Теопэк таблетки по 300 мг №50 (5 блистеров x 10 таблеток)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 300 мг теофиллин (100% қуруқ моддага ҳисобланганда) сақлайди;

ёрдамчи моддалар: композицион полимер ташувчи (полиметакрил кислотасининг ва полиэтиленгликолнинг интерполимер комплекси), кальций стеарати.

Думалоқ шаклли, оқ рангли, ясси юзали, четлари ўйилган ва рискали таблеткалар. Сариқ рангли холли доғларга йўл қўйилади.

Таъсири узайтирилган таблеткалар.

Нафас йўлларининг обструктив касалликларида тизимли қўллаш учун воситалар. Ксантинлар. Теофиллин. АТХ коди: R03DA04.

Фармакодинамикаси

Теофиллиннинг таъсир механизми фосфодиэстеразани носелектив ингибиция қилиши билан боғлиқ. Фосфодиэстеразанинг III турини ингибиция қилиш йириқ ўрта бронхлар ва бронхиолаларнинг миофибрилларида цАМФ нинг концентрациясини ошишига, кальций ионларини уларни цитозолдаги камайган концентрацияси ҳужайра ичида қайта тақсимланишига олиб келади. Фосфодиэстеразанинг IV- турини ингибиция қилиниши семиз ҳужайраларни, эозинофилларни Т- лимфоцитларни функциясини сусайтирилишига олиб келади. Терапевтик концентрацияларда теофиллин А1 аденозин бронхоконстриктив рецепторларни ва кам даражада А2 бронходилатор рецепторларини блоклайди. Теофиллин А1/А2 нисбатини камайтиради ва фосфодиэстеразани ингибиция қилиш учун талаб қилинадигандан 20-100 марта кичик концентрацияларда аденозин рецепторларининг самарали антагонисти ҳисобланади. Нафас тизимига рағбатлантирувчи таъсири қовурғаларо мушакларни ва диафрагмани қисқарувчанлик қобилиятини кучайтириши ҳисобига, ўпка вентиляциясини кучайишига олиб келади. Теофиллин ўпка қон томирларини кенгайтириб, кичик қон айланиш доирасида босимни туширади (бронхиал астма хуружлари вақтида кичик қон айланиш доирасида транзитор гипертензияни камайтиради), юракнинг ўнг ва чап қоринчаларини насос функциясини яхшилайди.

Теофиллин эндоген катехоламинлар синтези ва секрециясини оширади, буйракда қон оқимини ва калавалар фильтрациясини ошиши ҳисобига, диуретик таъсир кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Теопэк узайтирилган таъсирга эга. Препаратни икки марта қўлланганда қондаги терапевтик концентрацияси сутка давомида сақланади. Қон зардобида терапевтик концентрацияси 10-20 мкг мл (55-110 мкмоль/л ташкил қилади. Теофиллиннинг биокираолишлиги тахминан 90% ни ташкил қилади. Гистогематологик тўсиқ орқали ўтади. Қонда максимал концентрациясига эриши вақти 3-6 соат. Чекмайдиган пациентларда теофиллиниинг ярим чиқарилиш даври- Т_1/2 6-12 соатни, чекувчи пациентларда 4-5 соатни ташкил қилади. Жигарда цитхром Р450 изоферментлари иштирокида 1,3 -диметил сийдик кислотаси, 1-метил сийдик кислотаси, 3-метилксантингача метаболизмга учрайди. Метаболитлар асосан сийдик билан чиқарилади. Теофиллиннинг клиренси кекса пациентларда, жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда, юрак етишмовчилиги бўлган беморларда пасаяди. Чекадиганларда теофиллинни клиренси ошади.

• бронхиал астма;
• ўпканинг сурункали обструктив касалликлари (сурункали обструктив бронхит, ўпка эмфиземаси);
• ўпка гипертензияси;
• марказий тунги апноэ синдромида қўлланилади.

Теопэкни ичга овқатдан 30-60 минут олдин ёки овқатдан 2 соатдан кейин етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади Таблеткаларни иккига бўлиш мумкин, аммо майдалаш, чайнаш ёки сувда эритиш мумкин эмас. Айрим ҳолларда, меъда шиллиқ қаватига таъсирловчи таъсирини камайтириш учун препаратни овқатланиш вақтида ёки дарҳол ундан кейин қўллаш лозим.

Дозалаш тартиби пациентнинг ёши, тана вазнига ва метаболизмининг ўзига хослигига кўра, индивидуал равишда аниқланади.

Катталар ва 12 ёшдан бошлаб тана вазни 45 кг дан ортиқ болалар учун бошланғич суткалик доза 300 мг ни (1 таблетка суткада 1 марта) ташкил қилади. Препаратни қабул қилгандан 3 кундан кейин суткалик дозани 450 мг (1 ½ таблетка) гача, яна 3 кун даволангандан кейин, зарурат бўлганда, суткалик дозани 600 мг (1 таблеткадан суткада 2 марта) гача ошириш мумкин. Дозани, фақат пациент томонидан яхши ўзлаштира олингандагина ошириш мумкин.

6 дан 12 ёшгача бўлган тана вазни 20-45 кг бўлган болаларга суткалик доза 150 мг ни (½ таблеткадан суткада 1 марта) ташкил қилади. Препаратни 3 кун қабул қилгандан кейин суткалик дозани 300 мг (½ таблеткадан суткада 2 марта) гача оширилади, яна 3 кун даволангандан кейин суткалик дозани 450-600 мг (½ таблеткадан суткада 1 марта ёки 1 таблеткадан суткада 2 марта) гача ошириш мумкин.

Марказий тунги апноэ синдроми бўлган пациентларга Теопэкни кечқурунга бир марталик дозасини қабул қилиш мумкин.

Дозани кейинчалик оширишни, теофиллиннинг қон зардобидаги концентрациясини аниқланиш асосида ўтказиш тавсия қилинади.

Чекувчи пациентлар учун суткалик доза 900-1050 мг (3-3 ½ таблетка) гача аста-секин оширилиши мумкин.

Ножўя реакциялар одатда теофиллиннинг плазмасидаги концентрацияси >20 мкг/мл бўлганида кузатилади.

• Овқат ҳазм қилиш йўллари: узоқ қўлланганда жиғилдон қайнаши, иштаҳани пасайиши/анорексия, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, диарея, гастроэзофагеал рефлюкс, меъда-ичак яра касаллигини зўрайиши, меъда шираси кислотасини ишлаб чиқарилишини рағбатлантирилиши.
• Юрак-қон томир тизими: пальпитация, тахикардия, артериал босимини пасайиши, аритмиялар.
• Марказий нерв тизими: бош айланиши, бош оғриғи, жиззакилик, безовталик, қўзғалиш, уйқуни бузилиши, уйқучанлик, тремор, онгни чалкашуви, алаҳсираш, тиришишлар.
• Аллергик реакциялар: анафилактик реакциялар, жумладан бронхоспазм.
• Тери ва тери ости клечаткаси томонидан ўзгаришлар: тери тошмаси, эксфолиатив дерматит, терини қичишиши, эшакеми.
• Сийдик-чиқариш тизими: диурезни айниқса болаларда кучайиши, кекса ёшдаги эркакларда сийишни тутилиши.
• Бошқа ножўя реакциялари: тана ҳароратини ошиши, ҳолсизлик, рабдомиолиз, метаболик ацидоз.
• Лаборатор кўрсаткичлар: теофиллин билан даволаш вақтида гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия кузатилиши мумкин.
• Ножўя самаралар доза камайтирилганда камаяди.

• теофиллинга, бошқа ксантинларга (масалан, кофеинга пентоксифиллинга, теоброминга) ва препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• тутқаноқ;
• глаукома;
• ўткир миокард инфаркти, яққол артериал гипертензия, юрак ритмининг ўткир бузилишлари;
• меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг зўрайиш босқичидаги яра касаллиги;
• гипертиреоз;
• жигар функциясини оғир бузилишлари;
• болаларга препаратни эфедрин билан бир вақтда қўллаш;
• порфирияда қўллаш мумкин.

Теофиллиннинг клиренсини оширувчи препаратлар: аминоглютемид, тутқаноққа қарши препаратлар (масалан, фенитоин, карбамазепин, примидон) изопротеренол, магний гидроксиди, морацизин, рифампицин, ритонавир, сульфинпиразон, барбитуратлар (айниқса фенобарбитал ва пентобарбитал). Теофиллин билан бир вақтда юқорида кўрсатилган препаратлардан бир ёки бир нечтасини қабул қилаётган пациентларда қон зардобида теофиллиннинг концентрациясини назорат қилиш ва агар зарурат бўлса, дозасини ошириш зарур.

Теофиллиннинг клиренсини пасайтирувчи препаратлар: аллопуринол, ацикловир, карбимазол, фенилбутазон, имипенем, кальций каналларининг блокаторлари, циметидин, флуконазол, фуросемид, пентоксифиллин, дисульфиран, интерферон, низатидин, кальций антагонистлари (верапамил, дилтиазем), амидарон, парацетамол, пробенецид, ранитидин, такрин, пропафенон, окспентифиллин, изониазид, линкомицин, метотрексат, зафирлукаст, мексилент, фторхинолонлар (офлоксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацинни қўллаганда дозани камида 60% га, эноксацинни 30% га камайтириши зарур), макролидлар, (кларитромицин, эритромицин), тиклопидин, тиабендазол, вилоксазин гидрохлориди, перорал контрацептивлар, гриппга қарши вакцина, шунингдек ўсимликдан олинадиган, далачой сақлаган (Hypericum perforatum) препаратлар. Теофиллин билан юқорида кўрсатилган препаратларидан бир ёки бир нечтасини параллел қабул қилаётган пациентлар учун қон зардобида теофиллиннинг концентрациясини назорат қилиш ва агар зарурат бўлса, дозасини камайтириш керак.

Теофиллинни ва бензодиазенин, галотан ва ломустин билан мажмуаларини эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Галотан билан наркоз берилганда, теофиллинни қўллаган пациентларда, галотан юрак ритмини бузилишларини чақириши мумкин.

Теопэк препаратини ва кўп миқдордаги овқат ва метилксантинларни сақлаган ичимликларни (кофе, чой, какао, шоколад, кока кола ва шунга ўхшаш тонусни оширувчи ичимликлар), ксантин ҳосилаларини сақлаган дори воситаларини (кофеин, теобромин, пентоксифиллин) a ва ß- адренергик агонистларни (селектив ва носелектив) ва глюкагонни, теофиллиннинг самараларини потенция қилинишини ҳисобга олиб, бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим.

Теофиллинни ß-адреноблокаторлар билан бирга қўлланиши, унинг бронхларни кенгайтирувчи таъсирига антагонистик таъсир кўрсатиши мумкин; кетамин хинолонлар билан - тиришиш бўсағасини пасайтиради; аденозин, карбонат ва ß- рецепторларининг антагонистлари билан -охиргиларнинг самарадорлиги камаяди; докспрам билан марказий нерв тизимини рағбатлантирилишини чақириши мумкин.

Теофиллин диуретиклар ва резерпиннинг самарасини кучайтириши; аденозин, литий карбонати ва ß- рецепторларни антагонистларининг самарадорлигини пасайтириши мумкин.

Теофиллинни грипп ҳолатларида самарасини потенцияланишини инкор этувчи далиллар мавжуд.

ß2 -агонистлари, стероидлар, диуретиклар билан даволаш ва гипоксия билан боғлиқ гипокалиемияни потенциялаши мумкин. Бу оғир астмаси бўлган госпитилизация қилинган пациентларга тегишли бўлиб, у қон зардобида калийни даражасини назорат қилиш заруратини кўрсатади.

Теопэкни ностабил стенокардияда тахиаритмия кузатилиши мумкин бўлган юрак касалликларида; гипертрофик обструктив кардиомиопатияда, буйрак ва жигар функциясини бузилишларида, анамнезда меъда яра касаллиги бўлган пациентларга ва 60 ёшдан катта пациентларга ҳам фақат жуда зарур бўлганида эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Теофиллиннинг қон томирларнинг яққол атеросклерозида, сепсисда эҳтиёткорлик билан, шифокорнинг кузатуви остида теофиллинни қўллашга кўрсатмалар бўлгандагина қўллаш мумкин. Теофиллинни гастроэзофагеал рефлюксда қўллашга бўлган чекловлар кардиоэзофагеал сфинктерини силлиқ мушакларига таъсири билан боғлиқ, бу гастроэзофагеал рефлюксда, рефлюксни кучайтириб, пациентни теофиллиннинг клиренсини ошишига ва унинг терапевтик самарасини мувофиқ тарзда камайишига ва янада юқори дозаларни қўллашга олиб келиши мумкин.

Теофиллин билан даволаниш вақтида диққат билан кузатишни амалга ошириш ва юрак етишмовчилиги, сурункали алкоголизмни, жигар функциясини бузилиши (айниқса циррозда), қонда кислороднинг концентрациясини камайиши, юқори тана ҳарорати бўлган пациентларни даволашда, пневмонияси ёки вирусли инфекцияси бўлган беморларда (айниқса гриппда), теофиллиннинг клиренсини пасайиши туфайли дозани камайтириш керак. Қон плазмасида нормадан ошган теофиллин даражасини бир вақтда назорат қилиш зарур.

Юрак аритмияси, артериал гипертензияси, бошқа кардиоваскуляр касалликлари, ўткир фебрал ҳолатлари бўлган пациентларни теофиллин билан даволаганда кузатувни амалга ошириш зарур.

Анамнезида тиришиш ҳолатлари бўлган пациентларга теофиллинни қўллашдан сақланиш ва альтернатив даволашни қўллаш керак.

Уйқусизлик билан азият чекувчи пациентларга, шунингдек анамнезида сийдикни тутилиш хавфи туфайли, олдин простата безини катталашуви бўлган кекса ёшдаги эркакларга препаратни қўллаганда юқори эътибор талаб қилинади.

Теопэкни аввал қўллаган пациентларга, аминофиллинни (теофиллин этилендиамин) қўллаш зарурати туғилган ҳолларда теофиллининг плазмадаги даражасини яна мониторинг қилиш зарур.

Ажралиб чиқиши узайтирилган теофиллин сақлаган алоҳида препаратлар ўртасидаги биоэквивалентликни кафолатланишни иложи йўқлигини назарда тутиб, ажралиб чиқарилиши узайтирилган Теопэк таблеткалари препаратидан ксантинлар гуруҳи препаратларига ўтишни, дозани такроран титрлаш ёрдамида ва клиник баҳолашдан сўнг амалга ошириш зарур.

Теофиллин айрим лаборатор кўрсаткичларини: ёғ кислоталарини миқдорини ва сийдикда катехоламинлар даражасини ўзгартириш мумкин.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланилиши

Теофиллин йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сутига киради. Теопекни ҳомиладорлик даврида, фақат, агар она учун тахмин қилинаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолларда қўллаш мумкин. Ҳомиладорларда кўпинча қон зардобида теофиллиннинг концентрациясини аниқлаш ва мувофиқ тарзда дозага тузатиш киритиш керак. Теофиллинни ҳомиладорликни охирги даврида қўллашдан сақланиш керак, чунки у бачадонни қисқаришини сусайтириши, ҳомилада тахикардияни чақириши мумкин. Препаратни эмизикли аёлларга қўллаш зарурати бўлганда, эмизишни тўхтатиш тавсия қилинади.

Болалар

Препаратни 6 ёшгача бўлган тана вазни 20 кг дан кам болаларда қўлланмайди.

Автотранспортни бошқаришда ва бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир этиш хусусияти

Айрим ножўя самаралар (масалан, бош айланиши) автомобилни ва бошқа механик воситаларни бошқариш қобилиятига таъсир қилиши мумкин. Пациентларни улар даволашга нисбатан нормал ҳолатда эканликлари аниқланмагунча, улар рулга ўтирмасликлари ва хавфли механизмлар билан ишламасликлари кераклиги хусусида хабардор қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Агар теофиллиннинг қон зардобидаги концентрацияси 110 мкмоль/л дан ошса, дозани ошириб юборилиши кузатилади.

Симптомлари: оғир симптомлар ажралиб чиқарилиши узайтирилган дори шаклларининг дозаси ошириб юборилгандан кейин 12 соатдан сўнг ривожланиши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш йўллари: кўнгил айниши, қусиш (кўпинча оғир шакллари), эпигастрияда оғриқлар, диарея, гематемезис, панкреатит.

Марказий нерв тизими: алаҳсираш, қўзғалиш, нотинчлик, безовталик, қўл-оёқларда рефлексларни кучайиши ва тиришишлар, мушак гипертонияси. Жуда оғир ҳолларда кома ривожланиши мумкин.

Юрак-қон томир тизими: синусли тахикардия, эктопик ритм, юрак қоринчалари усти ва қоринчалар тахикардияси, артериал гипертензия/гипотензия.

Метаболик бузилишлар: метаболик ацидоз, гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия, гиперкемия, рабдомиолиз.

Бошқалар: нафас алкалози, гипервентиляция, ўткир буйрак етишмовчилиги, дегидратация, бошқа ножўя реакцияларнинг кўринишлари кучайиши кузатилади.

Даволаш. Препаратни қабул қилишни тўхтатиш, меъдани ювиш, ичга фаоллаштирилган кўмир, осмотик сурги воситалари, гемодиализ. Қон зардобида теофиллиннинг даражасини нормал кўрсаткичларга эришилгунига назорат қилиш, ЭКГ ва буйрак функциясини мониторинг қилиш. Тиришиш синдромида диазепамни қўллаш кўрсатилган. Бронхиал астма билан хасталанмаган пациентлар учун, яққол тахикардия пайдо бўлганида носелектив бета-адреноблокаторларни қўллаш мумкин. Оғир ҳолларда теофиллинни чиқарилишини гемосорбция ёки гемодиализ ёрдамида тезлаштириш мумкин. Гипогликемия юз берган ҳолларда калий хлориди эритмасини вена ичига дарҳол инфузия қилиш, қон плазмасида калий ва магнийнинг мониторингини ўтказиш зарур.

Юрак қоринчалари аритмиясида тиришига қарши таъсирга эга лидокаин каби аритмияга қарши препаратларни тиришишларни зўрайиши хавфи туфайли, қўллашдан сақланиш лозим. Қусишни бартараф қилиш учун метоклопрамид ёки ондасетрон каби, антиэметикларни қўллаш лозим.

Адекват юрак дебити билан бўлган тахикардияда даволашни ўтказмаган афзал.

10 таблеткадан блистерда, 5 блистердан қутида.

Оригинал ўрамда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

5 йил.

Рецепт бўйича.

“Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод» жамоавий акционерлик жамияти.

Манзили

Украина, 03134, Киев ш., Мира кўч. 17.

Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

Тошкент ш., М.Улуғбек тумани, Бўзбозор 7 тор кўч., 21 уй. Тел.: +99897-720-17-86