Ursosan Forte 500 mg 60-sonli tabletkalar (6 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

ta’sir etuvchi modda: 500 mg ursodeoksixol kislotasi;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, prejelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, natriy kraxmalglikolat (A turi), suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, oq qobiq 03B28796 (gipromeloza 6, titan dioksidi) E1.

Tavsif

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, oq yoki deyarli oq rangli, cho‘zinchoq shaklli, bir tomoni ko‘ndalang ochilgan va ikkinchi tomoni ko‘ndalang kertikli tabletkalar, uzunligi 17 mm.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Jigar va o‘t yo‘llarini davolashda qo‘llaniladigan vositalar. Biliar patologiyada qo‘llaniladigan vositalar. ATX kodi: A05AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Odam o‘t suyuqligida oz miqdorda ursodeoksixol kislotasi topilgan. Ursodeoksixol kislotasi ichga qabul qilingandan so‘ng o‘tning xolesterin bilan to‘yinishini pasaytiradi, uning ichakda so‘rilishini to‘xtatadi va o‘tda xolesterin sekretsiyasini kamaytiradi. Ehtimol, xolesterin dispersiyasi va suyuq kristallar hosil bo‘lishi tufayli o‘t toshlarining asta-sekin erishi sodir bo‘lar.

Zamonaviy bilimlarga ko‘ra, ursodeoksixol kislotasining jigar kasalliklari va xolestazdagi ta’siri lipofil, detergentga o‘xshash zaharli o‘t kislotalarining gidrofil sitoprotektor zaharli bo‘lmagan ursodeoksixol kislotasi bilan nisbatan almashtirilishi, gepatotsitlar va immunitetning sekretor qobiliyatini yaxshilashi bilan bog‘liq deb hisoblanadi.

Bolalarga qo‘llash

Mukovissidoz

Mukovissidoz bilan bog‘liq gepatobiliar buzilishlari bo‘lgan bolalarni davolashda ursodeoksixol kislotasini uzoq muddat (10 yilgacha bo‘lgan davrda) qo‘llash bilan bog‘liq klinik hisobotlar bo‘yicha ma’lumotlar mavjud. Ursodeoksixol kislotasini qo‘llash o‘t yo‘llarida proliferatsiyani kamaytirishi, gistologik o‘zgarishlarning rivojlanishini to‘xtatishi va hatto mukovissidozning erta bosqichlarida davolashni boshlashda gepatobiliar o‘zgarishlarni bartaraf etishi mumkinligi haqida ma’lumotlar mavjud. Eng yaxshi samara uchun ursodeoksixol kislotasi bilan davolash mukovissidoz tashxisi aniqlangandan so‘ng darhol boshlanishi kerak.

Farmakokinetika

Peroral qo‘llanganda ursodeoksixol kislotasi bo‘sh ichakda va yonbosh ichakning yuqori qismida passiv transport yo‘li bilan, yonbosh ichakning terminal qismida esa faol transport yo‘li bilan tez so‘riladi. Yutilish tezligi odatda 60-80% ni tashkil etadi. O‘t kislotasi yutilgandan so‘ng jigarda glitsin va taurin aminokislotalari bilan deyarli to‘liq konyugatsiyalanadi va shundan so‘ng o‘t bilan chiqariladi. Jigar orqali birinchi o‘tish klirensi 60% gacha bo‘ladi.

Kunlik doza va jigarning asosiy buzilishi yoki holatiga qarab, ko‘proq gidrofil ursodeoksixol kislotasi o‘tda to‘planadi. Shu bilan birga, boshqa lipofil o‘t kislotalarining nisbatan kamayishi kuzatiladi.

Ichak bakteriyalari ta’sirida qisman 7-ketolitoxol va litoxol kislotalarigacha parchalanadi. Litoxol kislotasi gepatotoksik bo‘lib, ayrim hayvon turlarida jigar parenximasining zararlanishiga olib keladi. Odamda juda oz miqdorda so‘riladi, u jigarda sulfatlanadi va shu tariqa zaharsizlantiriladi, so‘ngra o‘t bilan, keyin esa axlat bilan chiqariladi.

Ursodeoksixol kislotasining biologik yarim parchalanish davri 3,5-5,8 kunni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Rentgen manfiy xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun o‘t pufagida o‘t toshi bo‘lishiga qaramay, o‘t pufagi ishlayotgan bemorlarda 15 mm dan oshmasligi kerak.

Dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lmaganda birlamchi biliar sirrozni (BBS) simptomatik davolash uchun.

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda mukovissidozda gepatobiliar buzilishlarni davolash uchun.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni qo‘llashda yoshga oid cheklovlar mavjud emas.

Tana vazni 47 kg dan kam bo‘lgan yoki tabletkalarni yutishda qiynaladigan bemorlarga ursodeoksixol kislotasini boshqa dori shaklida qo‘llash mumkin.

O‘t xolesterin toshlarini eritish uchun

Tabletkalarni chaynamay, oz miqdorda suyuqlik bilan kechqurun uyqudan oldin ichish kerak.

Tabletkalarni muntazam qabul qilish kerak.

O‘t toshlarining erishi uchun zarur bo‘lgan vaqt odatda 6-24 oyni tashkil etadi. Agar o‘t toshlari hajmining kamayishi 12 oylik qabuldan keyin kuzatilmasa, terapiyani davom ettirish kerak emas.

Davolash muvaffaqiyatini har 6 oyda ultratovush yoki rentgen tekshiruvi yordamida tekshirib turish kerak. Vaqt o‘tishi bilan toshlar kalsifikatsiyaga uchramaganligini qo‘shimcha tadqiqotlar bilan tekshirish kerak. Agar shunday bo‘lsa, davolashni to‘xtatish kerak.

Birlamchi biliar sirrozni (BBS) simptomatik davolash uchun

Sutkalik doza tana vazniga bog‘liq bo‘lib, 11⁄2 dan 31⁄2 tabletkagacha o‘zgaradi (tana vaznining har bir kilogrammiga 14 ± 2 mg ursodeoksixol kislotasi).

Davolashning dastlabki 3 oyida preparatni kun davomida, sutkalik dozani bir necha qabulga bo‘lib qabul qilish kerak. Jigar faoliyati ko‘rsatkichlari yaxshilanganda, sutkalik dozani kuniga bir marta kechqurun qabul qilish mumkin.

Jadval

Tana vazni (kg) Ursosan® forte, plyonka bilan qoplangan tabletkalar, 500 mg dan

dastlabki 3 oy davomida keyinchalik

ertalab kun kechqurun kechqurun (kuniga bir marta)

47-62 1⁄2 1⁄2 1⁄2 1 1⁄2

63-78 1⁄2 1⁄2 1 2

79-93 1⁄2 1 1 2 1⁄2

94-109 1 1 1 3

110 dan ortiq 1 1 1 1⁄2 3 1⁄2

Tabletkalarni chaynamay, suyuqlik bilan yutib yuborish kerak. Preparatni muntazam qo‘llash lozim.

Birlamchi biliar sirrozda preparatni uzoq muddat qo‘llash mumkin.

Birlamchi biliar sirroz bilan og‘rigan bemorlarda kamdan-kam hollarda davolashning boshida klinik alomatlar yomonlashishi mumkin, masalan, qichishish kuchayishi mumkin. Bunday holda, terapiyani kuniga tabletkaning yarmini qabul qilib davom ettirish, so‘ngra dozani asta-sekin oshirish kerak (har hafta sutkalik dozani Ursosan® tabletkasining yarmiga, ko‘rsatilgan dozalash rejimiga erishilgunga qadar oshirish).

Bolalarga qo‘llash

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan mukovissidozli bolalar

Doza 20 mg/kg/sut tashkil etadi va 2-3 qabulga bo‘linadi, keyinchalik zarurat tug‘ilganda doza 30 mg/kg/sut gacha oshiriladi.

Jadval

Tana vazni (kg) Kunlik doza (mg/kg) Ursosan® forte, plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletkalar, 500 mg dan

tong kun oqshom

20-29 17-25 1⁄2 - 1⁄2

30-39 19-25 1⁄2 1⁄2 1⁄2

40-49 20-25 1⁄2 1⁄2 1.

50-59 21-25 1⁄2 1 1

60-69 22-25 1 1 1

70-79 22-25 1 1 11⁄2

80-89 22-25 1 11⁄2 11⁄2

90-99 23-25 11⁄2 11⁄2 11⁄2

100-109 23-25 11⁄2 2.

>110 - 11⁄2 2 2.

Bolalar.

Xolesterinli o‘t toshlarini eritish va PBSni simptomatik davolash uchun

Bolalarga Ursosan® forte preparatini qo‘llash uchun qat’iy yosh cheklovlari yo‘q, biroq tana vazni 47 kg dan kam bo‘lgan va/yoki yutish qiyinchiliklariga ega bo‘lgan bolalarga ursodeoksixol kislotasini boshqa dori shaklida qo‘llash tavsiya etiladi.

Mukovissidozda gepatobiliar buzilishlarni davolash uchun

6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llanadi.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda ich ketishi mumkin. Dozani oshirib yuborishning boshqa alomatlari ehtimoldan yiroq, chunki ursodeoksixol kislotasining so‘rilishi doza ortishi bilan kamayadi va shuning uchun qabul qilingan dozaning ko‘p qismi najas bilan chiqariladi.

Diareya paydo bo‘lgan taqdirda dozani kamaytirish kerak, agar diareya doimiy bo‘lsa, terapiyani to‘xtatish kerak.

Davolash simptomatik bo‘lib, suyuqlik va elektrolitlar muvozanatini tiklashni nazarda tutadi.

Maxsus bemorlar guruhlari haqida qo‘shimcha ma’lumot

Birlamchi sklerozlovchi xolangit bilan og‘rigan bemorlarda ursodeoksixol kislotasining yuqori dozalari (28-30 mg/kg/sut) bilan uzoq muddatli davolash (ro‘yxatdan o‘tmagan ko‘rsatma bo‘yicha qo‘llash) jiddiy nojo‘ya ta’sirlarning yuqori chastotasi bilan bog‘liq bo‘lgan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasini baholash quyidagi ma’lumotlarga asoslanadi:

juda tez-tez uchraydigan: davolangan har 10 kishidan 1 tasida;

tez-tez uchraydigan: davolanganlarning 100 tasidan 1 tasidan ko‘prog‘ida, davolanganlarning 10 tasidan 1 tasida;

kam uchraydigan: davolangan 1000 nafardan 1 nafardan ortiq, davolangan 100 nafardan 1 nafargacha;

kam uchraydigan: davolangan 10 000 nafardan 1 nafardan ortiq, davolangan 1000 nafardan 1 nafargacha;

juda kam uchraydigan/noma’lum: davolangan 10000 kishidan 1 tasida/mavjud ma’lumotlardan baholash imkonsiz.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan

Klinik tadqiqotlar davomida ko‘pincha ursodeoksixol kislotasi bilan davolash paytida pastasimon ich ketishi yoki diareya haqida xabar berilgan.

Juda kam hollarda PBSni davolashda o‘ng qovurg‘a ostida kuchli qorin og‘rig‘i qayd etilgan.

Jigar va o‘t pufagi tomonidan

Juda kam hollarda ursodeoksixol kislotasi bilan davolanganda o‘t toshlarining kalsifikatsiyalanishi mumkin.

PBSning rivojlangan bosqichlarini davolashda juda kam hollarda jigar sirrozining dekompensatsiyasi kuzatiladi, bu davolash to‘xtatilgandan so‘ng qisman kamayadi.

O‘ta sezuvchanlik reaksiyalari

Juda kamdan kam hollarda allergik reaksiyalar, shu jumladan toshma, eshakemi paydo bo‘lishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Dori vositasi tarkibiga kiruvchi har qanday moddaga yuqori sezuvchanlik.

O‘t pufagi yoki o‘t yo‘llarining o‘tkir yallig‘lanishi.

O‘t yo‘lining tiqilib qolishi (umumiy o‘t yo‘li yoki o‘t pufagi yo‘lining tiqilib qolishi).

Jigar sanchig‘ining tez-tez uchrashi.

O‘t pufagining rentgenokontrast kalsifikatsiyalangan toshlari.

O‘t pufagi qisqaruvchanligining buzilishi.

Dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi.

O‘t yo‘llari atreziyasi bo‘lgan bolalarda Portoenterostomiyaning muvaffaqiyatsiz natijasi yoki adekvat o‘t oqimining yo‘qligi.

Qo‘llash xususiyatlari

Ursosan® forte tabletkalarini shifokor nazorati ostida qabul qilish lozim.

Davolashning dastlabki 3 oyi davomida shifokor har 4 haftada, keyinchalik har 3 oyda AST (SGOT), ALT (SGPT) va γ-GT jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarini kuzatib borishi lozim. Bu TBP bilan og‘rigan bemorlarda davolanishga javob reaksiyasi bor yoki yo‘qligini aniqlash, shuningdek, jigar funksiyasining potentsial buzilishlarini o‘z vaqtida aniqlash imkonini beradi, ayniqsa TBP bilan og‘rigan bemorlarda kechki bosqichlarda.

O‘t xolesterinli toshlarni eritish uchun ishlatilishi.

Davolash boshlanganidan 6-10 oy o‘tgach, peroral xoletsistografiya yordamida bemorning tik turgan va chalqancha yotgan holatida (ultratovush tekshiruvi) toshning umumiy ko‘rinishini va o‘t pufagining tiqilib qolganligini aniqlash lozim. Bu davolash jarayonini baholash va o‘t toshlarining ehtimoliy kalsifikatsiyasini o‘z vaqtida aniqlash uchun zarurdir.

Preparatni o‘t pufagi rentgenologik usullar bilan ko‘rinmaydigan, kalsifikatsiyalangan toshli, o‘t pufagi qisqaruvchanligi buzilgan yoki tez-tez o‘t sanchig‘i bo‘ladigan bemorlarga qabul qilish mumkin emas.

O‘t toshlarini eritish uchun preparat qabul qilayotgan bemorlar samarali nogormonal kontratsepsiya usulini qo‘llashlari kerak, chunki gormonal kontratseptivlar o‘t pufagida toshlar hosil bo‘lishini kuchaytirishi mumkin ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" va "Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash" bo‘limlariga qarang).

PBSning kechki bosqichidagi bemorlarni davolash

Davolash to‘xtatilgandan so‘ng qisman orqaga qaytgan jigar sirrozi dekompensatsiyasi holatlari juda kam qayd etilgan.

PBS bilan og‘rigan bemorlarda davolanish boshida simptomlarning kuchayishi juda kam uchraydi, masalan, qichishish kuchayishi mumkin. Bunday hollarda preparat dozasini sutkasiga yarim tabletkagacha kamaytirish kerak, keyin dozani "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limida tavsiflanganidek asta-sekin oshirish kerak.

Diareya rivojlanganda dozani kamaytirish kerak; agar diareya doimiy tus olsa, davolashni to‘xtatish kerak.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar ursodeoksixol kislotasining fertillikka ta’sirini aniqlamadi. Inson fertilligiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Ursodeoksixol kislotasini homilador ayollarga qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalari homiladorlikning dastlabki bosqichlarida reproduktiv toksiklikdan dalolat beradi. Preparatni zarurat bo‘lmasa, homiladorlarga qo‘llash mumkin emas. Reproduktiv yoshdagi ayollar preparatni faqat ishonchli kontratsepsiya bilan qabul qilishlari kerak.

Homiladorlikka qarshi gormonal bo‘lmagan vositalar yoki estrogen miqdori past bo‘lgan peroral kontratseptivlardan foydalanish tavsiya etiladi. O‘t pufagidagi toshlarni eritish uchun Ursosan® forte, plyonka bilan qoplangan 500 mg li tabletkalarni qabul qilayotgan bemorlar samarali gormonal bo‘lmagan kontratsepsiya vositalaridan foydalanishlari kerak, chunki gormonal peroral kontratseptivlar o‘t pufagida toshlar hosil bo‘lishini kuchaytirishi mumkin. Davolashni boshlashdan oldin homiladorlik ehtimolini istisno qilish kerak.

Preparatni emizikli bolalarga qo‘llash bo‘yicha qayd etilgan bir nechta holatlarga ko‘ra, sutda ursodeoksixol kislotasining miqdori juda past bo‘lgan, shuning uchun emizikli bolalarda hech qanday noxush hodisalar rivojlanishini kutmaslik kerak.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Avtomobilni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri kuzatilmadi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa o‘zaro ta’sir turlari

Ursodeoksixol kislotasini xolestiramin, xolestipol yoki tarkibida alyuminiy gidroksidi va/yoki smektit (alyuminiy oksidi) bo‘lgan antatsid preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas, chunki bu preparatlar ursodeoksixol kislotasini ichakda bog‘laydi va shu tariqa uning so‘rilishiga to‘sqinlik qiladi hamda samaradorligini pasaytiradi. Agar aytib o‘tilgan moddalardan birini o‘z ichiga olgan preparatlarni qo‘llash zarur bo‘lsa, ularni preparatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat o‘tgach qabul qilish kerak.

Ursodeoksixol kislotasi siklosporinning ichakdan so‘rilishini kuchaytirishi mumkin. Siklosporin qo‘llangan bemorlarda shifokor bu moddaning qondagi konsentratsiyasini tekshirishi va zarurat tug‘ilganda siklosporin dozasini o‘zgartirishi kerak.

Kamdan-kam hollarda preparat siprofloksatsinning yutilishini kamaytirishi mumkin.

Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotda ursodeoksixol kislotasi (500 mg/sut) va rozuvastatinni (20 mg/sut) bir vaqtning o‘zida qo‘llash plazmadagi rozuvastatin darajasining biroz oshishiga olib keldi. Ushbu o‘zaro ta’sirning boshqa statinlarga nisbatan klinik ahamiyati noma’lum. Ursodeoksixol kislotasi kalsiy antagonisti nitrendipin uchun qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyani (CMaks) va "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydonni (AUC) kamaytiradi.

Nitrendipin va ursodeoksixol kislotasini bir vaqtda qo‘llash natijalarini sinchkovlik bilan nazorat qilish tavsiya etiladi. Nitrendipin dozasini oshirish talab etilishi mumkin. Buni hisobga olgan holda, shuningdek, dapson bilan o‘zaro ta’sirning bitta holati (terapevtik ta’sirning pasayishi) va in vitro tadqiqoti haqidagi xabarlarni hisobga olgan holda, ursodeoksixol kislotasi dori vositalarini metabolizmga uchratadigan sitoxrom R450 ZA fermentini induksiyalaydi, degan xulosaga kelish mumkin. Biroq, sitoxrom P450 3A ning ma’lum substrati bo‘lgan budesonid bilan o‘zaro ta’sirning yaxshi ishlab chiqilgan tadqiqotida induksiya kuzatilmaydi.

Estrogen gormonlar va klofibrat kabi qondagi xolesterinni pasaytiruvchi vositalar jigarda xolesterin sekretsiyasini oshiradi va shuning uchun o‘t toshlarini eritish uchun ishlatiladigan ursodeoksixol kislotasiga qarshi gallyar litiazni rag‘batlantirishi mumkin. Binobarin, R450ZA fermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalarini birgalikda qo‘llashda ayniqsa ehtiyot bo‘lish va zarurat tug‘ilganda dozani tanlash mumkinligini yodda tutish lozim.

Yaroqlilik muddati

4 yosh. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmasin.

Saqlash shartlari

Maxsus saqlash sharoitlarini talab qilmaydi. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 tadan tabletka; karton qutida 1 yoki 2 ta, yoki 3 ta, yoki 5 ta, yoki 6 ta, yoki 9 ta, yoki 10 ta blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

PRO.MED.CS Praha a.s.

Ishlab chiqaruvchining joylashgan joyi va uning faoliyat ko‘rsatish manzili.

Telchska 377/1, Mixle, Praga 4, 140 00, Chexiya Respublikasi