Цефоплюс порошок д/ин. по 1000 мг + 500 мг (флакон + растворитель по 10 мл)

Ҳар бир флакон қуйидагиларни саклайди:

Фаол модда: Цефтриаксон натрийга эквивалент сувсиз Цефтриаксон 1000 мг, Сульбактам натрийга эквивалент сувсиз Сульбактам 500 мг саклайди.

Ҳар бир контейнер 10 мл инъекция учун стерил сув саклайди.

Оқ рангдан оч сариқ ранггача бўлган кристалл кукун.

Дори шакли

Вена ичига ёки мушак ичига инъекция учун эритма тайёрлашга кукун.

Антибактериал восита цефалоспоринларнинг III авлоди. АТХ коди: J01DD63.

Цефоплюс сульбактам натрий ва цефтриаксон натрийни курук кукун кўринишидаги мажмуаси бўлиб, эритилганидан кейин қўлланади

Цефтриаксон натрий вена ичига ва мушак ичига юбориш учун кенг таъсир доирасига эга бўлган стерил, яримсинтетик цефалоспорин антибиотикдир.

Сульбактам натрий асосий пенициллин қатори ҳосиласидир.

Сульбактам клиник аҳамиятли антибактериал фаолликка эга эмас. Текширишларда уни, В- лактам антибиотикларга чидамли микроорганизмлар ишлаб чиқарувчи кўпчилик асосий В- лактамазаларнинг кайтмас ингибитори эканлиги кўрсатилган.

Сульбактам айрим пенициллинларни богловчи оксиллар билан бирикади, шунинг учун цефтриаксон/сульбактам мажмуаси сезгир штаммларга кўпинча бир цефтриаксонга нисбатан, кучлирок таъсир кўрсатади.

Цефтриаксон ва сульбактам мажмуаси

Сульбактам ва цефтриаксонни мажмуаси цефтриаксонга сезувчан барча микроорганизмларга нисбатан фаолдир. Бундан ташқари, компонентларнинг мажмуаси турли микроорганизмларга нисбатан препаратнинг алоҳида компонентлари билан солиштирганда синергизм (минимал ингибирловчи концентрацияларни пасайиши) намоён қилади.

Грамманфий аэроблар: Acinetobacter calcoaceticas, Enterobacter aerogenes, Enterobacter

cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzае (жумладан, ампициллинга чидамли ва бета-лактамаза ишлаб чикарадиган штаммлари). Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза ишлаб чикарадиган штаммлари), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чикармайдиган штаммлар). Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Цефтриаксон Pseudomonas aeruginosa га нисбатан ҳам фаол.

Юкорида кўрсатилган микроорганизмларнинг кўпчилик штаммлари одатда бошқа антибиотикларга, масалан, пенициллинлар, цефалоспоринлар ва аминогликозидларга нисбатан чидамли, цефтриаксонга нисбатан эса сезувчандир.

Граммусбат аэроблар: Staphylococcus aureus (жумладан, пенициллиназа ишлаб чикарадиган штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Метициллинга чидамли стафилококклар цефалоспоринларга, жумладан цефтриаксонга ҳам чидамлидир.

Анаэроблар: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Clostridium difficile ни кўпчилик штаммлари цефтриаксонга чидамли,

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia species (жумладан, Providencia retigeri), Salmonella species (жумладан, Salmonella typhi), Shigella species.

Аэроб праммусбат микроорганизмлар: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicns.

Listeria monocytogenes ва менингитни чакирадиган пенициллинга чидамли S. pneumoniae га нисбатан кам фаол.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилганидан сўнг цефтриаксон ва сульбактамнинг плазмадаги максимал концентрацияси 15 минут ва 2 соатлар орасида аникланади. Цефтриаксоннинг плазмадаги максимал концентрацияси мушак ичига бир маргалик дозаси 1,0 г юборилганидан сўнг тахминии 81 мг/л пи ташкил этади ва 2-3 соат давомида аникланади, айни пайтда сульбактам натрийнинг концентрацияси эса 6-24 мг/мл ни ташкил этади ва доза юборилганидан кейин 1 соат давомида аникланади.

Тавсия этилган дозаларда вена ичига қўлланганида цефтриаксон натрий организмнинг аъзолари ва тўкималарига яхши таксимланади. Бактерицид концентрациялари 24 соат давомида тутиб турилади. Цефтриаксон алибумин билан кайтар богланади, ва концентрацияси ошиши билан боғланиши камаяди, масалан, плазмадаги концентрацияси <100 мг/л бўлганида богланиши 95% дан 300 мг/л бўлганида богланиши 85% гача камаяди. Альбуминнинг микдори камлиги туфайли, эркин цефтриаксоннинг тўкима суюклигидаги пропорцияси плазмадагига нисбатан мувофик равишда юкори бўлади.

Цефтриаксон натрийни таксимланиш хажми 7-12 л ни ташкил этади ва сульбактамники 18-27,6 л ни ташкил этади. Иккаласи хам амниотик суюкликга кенг таксимланади. У шунингдек сутда ҳам аникланади. Ёш ва катта ёгидаги соглом кўнгиллиларда плазманинг тозаланиш коэффициенти 10-22 мл/мин ни ташкил этади. Жигарнинг тозаланиши 5-12 мл/мин ташкил этади. Тахминан 75-85% сульбангам ва 50-80% цефтриаксон ўзгармаган холда буйраклар орқали, колган доза эса, ўт-сафро билан чикарилади.

Цефтриаксонни плазмадаги ўртача ярим парчаланиш даври соглом ёш, катта ёшдаги кўнгиллиларда 8 соатни ташкил этади. Янги тугилган чақалоқларда сийдик билан чиқарилиши дозасининг тахминан 70% ни ташкил этади. Саккиз кунликдан кичик болаларда ва 75 ёшдан ошган кекса одамларда ярим парчаланиш вақти одатда соғлом, ёш одамлар гурухига нисбатан 2-3 марта юкори бўлади. Сульбактамни плазмадаги ўртача ярим парчаланиш вақти тахминан 1 соат.

Гемодиализ сульбактамнинг ярим парчаланиш вақтини, организмдан умумий чиқарилишини, тақсимлаш ҳажмини ўзгартиради.

Педиатрияда ўтказилган текширишлар, нажмуавий шаклда юборилганида цефтриаксоннинг компонентларини фармакокинетикаси аҳамиятли ўзгаришларга эга эмаслигини кўрсатди.

Цефоплюс, унга сезгир микроорганизмлар чақирган, қуйидаги инфекцияларни даволаш учун буюрилади:

• юқори ва қуйи нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекцион-яллигланиш касалликлари (шу жумладан, ўткир ва сурункали бронхит, пневмония, касалхонадан ташкари пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, ўрта қулокни ўткир бактериал;
• тери ва юмшок тўкималарни инфекцион-яллигланиш касалликлари;
• сийдик жинсий аъзоларни инфекцион-яллигланиш касалликлари (пиелит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит ва бошқ.);
• суяк ва бўғимлар, юз-жағ соҳасини инфекцион-яллигланиш касалликлари;
• қорин бўшлиги аъзоларини инфекцион-яллигланиш касалликлари (перитонит, холецистит, панкреатит ва бошк.);
• асоратланмаган гонорея, шу жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарадиган микроорганизмлар чакирган гонорея;
• сепсис ва бактериал септицемия;
• бактериал менингит ва эндокардит;
• юмшоқ шанкр ва сифилис;
• Лайм касаллиги (спирохетоз);
• сальмонеллез ва сальмонелла ташувчилар:
• иммунитети кучсизланган пациентлардаги инфекциялар;
• операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олишда қўлланилади.

Операциядан кейинги инфекцион асоратларни олдини олиш: операциядан олдин препаратни юбориш операциядан кейинги инфекциялар ҳавфини камайтириши мумкин. Операция ўтказиладиган пациентлар (масалан, вагинал абдоминал гистерэктомия, хавф гуруҳидаги пациентларда сурункали калькулез холецистит бўлганда холецистэктомия, антимикроб препаратлар юборишни талаб килмайдиган ўткир холецистит, обструктив сариклик ёки ўт йўлларига тошларни тикилиб колиши ва бошк.) инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал хавфли ҳисобланадилар. Шунингдек, операция майдони жиддий хавф солиши мумкин бўлган пациентлар (масалан, аорта-коронар шунтлаш вақтида) ҳам инфекцияни ривожланишига нисбатан потенциал ҳавфли хисобланадилар.

Катталар

Катталар учун цефтриаксоннинг одатдаги суткалик дозаси 1-2 граммни ташкил этади, у инфекциянинг тури ва жиддийлигига караб, кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта) юборилади. Максимал суткалик дозаси 4 грамм дан ошмаслиги керак. Буйракларни яккол бузилишлари (КК 15-30 мл/мин) бўлган беморларда препаратнинг максимал дозаси хар 12 соатда 1 г ни ташкил этади (сульбактамни максимал суткалик дозаси 2 г), КК минутига 15 мл дан кам бўлган беморларда эса, сульбактамнинг максимал дозаси хар 12 соатда 500 мг ни ташкил этади (сульбактамни максимал суткалик дозаси 1 г).

Педиатрик пациентлар

Тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцияларини даволаш учун тавсия этилган умумий суткалик дозаси (цефтриаксонга ҳисоблаганда) 50-75 мг/кг ташкил этади, кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта юборилади. Максимал суткалик доза 1 грамм дан ошмаслиги керак. Ўткир бактериал отитии даволаш учун: мушак ичига юбориладиган бир марталик дозаси 25 мг/кг (цефтриаксонга ҳисоблаганда) тавсия этилади (1 граммдан ошмаслиги керак).

Менингитдан ташқари, жиддий аралаш инфекцияларни даволаш учун, цефтриаксонни тавсия этилган суткалик дозаси 50-75 мг/кг ни ташкил этади, хар 12 соатда бўлинган дозаларда юборилади. Максимал суткалик дозаси 2 грамм дан ошмаслиги керак.

Менингитни даволашда цефтриаксонни бошланғич терапевтик дозаси 100 мг/кг ни ташкил этади (4 грамм дан оширмаслик керак). Цефтриаксонни суткалик дозаси 1 кунда бир марта (ёки бир хил бўлинган дозаларда хар 12 соатда) юборилиши мумкин. Одатда даволашни давомийлиги 7-14 кунни ташкил этади. Одатда цефтриаксон билан даволашни инфекциянинг белгилари йўколганидан кейин, камида яна 2 кун давомида давом эттириш керак. Одатда даволаш 4-14 кун давом этади. Асоратланган инфекцияларда узок вакт даволаш талаб килиниши мумкин.

Вена ичига инъекцияни камида 2-4 минут давомида юбориш керак.

Вена ичига инфузияни камида 30 минут давомида обориш керак.

Препарат 1% ли лидокаин эритмасида эритилганидан сўнг, тайёр эритмани мушак ичига чукур юбориш керак. 1 г дан ортиқ дозаларни (цефтриаксонга ҳисоблаганда) 2 га бўлиш ва 12 соат интервал билан юбориш керак.

Тайёр бўлган эритмани зудлик билан юбориш керак.

Цефоплюс препаратини эритиш ёки тайёр эритмани вена ичига юбориш учун суюлтириш учун кальций сақловчи эритмаларни (масалан, Рингер эритмаси ёки Гартман эритмаси) ишлатиш мумкин эмас. Бу чўкинди ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин.

Препарат қабул килинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, кўп шаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда - анафилактик шок) пайдо бўлиши мумкин; стоматит, глоссит, овқат хазм қилиш тизими томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъм сезишни йўқолиши, қорин оғриғи, дисбактериоз, суперинфекция сохта мембраноз колит.

Периферик қон кўрсаткичларини ўзгаришлари: нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, кам ҳолларда гемолитик анемия бўлиши мумкин, айрим ҳолларда қон зардобидаги плазма омилларининг даражаси пасаяди, протромбин вакти узаяди, бурундан кон кетиши кузатилади, холестатик сариклик ривожланади, сийдикда: креатининни даражаси ошади, цилиндрлар пайдо бўлади; олигурия, анурия, биохимик ўзгаришлар (жигар трансаминазалари фаоллигини ва кон плазмасида билирубинни ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош огриги, юборилган жойда огрик ва инфильтрат, айрим ҳолларда вена ичига юборилганида флебит ёки тромбофлебит кузатилиши мумкин.

Препаратнинг компонентларига ёки пенициллинга, шунингдек лидокаинга (мушак ичига юборишда) маълум аллергияси бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Жигар ва буйрак етишмовчилиги, анамнездаги меъда-ичак йўллари касалликлари, айниқса носпецифик ярали колит ёки энтеритда, ҳомиладорлик, лактация вақтида қўллаш мумкин эмас.

Цефалоспоринлар ва циклоспорин бир вактда қўлланганида, охиргисининг қон плазмасидаги даражаси ва токсиклиги ошиши мумкин.

Аминогликозидлар билан мажмуада қўлланганда синергизм окибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самарадорлиги кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. Ностеронд яллиғланишга қарши воситалар, антиагрегантлар қон кетиш эҳтимолини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишини чақиради.

Диклофенак билан бирга қўлланганида цефтриаксонни сафрога ажралишини рагбатлантиради ва сийдикдаги умумий клиренсини пасайтиради.

Ацеталозамид меъда ширасидаги цефтриаксоннинг концентрациясини оширади.

Цефтриаксоннинг эритмаларини бошқа микробларга қарши препаратлар билан аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас.

Цефтриаксонни кальций сакловчи эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Жиддий анафилактик реакцияларда эпинефринни (адреналинни) шошилинч ҳолатда юбориш керак. Вена ичига глюкокортикостерсидлар юборилади ва нафас йўлларини ўтказувчанлиги таъминланади, шу жумладан интубация қилинади.

Ўт-сафро йўлларини огир обструкциясида, оғир даражадаги жигар касалликларида, шунингдек буйраклар фаолиятини бузилишларида, препаратнинг дозалаш тартибини тўғрилаш талаб килинади.

Жигар фаолиятини бузилишлари ва буйраклар фаолиятини йўлдош бузилишлари бўлган беморларда цефтриаксоннинг зардобдаги концентрациясини монитор ўтказиш ва зарурати бўлганида унинг дозасини тўғрилаш керак. Агарда бундай ҳолларда цефтриаксоннинг зардобдаги концентрациясини мунтазам монитори ўтказилмаса, у ҳолда унинг дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.

Препарат билан узок муддат даволашда (бошқа антибиотиклар каби) сезгир бўлмаган микроорганизмларни хаддан зиёд ўсиши кузатилиши мумкин. Даволаш вактида беморларни синчиклаб кузатиш керак.

Препарат билан узок муддат даволашда ички аъзолар фаолиятини, шу жумладан, буйраклар, жигар ва кон яратиш тизими кўрсаткичларини, вакти-вақти билан назорат килиш тавсия этилади. Бу айниқса янги туғилган чакалоклар, энг аввало чала туғилган чакалоклар ва кичик ёшли болалар учун мухимдир.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилими

Ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат она учун кутилган фойда, ҳомила ва бола учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолларда қўлланиши мумкин.

Педиатрияда қўлланилиши

Гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чакалокларга, айниқса муддатидан олдин туғилганларга препаратни юбориш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Транспорт воситасини бошқариш ва ишлатиш қобилиятига таъсири йўк.

Симптомлари: ножўя таъсирларини кучайиши.

Даволаш: симптоматик, гемодиализ ёки перитонеал диализ самарасиз.

Битта флакон кукун ва битта контейнерда эритувчиси билан ёки эритувчисиз тиббиётда кўлланилишига доир йўриқнома билан бирга картон қутида.

Курук, ёругликдан химояланган жойда, 30 °С дан юкори бўлмаган хароратда саклансин. Музлатилмасин.

Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Brooks Laboratories Limited»

Vill. Kishanpura, Nalagarh Road, Baddi dist. So-lan (Н. Р.), Ҳиндистон.