Rifampitsin

1 капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: рифампицин 150 мг; 300 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий карбоксиметил крахмали (крахмал натрий гликоляти, примогель), - 3,0 мг/6,0 мг, маккажўхори крахмали - 0,3 мг/0,6 мг, коллоид кремний диоксиди (аэросил марка А-300) - 2,0 мг/4,0 мг, магний гидроксикарбонати - 2,3 мг/4,6 мг, магний стеарати - 1,5 мг/3,0 мг, микрокристалл целлюлоза - 0,9 мг/1,8 мг;

қаттик желатин капсулалар таркиби:

150 мг доза учун: тозаланган сув 14-15%, натрий лаурил сульфати - 0,12%, Понсо 4R буёвчиси 124 - 0,2401%, сариқ шафақ бўёвчиси Е110 - 0,0753%, титан диоксиди -1,5003%, желатин - 100% гача;

300 мг доза учун: тозаланган сув 14-15%, натрий лаурил сульфати - 0,12%, Понсо 4R буёвчиси 124 - 0,9002%, азорубин бўёвчиси Е - 122 - 0,9002%, титан диоксиди - 1,312%, желатин - 100% гача.

150 мг дозаси учун - каттик желатин капсулалар №1, корпуси тўқ-сариқ-қизил рангли, қопқоғи - тўқ-сариқ-қизил рангли;

300 мг дозаси учун - қаттиқ желатин капсулалар №0, корпуси қизил рангли, қопқоғи қизил рангли;

капсуланинг ичидагиси - оқ доғлари бўлган қизил ёки қизи-жигарранг рангли кукун.

Капсулалар

Антибиотик (ансамицин гуруҳи). АТХ коди: J04AB02.

Кенг таъсир доирасига эга ярим синтетик антибиотик бўлиб, туберкулёзга қарши I қатор дори воситаси ҳисобланади. Кичик концентрацияларда Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae гa бактерицид таъсир кўрсатади; юқори концентрацияларда баъзи грамманфий микроорганизмларга: Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae граммусбат организмлар: Staphylococcus spp.(шу жумладан пенициллиназани ҳосил килувчилар ва метициллинга чидамли кўпчилик штаммлари), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus antracis гa бактерицид таъсир кўрсатади. Ҳужайра ичида ва ҳужайрадан ташқарида жойлашган микроорганизмларга нисбатан фаол.

Микроорганизмларнинг ДНК га боғлиқ РНК-полимеразаси бостиради. Препарат билан монотерапия ўтказилганда рифампицинга резистент бактерияларнинг селекцияси тез кузатилади. Бошқа антибиотиклар билан (қолган рифампицинлардан ташқари) кесишган чидамлилик ривожланмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши - тез, овқат қабул қилиш препаратни сўрилишини камайтиради. 600 мг дозаси оч қоринга қабул қилинганида қонда максимал концентрацияси - 10 мкг/мл, қонда максимал концентрацияга эришиш вақти - 2-3 соатни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши - 84-91% ни ташкил қилади.

Аъзолар ва тўкималарга тез тақсимланади (энг юқори концентрацияси - жигарда ва буйракларда аниқланади), суяк тўкимасига ўтади, сўлакдаги концентрацияси - плазмадаги концентрациясининг 20% ни ташкил қилади. Тахмин қилинган тақсимланиш ҳажми - катталарда 1,6 л/кг ва болаларда- 1,1 л/кг ни ташкил қилади.

Гематоэнцефалик тўсиқ (ГЭТ) орқали фақат мия пардалари яллиғланган ҳоллардагина ўтади. Йўлдош орқали ўтади (ҳомиланинг плазмасидаги концентрацияси - онанинг плазмасидаги концентрациянинг 33% ни ташкил қилади) ва кўкрак сути билан ажралади (эмизикли болалар препаратнинг терапевтик дозасидан кўпи билан 1% оладилар).

Жигарда фармакологик жиҳатдан фаол метаболит - 25-О-деацетилрифампицинни ҳосил қилиб, метаболизмга учрайди. Аутоиндуктор ҳисобланади - жигарда ўзининг метаболизмни тезлаштиради - натижада умумий клиренси - биринчи дозасини қабул қилингандан сўнг - 6 л/соат, такроран қабул қилингандан сўнг 9 л/соатга ошади. Шунингдек ичга қабул қилинганида ичак деворининг ферментлари индукцияланиши мумкин.

Препарат 300 мг дозада ичга қабул қилгандан сўнг ярим чиқарилиш даври - 2,5 соат, 600 мг - 3-4 соат, 900 мг - 5 соатни ташкил қилади. Такроран юборилгандан сўнг бир неча кундан кейин биокираолишлиги камаяди ва 600 мг дозада ичга кўп марта қабул қилингандан сўнг Т1/2 1-2 соатгача қисқаради. Асосан сафро билан 80% - метаболитлар кўринишида, 20% буйраклар орқали чиқарилади. Препарат 150-900 мг дозада ичга қабул қилингандан сўнг буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқариладиган рифампициннинг миқдори, қабул қилинган дозанинг катталигига боғлиқ ва 4-20% ни ташкил қилади.

Буйракларни ажратувчи фаолияти бузилган пациентларда Т1/2 фақат унинг дозаси 600 мг дан ошган ҳоллардагина узаяди.

Перитонеал диализ ва гемодиализда чиқарилади. Буйраклар фаолияти бузилган пациентларда плазмада рифампициннинг концентрациясини ошиши ва Т1/2 узайиши кузатилади.

Туберкулёз (барча шакллари) - мажмуавий даволаш таркибида қўлланади. Мохов (дапсон билан мажмуада - касалликнинг мультибацилляр турлари). Сезувчан микроорганизмлар чақирган инфекцион касалликлар (бошқа антибиотикларга чидамлилик бўлган холларда ва микробларга қарши мажмуавий даволаш таркибида; туберкулёз ва мохов ташхиси истисно қилинганидан сўнг). Бруцеллез - тетрациклинлар гурухи (доксициклин) антибиотики билан мажмуавий даволаш таркибида қўлланади.

Менингококкли менигит (менингококкли менингит билан касалланганлар билан яқин контактда бўлган шахсларда олдини олиш учун; Neisseria meningitides бациллаларини ташувчиларда қўлланади.

Ичга, оч қоринга, овқатланишдан 30 минут олдин қабул қилинади. Туберкулёзни даволаш учун туберкулёзга қарши битта дори воситаси (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин) билан мажмуада қўлланади.

Тана вазни 50 кг дан кам бўлган катталарга - суткада 600 мг буюрилади. Болалар ва янги туғилган чақалоқларга суткада 10-20 мг/кг; максимал суткалик дозаси - 600 мг ни ташкил қилади.

Туберкулёзли менингит, диссеминацияланган туберкулёз, умуртқа поғонасини неврологик ўзгаришлар билан шикастланиши, туберкулёзни ОИТВ - инфекцияси билан қўшилишида умумий даволаш давомийлиги - 9 ой, препарат ҳар куни қўлланади, биринчи 2 ойда изониазид, пиразинамид ва этамбутол (ёки стрептомицин) билан бирга, 7 ой - изониазид билан бирга қўлланади.

Ўпка туберкулёзида ва балғамда микобактериялар аниқланганида, қуйидаги учта схемадан бири қўлланади (ҳаммасининг давомийлиги 6 ой):

• биринчи 2 ой давомида - юқорида кўрсатилганидек; 4 ой давомида - ҳар куни, изониазид билан бирга қўлланади.
• биринчи 2 ой давомида - юқорида кўрсатилганидек бўйича; 4 ой давомида - изониазид билан бирга, ҳар ҳафта давомида 2-3 марта қўлланади.
• бутун курс давомида - изониазид, пиразинамид ва этамбутол (ёки стрептомицин) билан бирга ҳар ҳафта давомида 3 марта қабул килинади. Туберкулёзга қарши воситалар ҳафтада - 2-3 марта қўлланаётган ҳолларда (шунингдек касаллик зўрайган ёки даволаш самарасиз бўлган ҳолларда), уларни қабул қилиш тиббий ходимларнинг назорати остида амалга оширилиши керак.

Моховни мультибациялар (лепроматоз, чегарали, лепроматоз ва чегарали) турларини даволаш учун катталарга - 600 мг ойда бир марта дапсон (100 мг суткада 1 марта) ва клофазимин (50 мг суткада 1 марта + 300 мг ойда 1 марта) билан мажмуада қўлланади; болаларга 10 мг/кг ойда 1 марта дапсон (суткада 1-2 мг/кг) ва клофазимин (50 мг кунора + 200 мг ойда 1 марта) билан мажмуада қўлланади. Минимал даволаш давомийлиги - 2 йил.

Моховни паусибацилляр (туберкулоид ва чегарали туберкулоид) турларини даволаш учун катталарга - 600 мг ойда 1 марта, дапсон - 100 мг (1-2 мг/кг) суткада 1 марта мажмуада қўлланади; болаларга - 10 мг/кг ойда 1 марта, дапсон - суткада 1-2 мг/кг билан мажмуада қўлланади. Даволаш давомийлиги - 5 ой.

Сезувчан микроорганизмлар чакирган инфекцион касалликларни даволаш учун микробларга қарши бошқа дори воситалар билан мажмуада буюрилади. Катталар учун суткалик доза - 0,6- 1,2 г; болалар ва янги туғилган чақалоқлар учун - 10-20 мг/кг. Қабул қилишлар сони - суткада 2 марта.

Бруцеллезни даволаш учун - суткада 900 мг, бир марта, эрталаб оч қоринга, доксициклин билан мажмуада қўлланади; ўртача даволаш давомийлиги - 45 кун.

Менингококкли менингитни олдини олиш учун - суткада 2 марта ҳар 12 соатда 2 сутка давомида қабул килинади. Катталар учун бир марталик дозаси - 600 мг; болалар учун бир марталик дозаси - 600 мг; болалар учун - 10 мг/кг; янги туғилган чақалоқлар учун - 5 мг/кг ни ташкил қилади.

Буйракларнинг чиқариш фаолияти бузилган ва жигарни фаолияти сақланган пациентларга препаратнинг дозасини тўғирилаш, фақат у суткада 600 мг дан ошганда талаб қилинади.

Овқат хазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, иштаҳани пасайиши, эрозив гастрит, сохта мембраноз энтероколит, қон зардобда “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит.

Аллергик реакциялар: эшакеми, эозинофилия, ангионевротик шиш, бронхоспазм, артралгия, иситма.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, кўриш ўткирлигини пасайиши, атаксия, дезориентация. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: нефронекроз, интерстициал нефрит.

Бошқалар: лейкопения, дисменорея, порфирияни индукцияси, миастения, гиперурикемия, подаграни зўрайиши.

Номунтазам қабул қилинганда ёки танаффусдан сўнг даволаш қайтадан бошланганида гриппсимон синдром (иситма, эт увишиши, бош оғриғи, бош айланиши, миалгия), тери реакциялари, гемолитик анемия, тромбоцитопеник пурпура, ўткир буйрак етишмовчилиги бўлиши мумкин.

Ўта юкори сезувчанлик, сариқлик, яқинда ўтказилган инфекцион гепатит, лактация даври, сурункали буйрак етишмовчилиги, оғир ўпка - юрак етишмовчилиги, эмизикли болалар. Эҳтиёткорлик билан

Ҳомиладорлик (фақат “ҳаётий” кўрсамаларга мувофик).

Рифампицин билвосита антикоагулянтлар, перорал гипогликемик дори воситалар, гормонал контрацептивлар, ангишвонагул препаратлари, антиаритмик дори воситалар (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидлар, дапсон, фенитоин, гексобарбитал, нортриптилин, бензодиазепинлар, жинсий гормонал, теофиллин, хлорамфеникол, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин А, азатиоприн, бета- адреноблокаторлар, “секин” кальций каналлари блокаторлари, эналаприл, циметидинларнинг фаоллигини пасайтиради (рифампицин жигарнинг фермент тизими - цитохром Р450 тизимининг индукциясини чақириб), дори воситаларнинг метаболизмини тезлаштиради).

Антацидлар, опиатлар антихолинергик воситалар ва кетоконазол рифампициннинг биокира олишини (ичга бир вақтда қабул қилинган ҳолда) пасайтирадилар. Изониазид ва/ёки пиразинамид жигарнинг фаолиятини бузилиши оғирлиги ва тез-тезлигини олдиндан жигар касалликлари бўлган беморларга фақат рифампицин буюрилганидагига қараганда кўпроқ даражада оширади.

Бентонит сақловчи ПАСК препаратлари (алюминий гидросилакати) ни, препарат қабул қилгандан сўнг камида 4 соатдан кейин буюриш керак, чунки сўрилиши бузилиши мумкин.

Даволаш фонида тери, балғам, тер, ахлат, кўз ёши, сийдик зарғалдок-қизил рангли тус олади. Юмшоқ контакт линзалари барқарор бўялиши мумкин. Микроорганизмларга чидамлиликни ривожланишини олдини олиш учун микробларга қарши бошқа дори воситалар билан мажмуада қўллаш керак.

Препаратни интермиттирланувчи (орада танаффуслар билан) схема бўйича қабул қилган беморларда гриппсимон синдром, асоратланмаган тромбоцитопения, гемолитик анемия, бронхоспазм, ҳансираш, шок ва буйрак етишмовчилиги ривожланган ҳолларда ҳар куни қабул қилиш мумкинлигини кўриб чиқиш керак. Бундай ҳолларда дозани аста-секин оширилади: биринчи кун 75-150 мг буюрилади, керакли терапевтик дозага 3-4 кун давомида эришилади. Агар юқорида кўрсатилган жиддий асоратлар кузатилса, рифампицин бекор қилинади.

Буйраклар фаолиятини назорат қилиш керак; глюкокортикостероидларни қўшимча равишда буюриш мумкин. Ҳомиладорлик вақтида (айниқса I уч ойлигида) фақат ҳаётий кўрсатмаларга мувофиқ даволаш мумкин. Ҳомиладорликнинг охирги ҳафталарида буюрилганида онада туғруқдан кейинги қон кетиш кузатилиши мумкин. Бундай ҳолларда К витамини буюрилади. Репродуктив ёшдаги аёлларга даволаш вақтида ишончли контрацепция усулларини (перорал гормонал контрацептивлар ва ногормонал қўшимча контрацепция усуллари) қўллаш керак. Менингококкли бацилла ташувчиларда профилактик равишда қўлланганда рифампицинга чидамлилик ривожланган ҳолларда касалликнинг симптомларини ўз вақтида аниқлаш учун пациентларни жиддий назорат қилиш керак.

Узок вақт қўлланганида периферик қон манзараси ва жигар фаолиятини тизимли назорат қилиш кўрсатилган. Даволаш вақтида қон зардобида фолат кислотаси ва цианокобаламиннинг концентрациясини микробиологик аниқлаш усулларини қўллаш мумкин эмас.

Даволаш вақтида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: ўпка шиши, летаргия, онгни чалкашиши, тиришишлар.

Даволаш: симптоматик, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир буюриш; жадаллаштирилган диурез.

Капсулалар 150 мг, 300 мг.

10 капсуладан контур уяли ўрамда.

2, 3, 5, 10, 50, 100, 200 ёки 500 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон кутида.

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

4 йил.

Рецепт буйича.

“Фармасинтез” ОАЖ. Россия, 664040, Иркутск ш., Р. Люксембург кўчаси, 184.