Викон порошок д/ин. по 2 г (флакон)

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazon (natriy tuzi ko‘rinishida) - 0,5 g yoki 1,0 g, sulbaktam (natriy tuzi ko‘rinishida) - 0,5 g yoki 1,0 g.

Tavsif

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (grekcha sefalosporinlar). ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Preparatning antibakterial komponenti sefoperazon - uchinchi avlod sefalosporini bo‘lib, u bakteriya devori sintezini susaytirish orqali bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Sulbaktam Neisseriaceae va Acinetobacter ga qarshi ta’siridan tashqari haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, ammo u beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamaza fermentlarining ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan destruksiyalanishining oldini oladi hamda penitsillinlar va sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizm ko‘rsatadi. Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘lanishi sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga faqat sefoperazon ta’siriga qaraganda sezgirroq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol: Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Sulbaktam/sefoperazon in vitro sharoitida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan keng ko‘lamli mikroorganizmlarga qarshi faollik ko‘rsatadi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlarni o‘z ichiga oladi), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa turlarining aksariyati, Streptococcus faecalis ning ko‘plab turlari.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosan Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (shu jumladan S. marcescens), Salmonella va Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: gramm-manfiy batsillalar (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides ning boshqa turlari va Fusobacterium turlari), gramm-musbat va gramm-manfiy kokklar (jumladan, Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari), gramm-musbat batsillalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Preparat yuborilganda sulbaktam dozasining taxminan 84% va sefoperazon dozasining 25% buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazon dozasining katta qismi o‘t orqali chiqariladi. Sulbaktam/sefoperazon yuborilgandan so‘ng, sulbaktamning o‘rtacha T1/2 1 soatni, sefoperazonniki esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan dozaga mutanosibdir. 5 daqiqa davomida 2 g sulbaktam/sefoperazon vena ichiga yuborilgandan so‘ng sulbaktam va sefoperazonning maksimal konsentratsiyalarining o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etdi. Bu sulbaktamning taqsimlanish hajmi (Va=l8,0-27,6 l) sefoperazonning taqsimlanishiga (Vet = 10,2-11,3 l) nisbatan katta ekanligini ko‘rsatadi.

Sulbaktam ham, sefoperazon ham organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda jadal taqsimlanadi.

Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha T1/2 muddati 0,91 dan 1,42 soatgacha, sefoperazonniki esa 1,44 dan 1,88 soatgacha.

Sulbaktam va sefoperazonni kompleks preparat shaklida birgalikda qo‘llashda ular o‘rtasidagi qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sir to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

Takroriy kiritilgandan so‘ng, har 8-12 soatda qo‘llanilganda sulbaktam/sefoperazon tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar va ularning to‘planishi aniqlanmadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun monoterapiya sifatida:

nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar);

siydik yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar;

so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari.

Ma’lum ko‘rsatmalarda preparat boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Terapiyani boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish uchun teri sinamasini o‘tkazish lozim.

Kattalarda qo‘llanilishi

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 2-4 g. Preparatni har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin.

Preparat qabul qilayotgan bemorlarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha tayinlash zarurati tug‘ilishi mumkin (har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish lozim). Sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g. Jigar funksiyasi buzilganda qo‘llaniladi.

Og‘ir obstruktiv sariqlik va og‘ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya ham buyrak faoliyatining buzilishi bilan kechganda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin. Jigar faoliyati buzilishlari va yondosh buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, dozani tegishlicha tuzatish zarur. Preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sinchkovlik bilan nazorat qilinmasa, sefoperazon dozasi sutkasiga 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda, sulbaktamning pasaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida preparat dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lganda sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo‘lganda - har 12 soatda 500 mg. Shuning uchun og‘ir infeksiyalarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha buyurish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Dializ qo‘llanilganda preparatni dozalash tartibini korreksiyalash zarur.

Bolalarda qo‘llanilishi

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Preparatni har 6-12 soatda bir tekis taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 ta teng dozalarga taqsimlanishi mumkin.

Hayotining 1-haftasidagi chaqaloqlarga preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Go‘daklar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga qo‘llash

Tomchili infuziya uchun 1 flakon ichidagini (2,0 g) 6-7 ml 5% li glyukoza eritmasida, 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun steril suvda eritish, keyin esa qo‘llashdan oldin xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat infuziya ko‘rinishida 15-30 daqiqa davomida yuboriladi.

Preparat inyeksiya uchun suv, 0,225% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi bilan 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo‘lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringer laktat eritmasi vena ichiga yuborishda suyultirish uchun mos keladi, ammo birlamchi suyultirish uchun emas.

Vena ichiga yuborish uchun flakon tarkibini yuqorida ko‘rsatilganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida yuborish kerak.

Mushak ichiga qo‘llash

Lidokain eritmasi mushak ichiga qo‘llashda suyultirish uchun mos keladi, lekin birlamchi eritish uchun emas.

Nomuvofiqlik

Sefoperazon/sulbaktam va aminoglikozid eritmalarini bevosita aralashtirish mumkin emas, chunki ular o‘rtasida fizik nomuvofiqlik mavjud. Agar sefoperazon/sulbaktam preparati va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lsa, ularning alohida ikkilamchi vena ichi naycha tizimini qo‘llagan holda ketma-ket alohida tomchili infuziyasini qo‘llash lozim; bunda birlamchi vena ichi naycha tizimi ko‘rsatilgan preparatlarning infuziyasi oralig‘ida tegishli eritma bilan yaxshilab yuvilishi lozim. Shuningdek, sutka davomida preparat va aminoglikozidlarni yuborish oraliqlari iloji boricha uzoqroq bo‘lishi maqsadga muvofiqdir.

Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma Ringer laktat eritmasi bilan sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi).

Lidokainning 2% li eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (tarkibida 250 mg/ml gacha sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktam bo‘lgan eritmani olish uchun taxminan 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasida).

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, mushaklarning titrashi kuzatiladi.

Ba’zi bemorlarda boshqa sefalosporinlar kabi sefoperazon/sulbaktam bilan davolash yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan o‘limga olib keladigan anafilaktik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi anamnezida ko‘plab allergenlarga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lgan shaxslarda ko‘proq kuzatiladi. Allergik reaksiyalar rivojlanganda, preparatni zudlik bilan to‘xtatish va tegishli muolajalarni tayinlash lozim. Og‘ir anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan shoshilinch terapiya qo‘llashni, xususan, adrenalin yuborishni talab qiladi. Ko‘rsatmalarga ko‘ra, oksigenoterapiya, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborish, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiyani qo‘llash mumkin.

Ba’zi bemorlarda sefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar kabi, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining bostirilishi bilan bog‘liq. Bunday xavfga zaiflashgan bemorlar, ovqatlanishi cheklangan bemorlar, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt parenteral ovqatlanishda bo‘lgan bemorlar duchor bo‘ladilar. Bunday hollarda protrombin miqdorini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda K vitamini preparatlarini buyurish zarur. Xuddi shunday nazoratni antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarda ham amalga oshirish lozim.

Preparatni uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati buzilishlarining davriy ko‘rinishlariga tayyor turish kerak. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, xususan, chala tug‘ilganlarga, shuningdek, boshqa chaqaloqlarga nisbatan juda muhimdir.

Buyrak faoliyati buzilganda qo‘llanishi.

Turli darajadagi buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda sulbaktamning umumiy klirensi kreatininning ma’lum bir klirensi bilan chambarchas bog‘liq. Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda T1/2 sulbaktam muddatining sezilarli darajada uzayishi kuzatiladi. Gemodializ T1/2 muddatiga, umumiy klirensga va sulbaktamning taqsimlanish hajmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefoperazon farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Jigar funksiyasi buzilganda qo‘llanishi.

Sefoperazon asosan o‘t bilan ajraladi. Jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda plazmadagi T1/2 sefoperazon uzayadi va siydik bilan ajralishi ko‘payadi. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida ham o‘tda sefoperinning terapevtik konsentratsiyasi aniqlanadi, plazmada esa Ti/2 2-4 baravar oshadi. ^

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasi, jigarning og‘ir kasalliklari yoki buyrak funksiyasining hamroh buzilishlari mavjud bo‘lgan hollarda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin (qarang: Qo‘llash usuli va dozalari).

Keksa va qarilik davrida qo‘llanilishi.

Sulbaktam ham, sefoperazon ham qo‘llanilganda T1/2 muddatining uzayishi, umumiy klirensning pasayishi va taqsimlanish hajmining ortishi kuzatiladi. Sulbaktam farmakokinetikasi buyrak faoliyati darajasi bilan, sefoperazon farmakokinetikasi esa jigar faoliyati buzilishlari bilan bevosita bog‘liq.

Bolalar

Bolalar populyatsiyasida preparat komponentlarining farmakokinetikasi kattalar bilan solishtirganda sezilarli farqlarga ega emas.

Preparat go‘daklarda samarali qo‘llanadi. Biroq, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda sefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasini qo‘llash bo‘yicha keng qamrovli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shu sababli, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin, terapiyaning potensial foydasi va ehtimoliy xavfini sinchiklab baholash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Sulbaktam va sefoperazon yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun homiladorlik paytida preparatni faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qabul qilish kerak.

Sulbaktam va sefoperazon oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun preparatni laktatsiya davrida qo‘llashda emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Preparatni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Avtomobil haydash va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Hozircha xabarlar yo‘q.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Preparat va tarkibida spirt bo‘lgan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash’*’ yoki davolash paytida yoki davolanish tugaganidan keyin 5 kun davomida alkogolni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (teturar) ta’siriga o‘xshash ta’sirlarga olib kelishi mumkin: qorinda spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, nafas qisishi, yuzning qizarishi. Bu ta’sirlar alkogol iste’mol qilingandan keyin 15-30 daqiqa davomida qayd etiladi va bir necha soatdan keyin o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu sefoperazon molekulasining tuzilishida N-metil-tiotetrazol yon zanjirining mavjudligi bilan bog‘liq bo‘lib, u atsetaldegidrogenaza fermentining faolligini susaytiradi, bu esa qonda atsetaldegidning to‘planishiga olib keladi va yuqorida tavsiflangan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqaradi.

Antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi. Preparat qo‘llanganda siydikdagi glyukoza miqdorini fermentativ bo‘lmagan usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasini qo‘yishda psevdo-musbat natijalar bo‘lishi mumkin.

Preparat aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilganda, butun terapiya kursi davomida buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur.

Chiqarish shakli

1 g (0,5 g + 0,5 g) yoki 2 g (1 g + 1 g) preparat rangsiz shaffof shisha flakonlarda, rezina tiqinlar bilan berkitilgan, birinchi marta ochiladigan himoya plastik qopqoqli gofrirlangan alyuminiy qalpoqchalar bilan qoplangan.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasligi kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Venus International Pvt. Ltd. Hindiston.