Биоран Рапид таблетки дисперг. по 46,5 мг №20 (2 блистера х 10 таблеток)

1 таблетка содержит:

активное вещество: диклофенака свободной кислоты 46,5 мг, эквивалентно 50 мг диклофенака натрия;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К 30, изопропиловый спирт, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, мята специальная, натрия сахарин, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Таблетки.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Он содержит натриевую соль диклофенака,вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Препарат, применяемый в виде таблеток, характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем, он особенно уместен в лечении острых болевых и воспалительных синдромов. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Установлено, что препарат оказывает сильное анальгетическое действие при умеренно выраженном и тяжёлом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отёчность тканей и отёк в области хирургической раны.

Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

При приступах мигрени препарат уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.

Фармакокинетика

Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается немедленно после приёма препарата. После однократного приёма внутрь таблетки, содержащей 50 мг диклофенака натрия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-60 минут и составляет 3,8 мкмоль/л. При приёме препарата во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Так как около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения>>), площадь под кривой «концентрация-время (AUC) в случае приёма препарата внутрь почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.

После повторного приёма препарата показатели фармакокинетики не изменяются.

Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приёмами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Объём распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Спустя 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остаётся более высокой; это явление сохраняется в течение 12 часов.

Диклофенак метаболизируется частично путём глюкуронизации неизменённой молекулы, но, главным образом, посредством однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный клиренс диклофенака составляет 263456 мл/мин. Конечный период полужизни в плазме составляет 1-2 часа. Период полужизни в плазме крови 4-х метаболитов, включая два активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полужизни в плазме, однако он полностью неактивен. Около 600/0 от примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизменённого активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизменённом виде экскретируется менее l% диклофенака. Оставшаяся часть применённой дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы препарата, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раз выше, чем у здоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводится с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у как пациентов без заболеваний печени.

Для краткосрочного лечения следующих острых состояний:

• посттравматическая боль, воспаление и отёк, например, вследствие растяжений;
• послеоперационная боль, воспаление и отёк, например, после стоматологических или ортопедических операций;
• боль и/или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит;
• болевые синдромы со стороны позвоночного столба;
• ревматические заболевания внесуставных тканей;
• в качестве вспомогательного средства при инфекциях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.

В соответствии с общепринятыми подходами к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не является показанием к применению препарата.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100-150 мг в день. В случае умеренной выраженности симптомов, а также у детей в возрасте старше 14 лет, обычно бывает достаточно применения 75-100 мг препарата в день. Суточную дозу следует делить на 2-3 приёма.

При первичной дисменорее суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально; она составляет обычно 50-150 мг. Сначала назначают 50-100 мг, а затем, при необходимости, в течение последующих нескольких менструальных циклов, дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 200 мг в день. Приём препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых неприятных ощущений, лечение продолжают в течение нескольких дней, в зависимости от симптоматики.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая, запивая жидкостью, желательно перед едой.

В данный перечень включены также и те побочные явления, которые были выявлены при применении и других лекарственных форм препарата (не только таблеток), а также диклофенака натрия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда боли в эпигастральной области, другие желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота, анорексия, местное воспаление; редко желудочно- кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, сопровождающиеся и не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных структур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие, как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы: иногда головная боль, простое и системное головокружение; редко сонливость; в отдельных случаях нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница. раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психические нарушения, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях нарушения зрения (нечёткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда кожная сыпь; редко крапивница; в отдельных случаях высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в т.ч. аллергическая.

Со стороны почек: редко отёки; в отдельных случаях острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.

Со стороны печени: иногда повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко гепатит (с желтухой или без неё); в отдельных случаях молниеносный гепатит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности: редко бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию; в отдельных случаях васкулит, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях сердцебиение, боли в груди, артериальная гипертония, застойная сердечная недостаточность.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника; повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам препарата;препарат, так как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан тем пациентам, у которых в анамнезе приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приёмом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, обладающих способностью ингибировать простагландин-синтетазу.

Период беременности и лактации; детский возраст до 18 лет.

Типичной для передозировки диклофенака клинической картины не существует. Лечение острого отравления НПВП состоит в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Особенно это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания. Маловероятно,что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

В любое время в процессе применения препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Этим осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих препарат, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменён.

У пациента, ранее не принимавшего препарат, во время приёма этого препарата, так же как и при лечении другими НПВП, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Препарат, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекций.

Во время приёма препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта, имеющих указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, больных язвенным колитом или страдающих болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.

Во время приёма препарата, так же как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печёночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показано регулярное исследование функции печени. Если нарушение со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы/симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), препарат следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приёма препарата может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении препарата больным печёночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении препаратом пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объёма циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения препарата, в качестве меры предосторожности, рекомендуется регулярный контроль функции почек.

После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Применение препарата по всем указанным выше показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако, в том случае, если, несмотря на рекомендации по применению, препарат используется в течение продолжительного периода времени, рекомендуется, так же как и при длительном применении других НПВП, контролировать состав периферической крови.

Препарат, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

Поскольку препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с наследственными состояниями, сопровождающимися непереносимостью фруктозы. мальабсорбцией глюкозы-галактозы и недостаточностью сахарозы-изомальтазы.

Исходя из общепринятых подходов препарат необходимо с осторожностью использовать у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Применение у детей

Назначение препарата в виде таблеток детям до 18 лет не рекомендуется из-за высокого содержания диклофенака калия в таблетке.

При беременности и кормлении

В период беременности препарат следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе. Так же, как и в случае применения других ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важны в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

При применении препарата в дозе 50 мг каждые 8 часов активное вещество проникает в грудное молоко, однако в столь малом количестве, что нет оснований ожидать каких-либо нежелательных воздействий на новорожденного,находящегося на грудном вскармливании.

Влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, испытывающим во время приёма препарата головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, управлять автомашиной или другими механизмами не следует.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Литий, дигоксин. Препарат повышает концентрации этих препаратов в плазме.

Диуретические средства. Препарат, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических средств. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).

НПВП. Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту побочных реакций препарата.

Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния препарата на действие антикоагулянтов, существуют сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение пациентов.

Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что препарат может применяться совместно с оральными противодиабетическими средствами и не изменяет их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что вынуждало изменять дозу сахароснижающих препаратов во время применения препарата.

Метотрексат. Необходима осторожность при использовании НПВП менее, чем за 24 часа до или после приёма метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

ЦИКЛОСПОРИН. Воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

ХИНОЛОНОВЫЕ антибактериальные средства. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших хинолоновые производные и НПВП.

10 диспергируемых таблеток в стрипе. По 2 стрипа помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

2 года.

По рецепту.

Rusan Pharma Ltd, Индия.