Зулпера Нео капсулы 20 мг / 75 мг №100 (10 блистеров х 10 капсул)

1 капсула содержит:

активные вещества: рабепразол натрия - 20 мг (в виде кишечнорастворимых гранул), левосульпирид - 75 мг (в виде гранул замедленного высвобождения);

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К-30, гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, Sprayopol L30D55, диэтилфталат, тальк, титана диоксид, изопропиловый спирт, вода очищенная, наполнители в достаточном количестве до 275,0 мг.

Твердые желатиновые капсулы, состоящие из оболочки синего цвета, размера "2", содержащие твердые, хрупкие, свободно текущие микросферы (пеллеты) белого и темно-коричневого цвета.

Капсулы.

Средство против язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Средства, замедляющие секрецию желудочного сока. Н+-К+-АТФ -аза ингибиторов. Код АТХ: A02BC54.

Фармакодинамика

ЗУЛПЕРА НЕО содержит покрытые кишечнорастворимой капсулой гранулы Рабепразола натрия и гранулы с замедленным высвобождением Левосульпирида. Рабепразол относится к группе лекарственных средств, называемых ингибиторами протонной помпы (ИПП). Рабепразол действует путем уменьшения количества кислоты, вырабатываемой желудком. Левосульпирид является замещенным антипсихотическим бензамидом, селективным антагонистом допаминовых D2-рецепторов действие на центральные и периферические звенья. Это атипичное нейролептическое и прокинетическое средство. Левосульпирид также имеет-поднимающие настроение свойства. Они используются для улучшения движения пищи и лечения расстройств желудка и кишечника, таких как инфекция Helicobacter pylori и её эрадикация, изжога, Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), неэрозивная рефлюксная болезнь (НЭРБ), синдром Золлингера-Эллисона, язвы двенадцатиперстной кишки и желудка и синдром раздраженного кишечника.

Рабепразол

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных соединений (замещенные бензимидазолы ингибиторы протонной помпы), которые не проявляют антихолинергических или гистаминовых свойств антагониста Н2-рецепторов, но подавляют секрецию желудочной кислоты путем ингибирования желудочной Н+, К+АТФазы на секреторной поверхности париетальной клетки желудка. Поскольку этот фермент рассматривается как кислотный (протонный) насос внутри париетальной клетки, рабепразол был охарактеризован как желудочный ИПП. Рабепразол блокирует последнюю стадию секреции желудочной кислоты.

Левосульпирид

Левосульпирид является прокинетическим агентом, который повышает давление нижнего пищеводного сфинктера быстрее и эффективнее, чем другие терапевтические агенты. Левосульпирид также действует как умеренный агонист на 5-HT4 рецепторе. Серотонинергический (5-НТ4) компонент левосульпирида может повысить его терапевтическую эффективность при желудочно-кишечных расстройствах (помогая уменьшить тошноту и рвоту). Это свойство, вместе с антагонизмом на D2-рецепторах, может способствовать его желудочно-кишечному прокинетическому эффекту.

Фармакокинетика

Рабепразол

Поглощение и распределение

ЗУЛПЕРА НЕО содержит энтеросолюбильным покрытием (желудочно-резистентные) таблетки рабепразола натрия. Это представление необходимо, потому что рабепразол является кислото-лабильным. Поэтому всасывание рабепразола начинается только после выхода препарата из желудка. Абсорбция происходит быстро, при этом пиковые уровни рабепразола в плазме происходят примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Пиковые концентрации рабепразола в плазме крови (Cmax) и AUC линейны в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%, что в значительной степени обусловлена предсистемным метаболизмом. Период полураспада плазмы составляет приблизительно один час (диапазон 0,7-1,5 часа), а общий клиренс в организме оценивается в 283 ± 98 мл/мин. Рабепразол примерно на 97% связан с белками плазмы крови человека.

Метаболизм рабепразола замедлен в этих субпопуляциях; поэтому их называют плохими метаболизаторами препарата.

Выведение

После однократного приема внутрь 20 мг 14С-Меченого рабепразола примерно 90% препарата выводилось с мочой, главным образом в виде тиоэфиркарбоновой кислоты, ее глюкуронида и метаболитов меркаптановой кислоты. Остальная доза была восстановлена в фекалиях. Полное восстановление радиоактивности составило 99,8%. Неизмененный рабепразол не обнаруживался ни в моче, ни в кале.

Левосульпирид

Пиковые уровни сыворотки левосульпирид составляет 3 - 6 часов после перорального. Период полураспада плазмы у человека составляет примерно 8 часов. Около 40% левосульпирид связывается с белками плазмы. 95% соединения выводится с мочой и калом в виде неизмененного левосульпирида.

Индикация

Капсула ЗУЛПЕРА НЕО показана для: инфекции Helicobacter pylori и эрадикации, изжоги, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD), Неэрозивной рефлюксной болезни (NERD), синдрома Золлингера-Эллисона, язвы двенадцатиперстной кишки и желудка и синдрома раздраженного кишечника.

• язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
• поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
• в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

По показаниям, требующим однократного ежедневного лечения, 1 капсула должна приниматься утром, перед едой; и хотя ни время суток, ни прием пищи не оказывали никакого влияния на активность, этот режим будет способствовать соблюдению режима лечения. Пациенты должны быть предупреждены, что капсула не должна быть разжевано или раздавлена, но должна быть проглочена целиком с водой и/или жидкостью.

Взрослые / пожилые люди

Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендуемая пероральная доза как для активной язвы двенадцатиперстной кишки, так и для активной доброкачественной язвы желудка составляет 1 капсулу, которую следует принимать один раз в день утром в течение 4-6 недель или по указанию врача.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (горд): рекомендуемая пероральная доза для этого состояния составляет 1 капсулу, которую следует принимать один раз в день в течение 4-8 недель или по указанию врача.

Долгосрочное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GORD Maintenance): для долгосрочного лечения можно использовать поддерживающую дозу 1 капсулы один раз в день в зависимости от реакции пациента или по указанию врача.

Дети

Не рекомендуется применять у детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Нарушение функции почек и печени

Пациентам с нарушением функции почек или печени коррекция дозы не требуется.

Общие побочные эффекты: кашель, боль в горле (воспаление глотки), насморк, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, ветер (метеоризм), боль в спине, неспецифическая боль.

Слабость или потеря сил, гриппоподобные симптомы, бессонница. головная боль, головокружение.

Серьезные побочные эффекты: внезапное хрипение, отек губ, лица или тела, сыпь, обморок или трудности с глотанием.

Желтая кожа, темная моча и усталость, которые могут быть симптомами проблем с печенью.

Также могут быть сильные волдыри и кровоизлияния в губы, глаза, рот, нос и половые органы. Это может быть многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

• Пациентам с повышенной чувствительностью к рабепразолу и левосульпириду.
• Пациентам с эпилепсией, сердечными расстройствами, желудочно-кишечными кровотечениями, злокачественной мастопатией, дисплазией молочных желез и гиперпролактинемией.
• При беременности и период лактации.
• Детский возраст.

Не было никакого опыта с большими передозировками рабепразола. Было получено семь сообщений о случайной передозировке рабепразола. Максимальная сообщенная передозировка составила 80 мг. Не было никаких клинических признаков или симптомов, связанных с какой-либо зарегистрированной передозировкой. Пациенты с синдромом Золлингера-Эллисона получали лечение до 120 мг рабепразола.

Специфического антидота для Рабепразола не известно. Рабепразол интенсивно связывается с белками и не поддается легкому диализу. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

В медицине внутренних болезней никогда не наблюдалось экстрапирамидных эффектов и нарушений сна, которые, с теоретической точки зрения, могут возникать при очень высоких дозах. В этих случаях достаточно прекратить лечение или уменьшить дозировку, согласно решению врача.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Беременность и период лактации

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Клинически значимого взаимодействия с пищей не было. Ни пища, ни время суток приема препарата не влияют на всасывание Рабепразола и Левосульпирида.

Рабепразол натрия вызывает глубокое и длительное угнетение секреции желудочной кислоты. Возможно взаимодействие с соединениями, поглощение которых зависит от рН (как поглощение атазанавира зависит от рН).

Одновременное применение рабепразола натрия с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению уровня противогрибковых препаратов в плазме крови. Поэтому отдельные пациенты могут нуждаться в наблюдении, чтобы определить, необходима ли коррекция дозы при одновременном приеме кетоконазола или итраконазола с рабепразолом.

В клинических испытаниях антациды применялись одновременно с приемом рабепразола, а в исследовании специфического лекарственного взаимодействия не наблюдалось взаимодействия с жидкими антацидами.

Одновременное применение нейролептиков с лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, повышает риск развития сердечных аритмий.

Левосульпирид не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, вызывающими электролитные нарушения.

10 капсул упакованы в алюминиевых блистерах, 10 таких блистеров упакованы в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

36 месяцев.

По рецепту.

Isshaan Healthcare Pvt Ltd. Индия.