Montiget bolalar uchun og'iz orqali yuborish uchun granulalar 4 mg №14 (paket)

Tarkib

1 ta sashe tarkibida:

faol modda: natriy montelukast - 4,16 mg (montelukastga ekvivalent 4,0 mg);

yordamchi moddalar: mannitol, gipromelloza (Farmakot 606), magniy stearat, olcha xushbo‘ylantirgichi.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli donador kukun, olcha hidli.

Dori shakli

Pediatrik granulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Nafas olish tizimi. Nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklarini davolash uchun preparatlar. Nafas yo‘llarining obstruktiv kasalliklarida tizimli ta’sir ko‘rsatadigan boshqa preparatlar. Leykotriyen retseptorlari antagonistlari. Montelukas. ATX kodi: R03DC03.

Farmakologik xususiyatlari

Sisteinillleykotriyenlar (LTC4, LTD4, LTE4) turli hujayralar, jumladan, semiz hujayralar va eozinofillar tomonidan ajratib chiqariladigan kuchli yallig‘lanish eykozanoidlaridir. Ushbu muhim proastmatik mediatorlar sisteinilleykotriyen retseptorlari (CysLT) bilan bog‘lanadi. CysLT retseptorining 1-turi (CysLT1) inson nafas yo‘llarida (shu jumladan nafas yo‘llarining silliq mushak hujayralari va nafas yo‘llaridagi makrofaglar), shuningdek, boshqa yallig‘lanish oldi hujayralarida (shu jumladan eozinofillar va ba’zi miyeloid o‘zak hujayralari) joylashgan. CysLT retseptorlarining mavjudligi astma va allergik rinitning patofiziologiyasi bilan bog‘liq. Astmada leykotrienlar orqali yuzaga keladigan ta’sirlarga bronxlar torayishi, shilliq ajralishi, tomirlar o‘tkazuvchanligi va eozinofiliya kiradi. Allergik rinitda CysLT oqsili allergen ta’siridan so‘ng burun shilliq qavatidan erta va kechki turdagi reaksiyalar rivojlanishida ajralib chiqadi va bu allergik rinit belgilari bilan kechadi. Tadqiqotlarga ko‘ra, CysLT ni intranazal yuborish burun bo‘shlig‘i nafas yo‘llarining chidamliligini oshishiga va burun bitishi belgilarining kuchayishiga olib keldi.

Montelukast og‘iz orqali qo‘llanganda faol birikma bo‘lib, yuqori selektivlik va yaqinlik bilan CysLT1-retseptorlari bilan bog‘lanadi. Klinik tadqiqotlarga ko‘ra, montelukas LTD4 5 mg dozada ingalyatsiyadan so‘ng bronxospazmni ingibirlaydi. Bronxodilatatsiya peroral qo‘llanilgandan so‘ng 2 soat davomida kuzatiladi, bu ta’sir β-agonistlar keltirib chiqargan bronxodilatatsiyaning additiv ta’siri edi. Montelukas bilan davolash antigen stimulyatsiyasi tufayli kelib chiqqan bronxokonstriksiyaning erta va kechki bosqichlarini ingibirladi. Montelukast platseboga nisbatan katta yoshli bemorlar va bolalarda periferik qondagi eozinofillar sonini kamaytiradi. Alohida tadqiqot jarayonida montelukasni qabul qilish nafas yo‘llarida (balg‘am o‘lchovi bo‘yicha) va periferik qonda eozinofillar sonini sezilarli darajada kamaytirdi va astmaning klinik nazoratini yaxshiladi.

Kattalar ishtirokidagi tadqiqotlar davomida platseboga nisbatan sutkasiga 1 marta 10 mg dozada montelukast ertalabki OFV1 ko‘rsatkichining sezilarli yaxshilanishini (boshlang‘ich ko‘rsatkichdan mos ravishda 10,4% va 2,7% ga o‘zgarish), ertalabki nafas chiqarishning eng yuqori tezligini (boshlang‘ich ko‘rsatkichdan mos ravishda 24,5 l/min va 3,3 l/min ga o‘zgarish) va β-agonistlarni umumiy qo‘llashni sezilarli darajada kamayishini (boshlang‘ich ko‘rsatkichdan mos ravishda -26,1% va -4,6% ga o‘zgarish) ko‘rsatdi. Bemor tomonidan qayd etilgan kunduzgi va tungi astma belgilarining yaxshilanishi platseboga qaraganda sezilarli darajada yaxshi bo‘ldi.

Kattalar ishtirokidagi tadqiqotlar montelukasning ingalyatsion kortikosteroidlarning klinik ta’sirini to‘ldirish qobiliyatini ko‘rsatdi (ingalyatsion beklometazon va montelukas uchun boshlang‘ich ko‘rsatkichning o‘zgarishi (foizda) OFV1 uchun mos ravishda 5,43% va 1,04%; 70% va 2,64%. Ingalyatsion beklometazon bilan taqqoslaganda (200 mkg sutkasiga 2 marta, speyser qurilmasi), montelukast tezroq boshlang‘ich javobni ko‘rsatdi, garchi 12 haftalik tadqiqot davomida beklometazon yaqqolroq o‘rtacha terapevtik ta’sirga olib keldi (boshlang‘ich ko‘rsatkichning % o‘zgarishi 7,49% va 13,3%, β-agonistni qo‘llash: -28,28% va -43,89%. Biroq, beklometazon bilan taqqoslaganda, montelukastni qo‘llagan bemorlarning ko‘pchiligida shunga o‘xshash klinik natijaga erishildi (ya’ni, beklometazon bilan davolangan bemorlarning 50 foizida OFV1 boshlang‘ich holatga nisbatan taxminan 11 foizga yoki undan ko‘proqqa yaxshilandi, montelukast bilan davolangan bemorlarning 42 foizida esa xuddi shunday natijaga erishildi).

Astma va yondosh mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan 15 yoshdan oshgan bemorlarda mavsumiy allergik rinitni simptomatik davolash vositasi sifatida montelukastni baholash uchun klinik tadqiqot o‘tkazildi. Ushbu tadqiqot shuni ko‘rsatdiki, montelukast tabletkalari kuniga 1 marta 10 mg dozada qabul qilinganda, platseboga nisbatan rinit belgilarining o‘rtacha kunlik ko‘rsatkichining statistik jihatdan sezilarli darajada yaxshilanishini ko‘rsatdi. Rinit belgilarining o‘rtacha kunduzgi ko‘rsatkichi kunduzgi (burunning o‘rtacha bitishi, rinoreya, aksirish, burundagi qichishish) va tungi (uyg‘ongandagi burunning o‘rtacha bitishi, uyquga ketish qiyinligi va tungi uyg‘onish chastotasi) burun belgilarini baholashda olingan o‘rtacha kattalikdir. Platsebo qo‘llanilishiga nisbatan bemorlar va shifokorlar tomonidan allergik rinitni davolashni umumiy baholashda sezilarli darajada yaxshi natijalar olindi. Astmada bunday davolash samaradorligini baholash ushbu tadqiqotning asosiy maqsadi emas edi.

6 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan bolalar ishtirokidagi 8 haftalik tadqiqot jarayonida platseboga nisbatan sutkasiga 1 marta 5 mg dozada montelukast nafas olish funksiyasini sezilarli darajada yaxshiladi (dastlabki ko‘rsatkichdan o‘zgarish: OFV1: 4,16% ga nisbatan 8,71%, ertalabki nafas chiqarishning eng yuqori tezligi ko‘rsatkichining o‘zgarishi: 17,8 l/min ga nisbatan 27,9 l/min) va zaruratga ko‘ra β-agonistlarni qo‘llash chastotasini pasaytirdi (dastlabki ko‘rsatkichdan o‘zgarish 8,2% ga nisbatan -11,7%).

Jismoniy zo‘riqish bilan bog‘liq bronxospazmning (JZB) sezilarli darajada kamayishi kattalarda o‘tkazilgan 12 haftalik tadqiqot davomida namoyon bo‘ldi (Montelukas uchun JNCH1 ning maksimal pasayishi 22,33% ga, platsebo uchun 32,40% ga, tiklanish vaqti boshlang‘ich JNCH1 ning 5% chegarasida 44,22 daqiqa (60,64 daqiqaga nisbatan). Bu ta’sir tadqiqotning 12 haftalik davrida kuzatildi. BFNning pasayishi 6 yoshdan 14 yoshgacha bo‘lgan bolalar ishtirokida o‘tkazilgan qisqa tadqiqot davomida ham namoyon bo‘ldi (OFV1 ning maksimal pasayishi 26,11% ga nisbatan 18,27%; tiklanish vaqti boshlang‘ich OFV1 ning 5% chegarasida 27,98 daqiqaga nisbatan 17,76 daqiqa). Ikkala tadqiqotda ham ta’sir kuniga 1 marta qabul qilinganda interval oxirida namoyon bo‘ldi.

Atsetilsalitsil kislotasiga sezuvchanligi bo‘lgan, ingalyatsion va/yoki peroral kortikosteroidlar bilan joriy davolangan bemorlarda platseboga nisbatan montelukas bilan davolash astmani nazorat qilishning sezilarli darajada yaxshilanishiga olib keldi (boshlang‘ich OFV1 ko‘rsatkichining o‘zgarishi -1 ga nisbatan 8,55% ni, β-agonistning umumiy qo‘llanilishining kamayishi 2,09% ga nisbatan -27,78% ni tashkil etdi).

Farmakokinetika

Absorbsiya

Montelukast ichilganidan keyin tez so‘riladi. Kattalar och qoringa plyonka bilan qoplangan tabletkalarni 10 mg dan qabul qilgandan so‘ng, qon plazmasidagi o‘rtacha maksimal konsentratsiyaga (Cmax) 3 soatdan keyin erishildi (Tmax). Og‘iz orqali qo‘llanilganda o‘rtacha biosinguvchanligi 64% ni tashkil etadi. Odatdagi ovqatni iste’mol qilish og‘iz orqali qo‘llanilganda biosinguvchanlik va Cmax ga ta’sir ko‘rsatmadi. Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalarni ovqatlanish vaqtidan qat’i nazar 10 mg dan qo‘llanilganda, ularning xavfsizligi va samaradorligi klinik tadqiqotlar davomida tasdiqlangan.

5 mg chaynaladigan tabletkalar uchun kattalarda Cmax ko‘rsatkichi och qoringa qabul qilingandan 2 soat o‘tgach erishildi. O‘rtacha biosinguvchanligi og‘iz orqali qabul qilinganda 73% ni tashkil etadi va standart ovqat bilan qabul qilinganda 63% gacha kamayadi.

Taqsimlash

Montelukasning 99% dan ortig‘i qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Montelukasning statsionar fazadagi taqsimlanish hajmi o‘rtacha 8-11 litrni tashkil etadi. Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar jarayonida radioaktiv nishonlangan montelukasni qo‘llash orqali gematoensefalik to‘siqdan o‘tish minimal darajada bo‘ldi. Bundan tashqari, boshqa barcha to‘qimalarda dozani qabul qilgandan 24 soat o‘tgach, radioizotop bilan belgilangan materialning konsentratsiyasi ham minimal bo‘ldi.

Metabolizm

Montelukast faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarni qo‘llash bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida kattalar va go‘dak yoshdagi bemorlarda qon plazmasining statsionar holatida montelukas metabolitlarining konsentratsiyasi aniqlanmadi.

Sitoxrom R450 2S8 montelukas metabolizmining asosiy fermenti hisoblanadi. Bundan tashqari, CYP 3A4 va 2C9 sitoxromlari montelukas metabolizmida ahamiyatsiz rol o‘ynaydi, garchi itrakonazol (CYP 3A4 ingibitori) 10 mg montel qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilarda montelukas farmakokinetik ko‘rsatkichlarini o‘zgartirmagan. Inson jigar mikrosomalari yordamida o‘tkazilgan in vitro tadqiqotlari natijalariga ko‘ra, montelukasning terapevtik plazma konsentratsiyalari R450 3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 sitoxromlarini ingibirlamaydi. Montelukasning terapevtik ta’sirida metabolitlarning ishtiroki minimal darajada.

Chiqarish

Montelukasning qon plazmasidagi klirensi sog‘lom katta yoshli ko‘ngillilarda o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Izotop bilan belgilangan montelukasni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kam siydik bilan chiqariladi. Og‘iz orqali qo‘llanilganda montelukasning biosinguvchanligi bilan birgalikda, bu fakt montelukas va uning metabolitlari deyarli to‘liq safro bilan chiqib ketishini ko‘rsatadi.

Bemorlarning turli guruhlarida farmakokinetika

Jigar faoliyatining yengil yoki o‘rtacha og‘irlikdagi buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar ishtirokida tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Montelukast va uning metabolitlari o‘t orqali chiqarilishi sababli, buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlar uchun dozani tuzatish zarur deb hisoblanmaydi. Jigar faoliyatining og‘ir darajadagi buzilishlari (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 9 balldan ortiq) bo‘lgan bemorlarda montelukas farmakokinetikasining tabiati haqida ma’lumotlar yo‘q.

Montelukasning katta dozalari qabul qilinganda (kattalar uchun tavsiya etilgan dozadan 20 va 60 baravar ko‘p) qon plazmasida teofillin konsentratsiyasining pasayishi kuzatildi. Bu ta’sir tavsiya etilgan 10 mg dozani kuniga 1 marta qabul qilganda kuzatilmaydi.

Ko‘rsatmalar

talabga ko‘ra ingalyatsion kortikosteroidlar va qisqa ta’sir qiluvchi β-agonistlar bilan davolashning klinik samarasi yetarli bo‘lmagan 6 oylikdan 5 yoshgacha bo‘lgan bemorlar uchun astmani qo‘shimcha davolash;

peroral kortikosteroidlarni qabul qilishni talab qiladigan, shuningdek ingalyatsion kortikosteroidlarni ko‘tara olmaslik holatida bronxial astmaning jiddiy xurujlari bo‘lmagan, yengil darajadagi persistirlovchi astmasi bo‘lgan bemorlarda ingalyatsion kortikosteroidlarning past dozalari o‘rniga 2-5 yoshli bemorlar uchun astmani davolashning muqobil usuli;

2 yosh va undan katta bemorlarda jismoniy zo‘riqish bilan bog‘liq bronxospazm xurujlarining oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bolalar dorilarni faqat kattalar nazorati ostida qabul qilishlari zarur.

6 oylikdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun doza - bitta sashedan 4 mg granula

Kuniga 1 marta kechqurun. Ushbu yosh guruhida dozani tuzatish talab etilmaydi.

Persistirlovchi astma bilan 6 oydan 2 yoshgacha bo‘lgan pediatriyada montelukasni qo‘llash samaradorligi to‘g‘risidagi ma’lumotlar cheklangan. Davolash samaradorligini 2-4 hafta davomida nazorat qilish zarur. Terapevtik samara bo‘lmasa, davolash to‘xtatilishi kerak. Montiget, pediatrik granulalar, 6 oygacha bo‘lgan bolalarga tavsiya etilmaydi.

Umumiy tavsiyalar

Montigetning terapevtik ta’siri bronxial astmaning kechish ko‘rsatkichlari o‘zgarishi bilan qabul qilishning birinchi kuni davomida rivojlanadi. Bemorlar va ularning ota-onalariga bronxial astma nazoratiga erishilganda, shuningdek, astma kechishi yomonlashgan davrlarda Montigetni qabul qilishni davom ettirish kerakligi haqida xabar berish zarur.

O‘g‘il va qiz bolalar uchun dozasi bir xil.

Yengil darajadagi persistirlovchi astmada ingalyatsion kortikosteroidlarning past dozalari o‘rniga muqobil davolash usuli sifatida Montiget

Montiget o‘rtacha og‘irlikdagi doimiy astma bilan og‘rigan bemorlar uchun monoterapiya sifatida tavsiya etilmaydi.

Yengil darajadagi persistirlovchi astma bilan og‘rigan 2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun past dozali ingalyatsion kortikosteroidlarga muqobil sifatida montelukastni qo‘llashni faqat oxirgi paytlarda og‘iz orqali qabul qilinadigan kortikosteroidlarni qo‘llashni talab qiladigan jiddiy astma xurujlari bo‘lmagan va ingalyatsion kortikosteroidlarni qo‘llay olmaydigan bemorlar uchun ko‘rib chiqish lozim.

Yengil darajadagi davomli astma simptomlarning haftada 1 martadan ko‘proq, ammo kuniga 1 martadan kamroq paydo bo‘lishi, tungi simptomlarning oyiga 2 martadan ko‘proq, ammo haftasiga 1 martadan kamroq paydo bo‘lishi, epizodlar orasidagi davrda o‘pkaning normal ishlashi bilan tavsiflanadi. Agar nazorat tashrifigacha astmani yetarli darajada nazorat qilishga erishilmasa (odatda birinchi oy davomida), astmani davolashning izchil tizimiga asoslanib, qo‘shimcha yoki boshqa yallig‘lanishga qarshi davolash zarurligini aniqlash lozim. Bemorlarning astmani nazorat qilish holatini vaqti-vaqti bilan baholab turish lozim.

2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda jismoniy zo‘riqishdan so‘ng astmaning oldini olish uchun mo‘ljallangan montiget

2 yoshdan 5 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqqan bronxospazm ingalyatsion kortikosteroidlar qo‘llashni talab qiladigan doimiy astmaning asosiy ko‘rinishi bo‘lishi mumkin. Montelukas bilan davolashdan 2-4 hafta o‘tgach, bemorning ahvolini baholash zarur. Agar qoniqarli natijaga erishilmasa, qo‘shimcha terapiya yoki terapiyani o‘zgartirish masalasini ko‘rib chiqish zarur.

Montiget preparatini astmani davolashning boshqa usullari bilan birgalikda qo‘llash

Agar Montiget preparati ingalyatsion kortikosteroidlar bilan davolashda qo‘shimcha terapiya sifatida qo‘llanilsa, ingalyatsion kortikosteroidlarni Montiget bilan keskin almashtirmaslik kerak.

Bolalar

Montiget, pediatrik granulalar, 6 oygacha bo‘lgan bolalarga tavsiya etilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llanilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun dozani tuzatishga hojat yo‘q. Jigar faoliyati buzilishining og‘ir shakli bilan og‘rigan bemorlar haqida ma’lumotlar yo‘q.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Yuborish usuli va yo‘li

Ichga qo‘llaniladi.

Granulalarni suv bilan yutib yuborish kerak, sovuq yoki xona haroratidagi ozgina yumshoq ovqat (masalan, olma pyuresi, muzqaymoq, sabzi va guruch) bilan aralashtirish mumkin. Sasheni qo‘llash zarurati bo‘lmasa, uni oldindan ochmaslik kerak. Sasha ochilgandan so‘ng, preparatning barcha dozasini 15 daqiqa ichida iste’mol qilish kerak. Ovqatga aralashtirilganda butun porsiyani birdaniga iste’mol qilish kerak, ovqatga aralashtirilgan preparat qoldiqlarini saqlash mumkin emas. Montiget, pediatrik granulalar, suyuqlikda eritish uchun mo‘ljallanmagan, lekin ularni ichish mumkin.

Davolash davomiyligi

Montelukas bilan davolashdan 2-4 hafta o‘tgach, bemorning ahvolini baholash zarur. Agar qoniqarli natijaga erishilmasa, qo‘shimcha terapiya yoki terapiyani o‘zgartirish masalasini ko‘rib chiqish zarur.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasini aniqlash quyidagi mezonlarga muvofiq amalga oshiriladi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (≥ 1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kamdan-kam (<1/10000), noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baholash imkonsiz).

Infeksiyalar va invaziyalar

Juda tez-tez: yuqori nafas yo‘llari infeksiyasi.

Qon va limfa tizimi buzilishlari

Kamdan-kam hollarda: qon ketishiga moyillikning oshishi.

Juda kam hollarda: trombotsitopeniya.

Immun tizimi buzilishlari

Kamdan-kam hollarda: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya.

Juda kam hollarda: jigar eozinofil infiltratsiyasi.

Ruhiy buzilishlar

Kam uchraydi: uyqu buzilishi (jumladan, qo‘rqinchli tushlar, uyqusizlik, somnambulizm), bezovtalik, qo‘zg‘alish, tajovuzkor xatti-harakatlar yoki dushmanlik, depressiya, psixomotor giperaktivlik (jumladan, asabiylashish, bezovtalik, titroq).

Kamdan-kam: diqqatning buzilishi, xotiraning pasayishi, tik.

Juda kam hollarda: gallyutsinatsiyalar, dezoriyentatsiya, suitsidal fikrlash va xatti-harakatlar (suitsidallik), obsessiv-kompulsiv buzilish, disfemiya.

Asab tizimi buzilishlari

Kamdan-kam hollarda: bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya / gipesteziya, talvasalar.

Yurakdagi buzilishlar

Kamdan-kam hollarda: yurak urishining tezlashishi.

Nafas olish buzilishlari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolarining buzilishi

Kamdan-kam: burundan qon ketishi.

Juda kam hollarda: Charg-Stross sindromi (CSS), o‘pka eozinofiliyasi.

Oshqozon-ichak kasalliklari

Ko‘pincha: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.

Kam hollarda: og‘iz qurishi, dispepsiya.

Gepatobiliar buzilishlar

Ko‘pincha: qon zardobidagi transaminazalar (ALT, AST) darajasining oshishi.

Juda kam hollarda: gepatit (shu jumladan, jigarning xolestatik, gepatotsellyulyar va aralash shikastlanishi).

Teri va teri osti kletchatkasi kasalliklari

Ko‘pincha: toshma.

Kamdan-kam: qontalashlar, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish.

Juda kam: tugunli eritema, ko‘p shaklli eritema.

Tayanch-harakat tizimi va biriktiruvchi to‘qimalarning buzilishi

Kamdan-kam: artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak spazmlari.

Buyrak va siydik ajratish tizimining buzilishi

Kam hollarda: bolalarda enurez.

Umumiy buzilishlar

Ko‘pincha: gipertermiya.

Kamdan-kam hollarda: asteniya / charchoq, holsizlik, shish.

Qarshi ko‘rsatmalar

ta’sir etuvchi moddaga yoki yordamchi moddalarning istalganiga yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik va laktatsiya davri.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatlarining aksariyatida nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmadi.

Belgilari: qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqash, bosh og‘rig‘i, qusish va psixomotor giperaktivlik.

Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik terapiya. Montelukast peritoneal dializda yoki gemodializda chiqarilishi noma’lum.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

6 oylikdan 2 yoshgacha bo‘lgan yosh bolalarda persistirlovchi astma tashxisi pediatr yoki pulmonolog tomonidan qo‘yilishi kerak. 6 oylikdan 2 yoshgacha persistirlovchi astma bilan pediatriyada montelukasni qo‘llash samaradorligi bo‘yicha klinik tadqiqotlar ma’lumotlari cheklangan, shuning uchun ushbu yosh guruhida Montigetni ehtiyotkorlik bilan tayinlash tavsiya etiladi.

Bemorlar va ularning ota-onalari shuni bilishlari kerakki, og‘iz orqali qabul qilinadigan montelukast o‘tkir astma xurujlarini davolash uchun ishlatilmaydi, shuningdek, ular doimo o‘zlari bilan tegishli shoshilinch yordam dori vositasini olib yurishlari kerak. Astmaning o‘tkir xurujida qisqa ta’sir etuvchi ingalyatsion β-agonistlardan foydalanish lozim. Agar bemorlar odatdagidan ko‘proq miqdorda qisqa ta’sirli β-agonistga muhtoj bo‘lsa, imkon qadar tezroq shifokor bilan maslahatlashishlari kerak. Ingalyatsion yoki peroral kortikosteroidlarni montelukas bilan keskin almashtirmaslik kerak.

Montelukasni bir vaqtda qo‘llashda peroral kortikosteroidlar dozasi kamaytirilishi mumkinligini tasdiqlovchi ma’lumotlar yo‘q.

Astmaga qarshi dorilar, jumladan montelukas bilan davolanayotgan bemorlarda tizimli eozinofiliya, ba’zan Charg-Stross sindromiga xos bo‘lgan vaskulitning klinik ko‘rinishlari (ko‘pincha tizimli kortikosteroidlar bilan davolanadigan holat) paydo bo‘lishi mumkin. Ba’zida bu holatlar peroral kortikosteroidlar dozasini bekor qilish yoki kamaytirish bilan bog‘liq bo‘lgan. Leykotriyen retseptorlari antagonistlari bilan davolash va Charg-Stross sindromi paydo bo‘lishi o‘rtasidagi bog‘liqlikni inkor etish yoki tasdiqlash mumkin emas. Shunga qaramay, eozinofiliya, toshma, o‘pka belgilarining yomonlashuvi, kardiologik asoratlar va/yoki neyropatiya kabi alomatlar paydo bo‘lgan taqdirda, qo‘shimcha tekshiruv va davolash taktikasini qayta ko‘rib chiqish zarur.

Aspiringa sezgir astmasi bo‘lgan bemorlarda Montiget bilan davolash aspirin yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qo‘llash zarurligiga ta’sir qilmaydi.

Asab-ruhiy buzilishlar

Montelukasni qabul qilgan kattalar, o‘smirlar va bolalarda ruhiy buzilishlar qayd etildi. Ruhiy buzilishlarga qo‘zg‘alish, tajovuzkor xatti-harakatlar, dushmanlik, xavotir, depressiya, dezoriyentatsiya, diqqatni jamlashning buzilishi, patologik tushlar, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, asabiylashish, xotira buzilishi, bezovtalik, somnambulizm, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va urinishlari (shu jumladan o‘z joniga qasd qilish) va tremor kabi nojo‘ya ta’sirlar kiradi. Marketingdan keyingi hisobotlardagi ma’lumotlar dori-darmon terapiyasi davomida olingan klinik ma’lumotlar bilan taqqoslanadi. Bemorlar va tibbiyot xodimlari bunday hodisalar yuz berishi mumkinligini bilishlari lozim. Bemorlarga ushbu nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelganda davolovchi shifokorini xabardor qilish tavsiya etiladi. Ushbu nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda montelukast bilan davolashni davom ettirish uchun foyda va xavf nisbatini baholash lozim.

Bolalar

6 oygacha bo‘lgan bolalarga tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikka oid mavjud ma’lumotlar bazasidan olingan cheklangan ma’lumotlar montelukasni qo‘llash va butun dunyo bo‘ylab marketingdan keyingi foydalanish tajribasida kamdan-kam xabar qilingan malformatsiyalar (masalan, oyoq-qo‘l nuqsonlari) paydo bo‘lishi o‘rtasidagi sababiy bog‘liqlikni ko‘rsatmaydi.

Montelukast yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tib, ko‘krak suti bilan ajraladi.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Montelukasning transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sirini kutmaslik kerak. Biroq, ayrim hollarda, ayrim bemorlarda bosh aylanishi yoki uyquchanlik paydo bo‘lishi mumkin, shuning uchun avtotransport yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Montigetni bronxial astma va allergik rinitning oldini olish yoki uzoq muddatli davolash uchun boshqa dorilar bilan buyurish mumkin. Dori vositalarining o‘zaro ta’siri o‘rganilganda, montelukasning tavsiya etilgan klinik dozasi teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin kabi dori vositalarining farmakokinetikasiga sezilarli klinik ta’sir ko‘rsatmadi.

Fenobarbitalni bir vaqtning o‘zida qo‘llagan bemorlarda montelukas uchun AUC taxminan 40% ga kamaydi. Montelukast SYR 3A4 bilan metabolizmga uchraganligi sababli, ayniqsa bolalarda, agar montelukast SYR 3A4 induktorlari, masalan, fenitoin, fenobarbital va rifampitsin bilan bir vaqtda tayinlansa, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Montelukast ushbu ferment yordamida metabolizmga uchraydigan dorilar (masalan, paklitaksel, roziglitazon va repaglinid) metabolizmiga sezilarli darajada ta’sir ko‘rsatmaydi.

Montelukast CYP 2C8 va kamroq darajada 2C9 va 3A4 ning substrati ekanligi haqida ma’lumotlar mavjud. Biroq, montelukas va gemfibrozil (CYP 2C8 va 2C9 ingibitori) ishtirokida dorilarning o‘zaro ta’sirini klinik o‘rganishda, gemfibrozil montelukasning tizimli ta’sirini 4,4 baravar oshirdi.

Gemfibrozil yoki boshqa kuchli ta’sir qiluvchi CYP 2C8 ingibitorlari bilan birgalikda yuborilganda, montelukas dozasini rejali tuzatish talab etilmaydi, ammo shifokor nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi mumkinligini bilishi kerak.

In vitro ma’lumotlariga ko‘ra, kamroq kuchli CYP 2C8 ingibitorlari (masalan, trimetoprim) bilan klinik jihatdan muhim dori o‘zaro ta’sirlari kutilmaydi. Montelukasni CYP 3A4 ning kuchli ingibitori bo‘lgan itrakonazol bilan birga qo‘llash montelukasning tizimli ta’sirini sezilarli darajada oshirmagan.

Chiqarish shakli

525 mg pediatrik granulalar alyuminiy folga idishiga solinadi.

14 tadan sashe qozoq va rus tillaridagi tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Getz Pharma (Pvt.) Limited, Pokiston,

29-30/27, K.I.A., Karachi - 74900.

Tel: + (92-21) 111 111 511

Faks: + (92-21) 350 575 92.