Natriy Seftriakson

Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди: 1000 мг цефтриаксонга эквивалент цефтриаксон натрий.

Оқ ёки деярли оқ рангли кристалл кукун.

Инъекция қилиш учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи). АТХ коди: J01DD04.

Антибактериал бактерицид таъсирга эга. Бактерияларнинг хужайра девори синтезини ингибиция қилади. Цефтриаксон кўпчилик граммусбат ва грамманфий бактериялар томонидан ишлаб чиқариладиган бета-лактамазалар таъсирига чидамли. Кенг таъсир доирасига эга.

Граммусбат аэроблар - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus hovis; грамманфий аэроблар - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella catarrhalis (шу жумладан бета - лактамазаларни ҳосил қилувчи штаммлари), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (шу жумладан пенициллиназани ҳосил қилувчи айрим штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (шу жумладан Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарадиган штаммлари), Neisseria meningitis, Plesiomonas shegelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Salmonella spp. (шу жумладан Salmonella typhi), Serratia spp. (шу жумладан Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (шу жумладан Vibrio cholerae), Yersinia spp. (шу жумладан Yersinia enteroсоlitica), анаэроблар - Bacteroides spp. (шу жумладан айрим штаммларга Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Clostridium difficile дан ташқари), Fusobacterium spp. (Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium veritum), Gaffkya anaerobica., Peptostreptococcus spp., Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Caphocytophage SPP., Escherichia coli, Pasteuralla multocida, Proteus penneri, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. ларга нисбатан фаол.

Цефтриаксонга Staphylococcus spp. нинг метициллинга чидамли штаммлари Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp нинг бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи штаммлари чидамлидир.

R-плазмидли бета- лактамазалар, шунингдек кўпчилик хромосомадаги пенициллиназалари ва цефалоспориназаларининг таъсири остида гидролизга учрамайди, биринчи авлод пенициллинлари ва цефалоспоринлари ҳамда аминогликозидларига чидамли мультирезистент штаммларига таъсир қилиши мумкин. Бактерияларнинг баъзи штаммларини орттирилган чидамлилиги цефтриаксонни фаолсизлантирадиган бета - лактамазаларни (“цефтриаксоназалар”ни) ишлаб чиқарилиши билан боғлиқ.

• юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, ЛОР- аъзоларининг инфекциялари);
• тери, юмшоқ тўқималар, суяклар, бўғимларнинг инфекциялари;
• қорин бўшлиғи аъзоларининг инфекциялари (перитонит, меъда- ичак йўллари, ўт чиқариш йўлларининг яллиғланиш касалликлари, холангит, ўт пуфагининг эмпиемаси);
• кичик чаноқ аъзолари ва сийдик- чиқариш йўлларининг инфекцион- яллиғланиш касалликлари (шу жумладан пиелит, пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит);
• бактериал менингит ва эндокардит, сепсис, Лайм касаллиги, шигеллез, сальмонеллез, сальмонелла ташувчанлиги, ич терлама;
• ўткир ва асоратли гонорея ва жинсий йўл билан юқадиган бошқа инфекциялар (шу жумладан юмшоқ шанкр ва сифилис);
• жарроҳлик аралашувларида инфекцияларни олдини олиш ва даволашда қўлланади.

Мушак ичига (мушакка чуқур), вена ичига 2-4 минут давомидаги инъекция йўли билан юборилади. Катталар ва 12 ёшдан катта болаларга суткалик доза 1- 2 г ни ташкил қилади. Катталар учун максимал суткалик доза - 4 г. 14 кунликкача бўлган янги туғилган чақалоқларга - доза суткада 1 марта тана вазнига 20- 50 мг ни ташкил қилади. Максимал суткалик доза - 50 мг/кг дан ошмаслиги керак. 15 кунликдан 12 ёшгача бўлган болаларга суткада 20-80 мг/кг дан 1 марта буюрилади. Тана вазни 50 кг ва ундан ортиқ бўлган болаларга препарат катталарга тавсия этилган дозаларда қўлланади. 50 мг/кг ва ундан ортиқ дозаларни в/и инфузияси ҳолида 30 минут давомида буюриш лозим. Даволашни инфекциянинг клиник белгилари йўқолганидан кейин 2-3 кун давомида давом эттириш керак. Даволаш давомийлиги - 4 кундан 14 кунгача, асоратли инфекцияларда кўпроқ вақт давом этувчи даволаш талаб этилиши мумкин.

Операциядан кейинги асоратларни олдини олиш учун - операция бошланишидан 30- 90 минут олдин бир марта 1- 2 г (юқиш хавфининг даражасига қараб) буюрилади. Эмизикли болалар ва кичик ёшдаги (12 ёшгача) болаларда бактериал менингитда даволашни суткада 1 марта 100 мг/кг дозадан (бироқ 4 г дан кўп эмас) бошлаш лозим. Қўзғатувчи идентификация қилинганидан ва унинг сезгирлиги аниқланганидан сўнг, дозани мувофиқ равишда камайтириш мумкин. Даволаш давомийлиги қўзғатувчига боғлиқ ва Neisseria meningitis учун 4 кундан Enterobacteriaceae нинг сезгир штаммлари учун эса то 10- 14 кунгачани ташкил қилиши мумкин.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: суткада 50- 75 мг/кг кунига бир марта ёки суткада 37,5 мг/кг ҳар 12 соатда (суткада 2 г дан кўп эмас). Ўрта отитда - м/и 50 мг/ кг дан кунига бир марта, суткада 1 г дан ошмаслиги керак.

Гонореяда препарат м/и, 250 мг дан бир марта юборилади.

Лайм касаллигида - 50 мг/кг дан (юқори суткалик доза - 2 г) катталар ва болаларга суткада бир марта 14 кун давомида буюрилади.

Буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда, агар жигар фаолияти нормада бўлса, дозани камайтиришга зарурат йўқ. Сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) суткалик доза 2 г дан ошмаслиги лозим. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда, агар буйрак фаолияти нормада бўлса, дозани камайтиришга зарурат йўқ.

Оғир буйрак ва жигар етишмовчилиги бирга намоён бўлса, плазмада цефтриаксон концентрациясини доимо аниқлаб туриш лозим ва зарурати бўлганида, унинг дозасига тузатиш киритиш керак. Диализда бўлган беморларга, диализдан сўнг препаратни қўшимча юбориш талаб этилмайди. Бироқ, дозага тузатиш киритиш лозим бўлиши мумкинлиги юзасидан зардобда цефтриаксоннинг концентрациясини назорат қилиш лозим, чунки ушбу беморларда препаратни чиқарилиш тезлиги пасайиши мумкин. Диализдаги пациентларда суткалик доза 2 г дан ошмаслиги лозим.

Кекса пациентлар. Буйрак ва жигар фаолияти бузилмаган шароитларда, дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Аллергик реакциялар: эшакеми, тошма, қичишиш, қалтираш, эритема, иситма, шишлар, эозинофилия, анафилактик шок, зардоб касаллиги, абдоминал оғриқ, бронхоспазм; кам ҳолларда - аллергик пневмонит.

Маҳаллий реакциялар: в/и юборилганида - флебитлар, оғриқ, иссиқлик ҳисси, вена бўйлаб қаттиқлашиш; мушак ичига юборганда - оғриқ, юбориш жойида гиперемия (иссиқлик ҳисси), юбориш жойида тортишиш ёки қаттиқлашиши.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи.

Сийдик- таносил тизими томонидан: кандидомикоз, вагинит, олигурия; кам ҳолларда - нефролитиаз.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: анемия, лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитик анемия; кам ҳолларда - агранулоцитоз, моноцитоз.

Гемостаз тизими томонидан: протромбин вақтини узайиши.

Бошқалар: кучли терлаш қон “қуйилишлари”, АБ ни пасайиши, Стивенс- Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, суперинфекциялар, гематурия, бурундан қон кетиши; кам ҳолларда - юракни тез уриб кетиши, тиришишлар, зардоб касаллиги.

Лаборатория кўрсаткичлари: жигар трансаминазалари, ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гиперкреатинемия, мочевина миқдорини ошиши, глюкозурия, сийдикда чўкма мавжудлиги; кам ҳолларда - гематурия.

Цефтриаксонга ёки цефалоспоринлар гуруҳининг бошқа препаратларига, пенициллинларга; карбапенемларга ўта юқори сезувчанлик: ҳомиладорлик (I уч ойлиги), янги туғилган чақалоқларда гипербилирубенимия, гипоальбунемия, ацидоз ёки билурубинни паст боғланиши; Са2+ сақловчи эритмаларни вена ичига юбориш кўрсатилган янги туғилган чақалоқларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, қон кетиши ёки меъда- ичак йўллари касалликлари (носпецифик ярали колит, антибактериал препаратларни қўллаш билан боғлиқ бўлган энтерит ёки колит), чала туғилган болалар.

Эҳтиёткорлик чоралари

Бир вақтда буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган гемодиализдаги беморларда, плазмада препаратнинг концентрациясини мунтазам аниқлаб туриш лозим. Давомли даволашда қонда гематологик кўрсаткичларни, жигар ва буйракнинг функционал ҳолати кўрсаткичларини назорат қилиш лозим. Буйрак фаолияти бузилишлари бўлган пациентларда аминогликозидлар ва диуретиклар билан ёндош равишда даволанганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Кам ҳолларда ўт пуфаги ультратовуш текширувида хиралашиши (цефтриаксон кальций тузларининг преципитатлари) аниқланиши мумкин, бу даволаш тўхтатилгандан сўнг ўтиб кетади. Ўт пуфаги касаллигининг борлигини кўрсатувчи симптомлар ва белгилар ривожланганида ёки УТТ- белгилари “сладж - феномени” мавжудлигида, препаратни юборишни тўхтатиш тавсия этилади. Препарат қўлланганида ўт йўлларининг обструкцияси оқибатида ривожланадиган панкреатитнинг кам ҳоллари таърифланган. Кўпчилик пациентларда ўт йўлларини димланиш хавф омиллари бўлган (препарат билан бирга кечувчи оғир касалликлар, тўлиқ парентерал озиқланиши); бунда цефтриаксон таъсири остида ўт йўлларида преципитатларни шаклланишида ўрнини истисно қилиб бўлмайди. Янги туғилган чақалоқларнинг ўпка ва буйракларида цефтриаксон - Са2+ преципитатларининг чўкиши натижасида фатал реакцияларнинг ҳоллари таърифланган.

Агар янги туғилган чақалоқларга (28 кунликкача бўлганларга) вена ичига юбориладиган кальций сақловчи эритмалари юборилаётган бўлса (ёки юбориш эҳтимоли бўлса), цефтриаксонни буюриш мумкин эмас.

28 кунликдан катта пациентларга цефтриаксон ва кальций сақловчи эритмалар кетма- кет, мутаносиб эритмани юборилишлари орасида инфузион тизимни яхшилаб ювилган шароитларда юборилиши мумкин. Цефтриаксон ва Са2+ сақловчи эритмаларни юбориш орасидаги интервал камида 48 соатни ташкил қилиши лозим. Цефтриаксон вена ичига юбориладиган кальций сақловчи эритмалар билан бир вақтда инфузион тизимнинг Y- симон коннектори орқали ҳар қандай ёш гуруҳидаги беморларга ҳам юборилмаслиги лозим. Цефтриаксон билан даволанишда Кумбс синамаси, галактоземияни аниқлаш синамаси, сийдикда глюкозани аниқлашда (глюкозурияни фақат фермент усули орқали аниқлаш тавсия этилади) сохта мусбат натижа аниқланиши мумкин.

Кексалар ва ҳолсизланган пациентларга К витаминини буюриш талаб этилиши мумкин.

Аминогликозидлар билан биргаликда кўпчилик грамманфий бактерияларга нисбатан синергизмга эга. Алкоголь билан номутаносибдир (юзни қизариши, қоринда ва меъда соҳасида спазм, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, артериал босимни пасайиши, тахикардия, ҳансираш кузатилиши мумкин). Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва тромбоцитлар агрегациясини бошқа ингибиторлари қон кетиши эҳтимолини ошириши мумкин. Ҳалқали диуретиклар ва бошқа нефротоксик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида нефротоксик самарани ривожланиш хавфи ошади. Микробларга қарши бошқа эритмалар билан фармацевтик номутаносиб. Бактериостатик антибиотиклар цефтриаксоннинг бактерицид таъсирини камайтиради.

Мушак ичига юбориш учун 1 г препарат 1% ли лидокаин эритмасининг - 3,5 мл да эритилади. Олинган эритмани вена ичига юбориш мумкин эмас! Мушак ичига юборишда бир думба мушагига 1 г дан кўп бўлмаган препаратни юбориш тавсия этилади.

Вена ичига юбориш учун препаратни стерил инъекция учун сув 1:10 нисбатда (1 г - 10 мл да) эритилади. В/и секин юборилади (2- 4 минут давомида).

Вена ичига инфузия қилиш учун 2 г препаратни кальций ионларидан холи бўлган (0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли ёки 10% ли декроза эритмаси, 5% ли левулёза эритмаси) 40 мл эритмада эритилади.. Инфузия камида 30 минут давом этиши лозим.

Препаратнинг янги тайёрланган эритмалари 6 соат давомида хона ҳароратида ва 2-8 °С да 24 соат давомида турғундир.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. Даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш лозим.

Автомобилни ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Бош айланишини ривожланиш эҳтимоли туфайли, автомобилни ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг ишлатилмасин.

Симптомлари: узоқ муддат қўлланганида аллергик реакциялар, диспептик бузилишлар юз бериши мумкин.

Даволаш: специфик антидоти йўқ; сиптоматик даволаш.

Кукун 1000 мг дан шиша флаконларда. 10 флакон тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Салқин, қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2,5 йил.

Рецепт бўйича.

Hainan General Sanyang Pharmaceutical Co., Ltd, Хитой.