Triseptol (Triseptolum) tabletkalari 100/20 mg №20 (2 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 tabletka 400 mg/80 mg quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: sulfametoksazol - 400 mg, trimetoprim - 80 mg;

1 tabletka 100 mg/20 mg tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: sulfametoksazol - 100 mg, trimetoprim - 20 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, natriy krosskarmelloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, kalsiy stearati, povidon.

Tavsif

Tabletkalar 400 mg/80 mg - oq rangli, krem tusli, ajratuvchi chiziq va faskali tabletkalar.

Tabletkalar 100 mg/20 mg - oq rangli krem tusli tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antibakterial vositalar. Sulfanilamidlar va trimetoprim kombinatsiyasi, shu jumladan hosilalari. ATX kodi: J01EE01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Triseptol - uning ikki komponenti - sulfametoksazol va trimetoprimning sinergik ta’siri tufayli bakteritsid ta’sirga ega bo‘lgan kombinatsiyalangan antibakterial preparat. Ikkita faol komponent mikroorganizmlarda folat kislotasi biosintezining ikkita ketma-ket bosqichini bloklaydi va nuklein kislotasi hamda oqsil biosintezini susaytiradi. Sulfametoksazol raqobatli ingibirlash yo‘li bilan mikroorganizmlar uchun hayotiy muhim bo‘lgan paraaminobenzoy kislotasining digidrofolat kislota molekulasiga kirishiga to‘sqinlik qiladi va digidrofolatsintetazani susaytiradi.

Trimetoprim digidrofolat reduktazani, digidrofolat kislotani tetragidrofolat kislotasiga aylantiradigan fermentni tanlab bostiradi. Bu ta’sir tanlab ta’sir qiladi, chunki trimetoprimning bakteriyalarning digidrofolatreduktazasiga yaqinligi inson fermentiga qaraganda bir necha barobar (105) yuqori va inson organizmi folat va folin kislotalarini atrof-muhitdan olish qobiliyatiga ega, mikroorganizmlar esa bu birikmalarni mustaqil ravishda sintez qilishi kerak. Shunga ko‘ra, in vitro alohida qo‘llaniladigan komponentlarning bakteriostatik konsentratsiyalari ularni kombinatsiyada qo‘llanilganda bakteritsid bo‘lib qoladi. Birikmalarning kombinatsiyasi rezistentlik rivojlanish xavfini kamaytiradi, plazmid bog‘lovchi rezistentlikning rivojlanishi esa saqlanib qoladi. Dori vositasining antibakterial ta’siri grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlar hamda sodda hayvonlarning keng doirasini qamrab oladi.

Preparat quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan samarali.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (90% da), koagulazonegativ staphylococcus;

Grammanfiy mikroorganizmlar: Aeromonas spp., Bartonella henselae, Bordetella pertussis, Chlamydia trachomati, Escherichia coli (70%), Haemophilus ducrey, Haemophilus influensae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria meningitides, Proteus spp., Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Salmonella spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi (90%), Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (90%), Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia;

Protozoy qo‘zg‘atuvchilar: Isospora belli, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii;

Qisman sezgir mikroorganizmlar: Brucella spp., Enterobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia marcescens, Shigella spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Rezistent mikroorganizmlar: Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa va Treponema pallidum.

Preparat anaerob bakteriyalarga nisbatan kam samarali va normal ichak florasining anaerob turlariga nisbatan samarasiz.

Qisman sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarda qo‘zg‘atuvchining mumkin bo‘lgan chidamliligini istisno qilish uchun sezgirlik sinovini o‘tkazish tavsiya etiladi.

Preparatga sezuvchanlikni klinik laboratoriya standartlari milliy qo‘mitasi (NKKLS) tomonidan tavsiya etilgan disklar usuli yoki suyultirish usuli kabi standart vositalar bilan aniqlash mumkin.

NKKLS quyidagi sezuvchanlik mezonlarini tavsiya etadi:

- Disklar usuli, o‘sishni to‘xtatuvchi soha diametri (mm) Suyultirish usuli**, MIK (mkg/ml) SMZ TM

Sezgir ≥16 ≤2 ≤38

Qisman sezgir 11-15 4 76

Barqaror ≤10 ≥8 ≥152

Disk: 1,25 mkg trimetoprim va 23,75 mkg sulfametoksazol.

** 1 ga 20 nisbatda trimetoprim (TM) va sulfametoksazol (SMZ).

Farmakokinetika

Triseptolning ikkala komponentining farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘xshash. Bu o‘xshashlik ikkita faol moddani birgalikda qo‘llash imkonini beradi. Ikkala faol birikma ham og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng yaxshi so‘riladi; trimetoprimning deyarli 90 foizi va sulfametoksazolning taxminan 80 foizi ovqat hazm qilish yo‘llarida so‘riladi.

Har bir komponentning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga og‘iz orqali qabul qilingandan keyin 1-4 soat o‘tgach erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish trimetoprim uchun 42-46% va sulfametoksazol uchun 66% ni tashkil etadi. Preparatning terapevtik ta’siri erkin fraksiyaga tegishli.

Bir vaqtning o‘zida ovqatlanish trimetoprimning "konsentratsiya-vaqt" (AUC) egri chizig‘i ostidagi maydonni taxminan 20% ga kamaytiradi. Preparat to‘qimalarda yaxshi taqsimlanadi, shartli taqsimlanish hajmi trimetoprim uchun 69-133 l va sulfametoksazol uchun 10-16 l ni tashkil etadi.

To‘qimalardagi konsentratsiya va organizmning turli suyuqliklaridagi konsentratsiya qon zardobidagi konsentratsiyaga o‘xshaydi. Ikkala komponent ham gematoensefalik to‘siq, yo‘ldosh orqali o‘tadi, shuningdek, likvor, o‘rta quloq, vaginal suyuqlik, so‘lak, safro, trimetoprim esa bronxial sekretsiyada ham namoyon bo‘lishi mumkin. Triseptolning ikkala komponenti ham ko‘krak sutiga o‘tadi.

Preparatning ikkala komponenti ham asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Faol moddalar, shuningdek, ularning metabolitlari buyraklar orqali (koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali) chiqariladi; trimetoprim va sulfametoksazolning siydikdagi konsentratsiyasi qondagiga nisbatan yuqori.

Trimetoprimning yarim chiqarilish davri - 10-12 soat, sulfametoksazolniki - 9-12 soat. Qabul qilingan trimetoprim dozasining deyarli 80% i va sulfametoksazol dozasining deyarli 30% i o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Har ikkala komponentning qondagi konsentratsiyasini dozani qabul qilgandan 24 soat o‘tgach aniqlash mumkin.

Molekulalarning ozgina qismi o‘t bilan ajraladi. Komponentlarning hech biri peritoneal dializ yordamida chiqarilishi mumkin emas, biroq ikkala komponentni ham gemodializ yordamida qisman chiqarish mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarda farmakokinetika: sulfametoksazolning buyrak klirensi kamayadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetika (kreatinin klirensi 25 ml/min dan kam): preparatning ikkala komponentining yarim chiqarilish davri uzayadi (20-30 soat).

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir patogen mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash, bunday davolashning afzalligi ehtimoliy xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda; faqat bitta antibakterial vositani qo‘llash mumkin emasligini hal qilish kerak.

LOR-a’zolari va nafas yo‘llari infeksiyalari: sinusit, o‘rta otit, o‘tkir va surunkali bronxit, bronxoektazlar, pnevmoniya (shu jumladan Pneumocystis carinii chaqirgan), faringit, angina (A guruhidagi β-gemolitik streptokokklar chaqirgan infeksiyalarda eradikatsiya chastotasi unchalik yetarli emas).

Buyrak va siydik yo‘llari infeksiyalari: o‘tkir va surunkali sistit, piyelonefrit, uretrit, prostatit, yumshoq shankr.

Ovqat hazm qilish trakti infeksiyalari: qorin tifi va paratif, shigellezlar (agar antibakterial terapiya ko‘rsatilgan bo‘lsa, Shigella flexneri va Shigella sonnei ning sezgir shtammlari keltirib chiqaradi), Escherichia coli ning enterotoksik shtammlari keltirib chiqaradigan "sayohatchi" diareyasi, vabo (suyuqlik va elektrolitlarni tiklashga qo‘shimcha ravishda).

Boshqa bakterial infeksiyalar: o‘tkir va surunkali osteomiyelit, brutsellyoz, nokardioz, aktinomikoz, toksoplazmoz, Janubiy Amerika blastomikozi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar.

Odatdagi boshlang‘ich doza 2 tabletka 400 mg/80 mg sutkada 2 marta (ertalab va kechqurun) ovqatdan keyin, ko‘p miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.

Og‘ir infeksiyalarda yuqori sutkalik dozalarni buyurish mumkin - 3 tabletkagacha 400 mg/80 mg kuniga 2 marta.

14 kundan ortiq davom etadigan quvvatlovchi terapiya uchun 1 tabletka 400 mg/80 mg yoki 4 tabletka 100 mg/20 mg dan sutkada 2 marta qabul qilish tavsiya etiladi.

6-12 yoshdagi bolalar

Bolalar uchun tavsiya etilgan sutkalik doza 1 kg tana vazniga 6 mg trimetoprim va 30 mg sulfametoksazolni tashkil etadi. Bu dozani ikkiga bo‘lib qabul qilish kerak.

6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun tavsiya etilgan sutkalik doza - 1 tabletka Triseptol 400 mg/80 mg yoki 4 tabletka 100 mg/20 mg kuniga 2 marta.

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatning boshqa dori shakllarini (suspenziya) qo‘llash tavsiya etiladi.

So‘zakdan tashqari o‘tkir infeksiyalarda davolash kursining davomiyligi - kamida 5 kun va kasallik belgilari yo‘qolganidan keyin yana 2 kun.

Uch kunlik davolash kursi asoratlanmagan o‘tkir sistit bilan og‘rigan ayollar uchun yetarli bo‘lishi mumkin. Lekin bu kasallikka chalingan bolalarga 5-7 kun davomida qo‘llash tavsiya etiladi. O‘tkir brutsellyozda davolash davomiyligi kamida 4 hafta, nokardiozda esa undan ham ko‘proq bo‘lishi kerak (3 oy davomida 6-8 tabletkadan 400 mg/80 mg).

Toksoplazmoz (Toxoplasma) ning oldini olish va davolash uchun Pneumocystis carinii uchun dozalash sxemasini qo‘llash mumkin (pastga qarang).

Asoratlanmagan so‘zakda bir kunlik davolash kursi - 5 ta 400 mg/80 mg tabletkadan kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun) yoki ikki kunlik davolash kursi - 4 ta 400 mg tabletkadan bo‘lishi mumkin.

mg/80 mg sutkada 2 marta.

Pneumocystis carinii qo‘zg‘atgan pnevmoniyani davolash uchun tavsiya etilgan sutkalik doza 1 kg tana vazniga 20 mg trimetoprim va 100 mg sulfametoksazolni tashkil etadi (15-16 tabletka 400 mg/80 mg). Bu dozani 2 yoki undan ortiq qabullarga bo‘lib, davolash 14-21 kun davomida davom ettirilishi kerak.

Pneumocystis carinii qo‘zg‘atgan pnevmoniyaning oldini olish uchun kattalar uchun tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 2 tabletka 400 mg/80 mg yoki 8 tabletka 100 mg/20 mg; yoki kunora 2 tabletka 400 mg/80 mg yoki 8 tabletka 100 mg/20 mg; yoki infeksiya xavfi yuqori bo‘lgan davrda kuniga 2 marta 2 tabletka 400 mg/80 mg yoki 8 tabletka 100 mg/20 mg.

Profilaktika uchun bolalarga bolaning yoshi va tana vazniga qarab hisoblangan odatdagi terapevtik doza sutkasiga 1 marta yoki haftasiga 3 marta 3 kun ketma-ket buyuriladi. Bu doza taxminan 150 mg/m2 trimetoprim va 750 mg/m2 sulfametoksazolga to‘g‘ri keladi.

Trimetoprim va sulfametoksazolning maksimal sutkalik dozalari mos ravishda 320 mg va 1600 mg ni tashkil etadi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga dozani quyidagi sxema bo‘yicha tanlash mumkin (12 yoshdan kattalar va bolalar):

Qon zardobidagi kreatinin darajasi Kunlik doza (odatdagi dozadan %) Qo‘llash chastotasi

Kreatinin klirensi, ml/min Kreatinin klirensi, mkmol/l

>25 Erkaklar:<265 Ayollar:<175 100 Har 12 soatda

15-25 Erkaklar: 265-620 Ayollar: 175-400 50 Har 12 yoki 24 soatda

<15 Erkaklar: >620 Ayollar: >400 Gemodializ o‘tkazilayotgan holatlar bundan mustasno, preparatni qo‘llashdan saqlanish lozim.

Sulfametoksazolning plazma konsentratsiyasini o‘lchashni

Davolashning 2-3 kuni (Triseptol qabul qilingandan 12 soat o‘tgach). Agar sulfametoksazolning plazmadagi konsentratsiyasi 150 mkg/ml ga yetsa, sulfametoksazol konsentratsiyasi 120 mkg/ml gacha kamayguncha davolashni to‘xtatish kerak.

Muntazam ravishda gemodializ o‘tkaziladigan bemorlar gemodializdan oldin preparatning odatdagi dozasining 50% ini va ushbu muolaja tugagandan so‘ng qabul qilingan dozaning yarmini olishlari kerak. Gemodializ 4 soat davom etadi, bu vaqt ichida organizmdan 44% trimetoprim va 57% sulfametoksazol chiqariladi. Preparatni gemodializ o‘tkazilmaydigan kunlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Triseptolni keksa yoshdagi bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki bu toifadagi bemorlarda, ayniqsa buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan shaxslarda yoki boshqa dori vositalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llashda nojo‘ya ta’sirlar ko‘proq rivojlanadi.

Bolalar

6 yoshdan boshlab bolalarni davolash uchun qo‘llaniladi.

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga zarurat bo‘lganda preparatning boshqa dori shakllarini (suspenziya) qo‘llash.

Salbiy ta’sirlar

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: ko‘pincha qorin og‘rig‘i, ishtahaning yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya va anoreksiya, gastrit, psevdodifteriya ichak yallig‘lanishi paydo bo‘ladi. Ba’zan gingivit, stomatit va glossit, juda kam hollarda esa pankreatit va psevdomembranoz kolit rivojlanadi. Triseptol bilan davolash qon zardobida bilirubin va transaminazalar miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin, ayrim hollarda nekrotik gepatit, xolestatik sariqlik paydo bo‘lishi mumkin.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: tez-tez toshmalar toshadi, eshakemi. Fotosensibilizatsiya, ba’zi hollarda esa eksfoliativ dermatit, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), Shenleyn-Genox purpurasi, terining ko‘chishi bilan yallig‘lanishi yuzaga kelishi mumkin.

Allergik reaksiyalar: ayrim hollarda tana haroratining ko‘tarilishi, angionevrotik shish, anafilaktoid reaksiyalar, zardob kasalligi, allergik miokardit, allergik vaskulit, tugunli periarteriit, qizil tizimli volchanka kabi nojo‘ya ta’sirlar qayd etilgan. Juda kamdan-kam hollarda hayot uchun potensial xavfli bo‘lgan allergik eozinofil alveolit paydo bo‘lishi mumkin. Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, jumladan isitma, dori isitmasi kuzatilishi mumkin. Kuchli allergik reaksiyalar juda kam uchraydi, ammo ular ham hayot uchun xavfli bo‘lishi mumkin. Shuning uchun eritrodermiya, toshmalar, qichishish va nafas olish buzilishining birinchi belgilari paydo bo‘lganda Trisseptol bilan davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, charchash, holsizlik, charchoq hissi, uyqusizlik, o‘tkir psixoz, asabiylashish. Ba’zan quloq shang‘illashi, neyropatiya (shu jumladan periferik nevritlar va paresteziyalar), ataksiya, talvasalar, gallyutsinatsiyalar, uveit, depressiya, apatiya paydo bo‘ladi. Kam uchraydigan va tranzitor nojo‘ya ta’sirlardan biri sifatida aseptik meningit qayd etilgan bo‘lib, u Triseptol bilan davolash to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qolgan.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘z konyunktivasi va sklerasining giperemiyasi.

Qon tizimi tomonidan: trombotsitopeniya, neytropeniya va leykopeniya yuzaga kelishi mumkin. Ba’zan immunogemolitik anemiya, agranulotsitoz, granulotsitopeniya, megaloblastik, gemolitik yoki aplastik anemiya, metgemoglobinemiya, pansitopeniya yoki purpura, politsitemiya, eozinofiliya, oqsil bo‘lmagan azotning ko‘payishi paydo bo‘ladi. Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Triseptol gemolizni keltirib chiqarishi mumkin. Folat kislotasi va B12 vitamini yetishmaganda anemiya, megaloblastik holat yoki neytropeniya rivojlanish ehtimoli ortadi.

Nafas olish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - yo‘tal, nafas qisilishi, o‘pka infiltratlari. Nafas olish tizimi tomonidan kuchli yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatilishi mumkin. Agar bu belgilar to‘satdan paydo bo‘lsa, bemorni tekshirish va Triseptol bilan davolashni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish kerak.

Buyraklar va siydik ajratish tomonidan: kamdan kam hollarda - buyrak funksiyasining buzilishi, buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit, mochevina va/yoki kreatinin konsentratsiyasining oshishi, kristalluriya, oliguriya yoki anuriya bilan kechuvchi nefrotoksik sindrom. Sulfonamidlar, shu jumladan Triseptol, ayniqsa yurak-qon tomir tizimi kasalliklari tufayli shishi bo‘lgan bemorlarda diurezning ko‘payishiga olib kelishi mumkin.

Gepatobiliar tizim tomonidan: aminotransferazalar darajasining oshishi, gepatit, o‘t yo‘llarining pasayish sindromi, jigar nekrozi.

Metabolik buzilishlar: ayrim hollarda - giperkaliyemiya, giponatriyemiya, gipoglikemiya.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: kamdan-kam hollarda - artralgiya va mialgiya, alohida rabdomioliz holatlari tasvirlangan.

OITS bilan og‘rigan bemorlarda nojo‘ya reaksiyalar: Triseptolni yuqori dozada qabul qilgan OITS bilan og‘rigan bemorlarda neytropeniya, toshmalar paydo bo‘lishi, qon zardobida kreatinin va jigar fermentlari miqdori oshishi mumkin. Kandidoz kabi zamburug‘li infeksiyalar holatlari tasvirlangan.

Nojo‘ya reaksiyalar, ayniqsa toshmalar, isitma, leykopeniya va qon zardobidagi aminotransferazalar faolligining oshishi OITS bilan og‘rigan bemorlarda boshqa bemorlarga qaraganda ancha yuqori bo‘ladi.

Tez-tez uchraydigan yondosh kasalliklari bo‘lgan OIV infeksiyasiga chalingan bemorlar va ularni davolash odatda Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii) keltirib chiqargan pnevmoniyaning uzoq muddatli profilaktikasi yoki davolanishini preparatning yuqori dozalarini qo‘llash orqali amalga oshiradi. Kam miqdordagi qo‘shimcha nojo‘ya ta’sirlardan tashqari, ushbu bemorlarda bunday ta’sirlar profili OIV bilan zararlanmagan bemorlar populyatsiyasidagi profilga o‘xshashdir. Biroq, ba’zi nojo‘ya ta’sirlar tez-tez kuzatiladi va ko‘pincha og‘irroq bo‘ladi, bu esa bemorlarning bir qismida preparat bilan davolash kursini to‘xtatish zarurligini keltirib chiqaradi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Trimetoprim va sulfametoksazolga (jumladan, sulfanilamid hosilalari, diabetga qarshi sulfonilmochevina vositalari hamda tiazidli diuretiklar) va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

O‘tkir gepatit, jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari, og‘ir jigar yetishmovchiligi, shu jumladan jigar parenximasining aniqlangan zararlanishi, porfiriya.

Qon kasalliklari (qonning hujayraviy tarkibida jiddiy barqaror o‘zgarishlar bilan, istisno holatlardan tashqari), trimetoprim va/yoki sulfametoksazolni qo‘llash natijasida kelib chiqqan immun trombotsitopeniya, gemopoezning buzilishi, folat kislotasi yetishmovchiligi tufayli kelib chiqqan megaloblastik kamqonlik, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.

Kreatinin klirensi 15 ml/daqiqadan kam bo‘lishi bilan tavsiflanadigan buyrak yetishmovchiligi (gemodializ o‘tkazilgan holatlar bundan mustasno).

Preparat kimyoterapiya kursini o‘tayotgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Dofetilid bilan birgalikda buyurish mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

O‘tkir dozani oshirib yuborish belgilari: bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, anoreksiya, og‘riqlar, bosh aylanishi, ruhiy buzilishlar, es-hushning chalkashishi, hushdan ketish, uyquchanlik, fikrlash va ko‘rishning buzilishi, qaltirash, isitma, petexiyalar, purpura, sariqlik, suyak ko‘migi funksiyasining susayishi, qon tarkibining buzilishi. Og‘ir hollarda - gematuriya, kristalluriya va anuriya.

Dozani surunkali oshirib yuborish belgilari: qon yaratilishining susayishi (trombotsitopeniya, leykopeniya, megaloblastik anemiya), shuningdek, folat kislotasi yetishmovchiligi tufayli qon manzarasining boshqa patologik o‘zgarishlari.

Davolash: simptomatik. Qusishni qo‘zg‘atish, oshqozonni yuvish va kuchaytirilgan diurez tavsiya etiladi. Sulfametoksazolning chiqarilishiga siydikning ishqorlanishi yordam berishi mumkin, ammo bunda trimetoprimning chiqarilishi kamayadi. Preparat peritoneal dializ yordamida organizmdan chiqarilmaydi, lekin gemodializ yordamida qisman chiqariladi. Qon manzarasi va elektrolitlar darajasini nazorat qilish zarur. Qonning yaqqol patologik o‘zgarishlari yoki sariqlikda maxsus davo buyuriladi. Trimetoprimning qon aylanishiga ta’sirini yo‘qotish uchun kaliy folinatni 3-6 mg dozada mushak orasiga 5-7 kun davomida buyurish mumkin.

Yuqori sezuvchanlik reaksiyalarini steroid preparatlar yordamida bartaraf etish mumkin.

Triseptolni yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llash natijasida suyak ko‘migi susaygan taqdirda, gemopoez me’yorlashgunga qadar leykovorin kuniga 5-15 mg dozada qo‘llanilishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Kamdan-kam hollarda preparat bilan davolanganda Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi (toksik epidermal nekroliz), fulminant jigar nekrozi, agranulotsitoz, aplastik anemiya, diskraziya, og‘ir o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari kabi og‘ir, hayot uchun potensial xavfli nojo‘ya reaksiyalar rivojlanishi mumkin.

Bemorlarga teri reaksiyalarining subyektiv va obyektiv belgilari hamda sinchkovlik bilan kuzatib borish zarurligi haqida ma’lumot berish lozim. Jiddiy teri reaksiyalari (Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz) paydo bo‘lishining eng yuqori xavfi davolanishning birinchi haftalarida qayd etiladi.

Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekrolizning subyektiv yoki obyektiv belgilari paydo bo‘lganda (masalan, teri toshmalarining to‘satdan rivojlanishi, ko‘pincha pufakchalar yoki shilliq qavatlarning shikastlanishi) dori bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Agar preparat bilan davolash vaqtida bemorda Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz kuzatilsa, kelgusida ushbu dori vositasini buyurmaslik kerak.

Teri toshmasi yoki yuqorida ko‘rsatilgan og‘ir nojo‘ya ta’sirlarning erta belgilari (angina, titroq, bo‘g‘imlarda og‘riq, rangparlik, purpura, sariqlik, ularni boshqa sabablar bilan izohlash mumkin emas) paydo bo‘lgan taqdirda, Triseptolni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak. Yo‘tal, hansirash va o‘pka infiltrati rivojlanishi ham o‘ta sezuvchanlik reaksiyasining belgilari bo‘lishi mumkin. Anamnezida og‘ir allergik reaksiya yoki bronxial astma qayd etilgan bemorlarga preparatni qo‘llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Keksa yoshdagi bemorlar. Triseptolni keksa yoshdagi bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki nojo‘ya ta’sirlar bu toifadagi bemorlarda ko‘proq rivojlanadi. Og‘ir teri reaksiyalari, suyak ko‘migining susayishi va trombotsitopeniya eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalardir. Diuretiklar, xususan, tiazidlarni qo‘llaydigan keksa yoshdagi bemorlar trombotsitopenik purpura rivojlanishiga ko‘proq moyil bo‘ladilar.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolash uzoq davom etmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga preparat dozasini kamaytirish lozim.

Keksa yoshdagi bemorlarda, shuningdek, ilgari folat kislotasi tanqisligi mavjud bo‘lgan bemorlarda folat kislotasi tanqisligiga xos bo‘lgan gematologik nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin. Shu sababli, keksa yoshdagi bemorlarni, shuningdek, folat kislotasi yetishmovchiligi ehtimoli bo‘lgan bemorlarni (surunkali alkogolizm, tutqanoqqa qarshi dorilar qabul qiluvchi bemorlar, ovqatlanish yetishmovchiligi va/yoki malabsorbsiya, buyrak yetishmovchiligi) preparat bilan davolashda qo‘shimcha ravishda folat kislotasini tayinlash masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Nojo‘ya reaksiyalar OITS bilan og‘rigan bemorlarda, shuningdek, boshqa surunkali kasalliklari bor kishilarda ham ko‘proq rivojlanadi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga preparatning kamaytirilgan dozalarini qo‘llash va qon plazmasidagi preparat konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Triseptol tarkibiga kiruvchi trimetoprim komponenti qondagi kaliy miqdorini oshiruvchi boshqa dorilarni qabul qilayotgan bemorlarda yoki kaliy metabolizmi buzilgan shaxslarda (masalan, surunkali buyrak yetishmovchiligi) giperkaliyemiya chaqirishi mumkin. Bemorlarning bu guruhlarida qondagi elektrolitlar miqdorini muntazam nazorat qilib borish zarur; giperkaliyemiya rivojlangan taqdirda preparatni bekor qilish kerak.

Davolashning dastlabki bir necha kunida preparat hatto qandli diabeti bo‘lmagan bemorlarda ham gipoglikemiya chaqirishi mumkin. Preparatning yuqori dozalarini qo‘llaydigan bemorlar ayniqsa gipoglikemiya rivojlanishiga moyil bo‘ladilar.

Kristalluriya rivojlanishining oldini olish uchun preparat bilan davolashda tegishli miqdorda, kamida 1,5 l suyuqlik qabul qilish kerak. Oziqlanish buzilganda kristalluriya xavfi ortadi.

Preparat uzoq vaqt qo‘llanganda qon formulasi, trombotsitlar, buyrak va jigar funksiyasi hamda siydik cho‘kmasi ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilib borish zarur. Davolashda gematologik ta’sirni susaytirish uchun preparatning antibakterial ta’sirini kamaytirish xavfisiz folat kislotasini (5-10 mg/sut) qo‘shish mumkin.

Beta-gemolitik streptokokk-A qo‘zg‘atgan tonzilofaringitda tarkibida penitsillin bo‘lgan preparatlarni tanlash kerak, chunki sulfametoksazolning trimetoprim bilan kombinatsiyasi bakteriyalarning eradikatsiyasini ta’minlamaydi va shuning uchun asoratlar, masalan, revmatik isitma paydo bo‘lishining oldini ololmaydi.

Trimetoprim fenilalanin metabolizmini yomonlashtiradi, biroq bu fenilketonuriya bilan og‘rigan bemorlarga tegishli parhezga rioya qilish sharti bilan ta’sir qilmaydi.

Og‘ir davomli diareya rivojlanganda psevdomembranoz kolit paydo bo‘lish ehtimolini ko‘rib chiqish zarur. Kasallikning kechish xarakteri yengildan hayot uchun xavfli darajagacha bo‘lishi mumkin. Shuning uchun antibakterial dori vositasini qo‘llash davomida ich ketishi boshlangan bemorlarda bu kasallikni to‘g‘ri tashxislash muhim rol o‘ynaydi. Antibakterial vositalar bilan davolash yo‘g‘on ichak fiziologik florasining o‘zgarishiga ta’sir qiladi va anaerob tayoqchalar sonining haddan tashqari ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Clostridium difficile ishlab chiqaradigan toksinlar kolit rivojlanishining asosiy sabablaridan biridir.

Psevdomembranoz kolitning yengil kechishida odatda dori vositasini qabul qilishni to‘xtatish kifoya qiladi. O‘rtacha va og‘ir holatlarda bemorlarga suyuqlik, elektrolitlar, oqsil va Clostridium difficile ga nisbatan faol bo‘lgan antibakterial vositalar (metronidazol yoki vinkomitsin) yuborilishi kerak. Peristaltikani susaytiradigan dorilarni yoki ich ketishiga qarshi boshqa dorilarni yubormaslik kerak.

Qalqonsimon bez kasalligi bo‘lgan bemorlarni Triseptol bilan davolash alohida ehtiyotkorlikni talab qiladi, chunki trimetoprim ham, sulfametoksazol ham kasallikning qaytalanishini yoki zo‘rayishini keltirib chiqarishi mumkin.

Triseptol fotosezgirlikni keltirib chiqarishi mumkinligi sababli, bemorlarga davolanish paytida to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nurlaridan saqlanish yoki himoya kiyimlari va/yoki fotosezgirlik preparatlaridan foydalanish tavsiya etilishi lozim.

X-xromosomaga bog‘liq aqliy zaifligi bo‘lgan bemorlarga Trisseptolni buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki folat kislotasi yetishmovchiligi kasallik bilan bog‘liq psixomotor buzilishlarning kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Diuretiklarni bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi.

Istisno holatlardan tashqari, preparatni qonning hujayraviy tarkibida jiddiy turg‘un o‘zgarishlar bo‘lgan bemorlarga buyurmaslik kerak. Vaqti-vaqti bilan preparat sitotoksik vositalarni qabul qilgan bemorlarga qo‘llanilgan, bunda suyak ko‘migi yoki periferik qon tomonidan nojo‘ya ta’sirlarning hech qanday belgilari kuzatilmagan.

Davomli davolash sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar va zamburug‘larning haddan tashqari ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Superinfeksiya holatida darhol tegishli davolashni boshlash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homilador va emizikli ayollarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparat bosh aylanishini keltirib chiqarishi mumkinligi sababli, avtotransportni boshqarishda va diqqatni jamlashni talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Askorbin kislotasi kristalluriyani oshiradi.

Trimetoprim odam degidrofolat reduktazasi bilan biroz o‘xshashlikka ega, ammo metotreksatning zaharliligini oshirishi mumkin, ayniqsa boshqa xavf omillari mavjud bo‘lganda: keksalik, gipoalbuminemiya, buyrak faoliyatining buzilishi, suyak ko‘migi faoliyatining susayishi. Preparatning bunday nojo‘ya ta’siri, ayniqsa, metotreksat katta dozada qo‘llanilganda namoyon bo‘lishi mumkin. Bunday bemorlarni folat kislotasi yoki kalsiy folinat bilan davolash tavsiya etiladi, bu gemopoezga ta’sirining oldini oladi.

Trimetoprim va metotreksat qabul qilgan bemorlarda pansitopeniya holatlari qayd etilgan.

Triseptol qon zardobida metotreksatning erkin fraksiyasini oqsillar bilan bog‘laridan siqib chiqarish hisobiga uning konsentratsiyasini oshiradi.

Dofetilid va trimetoprimni bir vaqtning o‘zida qabul qilish mumkin emas, chunki dofetilid QT intervalining uzayishi bilan bog‘liq bo‘lgan jiddiy qorincha aritmiyalarini, shu jumladan ikki tomonlama qorincha taxikardiyasini (piruet tipidagi) keltirib chiqarishi mumkin, bu esa dofetilidning plazma konsentratsiyasiga bevosita bog‘liq.

Preparat peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin. Shuning uchun bemorlarga preparat bilan davolanish vaqtida homiladorlikka qarshi qo‘shimcha choralarni qo‘llashni tavsiya etish zarur.

Giperkaliyemiyani keltirib chiqaradigan boshqa dorilarni qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyot bo‘lish kerak.

Kimyoviy tuzilishi bo‘yicha sulfonamid hosilalari diuretiklar (masalan, atsetazolamid, tiazidlar) va peroral diabetga qarshi vositalar bilan chambarchas bog‘liq. Ushbu tarkibiy qismlarning kesishgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari rivojlanishi ehtimoli mavjud. Kamdan-kam hollarda sulfonamidlar qabul qilayotgan bemorlarda diurez va/yoki gipoglikemiya kuchayadi.

Diuretiklar, xususan, tiazidlar qabul qiluvchi keksa yoshdagi bemorlar trombotsitopenik purpura rivojlanishiga ko‘proq moyil bo‘ladilar.

Triseptol peroral antikoagulyantlar (kumarinlar) ta’sirini kuchaytiradi. Shu sababli, peroral antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarga preparatni buyurishda protrombin vaqtini diqqat bilan nazorat qilish va zarur hollarda antikoagulyant dozasini o‘zgartirish lozim.

Triseptol bir vaqtda qo‘llanganda fenitoinning yarim chiqarilish davrini 39% ga oshiradi va uning metabolik klirensini 27% ga kamaytiradi, bu esa fenitoinning toksikligiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun ikki preparat birgalikda buyurilganda klinik simptomlar va qondagi fenitoin miqdorini sinchiklab nazorat qilish tavsiya etiladi.

Sulfanilamidlar metotreksatning plazma oqsillari bilan bog‘lanishini va buyrak orqali tashilishini kamaytirishi mumkin, bu esa erkin metotreksat konsentratsiyasini oshiradi va uning tizimli ta’sirini kuchaytiradi. Folat kislotasini qo‘shish qon yaratish tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirishi mumkin deb hisoblanadi.

Rifampitsin va Triseptol bir vaqtda qo‘llanganda trimetoprimning yarim chiqarilish davri taxminan bir haftaga kamayadi.

Buyrak transplantatsiyasidan so‘ng bir vaqtning o‘zida Triseptol va siklosporin qabul qilgan bemorlarda buyrak funksiyasining vaqtinchalik buzilishi kuzatildi.

Asosan keksa yoshdagi bemorlarda triseptol va digoksinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash qon zardobida ikkinchisining konsentratsiyasini oshirishi mumkin, shuning uchun qon zardobidagi digoksin darajasini nazorat qilish zarur bo‘lishi mumkin.

Indometatsin va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar qonda sulfanilamid konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Ba’zan bezgak profilaktikasi uchun pirimetaminni haftasiga 25 mg dan ortiq dozalarda qabul qilayotgan bemorlarga bir vaqtning o‘zida Triseptol buyurilganda megaloblastik anemiya rivojlanishi mumkin.

Triseptol tritsiklik antidepressantlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Boshqa sulfanilamidlar singari, Trisseptol ham og‘iz orqali qabul qilinadigan qand miqdorini pasaytiruvchi vositalarning samaradorligini oshiradi, shuning uchun Trisseptolni qo‘llashda uglevodlar metabolizmini diqqat bilan nazorat qilish lozim.

Trimetoprim va fiziologik pH da kationaktiv bo‘lgan va qisman kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladigan boshqa dori vositalari (masalan, amantadin yoki prokainamid) birgalikda qo‘llanganda, komponentlarning har birining konsentratsiyasi oshishi mumkin. Triseptol va zidovudinni bir vaqtda qo‘llash gematologik nojo‘ya ta’sirlar xavfini oshirishi mumkin. Agar birgalikda davolash zarur bo‘lsa, gematologik ko‘rsatkichlarni nazorat qilish kerak.

Trimetoprim/sulfametoksazol (160 mg/800 mg) trimetoprin komponenti hisobiga ramivudinning ta’sirini 40% gacha oshirishi mumkin. Lamivudin trimetoprim yoki sulfametoksazol farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Laboratoriya testlari

Triseptol, ya’ni uning tarkibiga kiruvchi trimetoprim, digidrofolatreduktaza yordamida oqsillar bilan raqobatli bog‘lash usuli bilan o‘tkazilgan qon zardobidagi metotreksat konsentratsiyasini aniqlash natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Trisseptol Yaffe reaksiyasi (ishqoriy muhitda pikrin kislotasi bilan reaksiya bo‘yicha kreatininni aniqlash) natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Shu bilan birga, normal qiymatlar oralig‘ida natijalar taxminan 10% ga oshadi.

Chiqarish shakli

Blisterda 10 tadan tabletka; pachkada 2 tadan blister.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Lexim-Xarkov" xususiy aksiyadorlik jamiyati.

Ukraina, 61115, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Severin Pototskiy ko‘chasi, 36-uy.