Sitomantan infuzion eritmasi, 200 ml (flakon)

100 мл раствора содержат:

активные вещества: амантадина сульфат - 0,8 мг/мл, цитиколин - 5 мг/мл;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка коричневато-желтоватый раствор.

Раствор для инфузий.

Ноотропное средство. Код ATX: N04BB01.

Фармакодинамика

Амантадин сульфат - селективный неконкурентный блокатор NМDА-рецепторов возбуждающего нейромедиатора глутамата; ускоряет высвобождение дофамина в постсинаптическую щель; вызывает торможение обратного захвата дофамина в постсинаптическую щель; увеличивает синтез дофамина в пресинаптических терминалях; функциональный нейропротектор; оказывает антихолинергическое действие.

ПК-Амантадин (амантадина сульфат), блокируя NМDА-рецепторы, подавляет гипертоничность глутамата, восстанавливает баланс нейромедиаторов (глутамата и дофамина), снимает чрезмерное поступление кальция в нейроны, предотвращая апоптоз или гибель нейронов. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку аиетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.

При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга.

Препарат восполняет дефицит объема циркулирующей крови. Лактат, который входит в состав препарата, в результате метаболических процессов превращается в анионы бикарбоната, что слабо изменяет реакцию крови в щелочную сторону. Раствор имеет также дезинтоксикационный эффект вследствие снижения концентрации токсических продуктов в крови и активации диуреза.

Фармакокинетика

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его применения в количестве 160 мг в течение 3-х часов составляет 0,432 мкл.

При дозировке 160 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,608 мкл.

Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения - от 10 до 30 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выделяется почками практически в неизменном виде (90% расовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Цитиколин хорошо всасывается при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковы.

Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Примерно 12% введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза - быстрое выведение (с мочой в течение первых 36 часов, через дыхательные пути - в течение первых 15 часов), вторая фаза - медленное выведение. Основная часть дозы цитиколина привлекается к процессам метаболизма.

• Болезнь Паркинсона (в том числе акинетические кризы, L-допа-индуцированные дискинезии).
• Синдром паркинсонизма различной этиологии.
• Нарушения вигильности (нарушение сознания: оглушенность, сопор, кома; снижение способности к бодрствованию и нормальным реакциям: нарушение внимания) и инициативности (снижение интереса к окружающему миру на фоне нормального сознания - от полной апатии до психосоматического неадекватного возбуждения) в результате:
• Острого нарушения мозгового кровообращения (ишемические и геморрагические инсульты, субарахноидальное кровоизлияние)
• Диффузной церебральной ишемии (при сердечно-сосудистой недостаточности).
• Черепно-мозговой травмы.
• Внутричерепного компрессионного процесса (опухоль головного мозга, метастазы в головной мозг, аневризма).
• Эндогенных интоксикаций (диабет, уремия, кома).
• Экзогенных интоксикаций (снотворные, алкоголь, психотический постнаркотический синдром).
• Инфекционных заболеваний нервной системы (менингит, энцефалит и т.д.).
• Транзиторного синдрома.
• Хорея Хантингтона.
• Дегенеративная деменция, сосудистая деменция.
• Нейролептические экстрапирамидные синдромы.
• Herpes Zoster и постгерпетическая невралгия.
• Нейропатическая боль.
• Мультисистемная атрофия.
• Гепатит С.
• Грипп А.

Внутривенно. 1-2 раза в день по 200-250 мл; дозу можно увеличить до 3 раз в день по 200 мл. Продолжительность вливания 2,5 часа (55 капель в минуту).

Болезнь Паркинсона а стадии обострения по 250 мл 1-2 инфузии в течение 5-7 дней.

При акинетических кризах 2-3 инфузии в течение 7-14 дней.

Средняя длительность лечения невралгии при опоясывающем гepпece составляет 1 неделю.

Со стороны нервной системы, органов чувств и психики

Часто: тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, нарушение сна.

Очень редко: эпилептические припадки, периферическая нейропатия, временная потеря зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко: аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала ОТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.

Часто: синдром мраморной конни в сочетании с отеком лодыжек и голени.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.

Часто: задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы.

Очень редко: кожные аллергические реакции, дерматит, фотосенсибилизация, полиурия, никтурия.

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала ОТ более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков);
• беременность и период грудного вскармливания;
• пониженное содержание в крови калия и магния;
• одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал ОТ;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10мл/мин);
• детский возраст;
• наследственная галактозная недостаточность, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахарозо-изомальтазная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность.

С осторожностью: гиперплазия предстательной н‹елезы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитация, делирий.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, изменение настроения, усталость, одышка, мышечная слабость, полидипсия, полиурия, нарушение мышления, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, сердечная аритмия.

Лечение: симптоматическое (применение седативных, антиконвульсивные и антиаритмических препаратов).

Лечение препаратом Цитомантан нельзя прекращать внезапно.

Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями, должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата Цитомантан. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

Применение в период беременности и период лактации

Противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена / гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме. При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (такими, как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил; может оказаться необходимым уменьшить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов, во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций. Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты.

Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивает риск развития побочных эффектов.

Цитиколин усиливает эффект леводопы.

Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

При применении калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ (АПФ) и препаратов калия усиливается риск развития гиперкалиемии. В случае одновременного применения с сердечными гликозидами усиливается токсический эффект последних за счет присутствия в растворе ионов Са ++.

По 200 мл и 250 мл в стеклянных бутылках (флаконы).

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «TEMUR MED FARM»,

Республика Узбекистан, Сырдарьинская обл., Сырдарьинский район, ССГ Камолот, ул. Осуда Хаёт дом - 44.

Тел: (+99895) 510-24-00, факс: (+99895) 510-26-00.