Цефтражист-С порошок д/ин. по 1000 мг + 500 мг (флакон)

Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: цефтриаксон, цефтриаксон натрийга эквивалент 1000 мг; сульбактам, сульбактам натрийга эквивалент 500 мг.

Ок ёки деярли ок рангли кристалл кукун.

Инъекция учун эритма тайерлаш учун кукун.

Антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи). АТХ коли: J01DD63.

Мажмуавий препарат.

Препаратнинг антибактериал компоненти бактерия деворининг синтезини сусайтириш йўли билан бактерицид таъсир килувчи, учинчи авлод цефалоспорини цефтриаксондир. Сульбактам Neisseriaceae ва Acinetobacter га карши таъсиридан ташқари, реал антибактериал фаолликка эга эмас, бирок у бета-лактам антибиотикларга резистент бўлган микроорганизмлар ишлаб чикарган фермент бета-лактамазаларнинг ингибиторидир.

Сульбактам резистент микроорганизмлар томонидан пенициллинлар цефалоспоринларнинг деструкциясини олдини олади BB пенициллинлар ва ва цефалоспоринлар билан яккол синергизм намойиш килади. Сульбактам шунингдек айрим пенициллинни богловчи оксиллар билан боғланиши туфайли, сезгир микроорганизмлар. цефтриаксоннинг бир ўзини таъсирига караганда, сульбактам/цефтриаксоннинг таъсирига кўпрок сезувчан бўлиб коладилар.

Сульбактам ва цефтриаксоннинг мажмуаси қуйидаги микроорганизмларга қарши

фаолдир: Наеторhylus influenzae, Bacteroides нинг турлари, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerodens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульбактам/цефтриаксон in vitro шароитида клиник аҳамиятли микроорганизмларнинг кенг доирасига карши фаолликни намоён қилади.

Граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназани ишлаб чикарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pпеитопіа (асосан Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A гурухи бета-гемолитик стрептококк), Streptococcus agalactiae (В гуруҳи бета-гемолитик стрептококк), бета-гемолитик стрептококкларнинг кўпчилик бошка турлари, Streptococcus faecalis нинг кўпчилик турлари. Грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Klebsiella турлари, Enterobacter турлари.

Citrobacter турлари. Haemophilus influenzae. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (асосаn Proteus morganil), Providencia rettgeri (асосан Proteus rettgeri), Providencia турлари, Serratia турлари (шу жумладан S. marcescens), Salmonella ва Shigella турлари, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas нинг айрим турлари, Acinetobacter calcoaceticus. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэроб микроорганизмлар: грамманфий бациллалар (шу жумладан Вacteroides fragilis, Bacteroides нниг бошка турлари ва Fusobacterium нинг турлари); граммусбат ва грамманфий кокклар (шу жумладан Peptococcus, Peptostreptococcus Ba Veillonella турлари); граммусбат бациллалар (шу жумладан Clostridium, Eubacterium sa Lactobacillus турлари).

Фармакокинетикаси

Препарат юборилганида олинган сульбактамнинг дозасини тахминан 84% ва цефтриаксоннинг дозасини тахминан 25% буйраклар орқали чиқарилади. Цефтриаксоннинг дозасини катта кисми Ўт-сафро билан чиқарилади. Сульбактам/цефртиаксон юборилганидан кейин сульбактамнинг ярим ҳаётини ўртача муддати 1 соатни, цефтриаксонники эса 1,7 соатни ташкил қилади. Плазмадаги концентрацияси юборилган дозага пропорционалдир.

1,5 г сульбактам/цефтриаксон вена ичига 5 минут давомида юборилганидан кейин сульбактам ва цефтриаксоннинг максимал концентрацияларининг ўртача қиймати мувофик 130.2 ва 236,8 мкг/мл ни ташкил килади. Бу цефтриаксонни тақсимланиши (Va-10,2-11,3 л) га нисбатан, сульбактамнинг каттароқ ҳажмда (Va=18,2-27,6 л) тақсимланишидан далолат беради.

Сульбактам ҳам, цефтриаксон ҳам организмнинг тўкима ва суюқликларида, шу жумладан Ўт-сафрода, ўт копчасида, терида, апендикс, фалопий найлари, тухумдонлар, бачадонда ва бошкаларда жадал таксимланишга учрайдилар.

Болаларда сульбактамнинг ярим хаётини ўртача муддати 0,91 дан 1,42 соатгача, цефтриаксонники эса 1,44 дан 1,88 соатгача бўлган вақт чегарасида бўлади.

Сульбактам ва цефтриаксон орасида, улар мажмуавий препарат шаклида бирга қўлланганида кандайдир фармакокинетик ўзаро таъсирига тааллукли маълумотлар йўк.

Кўп марта юборилганидан кейин сульбактам/цефтриаксоннинг фармакокинетикасида кандайдир жиддий ўзгаришлар ва хар 8-12 соатда кўлланганида уларнинг кандайдир кумуляцияси аниқланмаган.

Сезгир микроорганизмлар келтириб чикарган инфекцияларии даволаш учун монотерапия кўринишида қўлланади:

• нафас йўлларининг инфекциялари (юкори ва қуйи кисмлари);
• интраабдоминал инфекциялар (перитонит, холецистит, холангит ва бошк.);
• сийдик чикариш йўлларининг инфекциялари (юкори ва қуйи қисмлари);
• септицемия;
• менингит,
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• суяк ва бўғимларнинг инфекциялари;
• чаноқ аъзоларининг яллигланиш касалликлари, эндометритлар;
• гонорея ва жинсий аъзоларнинг бошка инфекциялари.

Маълум кўрсатмаларда препарат бошка антибиотиклар билан бирга мажмуавий даволаш таркибида қўлланиши мумкин.

Препарат вена ичига ва мушак ичига юбориш учун мўлжалланган

Даволашни бошлаш олдидан, тери синамасини бажариб, пациентда юкори сезувчанликнинг борлигини истисно килиш керак.

Катталарда қўлланиши

Препаратнинг тавсия килинган суткалик дозаси 2-4 г ни ташкил килади. Препаратни хар 12 соатда бир хил тақсимланган дозаларда юбориш керак. Огир ёки рефрактер инфекцияларда препаратнинг суткалик доза 8 г гача оширилиши мумкин.

Препаратни олаётган пациентларда цефтриаксон препаратларини кўшимча юбориш зарурати тугилиши мумкин (хар 12 соатда бир текис таксимланган дозада юбориш керак). сульбактамнинг максимал суткалик дозаси 4 г га тенг.

Жигар функциясини бузилишида қўлланиши

Дозани тўгрилаш огир обструкцион сариқликда ва оғир жигар касалликларида ёки бу иккала патология буйраклар фаолиятини бузилиши билан кечган ҳолларда зарур бўлиши мумкин. Жигар функциясини бузилишлари ва буйраклар фаолиятинниг йўлдош бузилишлари бўлган пациентларда плазмада цефтриаксоннинг концентрациясини назорат қилиш ва зарурати бўлганида дозани мувофиқ тўгрилаш керак. Препаратнинг плазмадаги концентрациясини синчков назорати ўтказилмаган ҳолларда цефтриаксоннинг дозаси суткада 2 г дан ошмаслиги керак.

Буйраклар функциясини бузилишларида қўлланиши. Препарат креатинин клиренси 30 м/мин дан кам бўлган пациентларда қўлланганида, сульбактамнинг клиренсини пасайишини компенсация қилиш мақсадида, препаратнинг дозасини тўгрилаш керак. Креатинин клиренси 15-30 мл/мин бўлганида сульбактамнинг максимал бир марталик дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни; креатинин клиренси 15 мл/мин дан кам бўлганида ҳар 12 соатда 500 мг ни ташкил қилади. Шунинг учун огир инфекцияларда цефтриаксон препаратларини қўшимча буюриш зарурати туғилиши мумкин.

Диализ қўлланганида препаратнинг дозага тузатиш кирииш керак ("Қўллашнинг ўзига хослиги" га каранг).

Болаларда қўлланиши. Препаратнинг тавсия килинган суткалик дозаси тана вазнига 40- 80 мг/кг ни ташкил килади. Препаратни хар 6-12 соатда бир хил тақсимланган дозаларда юбориш керак.

Огир ёки рефрактер инфекцияларда препаратнинг суткалик дозаси 160 мг/кг гача ошилиши ва тенг 2-4 дозаларга бўлиниши мумкин.

Чакалокларга ҳаётининг 1-чи ҳафтасида хар 12 соатда юбориш керак, чақалоқлар учун максимал суткалик доза 80 мг/кг дан ошмаслиги керак.

Вена ичига қўлланиши. Томчилаб инфузия учун 1 флаконнинг ичидагисини (1,5 г) 6,7 мл 5% глюкозанинг сувдаги эритмасида, 0,9% натрий хлориди эритмасида ёки инъекция учун стерил сувда эритиш, сўнгра эса худди шу эритувчиларни қўллаш билан 20 мл гача суюлтириш керак. Препарат инфузион 15-60 минут давомида юборилади.

Препарат инъекция учун сув, 0,225% натрий хлориди эритмасидаги 5% глюкоза эритмаси, 0,9% натрий хлориди эритмасидаги 5% глюкоза эритмаси билан цефтриаксоннинг 10 мг/мя дан ва сульбактамнинг 10 мг/мл дан цефтриаксоннинг 250 мг/мл, сульбактамнинг 250 мг/мл гача концентрацияларида мутаносиб.

Рингер лактат эритмаси бирламчи суюлтириш учун эмас, балки вена ичига инфузиясида суюлтириш учун тўғри келади.

Вена ичига инъекция учун флаконнинг ичидагисини юқорида таърифланганидек эритиш ва камида 3 минут давомида юбориш керак.

Мушак ичига қўлланиши. Лидокаин эритмаси бирламчи эритиш учун эмас, балки мушак ичига қўлланганида суюлтириш учун тўғри келади.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, сохтамембраноз колит.

МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, мушакларни тортилиши.

Аллергик реакциялар: макулопапулёз тошма, эшакеми, кичишиш, иситма, Стивенс Джонсон синдроми, анафилактик шок.

Қон яратиш тизими томонидан кайтувчи нейтропения, лейкопения, гемоглобин ва гематокрит даражасини пасайиши, эозинофилия, тромбоцитопения ва гипопротромбинемия холлари.

Юрак-қон томир тизими томонидан: гипотензия, васкулит,

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия.

Лаборатор кўрсаткичлари: жигарнинг функционал тестлари АСТ, АЛТ кўрсаткичларини, ишқорий фосфотаза ва билирубиннинг даражасини ошиши.

Маҳаллий реакциялар: инъекция жойида огрик, инфузия жойида оғриқ (вена ичи катетери орқали юборилганида).

Препаратнинг ҳар қандай компонентларига ва/ёки пенициллинлар, цефалоспоринларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни ва спирт сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўллаш ёки даволаш тугаганидан кейин 5 кун давомида ёки даволаш вақтида алкоголни бир вактда қўллаш, дисульфирамнинг (тетурам) таъсирига ўхшаш самаралар: қоринда спазм, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юрак уриши, ҳансираш, юзни қизаришига олиб келиши мумкин. Бу самаралар алкогол истеъмол қилинганидан кейин 15-30 минут давомида қайд этилади ва бир неча соатдан кейин мустақил ўтиб кетади. Бу цефтриаксон молекуласининг структурасида, ацетальдегиддегидрогеназа ферментининг фаоллигини сусайтирувчи - метилтиотетразолли ён занжирини борлиги билан боғлиқ бўлиб, бу конда таърифланган ножўя самараларни чакирувчи ацетальдегидни тўпланишига олиб келади.

Антикоагулянтлар билан (кумарин ёки индакцион ҳосилалари билан), гепарин билан ёки кандайдир тромболитиклар билан бир вактда қўллаш қон кетишлари хавфини оширади.

Препарат қўлланганида сийдикда глюкозанинг микдорини ноферментатив усуллар билан аниқлашда ва Кумбс реакциясини қўйишда сохтамусбат натижалар бўлиши мумкин.

Препаратни аминогликозидлар билан мажмуавий даволаш таркибида қўллаш ҳолида, бутун даволаш курси давомида буйраклар фаолиятини назорат килиш керак ("Номутаносиблик" га каранг).

Айрим беморларда препарат билан даволаш, бошқа цефалоспоринлар билан бўлгани каби, ўта юкори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан фатал анафилактик реакцияларни ривожланишига олиб келиши мумкин. Бундай реакцияларни пайдо бўлиш эҳтимоли анамнезида кўпчилик аллергенларга маълум ўта юқори сезувчанлиги бўлган шахсларда жуда юқори. Аллергик реакциялар ривожланганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва тегишли даволашни буюриш керак. Огир анафилактик реакциялар шошилинч даволашни, хусусан адреналинни юборишни талаб килади. Кўрсатмалар бўйича оксигенотерапияни, кортикостероидларни вена ичига юборишни, нафас йўлларининг ўтказувчанлигини таъминлаш, шу жумладан интубацияни дарҳол ўтказишни талаб қилади.

Айрим беморларда цефтриаксон билан даволаш, бошқа антибиотиклар билан бўлгани каби, организмда К витаминининг танқислигига олиб келиши мумкин, бу эҳтимол бу витаминни синтез қилувчи ичак микрофлорасини сусайиши билан боғлиқ бўлса керак. Бундай хавфга ҳолсизланган пациентлар, овқатланиши чекланган пациентлар, муковисцидози бўлган беморлар, шунингдек узоқ вақт парентерал озикланишда бўлган пациентлар берилувчандирлар. Бундай ҳолларда протромбин даражасини назорат қилиш ва зарурати бўлганида К витаминининг препаратларини буюриш керак. Худди шундай назоратни антикоагулянтлар билан даволанаётган пациентларда ҳам амалга ошириш керак.

Препаратии давомли қўллаш чидамли микроорганизмларни ўсишини кучайишига олиб келиши мумкин, шунинг учун беморнинг холатини синчиклаб назорат қилиш керак. Буйраклар, жигар ва кон яратиш тизимининг фаолиятини бузилишларини вақти-вақти билан намоён бўлишига тайёр бўлиши керак. Бу айникса, янги туғилган, хусусан чала туғилган чакалокларга, шунингдек бошка чакалокларга нисбатан муҳимдир.

Буйраклар функциясини бузилишларида қўлланишиы

Буйракларнинг функциясини турли даражадаги бузилишлари бўлган пациентларда препарат қўлланганида сульбактамнинг умумий клиренси аниқланган креатинин клиренси билан мос келади. Буйраклар фаункциясининг огир бузилишлари бўлган пациентларда сульбактамнинг ярим ҳаётини муддати аҳамиятли ошиши аниқланади. Гемодиализ сульбактамнинг ярим ҳаёт муддати, умумий клиренси ва тақсимланиш ҳажмига жиддий таъсир қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда цефтриаксоннинг фармакокинетикасида қандайдир ўзгаришлар аникланмаган.

Жигар функциясини бузилишида қўлланиши

Цефтриаксон ахамиятли даражада ўт-сафро билан чиқарилади. Жигар касалликлари ва/ёки ўт-сафро чиқариш йўлларининг обструкцияси бўлган пациентларда цефтриаксоннинг плазмада ярим хаёт даври узаяди, сийдик билан чиқарилиши эса ошади. Ҳатто жигар функциясининг огир бузилишларида ҳам ўт-сафрода цефтриаксоннинг терапевтик концентрациялари аниқланади, плазмадаги ярим ҳаёт даври эса 2-4 марта ошади.

Ўт-сафро чикариш йўлларининг оғир обструкцияси, жигарнинг огир касалликларида ёки буйраклар функциясини йўлдош бузилишларида дозани тўғрилаш керак бўлиши мумкин ("Кўллаш усули ва дозалари"га қаранг).

Кекса ва қари беморларда қўлланиши

Сульбактам ҳам, цефтриаксон ҳам қўлланганида ярим ҳаёт даврини узайиши, умумий клиренсни камайиши ва тақсимланиш хажмини ошиши кузатилади. Сульбактамнинг фармакокинетикаси буйраклар функциясининг даражаси билан бевосита мос келади, цефтриаксоннинг фармакокинетикаси эса жигар функциясини бузилишлари билан мос келади.

Болаларни даволаш учун қўлланиши

Педиатрияда препаратнинг компонентларини фармакокинетикаси катталар билан қиёсланганида катта фаркларга эга эмас.

Препарат чакалокларда самарали қўлланади. Бирок цефтриаксон/сульбактам мажмуасини чала туғилган чакалокларда ёки янги туғилган чақалокларда қўллаш бўйича ҳар томонлама текширишлар ўтказилмаган. Шунинг учун чала тугилган чакалоклар ёки янги туғилган чакалокларни даволашни бошлашдан олдин, потенциал фойда ва даволашдан

\

Бўладиган хавфни синчиклаб баҳолаш керак.

Хомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Сульбактам ва цефтриаксон йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Шунинг учун ҳомиладорлик вактида препаратни факат аёл учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлганидагина қабул қилиш мумкин.

Сульбактам ва цефтриаксон жуда оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун препарат лактация даврида қўлланганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Препаратни 2 ёшгача бўлган болаларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Ҳозирги вактда хабарлар йўк.

Номутаносиблик

Препарат ва аминогликозидларнинг эритмаларини бевосита аралаштириш мумкин эмас, чунки улар орасида физик номутаносиблик мавжуд. Агарда препарат аминогликозидлар билан мажмуавий даволашнинг зарурати бўлса, уларни алоҳида иккиламчи вена ичига найли тизимни қўллаш билан кетма-кет, бўлинган томчилаб инфузия кўринишида қўллаш керак; бунда бирламчи вена ичига қўйиладиган найли тизимни, кўрсатилган препаратларнинг инфузиялари орасидаги танаффусда тегишли эритма билан яхшилаб ювиш керак. Шунингдек препарат ва аминогликозидларни юборишлар орасидаги сутка давомидаги интерваллар иложи борича узоқроқ бўлиши мақсадга мувофикдир.

Рингер лактат эритмаси билан бирламчи суюлтириш тавсия қилинмаган. Бироқ икки боскичли суюлтириш жараёнини қўллаш номутаносибликдан сақланишга имкон беради: аввал инъекция учун стерил сув ишлатилади, сўнгра олинган эритма сульбактамнинг 5 мг/мл концентрациясигача Рингер лактат эритмаси билан суюлтирилади (2 мл бирламчи эритма 50 мл Рингер лактат эритмасида ёки 4 мл бирламчи эритма 100 мл Рингер лактат эритмасида суюлтирилади).

2% лидокаин эритмаси билан бирламчи суюлтириш тавсия килинмайди, чунки бу аралашма номутаносиб. Бироқ икки боскичли суюлтириш жараёнини қўллаш номутаносибликдан сақланишга имкон беради: аввал инъекция учун стерил сув ишлатилади, сўнгра олинган эритма 2% лидокаин эритмасида (тахминан 2% 0,5% лидокаин гидрохлориди эритмасида 250 мг/мл цефтриаксон ва 250 мг/мл сульбактам сакловчи эритма олиш учун) суюлтирилади.

Доза ошириб юборилганида препаратнинг ножўя реакцияларини кўринишлари кучайиши мумкин. Препаратнинг орка мия суюклигидаги юқори концентрациялари неврологик реакцияларни, хусусан тиришишларни чақириши мумкин, бу бета-лактам антибиотиклар учун хосдир. Цефтриаксон ва сульбактам гемодиализ йўли билан чиқарилади, шунинг учун ушбу муолажа препаратни организмдан чиқарилишини кучайтириши мумкин.

Бир флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Курук ва ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин. Музлатилмасин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Zeiss Pharmaceticals Pvt.Ltd.»

72, EPIP Phase-1, Jharmajri Baddi, District Solan, Ҳиндистон.