Акмонт 5 таблетки жев. по 5 мг №10 (1 блистер)

Каждая жевательная таблетка Акмонт 4 и Акмонт 5 содержат:

активное вещество: монтелукаст натрия, эквивалентный монтелукасту 4 мг и 5 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал (для смешивания), кукурузный крахмал (для пасты), кальция фосфат двухосновный, маннитол, натрия сахаринат, краситель карамель, очищенная вода, очищенный тальк, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, натрия крахмал гликолят (тип А), вишневый ароматизатор.

Акмонт 4: круглые двояковыпуклые непокрытые таблетки серо-коричневого цвета, с тёмными вкраплениями, гладкие с обеих сторон;

Акмонт 5: круглые двояковыпуклые непокрытые таблетки серо-коричневого цвета, с тёмными вкраплениями, гладкие с обеих сторон.

Бронхолитическое средство (Антагонист лейкотриеновых рецепторов). Код АТХ: R03DC03.

Фармакодинамика

Цистеиниловые лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) - сильные воспалительные эйкозаноиды, высвобождаемые из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти эйкозаноиды связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), находящимися в дыхательных путях человека. Отек дыхательных путей, спазм гладкой мускулатуры бронхов, ассоциированное с воспалением изменение клеточной активности в патофизиологии бронхиальной астмы обусловлены связыванием цистеинилового лейкотриена с лейкотриеновыми рецепторами. Монтелукаст - активное соединение, с высоким сродством и специфичностью связывающееся с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст мощно ингибирует физиологические влияния LTD4 на CysLT1-рецепторы, не демонстрируя при этом какой-либо агонистической активности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема натощак таблеток жевательных 4 мг C_max у детей 2-5 лет достигается через 2 часа.

После приема натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%, после приема стандартного завтрака - 63%.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Стабильный объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Биотрансформация

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты экскретируются главным образом с желчью.

Акмонт 4 мг: лечение персистирующей астмы (предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение пациентов с аспиринчувствительной астмой, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой), облегчение симптомов сезонных и постоянных аллергических ринитов (в течение последнего года) у педиатрических пациентов 2-5 лет.

Акмонт 5 мг: лечение персистирующей астмы (предупреждение симптомов заболевания в дневное и ночное время, лечение пациентов с аспиринчувствительной астмой, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой), облегчение симптомов сезонных и постоянных аллергических ринитов (в течение последнего года) у педиатрических пациентов 6-14 лет.

Жевательные таблетки 4 мг: детям 2-5 лет - 1 жевательная таблетка 1 раз в сутки.

Жевательные таблетки 5 мг: детям 6-14 лет - 1 жевательная таблетка 1 раз в сутки.

Персистирующая астма

Детям 2-5 лет - 1 жевательная таблетка Акмонт 4 мг 1 раз в сутки вечером.

Детям 6-14 лет - 1 жевательная таблетка Акмонт 5 мг 1 раз в сутки вечером.

Аллергический ринит

Сезонный и постоянный аллергические риниты

Детям 2-5 лет - 1 жевательная таблетка Акмонт 4 мг 1 раз в сутки. Время приема препарата устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Детям 6-14 лет - 1 жевательная таблетка Акмонт 5 мг 1 раз в сутки. Время приема препарата устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Астма и аллергический ринит

Детям 2-5 лет следует принимать только одну жевательную таблетку Акмонт 4 мг 1 раз в сутки вечером.

Детям 6-14 лет следует принимать только одну жевательную таблетку Акмонт 5 мг 1 раз в сутки вечером.

Терапевтическое действие препарата Акмонт на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Препарат можно принимать как натощак, так и в зависимости от приема пищи. При приеме в зависимости от пищи следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды.

Пациенту следует продолжать принимать препарат как в периоды обострения, так и в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы.

Дополнительные данные, связанные со специальными группами больных

Почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. Нет информации относительно применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Гериатрические пациенты

Нет различий в применении препарата между пожилыми и молодыми пациентами, однако не исключается наличие реакций повышенной чувствительности у некоторых пациентов пожилого возраста.

Назначение препарата одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС): Акмонт можно применять в качестве дополнительной терапии в случае невозможности достижения клинического контроля при использовании ингаляционных ГКС и/или бета-2 агонистов. При необходимости дозу ингаляционных кортикостероидов можно снижать постепенно. Не следует резко заменять ингаляционные ГКС на таблетки Акмонт.

Побочные реакции, наблюдающиеся в постмаркетинговый период, указаны ниже. Частота возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: редко - повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксия); очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нечасто - патологические сновидения (в т.ч. кошмары), бессонница, беспокойство, ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), депрессия, сомнамбулизм; редко - тремор; очень редко - галлюцинации, суицидальные мысли и поведение, нарушение поведения.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовые кровотечения; очень редко - синдром Чарг-Стросса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - сухость в ротовой полости, диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ); очень редко - гепатит (в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный гепатит и поражение печени смешанной этиологии).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; нечасто - гематома, крапивница, зуд; редко - ангионевротический отек; очень редко - узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия (включая мышечные судороги).

Общие расстройства и местные реакции: часто - гипертермия; нечасто - астения/усталость, дискомфорт, отеки.

Сообщение о подозрительных побочных реакциях

Сообщение о подозрительных побочных реакциях после того, как лекарственный препарат был зарегистрирован, имеет важное значение. Это позволяет осуществлять длительный контроль соотношения польза/риск применения лекарственного средства.

При появлении нежелательных эффектов обращайтесь к врачу.

Повышенная чувствительность к монтелукасту или к какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В клинических исследованиях по взаимодействию рекомендуемая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакологические показатели теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

При одновременном назначении с фенобарбиталом монтелукаста площадь под кривой концентрация-время (AUC) уменьшается примерно на 40%. В связи с тем, что монтелукаст метаболизируется в печени цитохромом P450 CYP3A4, 2C8 и 2C9, его следует с осторожностью применять одновременно с индукторами CYP3A4, 2C8 и 2C9 типа фенитоина, фенобарбитала и рифампицина.

В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP2C8/2C8. Однако при исследовании in vivo лекарственного взаимодействия монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому клинически значимое взаимодействие монтелукаста с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP2С8 (например, паклитакселом, росиглитазоном, репаглинидом), не предполагается.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом CYP2C8, 2С9 и 3А4. В клинических исследованиях по взаимодействию монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) было установлено, что гемфиброзил увеличивает системный эффект монтелукаста в 4,4 раза. Одновременное применение мощного ингибитора CYP3A4 итраконазола с гемфиброзилом и монтелукастом не вызывает дополнительное усиление системного эффекта монтелукаста. Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется.

Основываясь на результатах исследований in vitro, клинически значимое взаимодействие монтелукаста с другими ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Одновременное применение только с итраконазолом не вызывает клинически значимое усиление системного эффекта монтелукаста.

Пациентов необходимо проинформировать о том, что во время приступов бронхиальной астмы не следует применять таблетки монтелукаста и всегда иметь при себе соответствующие, назначенные им препараты. Для купирования приступов бронхиальной астмы следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. При необходимости применения ингаляционных бета-агонистов короткого действия в более высоких дозах пациент должен немедленно обратиться к врачу. Нельзя проводить резкую замену ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом. Нет информации относительно снижения дозы пероральных ГКС в случае одновременного приема с монтелукастом.

Психоневрологические нарушения

Сообщалось о психоневрологических нарушениях у взрослых, подростков и детей, принимающих монтелукаст. Сообщалось о таких побочных эффектах, как тревожность, агрессивность или враждебность, депрессия, дезориентация, анормальные сны, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (в т.ч. попытки суицида), тремор. Врач должен обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их близкими и объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу. В таких случаях врачу следует провести оценку соотношения риск/польза лечения препаратом Акмонт.

Эозинофилия

В редких случаях у пациентов, принимающих противоастматические препараты, включая монтелукаст, возможны системная эозинофилия с клиническими проявлениями васкулита и синдром Чарг-Стросса (Churg-Strauss), связанные с применением системных глюкокортикостероидов. Подобные побочные реакции обычно связаны со снижением дозы или прекращением приема пероральных ГКС. Причинно-следственная связь развития синдрома Чарга-Стросса с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не установлена, но и не исключена. Врач должен принимать во внимание возможность появления эозинофилии и сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или невропатии. В случае появления подобных симптомов пациентов следует повторно обследовать и пересмотреть схему лечения. Прием монтелукаста не исключает необходимость избегать применения ацетилсалициловой кислоты и других противовоспалительных средств у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Применение во время беременности и в период лактации

Монтелукаст следует применять во время беременности только в случае строгой необходимости. Не известно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко, в связи с чем препарат следует применять в период лактации только в случае строгой необходимости.

Влияние на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Влияние монтелукаста на управление транспортными средствами и другими механизмами не ожидается.

При приеме препарата следует учитывать возможность появления в очень редких случаях таких побочных эффектов, как сонливость и головокружение.

Данных о специфическом лечении при передозировке монтелукаста нет. При передозировке наиболее часто наблюдаются абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги, один блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 лет.

Не применять по истечению срока годности.

По рецепту.

«Akriti Pharmaceuticals Pvt. Ltd.»

Plot No. D-10, D-11, M.I.D.C. Jejuri, Nira Road,

Tal. Purandhar, Dist Pune-412303, Maharashtra, Индия

ООО «Avicenna Impex»

Узбекистан, 100090, г. Ташкент ул. Бабура - 7.

Тел.: (+99893) 555-66-15