Zirtek tabletkalari 10 mg №20 (2 blister x 10 tabletka)

Плёнка қобиқ билан қоплаган битта таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда : 10,0 мг цетиризин дигидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: 37,0 мг микрокристалл целлюлоза, 66,4 мг лактоза моногидрати, 0,6 мг cувсиз коллоид кремний диоксиди, 1,0-1,51 мг магний стеарати;

таблетка қобигининг таркиби: 3,45 мг Опадрай Y-1-7000 (2,156 мг гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), 1,078 мг титан диоксиди (Е171), 0,216 мг макрогол 400).

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар: оқ узунчоқ, бўлиш учун рискали ва "Y-Y" маркировкаси бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблетка.

Тизимли қўллаш учун антигистамин препаратлар, пиперазин ҳосилалари. АТХ коди: R06AE07.

Таъсир механизми ва фармакодинамик самаралари

Гидроксизинининг одам организмидаги метаболити, Цетиризин периферик Н1-рецепторларининг кучли ва селектив антагонисти ҳисобланади. Рецепторлар билан боғланиши юзасидан In vitro шароитидаги тадқиқотлар, Н1- рецепторларидан ташқари бошқа рецепторларга нисбатан ўлчаш мумкин бўлган яқинликни йўқлигини кўрсатган.

Сичқонларда ўтказилган ex vivo шароитида ўтказилган тадқиқотлар, цетиризин тизимли юборилганда бош мияда Н1- рецепторлар билан аҳамиятли даражада боғланмаслигини кўрсатган.

Н1-гистаминга қарши асосий самарасига қўшимча равишда, Цетиризиннинг аллергияга қарши таъсирни намойиш қилиши кўрсатилган: препаратни 10 мг дозада суткада бир ёки икки марта қўлланганда, у яллиғланган ҳужайраларни, хусусан эозинофилларнинг атопияси бўлган пациентларда аллерген билан контактдан кейин аллергик реакцияларни кечки босқичида тери ва конъюктивага миграциясини камайтиради, бронхиал астмаси бўлган пациентларда эса, суткада 30 мг дозада қўлланганда аллерген томонидан индукция қилинган бронхларни торайишининг кечки фазаси вақтида эозинофилларни бронхоальвеоляр лаваж суюқлигига оқиб киришига тўсқинлик қилади.

Бундан ташқари, цетиризин сурункали эшакеми бўлган пациентларда тери ичига калликреинни юбориб индукция қилинган яллиғланиш реакциясининг сўнгги босқичини сусайтиради. У шунингдек аллергик яллиғланиш маркерлари бўлган ICAM-1 ва VCAM-1 каби адгезия молекулаларининг экспрессиясини манфий акс боғлиқлик тури бўйича бошқаради. Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотлар, цетиризин 5 мг ва 10 мг дозаларда гистаминни тери ичига юқори дозаларда юборилишига жавобан қаварчиқ ва қизариш кўринишдаги тери реакцияларини барқарор сусайтиришини кўрсатган.

10 мг ли бир марталик доза юборилгандан сўнг препаратни таъсири 50% пациентларда 20 минут атрофида, 95% пациентларда эса бир соат давомида бошланади.

Бир марта юборилгандан сўнг бу фаоллик камида 24 соат давомида сақланади.

5 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар иштирокидаги 35 кунлик тадқиқотларда цетиризиннинг антигистамин таъсирига толерантликни ривожланиши (қаварчиқ ва қизариш кўринишига тери реакцияларини ривожланишини сусайтириши) аниқланмаган.

Цетиризинни кўп марта юбориб ўтказилган даволаш тўхтатилгандан кейин, терининг гистаминга бўлган нормал сезувчанлиги уч кун давомида тикланади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши:

Цетиризинни10 мг дозада 10 кун давомида қабул қилинганда препаратнинг тўпланиши кузатилмаган. Қон плазмасидаги максимал мувозанатли концентрацияси тахминан 300 нг/мл ни ташкил қилади ва унга 1,0 ± 0,5 соат давомида эришилади. Кўнгиллиларда қон плазмасидаги максимал концентрация (Сmax) ва эгри чизиқ остидаги майдон (AUC) каби фармакокинетик параметрларнинг тақсимланиши деярли бир хил бўлган.

Овқат қабул қилиш цетиризиннинг сўрилиш даражасига таъсир килмайди, бироқ сўрилиш тезлигини бироз пасайтиради. Цетиризиннинг биокираолишлик даражаси эритмалар, капсулалар ёки таблеткалар кўринишида қўлланганда бир хил бўлган.

Тақсимланиши:

Аниқланган тақсимланиш ҳажми 0,5 л/кг ни ташкил килади. Цетиризинни қон плазмаси оксиллари билан боғланиши 93±0,3% ни ташкил қилади. Цетиризин варфаринни оксиллари билан боғланишига таъсир қилмайди.

Метаболизми ва чиқарилиши:

Цетиризин биринчи ўтишда фаол метаболизмга учрамайди.Тахминан дозанинг учдан икки қисми ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади. Терминал ярим чиқарилиш даври тахминан 10 соатни ташкил қилади.

Цетиризин 5 дан 60 мг гача бўлган дозалар диапазонида пропорционал кинетика билан характерланади.

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари

Болалар

6-12 ёшли болаларда цетиризинни ярим чиқарилиши даври тахминан 6 соатни ва 2-6 ёшгача болаларда -5 соатни ташкил қилади.

Кекса ёшдаги пациентлар

Кекса ёшдаги 16 нафар пациентда 10 мг доза бир марта ичга қабул қилингандан кейин ярим чиқарилиш даври оддий пациентларга нисбатан тахминан 50% га ошган, клиренси эса 40% га камайган. Бундай кекса ёшдаги пациентларда цетиризин клиренсининг пасайиши буйрак функциясини сусайиши билан боғлиқ бўлиши мумкин.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Буйрак функциясини енгил даражадаги бузилиши (креатинин клиренси минутига 40 мл дан юқори) бўлган пациентларда ва соғлом кўнгиллиларда препаратнинг фармакокинетикаси ўхшаш бўлган.

Буйрак функциясини ўртача даражадаги бузилиши бўлган пациентларда соғлом кўнгиллиларга нисбатан ярим чиқарилиш даври 3 мартага ошган, клиренси эса 70% га камайган.

Цетиризинни 10 мг дозада бир марта ичга қабул қилган гемодиализдаги (креатинин клиренси минутига 7 мл дан кам) пациентларда нормал кўрсаткичлар билан солиштирилганда ярим чиқарилиш даврини 3 марта ошиши ва клиренсни 70% га камайиши кузатилган.

Цетиризин гемодиализ орқали ёмон чиқарилади.

Буйрак функциясини ўртача ёки оғир даражада бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш зарур.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Цетиризинни 10 мг ёки 20 мг дозада бир марта қабул қилган жигарнинг сурункали касалликлари (гепатоцеллюляр, холестатик ва билиар циррози) бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даврини соғлом одамларга нисбатан клиренсни 40% га камайиши билан бир қаторда, ярим чиқарилиш даврини 50% га ошиши аниқланган.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда фақат ёндош буйрак функциясини бузилиши бўлгандагина дозага тузатиш киритиш зарур.

Зиртек®препарати қуйидаги ҳолатларни:

• мавсумий ва йил давомидаги аллергик ринитнинг белгиларини, бурун ва кўз симптомларини;
• эшакеми симптомларини енгиллаштириш учун қўлланади.

Таблеткаларни бутунлигича 1 стакан суюқлик билан ичиб қабул қилинади.

Томчиларни қабул қилишдан аввал суюқликда суюлтириш керак.

Қўллаш усули:

Мавжуд маълумотлар буйрак функцияси нормал бўлган кекса ёшдаги пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмаслигини тахмин қилишга имкон беради.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Препаратни қабул қилиш орасидаги интервалларни буйрак функциясига қараб, индивидуал танлаш лозим. Қуйида келтирилган жадвалдан фойдаланиб, дозага кўрсатмаларга мувофиқ киритилади. Бу дозалар жадвалидан фойдаланиш учун пациентда креатинин клиренсини (СLcr ) мл/минда баҳолашни ўтказиш зарур. СLcr (мл/мин)ни зардоб креатининига (мг/дл) асосан, уни аниқлаш учун қуйидаги формуладан фойдаланиб баҳолаш мумкин:

Буйрак функциясини бузилиши бўлган кекса ёшдаги пациентлар учун дозага тузатиш киритиш:

аёллар учун)

Буйрак функциясини бузилиши билан хасталанган болаларда дозага индивидуал асосда, пациентнинг буйрак клиренсини, унинг ёши ва тана вазнини эътиборга олиб, тузатиш киритиш керак.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Фақат жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларга дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Жигар функциясини бузилиши ва буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Дозаларга тузатиш киритиш тавсия қилинади (юқоридаги Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларга қаранг).

Зиртек препаратини:

• ушбу препаратнинг компонентларидан биронтасига, гидроксизинга ёки пиперазиннинг ҳар қандай ҳосилаларига юқори сезувчанликда;
• креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлган буйрак функциясини оғир даражадаги бузилиш бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Клиник тадқиқотларда олинган маълумотлар

Клиник тадқиқотлар, цетиризинни тавсия қилинган дозада қабул қилинганда марказий нерв тизими томонидан уйқучанлик, толиқиш, бош айланиши ва бош оғриғини ўз ичига олган аҳамиятсиз даражадаги самараларни чақиришини кўрсатган.

Айрим ҳолларда марказий нерв тизимининг парадоксал рағбатлантирилиши тўғрисида хабар қилинган.

Цетиризин периферик Н1-рецепторларининг селектив антагонисти бўлишига ва унда антихолинергик фаолликни деярли тўлиқ йўқлиги билан характерланишига қарамай, сийишни қийинлашиши, кўз аккомадациясини бузилиши ва оғизни қуришининг якка ҳоллари қайд этилган.

Билирубинни ошиши билан кечувчи жигар ферментларини ошиши билан бўлган жигар фаолиятини бузилиши ҳоллари тўғрисида хабарлар олинган. Бундай ҳолатларнинг кўпчилиги препаратни қабул қилиш тўхтатилгандан кейин ўтиб кетган.

Цетиризинни плацебо ёки хавфсизлик бўйича миқдорий маълумотлар мумкин бўлган бошқа антигистамин препаратларини тавсия қилинган дозаларда (цетиризин учун 10 мг дан суткада 1 марта) солиштириб ўтказилган икки ёқлама яширин назоратли клиник тадқиқотларга цетиризинни қабул қилган 3200 дан ортиқ пациентларни ўз ичига олган.

Плацебо-назоратли тадқиқотларда бу умумий миқдордан 10 мг ли цетиризин учун учраш тез-тезлиги 1,0% ва ундан юқори бўлган қуйидаги нохуш ҳолатлар қайд этилган:

Плацебо гуруҳига нисбатан, статистик жиҳатдан энг юқори учраш тез-тезлигига қарамай, кўп ҳолларда уйқучанлик енгилдан ўртача яққоллик даражасигача бўлган.

Бошқа тадқиқотларда объектив тестлар препаратни тавсия қилинган суткалик дозада қабул қилинганда соғлом ёш кўнгиллиларда одатий кундалик фаолликни ўзгармаслигини кўрсатган.

Плацебо-назоратли клиник текширишларга киритилган 6 ойликдан -12 ёшгача бўлган болаларда учраш тез-тезлиги 1% ва ундан юқори бўлган ножўя реакциялар қуйидагича:

Пострегистрацион маълумотлар:

Ножўя реакцияларнинг учраш тез-тезлиги қуйидаги қоидалардан фойдаланиб таснифланган:

жуда тез-тез ≥ 1/10

тез-тез ≥ 1/100 дан <1/10 гача

тез-тез эмас ≥ 1/1000 дан <1/100 гача

кам ҳолларда > 1/10000 дан < 1/1000

жуда кам ҳолларда < 1/10 000

номаълум ( мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар:

Жуда кам ҳолларда: тромбоцитопения

Иммун тизими томонидан бузилишлар:

Кам ҳолларда::ўта юқори сезувчанлик

Жуда кам ҳолларда:: анафилактик шок.

Моддалар алмашинуви ва овқатланиш томонидан бузилишлар:

Номаълум: иштаҳани ошиши.

Руҳиятни бузилиши:

Тез-тез эмас: қўзғалиш

Кам ҳолларда: тажовузкорлик, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинация, уйқусизлик

Жуда кам ҳолларда: тик

Номаълум: суицидал фикрлар.

Нерв тизими томонидан бузилишлар:

Тез-тез эмас: парестезия

Кам ҳолларда: тиришишлар

Жуда кам ҳолларда: дисгевзия,дискинезия, дистония, ҳушдан кетиш, тремор.

Номаълум: амнезия, хотирани бузилиши.

Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар:

Жуда кам ҳолларда: аккомадацияни бузилиши, кўришни ноаниқлиги, кўз соққасини ҳаракатлари.

Эшитиш аъзолари томонидан бузилишлар ва лабиринт бузилишлари:

Номаълум: бош айланиши

Юрак томонидан бузилишлар:

Кам ҳолларда: тахикардия

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар:

Тез-тез эмас: диарея

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар:

Кам ҳолларда: жигарнинг функционал синамаларини нормадан оғиши (қонда трансаминазаларни ошиши, билирубин концентрациясини ошиши, қонда ишқорий фосфатаза концентрациясини ошиши, гамма-глутамил трансферазасини ошиши).

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар:

Тез-тез эмас: қичишиш, тошма.

Кам ҳолларда: эшакеми

Жуда кам ҳолларда: ангиневротик шиш, дори таъсирида тошма.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар:

Жуда кам ҳолларда: дизурия, энурез.

Номаълум: сийдикни тутилиши (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг)

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар:

Тез-тез эмас: астения, лоҳаслик

Кам ҳолларда: шишлар.

Лаборатор ва инструментал текшириш натижаларига таъсири:

Кам ҳолларда: тана вазнини ошиши.

Фармакокинетик ва фармакодинамик профили ва цетиризинни ўзлаштираолиниши профили туфайли ушбу антигистамин препарати учун ҳеч қандай ўзаро таъсирлар тахмин қилинмайди.

Дориларнинг ўзаро таъсири бўйича, хусусан псевдоэфедрин ёки теофиллин билан (суткада 400 мг дозада) ўзаро таъсрини ўрганиш юзасидан тадқиқот ўтказилганида, фармакодинамик ёки сезиларли фармакокинетик ўзаро таъсирлар хақида хабарлар бўлмаган.

Номутаносиблик:

Тегишли маълумотлар йўқ.

Алкоголь

Терапевтик дозаларда цетиризиннинг алкоголь (алкогольнинг қондаги даражаси 0,5 г/л бўлганда) билан аҳамиятга эга бўлган ўзаро таъсирлари намойиш қилинмаган. Шунга қарамай, алкоголь билан бир вақтда қабул қилинганда эҳтиёткорлик чораларига риоя қилиш тавсия қилинади.

Сийдик тутилишининг юқори хавфи

Сийдик тутилишига мойиллик омиллари (масалан,орқа мияни шикастланиши, простата безининг гиперплазияси) бўлган пациентларда эҳтииёткорликка риоя қилиш керак, чунки цетиризинни қўллаш сийдик тутилиш хавфини ошириши мумкин.

Тиришишларни ривожланиш хавфи бўлган пациентлар

Тутғаноғи бўлган пациентларда ва тиришишларни ривожланиш хавфи бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия қилинади.

Болалар

6 ёшдан кичик бўлган болаларга Зиртек® препаратини плёнка қобиқ билан қопланган таблетка шаклида қўллаш тавсия этилмайди, чунки бундай ишлаб чиқариш шакли дозага мувофиқ равишда тузатиш киритиш имконини бермайди. Цетиризинни болалар қабул қилиши учун тўғри келадиган дори шаклида қўллаш тавсия қилинади. Айрим фармбозорларида препаратни қобиқ билан қопланган шаклини 12 ёшдан кичик болаларда қўлланмаслиги мумкинлигига эътибор бериш лозим.

Терининг аллергик синамалари

Антигистамин препаратлари терининг аллергик синамаларини сусайтиради, шунинг учун уларни бажаришдан аввал, 3 кун давомида ювиб тозалаш даврига риоя қилиш тавсия қилинади.

Овқат қабул қилиш

Овқат цетиризинни сўрилиш даражасига таъсир қилмайди, аммо сўрилиш тезлигини камайтиради.

Ёрдамчи моддалар

Лактоза

Зиртек® 10 мг плёнка қобиқ билан қопланган таблетка шаклидаги препарати лактоза сақлайди.

Галактозани ўзлаштираолмаслик (лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза ва галактозани мальабсорбция) каби кам учрайдиган наслий бузилишлари бўлган пациентлар ушбу дори воситасини қабул қилмасликлари керак.

Парабенлар

Зиртек® ичга қабул учун томчилар 10 мг/мл эритмаси кўринишидаги препарат метилпарагидроксибензоат ва пропилпарагидроксибензоат сақлайди ва улар аллергик реакцияларни (эҳтимол, секин авж олувчи турини) чақириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври

Фертиллик

Етарли маълумотлар йўқ.

Ҳомиладорлик:

Препаратни ҳомиладор аёлларга буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим;

Цетиризинни ҳомиладорлик даврида таъсири хақида клиник маълумотлар чекланган. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда препаратни ҳомиладорликка, эмбрионни/ҳомилани ривожланишига, туғруққа ёки туғилгандан кейинги ривожланишга нисбатан бевосита ёки билвосита зарарли таъсири аниқланмаган.

Лактация даври

Цетиризинни эмизикли аёлларга буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Цетиризин одамларда препарат қабул қилинганидан сўнг, намунани олиш вақтига қараб, плазмада ўлчанган қийматнинг 25% дан 90% гача бўлган концентрацияларда кўкрак сути билан чиқарилади.

Диққатни юқори жамланиши, психомотор реакция тезлигини талаб қилувчи фаолият турларини бажариш қобилиятига ёки когнитив кўникмаларга таъсири

Препаратни тавсия қилинган 10 мг дозада қўлланганда транспорт воситаларини бошқариш қобилиятини, уйқунинг латент даврини ва йиғиш линияларида ишлаб чиқаришни объектив ўлчаш ҳеч қандай клиник аҳамиятли самараларни намойиш қилмаган. Транспорт воситаларини бошқаришни, потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишни ёки механизмлар билан ишлашни режалаштирган пациентлар тавсия қилинган дозани оширмасликлари ва ўзларини дори препаратига бўлган реакцияларини эътиборга олишлари керак.

Сезгир пациентларда алкоголь ёки бошқа марказий нерв тизимини сусайтирувчи моддаларни бир вақтда қўллаш реакцияларни қўшимча пасайишига ва ишлаб чиқаришни ёмонлашувига олиб келиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгандан сўнг қўлланмасин.

Симптомлари ва белгилари

Цетиризиннинг дозаси ошириб юборилганда кузатиладиган симптомлар, асосан марказий нерв тизими томонидан ёки унинг антихолинергик таъсирини кўрсатувчи самаралар билан боғлиқдир.

Тавсия қилинган суткалик дозадан камида 5 марта ошадиган дозани қабул қилгандан сўнг қайд этилган ножўя ҳолатлар онгни чалкашуви, диарея, бош айланиши, толиқиш, бош оғриғи, ланжлик, мидриаз, тремор ва сийишни тутилишини ўз ичига олади.

Даволаш

Цетиризин учун специфик антидот номаълум эмас. Дозани ошириб юборилиши ҳоллари пайдо бўлганда симптоматик ёки бир маромда ушлаб турувчи терапия тавсия қилинади. Цетиризин учун диализни ўтказиш самарасиз.

Зиртек® 10 мг плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар,

7 таблеткадан ПВХ/алюмин фольгали, контур уяли ўрамда (блистер), 1 блистердан қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланган.

Зиртек® ичга қабул қилиш учун томчилар (эритма),10 мг/мл

Эритма 10 мл дан паст зичликдаги полиэтилен томчитлагич, болалардан ҳимоялаш учун оқ пропилен бураладиган қопқоқ билан таъминланган қаҳрабо шиша (,Eвр.Ф.бўйича III типи) флаконларда. Флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Зиртек® 10 мг таблеткалари плёнка қобиқ билан қопланган

Қуруқ жойда, 30 °С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Зиртек® 10 мг плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

60 ой.

Рецептсиз.

Aesica Pharmaceuticals S,r,L

Via Praglia,15

1044 Pianezza (TO)

ITALY