Афил 10 таблетки по 10 мг №4 (1 блистер)

1 таблетка содержит:

активное вещество: тадалафил 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, лактопресс, низкозамещённая гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза EF, натрия кроскармеллоза, натрия лаурил сульфат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;

оболочка: Opadry OY-S 32924 (гипромеллоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, хинолиновый желтый, сорбиновая кислота, ванилин, пропиленгликоль).

Двояковыпуклые овальные (яйцевидные) таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с гравировкой в цифровом обозначении дозы на одной стороне и «AFIL» на другой стороне.

Средство для лечения эректильной дисфункции. Код АТХ: G04BE08.

Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ имеет важное значение, поскольку ФДЭЗ является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 10000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ7 - ФДЭ10.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При проведенном исследовании в результате ежедневного приема тадалафила в суточной дозе 10 (N=204) или 20 мг (N=217) в течение 6 мес. не было выявлено клинически значимого влияния на объем спермы, количество, подвижность и морфологию сперматозоидов у человека. Кроме того, тадалафил не оказывал влияния на сывороточные уровни тестостерона, ЛГ и ФСГ.

Тадалафил 5 мг.

Эффект ингибирования ФДЭ5 на концентрации цГМФ в пещеристых телах наблюдается также в гладких мышцах предстательной железы, мочевого пузыря и приводит к увеличению их кровоснабжения. Полученный эффект в результате сосудистой релаксации увеличивает перфузию крови, который может быть использован как механизм, с помощью которого снижаются симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты могут быть дополнены путем ингибирования нервной активности афферентной иннервации мочевого пузыря и расслабления гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря.

Фармакокинетика

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (С_max) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 мг до 20 мг площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.

У здоровых лиц менее 0,0005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента (CYP)3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, вряд ли можно предположить, что этот метаболит при наблюдаемых концентрациях является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).

Для всех доз: эректильная дисфункция (нарушения эрекции, импотенция).

Для дозы 5 мг: лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ, аденомы простаты), а так же при сочетании ДГПЖ и эректильной дисфункции.

Для дозы 40 мг (2 таблетки по 20 мг): лечение гипертензии легочной артерии у мужчин и женщин.

Препарат применяется внутрь в виде таблеток.

Применение у мужчин среднего возраста

Рекомендованная доза в начале лечения составляет 10 мг, затем переводится на 20 мг или 5 мг в зависимости от реакции пациента. Принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Действие препарата начинается уже через 16 минут после приема таблетки.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.

Максимальная рекомендованная частота приёма - один раз в сутки.

Применение у пожилых мужчин

Для пожилых пациентов специальный подбор дозы не требуется.

Применение у мужчин с нарушенной функцией почек и печени

Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется.

Для лечения доброкачественной гиперплазии аденомы простаты, или сочетания аденомы предстательной железы с эректильной дисфункцией, рекомендуемая доза препарата 5 мг ежедневно от 4-х до 26-недель. При лечении доброкачественной гиперплазии аденомы простаты с применением финастерида 5 мг и тадалафила 5 мг рекомендованный курс лечения до 26 недель.

Для лечения легочной гипертензии рекомендуемая дозировка 40 мг (2 таблетки) один раз в день. Разделения дневной дозы на 2 приема не рекомендуется.

Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия. Побочные эффекты увеличиваются с увеличением дозы тадалафила. Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.

По данным ВОЗ, побочные действия классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности; редко - отек Квинке.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение; редко - инсульт (включая геморрагический инсульт), обмороки, транзиторные ишемические атаки, мигрень, судороги, временная амнезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения, ощущение боли в глазах; редко - нарушение поля зрения, отек век, гиперемия конъюнктивы, передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - звон в ушах; редко - внезапное потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - покраснение лица; нечасто - тахикардия, артериальная гипертензия, гипотония; редко - инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; нечасто - одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия; нечасто - боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь; редко - крапивница, синдром Стивенсон-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гипергидроз (потливость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, миалгия, боли в конечностях.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - длительная эрекция; редко - приапизм, кровоизлияние в половой член, гематоспермия.

Общие расстройства: нечасто - боль в груди, периферические отеки, усталость; редко - отек лица, внезапная сердечная смерть.

• повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• в случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• применение у лиц до 18 лет;
• группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, не были включены в клинические испытания и поэтому тадалафил противопоказан у этих больных;
• пациенты, перенесшие инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
• нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
• состояния сердечной недостаточности, отмечавшиеся в последние 6 месяцев, в соответствии с классификацией Нью-Йоркской Кардиологической ассоциации «класс 2», или пациенты с более тяжелой сердечной недостаточностью;
• неконтролируемые аритмия, гипотензия (<90/50 мм рт.ст.), или пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией;
• пациенты, перенесшие инсульт в течение последних 6 месяцев.

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, использование препарата на фоне применения нитратов противопоказано.

Препарат не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохром Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9.

Тадалафил не оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия с основными классами антигипертензивных средств, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), блокаторы бета-адренергических рецепторов (метопролол), альфа-блокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II, которые использовались в различных дозах в качестве монотерапии или в комбинациях. Не выявлено различий в нежелательных действия у пациентов, принимающих тадалафил в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них.

Не выявлено влияния однократного приема тадалафила на концентрацию алкоголя в крови, влияние алкоголя на когнитивную функцию и артериальное давление. Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 часа после его приёма в сочетании с алкоголем.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы (ARI). Для устранения симптомов ДГПЖ тадалафил 5 мг, используемый с 5 мг финастерида, неопознанный плацебо плюс любые новые неблагоприятные реакции в клинических исследованиях не наблюдались, в которых сравнивали 5 мг финастерида. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при использовании тадалафила с ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

CYP1A2 субстраты (например, п. теофиллин). Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

В клинических фармакологических исследованиях тадалафила 10 мг не было никакого фармакокинетического взаимодействия при введении с теофиллином. Единственный фармакодинамический эффект - было небольшое увеличение частоты сердечных сокращений (3,5 ударов в минуту). Хотя этот эффект незначителен, и не имел клинического значения в данном исследовании, эти лекарственные средства должны быть приняты во внимание при использовании этой комбинации.

Этинилэстрадиол и тербуталин. При использовании тадалафила было отмечено, что происходит увеличение пероральной биодоступности этинилэстрадиола. Аналогичный рост может ожидаться при пероральном приеме тербуталина.

Ацетилсалициловая кислота. Тадалафил не влияет на увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с использованием препарата, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:

• инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
• нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
• сердечная недостаточность класса 2 и выше по NYHA, развившаяся в течение последних 6 месяцев;
• неконтролируемые нарушения сердечного ритма, гипотония (с АД <90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.

Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Для диагностики эректильной дисфункции необходимо определить потенциальные первопричины, прежде чем начинать медикаментозное лечение.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) чаще встречалось такое нежелательное явление, как боли в спине, в сравнении с пациентами со слабо выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 51-80 мл/мин) или здоровыми лицами. У больных с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) тадалафил не изучался. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с клиренсом креатинина 50 мл/мин.

Дополнительная информация о специальных группах населения:

Тадалафил не рекомендуется для использования в педиатрии. В возрасте до 18 лет данных о безопасности и эффективности не установлено.

Беременность и кормление грудью

Исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было.

Есть ограниченные данные о применении тадалафила у беременных женщин. Исследования на животных по беременности, эмбрионального/фетального развития, родов или послеродового периода не указывает прямого или косвенного вредного воздействия на развитие плода.

Тадалафил не рекомендуется для использования женщинами в период кормления грудью. Нет информации о попадании тадалафила в грудное молоко.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами

Специальных предписаний нет.

Тадалафил 5 мг - до начала лечения тадалафилом для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует провести обследование, чтобы исключить наличие рака предстательной железы.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Симптомы: при однократном назначении здоровым лицам тадалафил в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз.

Лечение: гемодиализ способствует ликвидации тадалафила незначительно.

«Афил 2,5» таблетки, покрытые оболочкой по 2,5 мг, №1, №2, №4 и №8.

«Афил 5» таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг, №14, №28.

«Афил 10» таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг, №1, №2, №4 и №8.

«Афил 20» таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг, №1, №2, №4 и №8.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

2 года.

По рецепту.

ИП ООО "NOBEL PHARMSANOAT"

Отзывы и претензии от потребителей по качеству лекарственной продукции и сообщения о побочных действиях или отсутствии эффективности лекарственного препарата направлять по адресу

Республика Узбекистан, г. Ташкент, Мирзо Улугбекский район, ул. Карасувбуйи, 5 “А”

Тел: (99871) 265-90-99; Факс: (99871) 265-91-99; E-mail: pv@nobel.uz, www.nobel.uz