Цефдол порошок д/ин. по 1000 мг + 500 мг (флакон)

Tarkib

1 flakon quyidagilarni o‘z ichiga oladi: seftriakson natriyli tuzi (seftriakson hisobida) - 1 g; sulbaktam natriyli tuzi (sulbaktam hisobida) - 0,5 g.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kukun. Juda gigroskopik.

Dori shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (rp. sefalosporinlar). ATX kodi: J01DD63.

Farmakologik xususiyatlari

Antibakterial komponent seftriakson - keng ta’sir doirasiga ega III avlod yarim sintetik sefalosporin antibiotikidir. Seftriaksonning bakteritsid faolligi hujayra membranalari sintezini susaytirishi bilan bog‘liq. Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan destruksiyalanishining oldini oladi hamda penitsillinlar va sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizm ko‘rsatadi. Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘lanishi sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga faqat sefoperazon ta’siriga qaraganda sezgirroq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol: Haemophilus infiuenzae, Bacteroides turlari, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Sulbaktam/sefoperazon in vitro sharoitida keng ko‘lamli klinik ahamiyatga ega mikroorganizmlarga nisbatan faollik ko‘rsatadi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Staphylococcus epiderniidis, Streptococcus pneumoniae (asosan Diplococcus pneitoniae), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘plab turlari, Streptococcus faecalis ning ko‘plab turlari.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus infiuenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providenciaettgeri (asosan Proteusettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (shu jumladan S. marcescens), Salmonella va Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar. grammanfiy batsillalar (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides ning boshqa turlari va Fusobacterium turlari), grammusbat va grammanfiy kokklar (Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella).

Farmakokinetika

Seftriakson 1 g dozada bir marta m/o yuborilgandan so‘ng Cmax taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va yuborilgandan keyin 2-3 soat o‘tgach erishiladi, sulbaktam Cmax 6,24 mg/l ni tashkil etadi va yuborilgandan keyin taxminan 1 soat o‘tgach erishiladi.

Seftriakson uchun AUC v/i yuborilgandan keyin ekvivalent dozani v/i yuborilgandan keyin bir xil, bu v/i yuborilgandan keyin 100% biosinguvchanlikni ko‘rsatadi. Seftriaksonning Vd miqdori 7-12 l, sulbaktamniki 18-27,6 l ni tashkil etadi. Seftriakson va sulbaktam organizmning turli to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan assit suyuqligida, orqa miya suyuqligida (miya pardalari yallig‘langan bemorlarda), siydikda, so‘lakda, bodomcha bezlarida, terida, fallopiy naylarida, tuxumdonlarda, bachadonda, o‘pkada, suyaklarda, o‘tda, o‘t pufagida, appendiksda yaxshi taqsimlanadi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi: seftriakson - 70-90%, sulbaktam - 38%. Seftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, ichak mikroflorasi ta’sirida nofaol metabolitlarga aylanadi.

Tl/2 sulbaktam o‘rtacha 1 soat atrofida, seftriakson - 8 soat atrofida. Seftriaksonning plazma klirensi - 10-20 ml/min, buyrak klirensi - 5-12 ml/min.

Sulbaktam dozasining taxminan 84% i va seftriakson dozasining 50-60% i buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, seftriaksonning qolgan qismi o‘t bilan ichak orqali chiqariladi.

Takroriy qo‘llanishda ushbu kombinatsiyaning ikkala komponenti farmakokinetik parametrlarida sezilarli o‘zgarishlar kuzatilmadi. Kiritilganda kumulyatsiya kuzatilmadi.

Orqa miya suyuqligiga kirishi: chaqaloqlar va bolalarda miya pardasining yallig‘lanishida seftriakson likvorga kiradi, bunda bakterial meningit holatida plazmadagi seftriakson konsentratsiyasining o‘rtacha 17% i orqa miya suyuqligiga diffuziyalanadi, bu esa aseptik meningitdagiga qaraganda taxminan 4 baravar ko‘pdir. Seftriakson 50-100 mg/kg tana vazniga vena ichiga yuborilgandan 24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya 1.4 mg/l dan oshadi. Meningit bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda tana vazniga 50 mg/kg dozani kiritgandan 2-24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi seftriakson konsentratsiyasi meningitning eng keng tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi konsentratsiyadan ko‘p marta oshadi.

Ko‘rsatmalar

Monoterapiya ko‘rinishida sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash uchun: nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar); intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar); siydik yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar); septitsemiya; meningit; teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari; suyak va bo‘g‘im infeksiyalari; kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar, so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari.

Muayyan ko‘rsatmalarda sefoperazon+sulbaktam boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Parenteral qo‘llaniladi: m/o yoki v/i. Doza, usul, qo‘llash sxemasi va davolash davomiyligi ko‘rsatmalarga, klinik vaziyatga va yoshga qarab individual ravishda belgilanadi.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun standart doza 1-2 g seftriakson (0,5-1 g sulbaktam) kuniga 1 marta yoki 2 marta (har 12 soatda) yuboriladi.

Og‘ir holatlarda yoki qo‘zg‘atuvchilari seftriaksonga nisbatan o‘rtacha sezuvchanlikka ega bo‘lgan infeksiyalarda sutkalik dozani 4 g gacha oshirish mumkin. Sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g ni tashkil etadi.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun doza va qo‘llash sxemasi ko‘rsatmalar va tana vazniga qarab belgilanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: isitma yoki titroq, anafilaktik yoki anafilaktoid reaksiyalar (masalan, bronxospazm), toshma, qichishish, allergik dermatit, eshakemi, shishlar, ekssudativ ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, allergik pnevmonit, zardob kasalligi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, talvasalar, bosh aylanishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og‘rig‘i, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, ta’m bilishning buzilishi, dispepsiya, qorin dam bo‘lishi, stomatit, glossit, pankreatit, psevdomembranoz kolit.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: xolelitiaz, o‘t pufagining "sladj fenomeni", sariqlik.

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya (shu jumladan gemolitik), leykopeniya, limfopeniya, leykotsitoz, limfotsitoz, monotsitoz, neytropeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, granulotsitopeniya, bazofiliya, protrombin vaqtining oshishi (kamayishi), tromboplastin vaqtining oshishi, agranulotsitoz.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: jinsiy a’zolar mikozlari, oliguriya, vaginit, nefrolitiaz.

Mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilganda - flebit, og‘riq, vena bo‘ylab zichlashish; v/i yuborilganda - og‘riq, issiqlik hissi, tortishish yoki yuborilgan joyda zichlashish.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: jigar transaminazalari va IF faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, giperkreatininemiya, mochevina konsentratsiyasining oshishi, siydikda cho‘kma mavjudligi, glyukozuriya, gematuriya.

Boshqalar: ko‘p terlash, qonning "ko‘payishi", burundan qon ketishi, yurak urishi hissi, o‘pkada pretsipitatlar hosil bo‘lishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sulbaktam va seftriaksonga, shuningdek, boshqa sefalosporinlar, penitsillinlar, beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik; muddatida tug‘ilgan chaqaloqlarda giperbilirubinemiya yoki sariqlik; "taxminiy" yoshga yetmagan muddatidan oldin tug‘ilgan chaqaloqlar 41 hafta (homila ichi rivojlanish muddati va yoshini hisobga olgan holda); kalsiy saqlovchi eritmalarni vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan muddatida tug‘ilgan chaqaloqlar; muddatida tug‘ilgan chaqaloqlarda atsidoz, gipoalbuminemiya.

Ehtiyotkorlik bilan

Yarali kolitda, jigar va buyrak faoliyatining buzilishlarida, antibakterial preparatlarni qo‘llash bilan bog‘liq enterit va kolitda.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda nojo‘ya ta’sirlar kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyasi nevrologik reaksiyalarni, xususan, beta-laktam antibiotiklariga xos bo‘lgan tutqanoqlarni keltirib chiqarishi mumkin. Sefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun bu muolaja preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Bakteriostatik antibiotiklar seftriakson/sulbaktamning bakteritsid ta’sirini kamaytiradi.

Xloramfenikol bilan in vitro antagonizmi.

Seftriaksonning katta dozalari va "halqa" diuretiklar (masalan, furosemid) bir vaqtda qo‘llanganda buyrak funksiyasining buzilishi kuzatilmadi. Seftriaksonning aminoglikozidlarning nefrotoksikligini oshirishi ko‘rsatilgan.

Probenetsid seftriaksonning chiqarilishiga ta’sir qilmaydi.

Seftriakson va aminoglikozidlar ko‘pgina grammanfiy bakteriyalarga nisbatan sinergizmga ega. Bunday kombinatsiyalarning yuqori samaradorligini har doim ham bashorat qilib bo‘lmasa-da, uni Pseudomonas aeruginosa tufayli yuzaga keladigan og‘ir, hayot uchun xavfli infeksiyalarda e’tiborga olish lozim.

Seftriakson peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi, shuning uchun qo‘shimcha nogormonal kontratseptiv vositalardan foydalanish tavsiya etiladi. Seftriaksonning kalsiy tuzlari pretsipitatlarining hosil bo‘lishi ushbu kombinatsiyani va tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalarni bitta venoz yo‘l bilan aralashtirish orqali sodir bo‘lishi mumkin.

Seftriakson+sulbaktam kombinatsiyasini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Seftriakson+sulbaktam kombinatsiyasi tarkibida kalsiy ionlari bo‘lgan eritmalar (shu jumladan Xartman va Ringer eritmasi) bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi - pretsipitatlar hosil bo‘lishi mumkin; amsakrin, vankomitsin, flukonazol va aminoglikozidlar bilan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Sefalosporinlar kabi beta-laktam antibiotiklarini qabul qilgan bemorlarda yuqori sezuvchanlikning jiddiy reaksiyalari rivojlanish holatlari tasvirlangan. Ular paydo bo‘lganda preparatni bekor qilish va adekvat terapiya tayinlash zarur.

Aminoglikozidlar bir vaqtda qo‘llanganda buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur.

Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi, jigar va buyraklar funksional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilib borish zarur.

Seftriakson bilan davolanganda Kumbs sinamasi, galaktozemiya sinamasi, siydikda glyukoza aniqlanganda (glyukozuriyani faqat ferment usuli bilan aniqlash tavsiya etiladi) soxta ijobiy natijalar qayd etilishi mumkin.

Seftriakson qo‘llanganda (boshqa antibiotiklar kabi) superinfeksiya rivojlanishi mumkin, bu esa uni bekor qilishni va tegishli davolashni talab qiladi.

Seftriakson bilirubinni zardob albumini bilan bog‘lanishidan siqib chiqarishi mumkin. Boshqa sefalosporinlar qo‘llanganda ham autoimmun gemolitik anemiya boshlanishi mumkin. Kattalar va bolalarda og‘ir gemolitik kamqonlik, shu jumladan o‘lim bilan tugaydigan holatlar qayd etilgan. Kamqonlik paydo bo‘lgan taqdirda seftriakson bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlikda qo‘llash faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina mumkin (seftriakson va sulbaktam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi).

Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Agar buyrak faoliyati me’yorda bo‘lsa, dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda, seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlab borish va zarurat tug‘ilganda uning dozasini o‘zgartirish lozim.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Buyrak faoliyati yaqqol buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Jigar funksiyasi me’yorda bo‘lsa, dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda, seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlab borish va zarurat tug‘ilganda uning dozasini o‘zgartirish lozim.

Bolalarda qo‘llanilishi

Muddatiga yetib tug‘ilgan chaqaloqlarda giperbilirubinemiya yoki sariqlikda qo‘llash mumkin emas; "taxminiy" 41 haftaga yetmagan chala tug‘ilgan chaqaloqlarda (homila ichi rivojlanish muddati va yoshini hisobga olgan holda); kalsiyni o‘z ichiga olgan eritmalarni vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan muddatida tug‘ilgan chaqaloqlarda.

Keksa bemorlarda qo‘llash

Keksa yoshdagi bemorlarda ushbu kombinatsiya kattalar uchun odatiy dozalarda, yoshga qarab tuzatishlarsiz qo‘llaniladi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Nojo‘ya reaksiyalar profilini hisobga olgan holda, seftriakson+sulbaktam kombinatsiyasi bilan davolash davrida transport vositalarini boshqarishda, mexanizmlar bilan ishlashda va yuqori e’tibor va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g + 0,5 g N1 (flakonlar) inyeksiya uchun erituvchi suv bilan to‘plamda 10 ml N1 (ampulalar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘lik tushmaydigan joyda, +25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ruxsat berish sharti

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Caremax Formulations"

56 va 61-uchastkalar, Sanoat hududi, III bosqich, Sansarpur terrasi, tuman. Kangra (H.P.) -176501, Hindiston