Азитромицин Ремеди порошок д/внут. прим. 200 мг / 5 мл по 30 мл (флакон)

Активное вещество: азитромицина дигидрата - 200 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза, камедь ксантановая, гидроксипропилцеллюлоза (E463), натрия фосфат (безводный), кремния диоксид коллоидный (безводный) (E551), аспартам (E951), ароматизатор карамельный, титана диоксид (Е171).

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Антибактериальные препараты для системного применения; макролидные антибиотики; азитромицин. Код АТХ: J01FA10.

Фармакодинамика

Азитромицин является азалидом из группы макролидных антибиотиков. Он подавляет РНК-зависимый синтез белка у чувствительных микроорганизмов путем связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов.

Обычно чувствительные виды: грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis; другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumonia.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum

Виды с естественной резистентностью: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus штаммы с резистентностью к метициллину и эритромицину, Streptococcus pneumoniae штаммы с резистентностью к пенициллину, грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp.; грамотрицательные анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Распространенность приобретенной резистентности характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам. Азитромицин не является препаратом первого ряда для лечения инфекций в регионах, где распространенность резистентных видов равна или превышает 10%.

Между Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный S. aureus (MRSA), установлена полная перекрестная резистентность к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность азитромицина составляет примерно 37%. Максимальные уровни в плазме устанавливаются через 2-3 часа после приема препарата (Cmax после однократного приема 500 мг внутрь составляла примерно 0,4 мг/л).

Активное вещество интенсивно связывается с тканями (объем распределения в равновесном состоянии составляет приблизительно 31 л/кг). Концентрации в тканях-мишенях, таких как легкие, миндалины и предстательная железа, после однократного приема дозы в 500 мг превосходили значение MПК90 для наиболее часто встречающихся возбудителей. Азитромицин накапливается в фагоцитах, высвобождение стимулируется активным фагоцитозом, способствующим накоплению азитромицина в тканях. Связывание азитромицина с сывороточным белком варьирует в зависимости от концентрации в плазме от 50% при 0,05 мг/л до 12% при 0,5 мг/л.

Терминальный период полувыведения препарата из плазмы тесно связан с периодом полувыведения из тканей, который составляет от двух до четырех дней. Около 12% введенной внутривенно дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение трех дней; большая часть выводится в первые 24 часа. Основным путем выведения азитромицина, в основном в неизмененном виде, является его выведение с желчью.

Метаболиты микробиологически неактивны.

Заболевания, вызываемые микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции верхних дыхательных путей: синуситы, фарингиты, тонзиллиты;
• воспалительные заболевания среднего уха;
• инфекции нижних дыхательных путей: бронхит и внебольничная пневмония легкой или средней степени тяжести;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• неосложненные уретриты и цервициты, вызванные Chlamydia trachomatis.

Взрослые

При неосложненных уретритах и цервицитах, вызванных Chlamydia trachomatis: 1000 мг однократно внутрь.

Для всех остальных показаний доза составляет 1500 мг по 500 мг в сутки в течение трех последовательных дней. Та же общая доза (1500 мг) может быть разделена на пять дней с приемом 500 мг в первый день и по 250 мг препарата со второго по пятый дни.

Пожилые пациенты

Пациентам пожилого возраста назначается стандартная доза для взрослого человека. Поскольку у пожилых пациентов могут иметься факторы риска развития аритмий, рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с риском развития нарушения сердечного ритма и желудочковой тахикардии по типу «пируэт».

Дети и подростки (до 18 лет)

Общая доза азитромицина для детей старше одного года составляет 30 мг/кг по 10 мг/кг в сутки в течение трех дней. Та же общая доза может быть разделена на пять дней: 10 мг/кг в первый день и по 5 мг/кг в сутки в последующие четыре дня в соответствии с приведенными ниже таблицами. Данных о применении препарата у детей младше одного года недостаточно.

При лечении фарингитов, вызываемых Streptococcus pyogenes, у детей азитромицин эффективен в дозах по 10 мг/кг или 20 мг/кг один раз в сутки в течение трех дней, максимальная суточная доза при этом составляет 500 мг. Для двух указанных доз наблюдается сравнимый клинический эффект, несмотря на тот факт, что бактерицидный эффект более выражен при суточной дозе в 20 мг/кг.

Тем не менее, препаратом первого ряда для лечения фарингитов, вызываемых Streptococcus pyogenes, и профилактики последующих ревматических осложнений является пенициллин.

Пациенты с нарушением функции почек

При легком или умеренном нарушении (СКФ 10-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При легком или умеренном нарушении коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Для приема внутрь. Принимать один раз в день независимо от приема пищи. Чтобы избежать остаточного горького привкуса во рту, сразу после проглатывания суспензии рекомендуется выпить фруктовый сок.

Перед использованием готовят суспензию, как указано ниже. Как правило, это делает фармацевт в аптеке. Полученная суспензия гомогенная, от белого до почти белого цвета. Приготовленную суспензию вводят перорально с помощью прилагаемого полиэтиленового или полипропиленового шприца.

Приготовление суспензии

Для приготовления 20 мл суспензии:

1. встряхнуть закрытый флакон для разрыхления сухого порошка;
2. добавить во флакон 10 мл холодной воды с помощью шприца.
3. флакон энергично встряхивать до получения гомогенной суспензии.

К данному препарату прилагается шприц на 10 мл, на котором промаркирована каждая четверть мл. Шприц поставляется с адаптером, который насаживается на флакон.

Чтобы отмерить нужное количество суспензии:

1. встряхните флакон с приготовленной суспензией;
2. насадите приложенный адаптер на горлышко флакона;
3. поместите конец шприца в адаптер;
4. переверните флакон, потяните поршень, и отмерите необходимую дозу препарата;
5. поставьте флакон снова вверх горлышком, извлеките шприц, оставляя на месте адаптер;
6. плотно закройте флакон.

Частота развития нежелательных реакций указана следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000) и частота неизвестна (частота не может быть установлена по имеющимся данным). В каждой частотной группе нежелательные эффекты приводятся в порядке уменьшения тяжести.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечастые: кандидоз, вагинальная инфекция, пневмония, грибковые инфекции, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, дыхательные расстройства, ринит, кандидоз ротовой полости; частота неизвестна: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечастые: лейкопения, нейтропения, эозинофилия; частота неизвестна: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечастые: ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности; частота неизвестна: анафилактическая реакция.

Нарушения обмена веществ и питания

Нечастые: анорексия;

Нарушения психики

Нечастые: повышенная возбудимость, бессонница; редкие: возбуждение; частота неизвестна: агрессивное поведение, тревога, делирий, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: головная боль; нечастые: головокружение, сонливость, дисгевзия, парестезия; частота неизвестна: обморок, судороги, гипоэстезия, психомоторное возбуждение, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечастые: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия

Нечастые: заболевания уха, вестибулярное головокружение; частота неизвестна: нарушение слуха, включая глухоту и/или шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечастые: сильное сердцебиение; частота неизвестна: полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт», нарушения ритма, включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Нарушения со стороны сосудов

Нечастые: приливы; частота неизвестна: гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Нечастые: одышка, носовые кровотечения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: диарея; частые: рвота, боль в животе, тошнота; нечастые: запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, изъязвление во рту, гиперсекреция слюны; частота неизвестна: панкреатит, изменение цвета языка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна: печеночная недостаточность (изредка с летальным исходом), фульминантный гепатит, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: сыпь, кожный зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз; редкие: реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечастые: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна: артралгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечастые: дизурия, боль в почках; частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половой системы и молочных желез

Нечастые: метроррагия, тестикулярные расстройства.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечастые: oтеки, астения, недомогание, утомляемость, отек лица, боль в грудной клетке, лихорадка, боли, периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные

Частые: снижение числа лимфоцитов, повышение числа эозинофилов, базофилов, моноцитов и нейтрофилов; снижение содержания бикарбонатов в крови; нечастые: повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлоридов, глюкозы, бикарбоната, тромбоцитов в крови, изменение концентрации калия и натрия в крови, снижение гематокрита.

Нежелательные эффекты, возможно или вероятно связанные с профилактикой и лечением комплекса Mycobacterium avium на основании клинического опыта и постмаркетингового наблюдения. Данные нежелательные эффекты отличаются от таковых, встречающихся при применении лекарственных форм с немедленным или пролонгированным высвобождением лекарственного вещества, либо по характеру, либо по частоте.

Нарушения обмена веществ и питания

Частые: анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия; нечастые: гипоэстезия.

Нарушения со стороны органа зрения

Частые: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия

Частые: глухота; нечастые: нарушение слуха, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Нечастые: сильное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, абдоминальный дискомфорт, неоформленный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечастые: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: сыпь, зуд; нечастые: синдром Стивенса-Джонсона, реакция фоточувствительности.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частые: артралгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частые: утомляемость; нечастые: астения, недомогание.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидным и кетолидным антибиотикам или любому из вспомогательных веществ препарата.

Азитромицин не вступает в значимые взаимодействия с печеночными ферментами системы цитохрома Р450. Для него не характерны фармакокинетические взаимодействия, описанные для эритромицина и других макролидных антибиотиков. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации печеночного цитохрома Р450 посредством образования комплекса метаболит-цитохром.

Антациды. Не принимать антациды и азитромицин одновременно. Азитромицин должен приниматься не менее чем за час до или через два часа после приема антацидов.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеинов). При совместном назначении с азитромицином следует предусмотреть возможность повышения в крови уровня дигоксина (или препарата, являющегося субстратом для Р-гликопротеина).

Зидовудин. Повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической крови.

Производные эрготамина. Одновременное применение азитромицина и производных спорыньи не рекомендуется.

Аторвастатин. Имеются сообщения о развитии рабдомиолиза у пациентов, получавших азитромицин совместно со статинами.

Антикоагулянты кумаринового типа. При назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные кумариновые антикоагулянты, следует регулярно контролировать протромбиновое время.

Циклоспорин. При необходимости одновременного назначения азитромицина и циклоспорина следует соблюдать особую осторожность, постоянно контролировать концентрацию циклоспорина и соответственно корригировать дозу препарата.

Цетиризин, диданозин (дидезоксиинозин), карбамазепин, циметидин, эфавиренз, флуконазол, индинавир, метилпреднизолон, мидазолам, нелфинавир, рифабутин, силденафил, терфенадин, теофиллин, триазолам, триметоприм/сульфаметоксазол: клинически значимых фармакокинетических взаимодействий отмечено не было.

В случае передозировки показана общая симптоматическая и поддерживающая терапия.

При назначении антибиотиков следует учитывать официальные рекомендации по их применению.

Были описаны редкие случаи развития серьезных аллергических реакций (включая ангионевротический отек и анафилаксию (иногда со смертельным исходом)), некоторые из которых в дальнейшем рецидивировали, что требовало более продолжительного наблюдения и лечения.

Препарат следует с осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях печени. При нарушении функции печени применение азитромицина следует прекратить.

Ввиду теоретической возможности эрготизма следует избегать совместного назначения азитромицина и производных спорыньи.

Возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), тяжесть которой варьирует от легкой до смертельного колита. Во всех случаях стойкой диареи после лечения антибиотиками (даже спустя более чем два месяца после лечения) следует заподозрить CDAD.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СКФ < 10 мл/мин) отмечалось повышение системного воздействия азитромицина на 33%.

При применении других макролидов сообщалось об увеличении продолжительности реполяризации миокарда и удлинении QT-интервала, сопровождающихся повышением риска развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии по типу «пируэт». В связи с риском развития желудочковых аритмий (включая желудочковую тахикардию по типу «пируэт»), способных привести к остановке сердца, азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития аритмий, особенно у женщин и лиц пожилого возраста. Особая осторожность необходима в следующих случаях:

• врожденное или документально подтвержденное увеличение QT-интервала;
• сопутствующая терапия другими активными веществами, способствующими удлинению интервала QT, такими как антиаритмические препараты классов IA (хинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин);
• нарушения электролитного баланса, в особенности при гипокалиемии и гипомагниемии;
• клинически выраженная брадикардия, сердечная аритмия или тяжелая сердечная недостаточность.

Сообщалось об ухудшении симптомов тяжелой миастении (myasthenia gravis) или развитии синдрома миастении при лечении азитромицином.

Безопасность и эффективность препарата для профилактики или лечения инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium у детей, не изучались.

Азитромицин в порошке для приготовления суспензии для приема внутрь не подходит для лечения тяжелых инфекций, требующих быстрого достижения высоких концентраций антибиотика в крови.

Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.

При заболеваниях, передающихся половым путем, необходимо исключить инфекцию T.pallidum.

Азитромицин зачастую не является препаратом первого ряда для лечения острого воспаления среднего уха и синусита.

Азитромицин следует с осторожностью использовать для лечения пациентов с неврологическими или психиатрическими расстройствами.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, должны принимать во внимание, что 5 мл приготовленной суспензии содержит 3,70 г сахарозы.

Препарат содержит аспартам, являющийся источником фенилаланина, небезопасного при врожденной фенилкетонурии. Пациентам с такой редкой наследственной патологией, как непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует принимать данный препарат.

Беременность и кормление грудью

Данных о применении азитромицина у беременных женщин недостаточно. Во время беременности препарат следует применять, только если преимущества его использования превышают риск.

Азитромицин выделяется в грудное молоко, однако фармакокинетика экскреции не изучена.

Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами

Нет данных о том, что препарат может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

По одному флакону (с 16,50 г порошка) для приготовления 20 мл суспензии для приема внутрь, в коробке с инструкцией по применению и шприцом для дозирования с адаптором для горлышка флакона.

Флакон из полиэтилена высокой плотности с крышкой, защищенной от открывания детьми, со стопорным кольцом.

Невскрытый флакон: хранить при температуре не выше +30 °C.

Приготовленная суспензия: хранить при температуре не выше +25 °C.

Невскрытый флакон с порошком: 3 года.

Приготовленная суспензия: 5 дней.

По рецепту.

Remedy, CП ООО, Узбекско-Британское.