Akmont 5 chaynash tabletkalari 5 mg №10 (1 blister)

Tarkib

Akmont 4 va Akmont 5 ning har bir chaynaladigan tabletkasi quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: montelukast natriy, montelukastga ekvivalent 4 mg va 5 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali (aralashtirish uchun), makkajo‘xori kraxmali (pasta uchun), ikki asosli kalsiy fosfat, mannitol, natriy saxarinat, karamel bo‘yog‘i, tozalangan suv, tozalangan talk, magniy stearati, natriy krosskarmelloza, natriy kraxmal glikolat (A turi), olcha xushbo‘ylantirgichi.

Tavsif

Akmont 4: kulrang-jigarrang rangdagi dumaloq ikki tomonlama qavariq, qoplanmagan tabletkalar, to‘q dog‘li, har ikki tomoni silliq;

Akmont 5: dumaloq, ikki tomoni qavariq, qoplanmagan, kulrang-jigarrang, to‘q dog‘li, har ikki tomoni silliq tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxolitik vosita (Leykotriyen retseptorlari antagonisti). ATX kodi: R03DC03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Sisteinil leykotriyenlar (LTC4, LTD4, LTE4) turli hujayralardan, shu jumladan semiz hujayralar va eozinofillardan ajralib chiqadigan kuchli yallig‘lanishli eykozanoidlardir. Bu eykozanoidlar odamning nafas yo‘llarida joylashgan sisteinil leykotriyen retseptorlari (CysLT) bilan bog‘lanadi. Nafas yo‘llarining shishi, bronxlar silliq mushaklarining spazmi, bronxial astma patofiziologiyasida hujayra faolligining yallig‘lanish bilan bog‘liq o‘zgarishi sisteinil leykotriyenning leykotriyen retseptorlari bilan bog‘lanishi bilan bog‘liq. Montelukas CysLT1-retseptorlari bilan yuqori moyillik va o‘ziga xoslik bilan bog‘lanadigan faol birikmadir. Montelukast LTD4 ning CysLT1 retseptorlariga fiziologik ta’sirini kuchli ingibirlaydi, ammo hech qanday agonistik faollik ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

So‘rish

2-5 yoshli bolalarda 4 mg chaynaladigan tabletkalarni och qoringa qabul qilgandan so‘ng, Cmax 2 soatdan keyin erishiladi.

Nahorga 5 mg chaynaladigan tabletkalar qabul qilingandan so‘ng, kattalarda maksimal konsentratsiyaga 2 soatdan keyin erishiladi. Biologik o‘zlashtirilishi 73%, standart nonushtadan keyin - 63%.

Taqsimlash

Qon plazmasi oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukas taqsimlanishining barqaror hajmi o‘rtacha 8-11 litrni tashkil etadi.

Biotransformatsiya

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalardan foydalangan holda o‘tkazilgan tadqiqotlarda kattalar va bolalarda muvozanat holatida montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi.

Chiqarish

Montelukasning klirensi o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukast va uning metabolitlari asosan o‘t orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Akmont 4 mg: persistirlovchi astmani davolash (kunduzi va kechasi kasallik belgilarining oldini olish, aspiringa sezgir astma bilan og‘rigan bemorlarni davolash, jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqqan bronxospazmning oldini olish), 2-5 yoshli pediatrik bemorlarda mavsumiy va doimiy allergik rinit belgilarini (oxirgi yil davomida) yengillashtirish.

Akmont 5 mg: persistirlovchi astmani davolash (kunduzi va kechasi kasallik belgilarining oldini olish, aspiringa sezgir astma bilan og‘rigan bemorlarni davolash, jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqqan bronxospazmning oldini olish), 6-14 yoshli pediatrik bemorlarda mavsumiy va doimiy allergik rinit belgilarini (oxirgi yil davomida) yengillashtirish.

Qo‘llash usuli va dozalari

4 mg chaynaladigan tabletkalar: 2-5 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan tabletka sutkada 1 marta.

5 mg chaynaladigan tabletkalar: 6-14 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan tabletka sutkada 1 marta.

Doimiy astma

2-5 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan Akmont tabletkasi 4 mg sutkada 1 marta kechqurun.

6-14 yoshli bolalarga - 1 chaynaladigan Akmont tabletkasi 5 mg sutkada 1 marta kechqurun.

Allergik rinit

Mavsumiy va doimiy allergik rinitlar

2-5 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan Akmont tabletkasi 4 mg sutkada 1 marta. Preparatni qabul qilish vaqti bemorning ahvoliga qarab individual belgilanadi.

6-14 yoshli bolalarga - 1 ta chaynaladigan Akmont tabletkasi 5 mg sutkada 1 marta. Preparatni qabul qilish vaqti bemorning ahvoliga qarab individual belgilanadi.

Astma va allergik rinit

2-5 yoshli bolalar Akmontning faqat bitta chaynaladigan tabletkasini 4 mg dan kuniga 1 marta kechqurun qabul qilishlari kerak.

6-14 yoshli bolalar Akmontning faqat bitta chaynaladigan tabletkasini 5 mg dan kuniga 1 marta kechqurun qabul qilishlari kerak.

Akmont preparatining bronxial astma kechishini aks ettiruvchi ko‘rsatkichlarga terapevtik ta’siri birinchi kun davomida rivojlanadi. Preparatni nahorga ham, ovqatlanishga qarab ham qabul qilish mumkin. Ovqatga qarab qabul qilinganda ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish kerak.

Bemor bronxial astma simptomlarining kuchayishi davrida ham, nazoratga erishish davrida ham preparatni qabul qilishni davom ettirishi lozim.

Maxsus bemorlar guruhlari bilan bog‘liq qo‘shimcha ma’lumotlar

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi

Yengil va o‘rta darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash haqida ma’lumot yo‘q.

Geriatrik bemorlar

Keksa va yosh bemorlar o‘rtasida preparatni qo‘llashda farq yo‘q, biroq ba’zi keksa bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatilishi ehtimoldan xoli emas.

Preparatni bronxial astmani davolashning boshqa turlari bilan bir vaqtda tayinlash

Ingalyatsion glyukokortikosteroidlar (GKS): Ingalyatsion GKS va/yoki beta-2 agonistlarni qo‘llashda klinik nazoratga erishib bo‘lmaganda, Akmontni qo‘shimcha terapiya sifatida qo‘llash mumkin. Zarurat tug‘ilganda ingalyatsion kortikosteroidlar dozasini asta-sekin kamaytirish mumkin. Ingalyatsion GKSlarni Akmont tabletkalariga keskin almashtirmaslik kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Marketingdan keyingi davrda kuzatiladigan nojo‘ya ta’sirlar quyida keltirilgan. Uchrash chastotasi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000).

Infeksiyalar va invaziyalar: ko‘pincha yuqori nafas yo‘llarining infeksiyalari.

Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qon ketishiga moyillikning oshishi.

Immun tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (shu jumladan anafilaksiya); juda kam hollarda - jigarning eozinofil infiltratsiyasi.

Ruhiyat tomonidan: kamdan kam hollarda - patologik tushlar (shu jumladan qo‘rqinchli tushlar), uyqusizlik, bezovtalik, hayajon (shu jumladan tajovuzkor xatti-harakatlar yoki dushmanlik), depressiya, somnambulizm; kamdan kam hollarda - tremor; juda kam hollarda - gallyutsinatsiyalar, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari, xulq-atvorning buzilishi.

Asab tizimi tomonidan: kam hollarda - bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya/gipesteziya, talvasalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - yurak urishini his qilish.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: kamdan-kam hollarda - burundan qon ketishi; juda kam hollarda - Charg-Stross sindromi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - diareya, ko‘ngil aynishi, qusish; kamdan-kam - og‘iz bo‘shlig‘ida quruqlik, dispepsiya.

Gepatobiliar tizim tomonidan: ko‘pincha - jigar fermentlari (ALT, AST) faolligining oshishi; juda kam hollarda - gepatit (shu jumladan xolestatik va gepatotsellyulyar gepatit va jigarning aralash etiologiyali shikastlanishi).

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: ko‘pincha - toshma; kamdan-kam hollarda - gematoma, eshakemi, qichishish; kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish; juda kam hollarda - tugunli eritema, ko‘p shaklli eritema.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: kam hollarda - artralgiya, mialgiya (shu jumladan mushak tutqanoqlari).

Umumiy buzilishlar va mahalliy reaksiyalar: ko‘pincha - gipertermiya; kam hollarda - asteniya/charchoq, noqulaylik, shishlar.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish muhim ahamiyatga ega. Bu dori vositasini qo‘llashning foyda/xavf nisbatini uzoq vaqt davomida nazorat qilish imkonini beradi.

Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda shifokorga murojaat qiling.

Qarshi ko‘rsatmalar

Montelukasga yoki preparatning biror yordamchi komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Montelukastni bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy ravishda qo‘llaniladigan boshqa dori vositalari bilan birga buyurish mumkin. O‘zaro ta’sir bo‘yicha klinik tadqiqotlarda montelukasning tavsiya etilgan dozasi teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptiv vositalar (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarinning farmakologik ko‘rsatkichlariga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmadi.

Montelukasni fenobarbital bilan bir vaqtda buyurilganda, konsentratsiya-vaqt egri chizig‘i (AUC) ostidagi maydon taxminan 40% ga kamayadi. Montelukast jigarda sitoxrom P450 CYP3A4, 2C8 va 2C9 tomonidan metabolizmga uchraganligi sababli, uni fenitoin, fenobarbital va rifampitsin tipidagi CYP3A4, 2C8 va 2C9 induktorlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

In vitro tadqiqotlarida montelukast CYP2C8/2C8 izofermentining kuchli ingibitori ekanligi aniqlangan. Biroq, montelukas va rosiglitazonning (CYP2C8 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi) in vivo dori ta’sirini o‘rganishda montelukasning CYP2C8 izofermentini ingibirlashi tasdiqlanmadi. Shu sababli, montelukasning CYP2C8 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalari (masalan, paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid) bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’siri taxmin qilinmaydi.

In vitro tadqiqotlarda montelukast CYP2C8, 2S9 va 3A4 ning substrati ekanligi aniqlandi. Montelukas va gemfibrozil (CYP2C8 va 2C9 ingibitori) ning o‘zaro ta’siri bo‘yicha o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda gemfibrozil montelukasning tizimli ta’sirini 4,4 baravar oshirishi aniqlandi. CYP3A4 kuchli ingibitori itrakonazolni gemfibrozil va montelukas bilan bir vaqtda qo‘llash montelukasning tizimli ta’sirini qo‘shimcha kuchaytirmaydi. Shunday qilib, gemfibrozil bilan birgalikda qabul qilinganda montelukas dozasini tuzatish talab etilmaydi.

In vitro tadqiqotlari natijalariga asoslanib, montelukasning boshqa CYP2C8 ingibitorlari (masalan, trimetoprim bilan) bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’siri taxmin qilinmaydi. Faqat itrakonazol bilan bir vaqtda qo‘llash montelukasning tizimli ta’sirini klinik jihatdan sezilarli darajada kuchaytirmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Bemorlarga bronxial astma xurujlari vaqtida montelukas tabletkasini qo‘llamaslik va ularga tayinlangan tegishli preparatlarni doimo yonlarida olib yurishlari kerakligi haqida ma’lumot berish zarur. Bronxial astma xurujlarini to‘xtatish uchun qisqa ta’sir etuvchi ingalyatsion beta-agonistlarni qo‘llash lozim. Qisqa ta’sir qiluvchi ingalyatsion beta-agonistlarni yuqori dozalarda qo‘llash zarurati tug‘ilganda, bemor zudlik bilan shifokorga murojaat qilishi lozim. Ingalyatsion yoki peroral GKSlarni montelukas bilan keskin almashtirish mumkin emas. Montelukas bilan bir vaqtda qabul qilingan holda peroral GKS dozasining pasayishi haqida ma’lumot yo‘q.

Ruhiy-asab buzilishlari

Montelukasni qabul qiluvchi kattalar, o‘smirlar va bolalarda psixonevrologik buzilishlar haqida xabar berilgan. Xavotir, tajovuzkorlik yoki dushmanlik, depressiya, dezoriyentatsiya, g‘ayritabiiy tushlar, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, asabiylashish, bezovtalik, somnambulizm, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari (shu jumladan o‘z joniga qasd qilishga urinishlar), tremor kabi nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilgan. Shifokor ushbu nojo‘ya ta’sirlarni bemorlar va/yoki ularning yaqinlari bilan muhokama qilishi va agar bunday alomatlar paydo bo‘lsa, bu haqda davolovchi shifokorga xabar berish kerakligini tushuntirishi lozim. Bunday hollarda shifokor Akmont preparati bilan davolashning xavf/foyda nisbatini baholashi lozim.

Eozinofiliya

Kamdan-kam hollarda astmaga qarshi dori vositalarini, shu jumladan montelukastni qabul qilayotgan bemorlarda tizimli glyukokortikosteroidlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan vaskulitning klinik ko‘rinishlari va Charg-Strauss sindromi (Churg-Strauss) bilan tizimli eozinofiliya kuzatilishi mumkin. Bunday nojo‘ya reaksiyalar odatda dozani kamaytirish yoki peroral GKS qabul qilishni to‘xtatish bilan bog‘liq. Charg-Stross sindromi rivojlanishining leykotriyen retseptorlari antagonistlari bilan davolash bilan sababiy bog‘liqligi aniqlanmagan, ammo istisno ham qilinmaydi. Shifokor eozinofiliya va toshmalar paydo bo‘lishi, o‘pka belgilarining yomonlashishi, kardiologik asoratlar va/yoki nevropatiya ehtimolini hisobga olishi kerak. Bunday alomatlar paydo bo‘lgan taqdirda, bemorlarni qayta tekshirish va davolash sxemasini qayta ko‘rib chiqish lozim. Montelukasni qabul qilish atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda atsetilsalitsil kislotasi va boshqa yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llashdan saqlanish zarurligini istisno etmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Montelukastni homiladorlik davrida faqat qat’iy zarurat tug‘ilganda qo‘llash lozim. Montelukastning ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum, shu sababli preparatni laktatsiya davrida faqat qat’iy zarurat tug‘ilganda qo‘llash lozim.

Transport vositalari va boshqa potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Montelukasning transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarishga ta’siri kutilmaydi.

Preparatni qabul qilishda juda kam hollarda uyquchanlik va bosh aylanishi kabi nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lishi mumkinligini hisobga olish lozim.

Dozani oshirib yuborish

Montelukasning dozasini oshirib yuborishda maxsus davolash haqida ma’lumotlar yo‘q. Doza oshirib yuborilganda ko‘pincha qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqash, bosh og‘rig‘i, qusish, psixomotor giperaktivlik kuzatiladi.

Montelukasni peritoneal dializ yoki gemodializ yo‘li bilan chiqarish mumkinligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Chiqarish shakli

10 ta tabletka alyuminiy folga blisterida, bitta blister karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Quruq joyda, 25 oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Akriti Pharmaceuticals Pvt. Ltd."

D-10, D-11 raqamli uchastka, M.I.D.C. Jejuri, Niya Road,

Tal. Purandhar, Dist Pune-412303, Maharashtra, Hindiston

O‘zbekiston Respublikasi hududida dori vositasining sifati bo‘yicha e’tirozlarni (takliflarni) qabul qiluvchi tashkilotning nomi va manzili

"Avicenna Impex" MCHJ

100090, Toshkent shahri, Bobur ko‘chasi, 7-uy.

Tel.: (+99893) 555-66-15