Ursoford-300 mg 300 tabletka №30 (3 blister x 10 tabletka)

Ҳар бир таблетка қуйидгиларни сақлайди:

УРСОФОРД-150

Фаол модда: урсодиол (урсодезоксихолат кислотаси) 150 мг;

Ердамчи моддалар: маккажўхори крахмали, лактоза моногидрати, натрий крахмал гликоляти, магний стеарати, повидон (PVP К 30), тозаланган сув;

УРСОФОРД -300

Фаол модда: урсодиол (урсодезоксихолат кислотаси) 300 мг;

Ердамчи моддалар: маккажўхори крахмали, лактоза моногидрати, натрий крахмал гликоляти, магний стеарати, повидон (PVP К 30), тозаланган сув.

УРСОФОРД-150

Қобиксиз, оқдан деярли оқ ранггача бўлган, думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ, иккала томондан силлиқ таблеткалар.

УРСОФОРД-300

Қобиқсиз, оқдан деярли оқ ранггача бўлган, думалоқ шаклли, икки томонлама қаварик, бир томонида синдириш чизиги ва бошка томондан силлиқ таблеткалар.

Таблеткалар.

Ўт тошларини эритиш учун восита. АТХ коди: A05AA02.

Фармакодинамикаси

Гепатопротектор восита. Фаол модда сифатида урсодезоксихолат кислотасини сақлайди. Урсодезоксихолат кислотаси ўт кислотаси бўлиб ҳисобланади, одатда одам сафросида оз миқдорда (5% гача) учрайди. Урсодезоксихолат кислотасини перорал қўллаш дозага караб ушбу улушни оширади (40-50%). Асосан холестерин дисперсияси ва суюқ-кристалл фаза шаклланиши йўли билан сафрода холестерин миқдорини камайтиради.

Гепатоцитларни шикастловчи омиллар таъсиридан ҳимоя қилиб, мембранани барқарорлаштирувчи ва гепатопротектор таъсир кўрсатади.

Иммунитетни рағбатлантирувчи фаолликка эга, жигарда иммунопатологик реакцияларнинг яққоллигини камайтиради.

Урсодезоксихолат кислотаси бикарбонатларнинг юқори миқдори билан холерезни индукция қилади, бу сафро пассажини ошишига олиб келади ва ичак орқали токсик ўт кислоталарини чиқарилишини рагбатлантиради. Нополяр ўт кислоталарини алмаштириб, нотоксик аралаш мицеллаларни шакллантиради. Жигарда ХС синтезини, шунингдек уни ичакда сўрилишини пасайтириб, урсодезоксихолат кислотаси сафронинг литогенлигини каматиради, холато-холестерин индексни пасайтиради, холестеринли тошларни эришига ёрдам беради ва янгиларини ҳосил бўлишини олдини олади.

Фармакокинетикаси

Урсодезоксихолат кислотаси (УДХК) ичга қабул қилингандан кейин 10-40 минут давомида плазмада аникланади. Ичга қабул қилганда пассив диффузия ҳисобига оч ичакда, фаол транспорт оркали ёнбош ичакда сўрилади. С тах га 1-3 соатдан кейин эришилади.

Оқсиллар билан боғланиши юкори (соглом кўнгиллиларда оқсиллар билан коньюгацияга учрамаган УДХК нинг камида 70% богланган). Тизимли қабул қилинганда УДХК кон зардобидаги асосий ўт кислотаси бўлиб қолади ва қоида ўт кислоталарининг умумий миқдорининг тахминан 48% ни ташкил қилади. Меъда-ичак циркуляцияси тизимига қўшилади. Жигарда УДХК гаицин ва таурин билан боғланади; ҳосил бўладиган коньюгатлар сафрога чикарилади.

Терапевтик самараси сафрода УДХК концентрациясига боглик даволаш фонида ўт кислоталари пупида унинг улушини 50-75% гача дозага боғлиқ ошиши кузатилади (10-20 мг/кг суткалик дозаларда). Йўлдош тўсигидан ўтади. Асосан ахлат билан, жуда кам микдорда (1% дан камрок) сийдик билан чиқарилади. Сўрилмаган УДХК аҳамиятсиз микдори йўғон ичакда бактериялар томонидан лигохолат кислотасигача парчаланади (7- дегидроксилизация), у йўғон ичакдан қисман сўрилади, жигарда сульфатизацияга учрайди ва сульфотилхолилглицин ёки сульфотилхолилтаурин коньюгат кўринишида ахлат билан тез чиқарилади.

• Жаррохлик ёки эндоскопик усул билан даволаш мумкин бўлганда пациентларда Ўт қопи ва умумий ўт чиқариш йўлларида холестерин тошлари.
• Литотрипсиядан (тошларни майдалаш) кейин холестерин тошлари 2 см дан катта бўлмаслиги керак.
• Бирламчи билиар цирроз (авж олган фиброз ҳосил бўлгунча ва жигарни цирроз трансформацияси).
• Холестатик синдром билан кечувчи сурункали фаол гепатит.
• Ўткир гепатит, жигар муковисцидози, ўт чиқариш йўлларининг туғма атрезия.
• Билиар рефлюкс-эзофагит ва гастрит.
• Холецистопатия ва ўт чикариш йўллари дискинезиясида билиар диспептик синдром.
• Гормонал ҳомиладорликка қарши воситаларни кабул килиш боғлиқ холестатик синдромни олдини олиш ва даволаш.
• Цитостатик билан даволангаи пациентларда, шунингдек жигарни алкоголли шикастланиши бўлган беморларда жигар функциясини нормаллаштириш учун.
• Жигар ва бошка аъзолар трансплантациясида қўлланади (ёрдамчи даволаш).

Болаларда

6 ёшдан 18 ёшгача бўлган болаларда муковисцидоз билан боғлиқ бўлган гепатобилиар тизим бузилишлар. Клиник тадқиқотлар (10 йил ва ундан кўпроқка) гепато-билиар патология билан боғлиқ бўлган муковисцидози бўлган пациентларни даволаганда урсодезоксихолат кислотасининг ижобий таъсирини намойиш килган. Агар гепато-билиар патология билан боғлиқ бўлган муковисцидоннинг эрта боскичларида даволаш буюрилса, Ўт чикариш йўллари пролиферациясини камайтириш, гистологик шикастланишларни авж олишини тўхтатиш ва ҳатто гепато-билнар ўзгаришларни ортга қайтариши мумкинлиги ҳақида маълумотлар мавжуд. Самарадорликни оптималлаштириш мақсадида гепато билиар патология билан боғлиқ бўлган муковисцидоз диагнози қўйилиши биланок, урсодезоксихолат кислотаси билан даволашни бошлаш керак. Ўт пигментидан ташкил топган, кальций ёки тош билан қопланган холестерин тошлари урсодезоксихолат кислотаси томонидан парчаланмайди.

УРСОФОРД таблеткалари сув билан ичга қабул килинади. Одатда суткада 10 мг/кг гача дозалар қўлланади. Суткалик доза бир марта кечқурун кабул килинади. Даволаш давомийлиги кўрсатмаларга боглик. Бирламчи билиар цирроз

Катталар ва кексалар: икки-тўртта бўлинган дозаларда кунига 10-15 мг урсодезоксихолат кислотаси/кг.

Болалар: дозалаш тана вазнига боглик. Ўт қопида тошларни эритиш

Катталар ва кекса одамлар: одатдаги доза бир маталик доза ёки бўлингая дозалар кўринишида кунига 6-12 мг/кг ни ташкил килади. Зарурати бўлганида доза семизлиги бўлган пациентларда кунига 15 мг/кг гача оширилиши мумкин. Даволаш давомийлиги тошиниг ўлчамига қараб икки йилгача давом этиши мумкин ва тош парчаланиши ениқлангандан кейин уч ой давомида давом этиши мумкин.

Болалар: дозалаш тана вазнига боғлиқ.

6 ёшдан 18 ёшгача бўлган муковисцидози бўлган болалар: 2-3 марта кабул килишда суткада 20 мг/кг, кейинчалик агар зарурати бўлса суткада 30 мг/кг гача ошириш мумкин.

Нохуи кўринишларининг баҳолаш тез-тезлик бўйича тақсимланади: жуда тез-тез (<1/10), тез-тез (1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (2 1/1000 дан <1/100 гача), кам холларда (2 1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам холларда/номаълум (<1/10000/мавжуд маълумотлар асосида баҳолаб бўлмайди).

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Кузатилиши мумкин: хамирсимон ахлат ёки диарея.

Жуда кам холларда: бирламчи билиар циррозини даволаш вақтида қоринда огрик, Урсодезоксихолат кислотаси кўнгил айниши ва қусишга олиб келиши мумкин.

Гепатобилиар бузилишлар

Урсодезоксихолат кислотаси билан даволаш даврида жуда кам холларда ўт тошларини кальцификацияси юзага келиши мумкин, бу уларни ўз-ўзидан тушиши имкониятини йўкка чикаради.

Бирламчи билиар циррознинг ривожланган боскичини даволаганда жуда кам холлард декомпенсация кузатилиши мумкин, у даволаш тўхтатилгандан кейин қисман ортга қайтган.

Аллергик реакциялар: жуда кам холларда эшакеми, тери қичишиши.

УРСОФОРД препаратини қуйидаги пациентларда қўллаш мумкин эмас:

• Ўт тошлари кальций билан қопланган.
• Ўт қопи ёки ўт чиқариш йўллари ўткир яллиғланганда.
• Ўт чикариш йўллари окклюзияси (умумий ўт чиқариш йўли ёки ўт қопи йўлини тикилиши) бўлган.
• Ўт санчигини тез-тез хуружлари.
• Ўт қопини кискарувчанлигини бузилишлари бўлган.
• Ўт кислоталари ёки препаратнинг ҳар кандай компонентига юкори сезувчанлик.
• Ҳомиладор, эмизикли ёки хомиладор бўлиши мумкин бўлган аёллар.
• Жигарнинг сурункали касалликлари, яра касаллиги ёки йўғон ва ингичка ичакнинг яллигланишли касалликлаир бўлган пациентларда кўллаш мумкин эмас.
• Болалар.
• Билиар атрезияси бўлган болаларда сафрони чикишни ёмонлашганда кўллаш мумкин эмас.

Урсодезоксихолат кислотасини кўмир, холестероламин, холестипол ёки алюминий гидроксиди ва/ёки смектит (алюминий оксиди) сақловчи антацидлар билан бир вақтда буюриш мумкин эмас, чунки ушбу препаратлар ичакда урсодезоксихолат кислотасини боглаб олади ва шу оркали уни сўрилиши ва самарадорлигига тўсқинлик килади.

Зарурати бўлганида ушбу моддалардан биттасини сакловчи препарат қўлланилсин, уни урсодезоксихолат кислотасини кабул килишдан камида 2 соат олдин ёки кейин кабул килиш керак.

Циклоспорин билан бир вақтда қўлланилганда сўрилиш олдиндан билиб бўлмайдиган даражада ошади ва кон плазмасида циклоспориннинг концентрацияси ошади. Қонда циклоспорин микдорини назорат килиш керак.

Зарурати бўлганидат циклоспориннинг дозасига тузатиш киритилади.

Алохида ҳолатларда урсодезоксихолат кислотаси ципрофлоксацинни сўрилишини пасайтириши мумкин.

Урсодезоксихолат кислотаси кўрсатилганидек кальций антагонисти интрендипин учун плазмада чўкки концентрацияси (Стах) ва эгри чизиқ остидаги майдон (AUC) ни камайишига олиб келади. Шунингдек Далоон препаратининг терапевтик самарасини камайиши билан кечувчи ўзаро таъсир хакида хабар берилган.

Ушбу кузатувлар урсодезоксихолат кислотасининг цитохрома Р450 3ЗА ферментларини индукция қилишининг потенциал эҳтимолига ишора қилиши мумкин. Назоратланган клиник тадқиқотлар урсодезоксихолат кислотаси Р450 ЗА ферментларига тегишли индукция қилувчи таъсирга эга эмаслигини намойиш қилган. Орал контрацептивлар, эстроген гормонлари ва хлофибрат каби қонда холестерин даражасини пасайтирувчи препаратлар ўт тошларини катталаштириши мумкин, ўт қопида тошларни эритиш учун қўлланаётган урсодезоксихолат кислотасини қабул қилишга қарши самара намойиш қилиши мумкин.

Урсодезоксихолат кислотасини шифокор кузатуви остида қабул қилиш керак. Урсодезоксихолат кислотаси ёрдамида литолизисни муваффақиятли ўтказиш учун қуйидаги шартларга риоя қилиш керак: тошлар фақат холестеринли бўлиши керак, яъни рентгенограммада соя бермаслиги керак; тошларнинг ўлчами 15-20 мм дан ошмаслиги керак; Ўт қопи Ўзининг тўлиқ функциясини сақлаб қолган бўлиши керак; Ўт қопи ярмигача тошлар билан тўлган бўлиши керак; ўт қопи йўлининг ўтказувчанлиги сақланган бўлиши керак; умумий ўт чиқариш йўли тошлардан эркин бўлиши керак. Ўт тошларини эритиш мақсадида урсодезоксихолат кислотаси қўлланилганда даволашнинг биринчи 3 ойида ҳар 4 хафтада жигар трансаминазалари фаоллигини аниқлаш керак. Кейинчалик ушбу текширувларии 3 ой интервал билан ўтказиш мумкин.

Мониторинг жигар функциясини эрта ёмонлашишини аниқлаш имконини беради, айниқса билиар циррознинг бошлангич боскичи ривожланган пациентларда. Холестеринли ўт тошларини эритиш учун қўлланилганда: терапевтик прогрессии баҳолаш ва ўт тошларини кузатилиши мумкин бўлган кальцификациясини ўз вақтида аниқлаш ва тошларнинг ўлчамини назорат қилиш учун даволаш бошланганидан кейин 6-10 ой ўтгач ўт қопи ва ўт чикариш йўлларини рентгенологик ва ультратовуш текширувини ўтказиш тавсия этилади. Қуйидаги ҳолатларда урсодезоксихолат кислотасини қўллаш мумкин эмас: агар ўт қопини рентген суръатларда визуализация килиш мумкин бўлмаса; Ўт тошлари кальций билан қопланганида; жигар санчигининг тез-тез хуружларида ўт қопининг қисқарувчанлигини бузилишларида. Бирламчи билияр циррознинг авж олган босқичини даволаш учун қўлланилганда: жуда кам холларда даволаш тўхтатилганидан кейин жигар циррози декомпенсацияси қисман ортта кайтиши мумкин. Диарея юзага келганида доза пасайтирилиши керак; давомли диареяда даволашни тўхтатиш керак. Холелитиаз қайталанишларини олдини олиш учун даволашни Ўт тошмалари эриганидан кейин яна бир неча ой давом эттириш керак.

УРСОФОРД таблеткалари лактоза сақлайди

Агар Сизда айрим кандларни ўзлаштираолмаслик, галактоза, лакозани тугма

Ўзлаштираолмаслик. Лапп лактоза танкислиги, глюкоза ёки галактозани сўрилишини

бузилишлари бўлса, даволовчи шифокорга хабар бериш керак.

Жигар функциясини бузилишларида қўллаш

Қон-томир ва паренхиматоз декомпенсация ва/ёки яккол фаол босқичдаги жигар циррозила кўллаш мумкин эмас.

Буйрак функциясини бузилишларида қўллаш

Буйрак функциясини оғир даражадаги бузилишларида қўллаш мумкин эмас.

Хомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик вактида урсодезоксихолат кислотасини қўллаш мумкин эмас.

Хусусан ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида урсодезоксихолат кислотасини қўллаш ҳакида старли маълумотлар йўк. Ҳайвонлардаги тадқиқотларда хомиладорликнинг эрта босқичларида тератоген самараси ҳақида далиллар олинган.

Ҳомиладорлик кузатилганда даволашни дарҳол тўхтатиш керак. Тугрук, ёшидаги аёлларга урсодезоксихолат кислотаси билан даволаш даврида контрацептивларнинг ногормонал воситаларини ёки эстрогенлар миқдори паст бўлган контрацептивлардан фойдаланиш тавсия этилади. Орал контрацептивлар ўт тошларининг миқдори ва ўлчамини ошириши мумкни.

Даволашни бошлашдан олдин ҳомиладорлик эҳтимолларини инкор этиш керак. Урсодезоксихолат кислотаси кўкрак сути билан ажралиши номаълум. Шунинг учун лактация даврида урсодезоксихолат кислотасини қабул қилиш мумкин эмас. Агар урсодезоксихолат кислотаси билан даволаш зарур бўлса, эмизишин тўхтатиш керак.

Автотранспортни ҳайдаги ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

УРСОФОРД таблеткалари автотранспортни бошқариш ва диққатни юкори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шугулланиш қобилиятига таъсир кўрсатмайди.

Доза ошириб юборилганда диарея юзага келиши мумкин. Умуман олганда дозани ошириб юборилишининг бошка симптомлари эҳтимоли кам, чунки доза оширилганда урсодезоксихолат кислотасини сўрилиши пасаяди ва шунинг учун кўпроқ ахлат билан чиқарилади. Ҳеч қандай қарши чоралар талаб этилмайди, диарея оқибатларини эса сув- электролит мувозанатини тиклаш билан симптоматик даволаш керак. Препарат бекор қилингандан кейин диарея тўхтайди.

10 таблеткадан блистерда. 3 блистердан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан картон кутига жойланади.

Курук, ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Рецепт бўйича.

"Oxford Laboratories Pvt. Ltd.", Ҳиндистон.