Vestibo tabletkalari 16 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: betahistine;

1 tabletka tarkibida betagistin digidroxlorid 8 mg yoki 16 mg, 24 mg;

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, laktoza, kolloid kremniy dioksidi, krossovidon, stearin kislotasi.

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xususiyatlari:

8 mg li tabletkalar: silindrsimon, yassi, oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar, chetlari ikki tomondan qiyshiq, bir tomonida B8 tasviri tushirilgan, orqa tomoni yassi;

16 mg li tabletkalar: silindrsimon, yassi, oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar, chetlari ikki tomondan qiyshiq, bir tomonida B16 tasviri, orqa tomoni kertikli;

24 mg li tabletkalar: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, oq yoki deyarli oq rangli, bir tomonida sinish chizig‘i bo‘lgan tabletkalar (Snap-Tab).

Farmakoterapevtik guruh

Vestibulyar buzilishlarni davolash uchun vositalar. Betagistin.

ATX kodi N07C A01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Betagistinning ta’sir mexanizmi qisman o‘rganilgan. Bir nechta ishonchli gipotezalar mavjud bo‘lib, ular hayvonlarda va odamlar ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqotlar ma’lumotlari bilan tasdiqlangan.

Betagistinning gistaminergik tizimga ta’siri. Belgilanishicha, betagistin asab to‘qimasidagi N1-retseptorlarga nisbatan qisman agonistik faollikni, shuningdek, gistaminning N3-retseptorlariga nisbatan antagonistik faollikni namoyon qiladi va gistaminning N2-retseptorlariga nisbatan sezilarsiz faollikka ega. Betagistin presinaptik N3-retseptorlarni bloklash va tegishli N3-retseptorlar sonining kamayishi jarayonini induksiyalash orqali gistamin almashinuvi va ajralishini oshiradi.

Betagistin koxlear sohada, shuningdek, butun bosh miyada qon oqimini oshirishi mumkin. Hayvonlarda o‘tkazilgan farmakologik tadqiqotlar ichki quloqning mikrotsirkulyatsiya tizimidagi prekapillyar sfinkterlarning bo‘shashishi tufayli ichki quloqning stria vascularis tomirlarida qon aylanishining yaxshilanishini ko‘rsatdi. Betagistin, shuningdek, inson organizmida miya qon oqimining ko‘payishini ko‘rsatdi.

Betagistin vestibulyar kompensatsiyaga yordam beradi. Betagistin hayvonlarda bir tomonlama nefrektomiyadan so‘ng vestibulyar funksiyaning tiklanishini tezlashtiradi, markaziy vestibulyar kompensatsiya jarayonini rag‘batlantiradi va unga yordam beradi. Bu ta’sir gistamin almashinuvi va ajralishi regulyatsiyasining kuchayishi bilan erishiladi va H3 retseptorlari antagonizmi natijasida amalga oshiriladi. Betagistin bilan davolangan odamlarda neyrektomiyadan keyin vestibulyar funksiyaning tiklanish vaqti ham kamaydi.

Betagistin vestibulyar yadrolardagi neyronlar faolligini o‘zgartiradi. Shuningdek, betagistin lateral va medial vestibulyar yadrolar neyronlarida cho‘qqi potensiallari generatsiyasiga dozaga bog‘liq ingibirlovchi ta’sir ko‘rsatishi aniqlandi.

Betagistinning farmakodinamik xususiyatlari, hayvonlarda ko‘rsatilganidek, vestibulyar tizimda ijobiy terapevtik ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Vestibulyar bosh aylanishi va Mener kasalligi bo‘lgan bemorlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida betagistinning samaradorligi ko‘rsatilgan, bu bosh aylanishi xurujlarining og‘irligi va chastotasining kamayishi bilan tasdiqlangan.

Farmakokinetika

So‘rilishlar. Betagistin og‘iz orqali yuborilganda me’da-ichak yo‘lining barcha bo‘limlarida tez va deyarli to‘liq so‘riladi. So‘rilgandan so‘ng, preparat tez va deyarli to‘liq metabolizmga uchrab, 2-piridilsirka kislotasi metabolitini hosil qiladi. Qon plazmasida betagistin konsentratsiyasi darajasi juda past. Shuning uchun barcha farmakokinetik tahlillar 2-piridilsirka kislota metabolitining plazma va siydikdagi konsentratsiyasini o‘lchash orqali amalga oshiriladi.

Preparat ovqat bilan qabul qilinganda, preparatning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) och qoringa qabul qilinganga qaraganda pastroq bo‘ladi. Shu bilan birga, betagistinning umumiy so‘rilishi ikkala holatda ham bir xil bo‘lib, bu ovqat qabul qilish preparatning so‘rilish jarayonini faqat sekinlashtirishini ko‘rsatadi.

Taqsimot. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadigan betagistin foizi 5% dan kam.

Metabolizm. So‘rilgandan so‘ng, betagistin tez va deyarli to‘liq 2-piridilsirka kislotasiga metabolizmga uchraydi, farmakologik faollikka ega emas.

Betagistinni qabul qilgandan so‘ng, qon plazmasida (va siydikda) 2-piridilsirka kislotasining konsentratsiyasi preparat qabul qilingandan 1 soat o‘tgach maksimal darajaga yetadi va taxminan 3,5 soatlik yarim chiqarilish davri bilan kamayadi.

Chiqarish. 2-piridilsirka kislotasi siydik bilan tez chiqariladi. Preparat 8-48 mg dozada qabul qilinganda, dastlabki dozaning taxminan 85% siydikda aniqlanadi. Betagistinning buyraklar yoki axlat bilan chiqarilishi sezilarli emas.

Chiziqlilik. Tiklanish tezligi 8-48 mg peroral qabul qilinganda doimiy bo‘lib qoladi, bu betagistin farmakokinetikasining chiziqliligini ko‘rsatadi va ishtirok etgan metabolik yo‘l to‘yinmagan deb taxmin qilish imkonini beradi.

Ko‘rsatmalar

Mener kasalligi va sindromi uchta asosiy belgi bilan tavsiflanadi:

Bosh aylanishi, ba’zan ko‘ngil aynishi va qusish bilan kechadi;

eshitish qobiliyatining pasayishi (eshitish zaifligi);

quloq shang‘illashi

Kelib chiqishi har xil bo‘lgan vestibulyar bosh aylanishini simptomatik davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning faol yoki yordamchi moddalaridan biriga yuqori sezuvchanlik. Feoxromotsitoma ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganishga qaratilgan in vivo tadqiqotlar o‘tkazilmagan. In vitro tadqiqotlar ma’lumotlarini hisobga olgan holda, sitoxrom P450 fermentlarining in vivo faolligini bostirish kutilmaydi.

In vitro sharoitida olingan ma’lumotlar betagistin metabolizmini monoaminoksidaza (MAO) faolligini, shu jumladan MAOning B kichik turini (masalan, selegilin) ingibirlaydigan dorilar tomonidan bostirilishidan dalolat beradi. Betagistin va MAO ingibitorlarini (jumladan, MAO-V selektiv ingibitorlarini) bir vaqtda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

Betagistin gistaminning analogi bo‘lganligi sababli, betagistinning antigistamin preparatlar bilan o‘zaro ta’siri nazariy jihatdan ushbu preparatlardan birining samaradorligiga ta’sir qilishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Davolash paytida anamnezida bronxial astma va/yoki oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi bo‘lgan bemorlarning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur.

Feoxromotsitoma bilan og‘rigan bemorlarga betagistin tavsiya etilmaydi. Betagistin gistaminning sintetik analogi bo‘lganligi sababli, u o‘sma tomonidan katexolaminlar ajralishini keltirib chiqarishi mumkin, bu esa og‘ir arterial gipertenziyaga olib keladi.

Preparat tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun uni galaktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy muammolari, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik. Homilador ayollarda betagistinni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalari homiladorlikning kechishi, embrion/homilaning rivojlanishi, tug‘ruq va tug‘ruqdan keyingi rivojlanishga ta’sirini baholash uchun yetarli emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar natijalari klinik amaliyotda qo‘llaniladigan dozalarga mos keladigan dozalarda reproduktiv toksiklikka nisbatan bevosita yoki bilvosita zararli oqibatlarni ko‘rsatmadi. Inson uchun potensial xavf noma’lum. Betagistinni homiladorlik davrida, shubhasiz zarurat bo‘lgan hollardan tashqari, qo‘llash mumkin emas.

Emizish davri. Betagistinning ona sutiga o‘tishi noma’lum. Betagistin kalamushlar sutiga o‘tadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda tug‘ruqdan keyin kuzatilgan ta’sirlar faqat juda yuqori dozalarga tegishli edi. Preparatni qo‘llashning ona uchun foydasini emizishning afzalliklari va bola uchun potensial xavf bilan taqqoslash lozim.

Fertillik. Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar fertillikka ta’sir ko‘rsatmadi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Betagistin Mener sindromini davolash uchun ko‘rsatilgan bo‘lib, u asosiy alomatlar triadasi bilan tavsiflanadi: bosh aylanishi, eshitish qobiliyatining pasayishi, quloqlarda shovqin, shuningdek, vestibulyar bosh aylanishini simptomatik davolash uchun. Ikkala holat ham avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Avtomobilni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sirini o‘rgangan klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, betagistin bu qobiliyatga ta’sir qilmagan yoki sezilarli ta’sir ko‘rsatmagan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar uchun sutkalik doza 24-48 mg bo‘lib, sutka davomida qabul qilish uchun bir tekis taqsimlanadi. Tabletkalarni chaynamay, ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.

8 mg li tabletkalar

16 mg li tabletkalar

24 mg li tabletkalar

1-2 tabletka

Kuniga 3 marta

1⁄2-1 tabletka

Kuniga 3 marta

1 ta tabletka

Kuniga 2 marta

Dozani ta’siriga qarab individual tanlash lozim. Simptomlarning kamayishi ba’zan faqat bir necha haftalik davolanishdan so‘ng kuzatiladi.

Keksalik

Hozirgi vaqtda bemorlarning ushbu guruhi bo‘yicha klinik tadqiqotlar ma’lumotlari cheklangan bo‘lsa-da, preparatni ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda qo‘llashning keng tajribasi keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab etilmasligini taxmin qilish imkonini beradi.

Buyrak yetishmovchiligi

Bemorlarning ushbu guruhida maxsus klinik sinovlar o‘tkazilmagan, ammo ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash tajribasiga ko‘ra dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi

Bemorlarning ushbu guruhida maxsus klinik sinovlar o‘tkazilmagan, ammo ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash tajribasiga ko‘ra dozani tuzatish talab etilmaydi.

Bolalar.

Betagistinni qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma’lumotlar yetarli bo‘lmaganligi sababli, preparatni bolalarga (18 yoshgacha) buyurish tavsiya etilmaydi.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning dozasini oshirib yuborishning bir nechta holatlari ma’lum. Ba’zi bemorlarda preparat 640 mg gacha qabul qilingandan so‘ng yengil va o‘rtacha belgilar (ko‘ngil aynishi, uyquchanlik, qorin og‘rig‘i) kuzatilgan. Jiddiyroq asoratlar (talvasalar, yurak-o‘pka asoratlari) betagistinning yuqori dozalarini ataylab qabul qilishda, ayniqsa boshqa dori vositalarining dozasini oshirish bilan birgalikda kuzatilgan.

Dozaning oshib ketishini davolash. Dozani oshirib yuborishni davolash standart qo‘llab-quvvatlovchi chora-tadbirlarni o‘z ichiga olishi kerak.

Salbiy ta’sirlar

Quyida keltirilgan nojo‘ya ta’sirlar quyidagi chastota bilan bemorlarda kuzatilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kamdan-kam (<1/10000), chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).

Oshqozon-ichak trakti tomonidan

Ko‘pincha: ko‘ngil aynishi va dispepsiya.

Asab tizimi tomonidan

Ko‘pincha: bosh og‘rig‘i.

Chastotasi noma’lum: uyquchanlik.

Yurak tomonidan

Kamdan-kam hollarda: yurak urishini his qilish.

Klinik tadqiqotlar davomida qayd etilgan holatlarga qo‘shimcha ravishda, quyida keltirilgan nojo‘ya ta’sirlar ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash jarayonida o‘z-o‘zidan qayd etilgan va ilmiy adabiyotlardan ma’lum. Mavjud ma’lumotlarga ko‘ra, chastotani aniqlash imkonsiz, shuning uchun u noma’lum deb tasniflanadi.

Immun tizimi tomonidan

Chastotasi noma’lum: o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, masalan, anafilaksiya.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan

Chastotasi noma’lum: oshqozonning kichik buzilishlariga shikoyatlar (qusish, oshqozon-ichak og‘rig‘i, qorin dam bo‘lishi va meteorizm). Bu nojo‘ya ta’sirlar odatda preparat ovqat bilan qabul qilinganda yoki doza kamaytirilganda yo‘qoladi.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan

Chastotasi noma’lum: teri va teri osti yog‘ kletchatkasining yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, xususan, angionevrotik shish, toshma, qichishish va eshakyemi kuzatilgan.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

8 mg li tabletkalar: blisterda 10 ta tabletka, qutida 3 ta blister;

16 mg li tabletkalar: blisterda 10 ta tabletka, qutida 3 ta blister;

24 mg li tabletkalar: blisterda 10 ta tabletka, qutida 2 ta blister;

Qutida 6 tadan blister - ishlab chiqaruvchi "Balkanfarma-Dupnitsa" AJ uchun;

Blisterda 15 ta tabletka, qutida 4 ta blister - ishlab chiqaruvchi Katalent Germaniya Shorndorf GmbX, Germaniya uchun.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Katalent Germaniya Shorndorf GmbX.

Balkanfarma-Dupnitsa AJ.

Ishlab chiqaruvchilarning joylashgan joyi va ular faoliyatini amalga oshiradigan joyning manzili

Shtaynbayshtrasse 1 va 2, 73614 Shorndorf, Germaniya.

Samokovske shossesi 3, Dupnitsa ko‘chasi, 2600, Bolgariya.