Siomoks ko'z tomchilari 0,5%, 5 ml (shisha)

1 мл раствора содержит:

активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид, эквивалентный моксифлоксацину - 5 мг;

вспомогательные вещества: динатрия ЭДТА, натрия хлорид, борная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Слабо-желтого цвета раствор, свободный от видимых посторонних частиц.

Глазные капли.

Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов). Код АТХ: S01АЕ07.

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин - фторхинолон IV поколения, ингибирует ДНК-гиразу и топоизомеразы IV, необходимые для репликации бактериальной ДНК, транскрипции и восстановлении.

Предельные значения in vitro помогли в предсказании клинической эффективности моксифлоксацина при систематическом применении. Эти предельные значения могут быть не применимы при местном глазном применении лекарственного средства, так как в глазах достигаются более высокие концентрации, и местные физические/химические обстоятельства могут повлиять на активность препарата в месте применения.

Восприимчивость

Общие восприимчивые организмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium species включая Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, группа Streptococcus viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens.

Анаэробные микроорганизмы: Proprionibacterium acnes.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину), Staphylococcus, коагулазо-отрицательные виды (резистентные к метициллину).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Другие микроорганизмы: отсутствуют.

Изначально резистентные организмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa.

Другие микроорганизмы: отсутствуют.

Фармакокинетика

Абсорбция

После применения раствора глазных капель моксифлоксацина 0,5% 3 раза в день в оба глаза в течение пяти дней (одна доза на пятый день) максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме (Сmax) и площадь под кривой зависимости от времени (AUC0∞) моксифлоксацина составляет 2,7 нг/мл и45 нг•ч/мл. Период полувыведения моксифлоксацина после местного глазного применения составляет около 13 часов.

Распределение

Моксифлоксацин распределяется в человеческой слезной пленке после местного глазного применения 0,5% моксифлоксацина. После трех дней закапывания в оба глаза в режиме три раза в день, пиковая слезная концентрация моксифлоксацина составила 55,2 µг/мл, а остаточная концентрация спустя 1 день двустороннего приема в режиме три раза в день составила 4,2 µг/мл. Эти значения выше минимальной ингибирующей концентрации для многих распространенных возбудителей, связанных с бактериальным конъюнктивитом.

Связывание белков плазмы моксифлоксацина является низким с несвязанной фракцией 55% у мужского пола, которое не зависит от концентрации в широком диапазоне концентраций (от 0,1 до 10 µг/мл).

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается как сульфатации (основной путь), так и глюкуронизации (вторичный путь) у человека. Сульфатация происходит на вторичном амине моксифлоксацина, в то время как глюкуронирование происходит на карбоновой кислоте для образования ацил глюкуронида. N-сульфонат и ацил глюкуронид составляют примерно одну третью и одну десятую часть максимальной концентрации исходного лекарственного вещества после перорального введения. Значительный процент воздействия ацил глюкуронида после перорального приема является результатом метаболизма первого прохода фазы II. Ни N-сульфонат метаболит, ни ацил глюкуронид не показали себя фармакологически активными.

Выведение

После системного приема моксифлоксацина >95% дозы было восстановлено в моче и кале. Выведение с калом было отмечено как основной путь выведения. И основной препарат (25% дозы) и метаболит N-сульфоната (35%) составили 60% общей дозы в кале. Ацил глюкуронид не был обнаружен в кале после системного применения. Выделение с мочой составило ещё 35% от общей дозы - 20% в виде исходной субстанции препарата, 15% в виде метаболита N-сульфоната и 5% в виде метаболита глюкуронида. Выведение с мочой является результатом клубочковой фильтрации, активной секреции (метаболит ацил глюкуронида) и канальцевой реабсорбции.

Сиомокс глазные капли показаны для местного лечения гнойного бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

Дозы

Взрослым (включая пожилых) и детям

Доза составляет 1 каплю в пораженный глаз(а) 3 раза в день. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней и лечение следует продолжить в последующие 2-3 дня. Если через 5 дней не наблюдается улучшения, следует поднять вопрос о правильности диагноза и/или назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и клинического и бактериологического течения инфекции.

Применение пациентами с печеночной и почечной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Способ применения

После снятия колпачка, если кольцо контроля первого вскрытия ослаблено, снимите его до использования препарата.

Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к векам, окружающим местам или к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. При неиспользовании держать флакон плотно закрытым.

Для предотвращения всасывания капель через слизистую носа, в особенности у новорожденных младенцев или детей, следует пальцами закрыть носослезный канал на 2-3 минуты после применения капель.

Если применяется более одного офтальмологического лекарственного препарата для местного использования, лекарственные препараты следует применять с интервалом, минимум в 5 минут. Глазные мази следует принимать в последнюю очередь.

Следующие побочные реакции классифицируются в последующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (не может быть оценено на основании имеющихся данных). В каждой частотной группировке побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - понижение гемоглобина.

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - повышенная чувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - парестезия; неизвестно - головокружение.

Расстройства зрения: часто - боль в глазах, раздражение глаз; не часто - точечный кератит, сухой глаз, конъюнктивальное кровотечение, покраснение глаз, зуд в глазах, отек века, зрительный дискомфорт; редко - дефект эпителия роговицы, повреждение роговицы, конъюнктивит, блефарит, отечность глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, покраснение век; неизвестно - эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, истирание роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, инфильтраты в роговице, отложения в роговице, аллергия глаз, кератит, отек роговицы, повышенное слезотечение, фотофобия, выделения из глаз, ощущение инородного тела в глазах.

Нарушения со стороны сердца: неизвестно - учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - дискомфорт в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела ( в горле); неизвестно - одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дисгевзия; редко - рвота; неизвестно - тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение аланин аминотрансферазы, повышение глутамилтрансферазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно - эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Дети

В клинических исследованиях Сиомокс глазные капли показали себя безопасными для педиатрических пациентов, включая новорожденных. У пациентов, младше 18 лет, наблюдались две наиболее частые побочные реакции - это раздраженность глаз и боль в глазах, обе возникли при коэффициенте заболеваемости 0,9%.

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• повышенная чувствительность к другим хинолонам.

При офтальмологической передозировке глазных капель Сиомокс их можно промыть из глаз теплой водой.

Ограниченная способность конъюнктивального мешка удерживать офтальмологические препараты практически исключает какую-либо передозировку лекарственного препарата.

Благодаря характеристикам данного препарата, при передозировке препарата или в случае случайного проглатывания содержимого одного флакона не ожидается никакого токсичного влияния.

Только для глазного применения. Сиомокс глазные капли не следует вводить субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

У пациентов, получающих системно назначенные хинолоны, отмечались серьезные и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), у некоторых после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечнососудистым коллапсом, потерей сознания, ангионевротическим отеком (в том числе отеком гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

Если возникает аллергическая реакция на глазные капли Сиомокс, следует прекратить использование препарата. Серьезные острые реакции гиперчувствительности на глазные капли Сиомокс могут потребовать быстрой неотложной терапии. При наличии клинических показаний следует назначать кислород и восстановление проходимости дыхательных путей.

Как с другими противоинфекционными препаратами, длительное применение может привести к чрезмерному росту невосприимчивых микроорганизмов, включая грибы. Если возникает суперинфекция, следует прекратить применение и назначить альтернативное лечение.

Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть при системной терапии фторхинолоном, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды. Поэтому лечение глазными каплями Сиомокс должно быть прекращено при первых признаках воспаления сухожилия.

Данные очень ограничены для того, чтобы установить эффективность и безопасность глазных капель Сиомокс при лечении конъюнктивита у новорожденных. Следовательно, применение данного лекарственного препарата для лечения конъюнктивита у новорожденных не рекомендуется.

Сиомокс глазные капли не следует применять для профилактики или эмпирического лечения гонококкового конъюнктивита, включая гонококковую бленнорею новорожденных, из-за распространенности фторхинолон-резистентных Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными Neisseria gonorrhoeae, должны получать соответствующее системное лечение.

Препарат не рекомендован для лечения хламидиоза у пациентов в возрасте до 2 лет, так как он не изучался для применения такими пациентами. Пациенты старше 2 лет при инфекциях глаз, вызванных Chlamydia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение.

Новорожденные с бленнореей новорожденных должны получать соответствующее для их состояния лечение, например, системное лечение в случаях, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, если у них имеются признаки и симптомы бактериальной глазной инфекции.

Беременность и период лактации

Данные о применении глазных капель Сиомокс у беременных женщин отсутствуют или имеются в ограниченном количестве. Однако не ожидается никакого влияния на беременность, так как системное воздействие моксифлоксацина после местного глазного применения весьма незначительно.

Лекарственный препарат можно использовать во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко человека. Исследования на животных показали выделение малого количества в грудное молоко после перорального приема моксифлоксацина. Однако в терапевтических дозах Сиомокс глазные капли не оказывают влияния на грудного ребенка.

Лекарственный препарат можно использовать во время кормления грудью.

Исследования для оценки влияния офтальмологического применения глазных капель Сиомокс на человеческую фертильность не проводились.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Сиомокс глазные капли не имеют влияния или имеют незначительное влияние на способность управлять автомобилем или использовать механизмы.

Временное снижение четкости зрения или другие зрительные нарушения могут влиять на способность вождения автомобиля или использования механизмов. Если после введения препарата зрение размыто, перед управлением автомобилем или использованием механизмов пациенту следует подождать, пока зрение не прояснится.

Взаимодействие глазных капель Сиомокс с другими лекарственными препаратами не изучалось.

Учитывая низкую системную концентрацию моксифлоксацина после местного глазного применения препарата, лекарственное взаимодействие маловероятно.

5,0 мл раствора в непрозрачном пластиковом флаконе-капельнице. 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению вложен в картонную упаковку.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 30 дней.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Sion Healthcare»

19, Somnath Industrial Park, Kerala GIDC, Bavla,

Ahmedabad-382220, (Gujarat). India.