanishiga, oshqozon shirasi kislotaliligining oshishiga yordam beradi, qorachiqni toraytiradi, akkomodatsiya spazmini keltirib chiqaradi, ko‘z ichi bosimini pasaytiradi, ichak silliq mushaklari (peristaltikani kuchaytiradi va sfinkterlarni bo‘shashtiradi) va siydik pufagi tonusini kuchaytiradi, bronxlar spazmini keltirib chiqaradi, skelet mushaklarini tonusga keltiradi.

Farmakokinetika

Parenteral yuborilganda prozerinning biosinguvchanligi yuqori - parenteral yuborilgan 0,5 mg prozerin ichga qabul qilingan 15 mg ga mos keladi. Dori vositasining dozasi oshirilganda biosinguvchanligi ortadi. Mushak orasiga yuborilganda qondagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 30 daqiqani tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari (albumin) bilan bog‘lanishi - 15-25%. Dori vositasi gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi va markaziy ta’sirga ega emas. Ikki yo‘l bilan metabolizmga uchraydi: xolinesteraza va jigarning mikrosomal fermentlari bilan birikish joyida gidroliz hisobiga. Jigarda faol bo‘lmagan metabolitlar hosil bo‘ladi. Yuborilgan dozaning 80 foizi 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi (shundan 50 foizi o‘zgarmagan holda va 30 foizi metabolitlar ko‘rinishida). Yarim chiqarilish davri (T1/2) mushak ichiga yuborilganda - 51-90 daqiqa, vena ichiga yuborilganda - 53 daqiqa.

Ko‘rsatmalar

Miasteniya, o‘tkir miastenik kriz; miya jarohatidan keyingi harakat buzilishlari; falajlar; o‘tkazilgan meningit, poliomiyelit, ensefalitdan keyingi tiklanish davri; nevrit, ko‘ruv nervi atrofiyasi; ichak atoniyasi, siydik pufagi atoniyasi; qutblanmaydigan miorelaksantlar bilan nerv-mushak o‘tkazuvchanligi blokadasidan keyingi qoldiq hodisalarni bartaraf etish.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki dori vositasining boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik; epilepsiya; giperkinezlar; vagotomiya; yurak ishemik kasalligi; stenokardiya; aritmiyalar; bradikardiya; bronxial astma; yaqqol namoyon bo‘lgan ateroskleroz; tireotoksikoz; me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi; peritonit; me’da-ichak va siydik yo‘llarining mexanik obstruksiyasi; prostata bezining dizuriya bilan kechuvchi gipertrofiyasi; infeksion kasallikning o‘tkir davri; keskin zaiflashgan bolalarda intoksikatsiya, depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo‘llash.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Dori vositasini boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashda quyidagilar kuzatilishi mumkin:

Mahalliy anesteziya uchun dori vositalari va ba’zi umumiy anestetiklar, antiaritmik dori vositalari, organik nitratlar, tritsiklik antidepressantlar, epilepsiyaga qarshi vositalar, parkinsonizmga qarshi vositalar, guanetidin bilan - prozerin samaradorligining pasayishi;

M-xolinoblokatorlar bilan - prozerinning m-xolinomimetik ta’sirini susaytirish;

Depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar bilan - ularning ta’sirini uzaytirish va kuchaytirish;

Antidepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar bilan - ikkinchisining ta’siri susayadi. Prozerin antidot sifatida antidepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar dozasini oshirib yuborishda ishlatiladi;

Boshqa antixolinesteraz dori vositalari bilan - toksiklikning kuchayishi;

M-xolinomimetiklar bilan - ovqat hazm qilish trakti funksiyasining buzilishi, asab tizimiga toksik ta’sir;

β-adrenoblokatorlar bilan - bradikardiyaning kuchayishi;

Efedrin bilan - prozerin ta’sirini kuchaytirish.

Neomitsin, streptomitsin, kanamitsin bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Miasteniyada aldosteron antagonistlari, glyukokortikosteroidlar va anabolik gormonlar bilan birgalikda buyuriladi.

Qo‘llash xususiyatlari

Katta dozalarni parenteral yuborishda atropinni (oldindan yoki bir vaqtning o‘zida) tayinlash zarur.

Katta dozalarni parenteral yuborishda atropinni (oldindan yoki bir vaqtning o‘zida) tayinlash zarur.

Davolash paytida miastenik (yetarli bo‘lmagan terapevtik dozada) yoki xolinergik (dozani oshirib yuborish natijasida) kriz yuzaga kelganda, dori vositasini keyinchalik qo‘llash simptomatikasining o‘xshashligi sababli sinchkovlik bilan qiyosiy tashxislashni talab qiladi.

Tibbiy yoki stomatologik davolanishdan, jarrohlik aralashuvidan oldin shifokorga prozerin qabul qilish haqida xabar berish kerak.

Ichak va siydik pufagi operatsiyalaridan keyingi bemorlarga, parkinsonizm bilan og‘rigan bemorlarga dori vositasini alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homilador ayollarda prozerinni qo‘llash bo‘yicha qat’iy nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Ona uchun foyda homila uchun ehtimoliy xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Prozerin qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Dori vositasi bilan davolanish davrida avtotransportni boshqarish va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish man etiladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga.

Dori vositasi 0,5-2 mg (1-4 ml) dozada kuniga 1-2 marta teri ostiga buyuriladi. Kattalar uchun maksimal bir martalik doza - 2 mg, kunlik - 6 mg. Davolash kursining davomiyligi (miasteniya, miastenik kriz, operatsiyadan keyingi ichak va qovuq atoniyasi, miorelaksantlar dozasini oshirib yuborish bundan mustasno) - 25-30 kun. Zarurat tug‘ilganda takroriy kursni 3-4 haftadan keyin tayinlash lozim. Umumiy sutkalik dozaning ko‘p qismi kunduz kuni, bemor eng charchagan vaqtda buyuriladi.

Miasteniya: Dori vositasi kuniga 0,5 mg (1 ml) miqdorda teri ostiga yoki mushak orasiga buyuriladi. Davolash kursi uzoq muddatli bo‘lib, yuborish yo‘llari o‘zgartiriladi.

Miastenik kriz (nafas olish va yutish qiyinlashishi bilan): dori vositasi vena ichiga 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml) dozada, keyinchalik teri ostiga kichik intervallar bilan buyuriladi.

Operatsiyadan keyingi ichak va siydik pufagi atoniyasi, profilaktika, shu jumladan operatsiyadan keyingi siydik tutilishi: dori vositasini 0,25 mg (0,5 ml) dozada teri ostiga yoki mushak orasiga, operatsiyadan keyin iloji boricha ertaroq va takroran - har 4-6 soatda 3-4 kun davomida buyurish kerak.

Miorelaksantlar dozasini oshirib yuborganda antidot sifatida (avval atropin sulfat 0,6-1,2 mg dozada vena ichiga yuborilganidan so‘ng, puls tezligi 80 zarba/daqiqagacha ortgunga qadar): dori vositasi vena ichiga 0,5-2 mg dozada 0,5-2 daqiqadan so‘ng sekinlik bilan buyuriladi. Zarurat tug‘ilganda, inyeksiyalarni (shu jumladan bradikardiya holatida atropinni) umumiy dozasi 5-6 mg (10-12 ml) dan oshmagan holda 20-30 daqiqa davomida takrorlash kerak. Muolaja vaqtida o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi ta’minlanishi kerak.

Bolalar (faqat shifoxona sharoitida).

Miasteniya gravis:

Chaqaloqlar: Dastlabki bosqichda dori vositasi 0,1 mg dozada mushak orasiga inyeksiya ko‘rinishida buyuriladi. Shundan so‘ng doza individual ravishda tanlanadi, odatda 0,05-0,25 mg yoki 0,03 mg/kg dori vositasi mushak orasiga har 2-4 soatda yuboriladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kasallikning o‘ziga xos xususiyati tufayli dori vositasining sutkalik dozasi kamaytirilishi, hatto butunlay bekor qilinishi mumkin.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar: dori vositasi 0,2-0,5 mg dozada zaruratga qarab inyeksiya ko‘rinishida buyuriladi. Dori vositasining dozasi bemorning reaksiyasiga qarab o‘zgartirilishi shart.

Miorelaksantlar dozasi oshib ketganda antidot sifatida (atropin sulfat 0,02-0,03 mg/kg dozada vena ichiga oldindan yuborilgandan so‘ng, puls tezligi 80 zarba/daqiqagacha oshgunga qadar): dori vositasi 0,05-0,07 mg/kg dozada vena ichiga sekinlik bilan 1 daqiqa davomida buyuriladi. Bolalar uchun tavsiya etilgan maksimal doza 2,5 mg ni tashkil etadi.

Boshqa ko‘rsatmalar: dori vositasi 0,125-1 mg dozada inyeksiya ko‘rinishida buyuriladi. Dozalar bemorning individual ehtiyojlariga muvofiq o‘zgartirilishi mumkin.

Bolalar.

Dori vositasini bolalarga faqat statsionar sharoitda qo‘llash mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari:Xolinoretseptorlarning o‘ta qo‘zg‘alishi bilan bog‘liq (xolinergik kriz): taxikardiya, bradikardiya, gipersalivatsiya, yutishning qiyinlashuvi, mioz, bronxospazm, nafas olishning qiyinlashuvi, ko‘ngil aynishi, qusish, peristaltikaning kuchayishi, diareya, siydik ajralishining tezlashuvi, koordinatsiyaning buzilishi, til mushaklari va skelet mushaklarining uchishi, sovuq ter, asta-sekin umumiy holsizlik rivojlanishi, falajlik, qon bosimining pasayishi, xavotirlanish, vahima. Juda yuqori dozalar hayajonlanish va sabrsizlikni keltirib chiqarishi mumkin. Yurak to‘xtashi yoki nafas falaji, o‘pka shishi oqibatida o‘lim holati yuz berishi mumkin. Dozaning oshirib yuborilishi ehtimoli yuqori bo‘lgan miasteniya gravis bilan og‘rigan bemorlarda mushaklar titrashi va parasimpatomimetik ta’sirlar bo‘lmasligi yoki kuchsiz namoyon bo‘lishi mumkin, bu esa dozaning oshirib yuborilishini miastenik kriz bilan qiyosiy tashxislashni qiyinlashtiradi.

Davolash:

Dori vositasining dozasini kamaytirish yoki yuborishni to‘xtatish. Zarurat tug‘ilganda atropin (1 ml 0,1% li eritma), metatsin yuborish kerak. Keyingi davolash simptomatikdir.

Salbiy ta’sirlar

Ko‘rish a’zolari tomonidan: mioz, ko‘rishning buzilishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: hansirash, nafas olishning to‘xtashigacha bo‘lgan pasayishi, bronxospazm, bronxial sekretsiyaning kuchayishi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: gipersalivatsiya, ichak peristaltikasining spastik qisqarishi va kuchayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, beixtiyor bo‘shatish.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan: tez-tez siyish, beixtiyor siyish.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, hushdan ketish, holsizlik, uyquchanlik, tremor, talvasalar, skelet mushaklarining, shu jumladan til va hiqildoq mushaklarining spazmi va uchishi, oyoqlarning uvishishi, dizartriya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, bradi- yoki taxikardiya, atrioventrikulyar blokada, atrioventrikulyar tugunli ritm, EKGda nospetsifik o‘zgarishlar, yurak to‘xtashi, arterial bosimning pasayishi (asosan parenteral yuborilganda).

Immun tizimi tomonidan: toshmalar, qichishish, giperemiya, eshakem, allergik reaksiyalar, shu jumladan anafilaktik shok.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va reaksiyalar: terlashning kuchayishi, issiqlik hissi, ko‘z yoshlanishi, artralgiya, yuborish joyidagi buzilishlar, jumladan giperemiya, qichishish, teri shishi.

Yaroqlilik muddati

4 yosh.

Dori vositasini qadog‘ida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llamang.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

Prozerinni ishqoriy eritmalar va oksidlovchilar bilan bir shprisda aralashtirmaslik kerak, chunki bu uning buzilishiga olib keladi.

Qadoq

1 ml dan ampulada; 5 ta ampula konturli yacheykali o‘ramda; 2 ta konturli yacheykali o‘ram pachkada.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Darnitsa" farmatsevtika firmasi" OAJ.

Manzil

Ukraina, 02093, Kiyev shahri, Borispolskaya ko‘chasi, 13.