Абинекс

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: каберголин - 0,5 мг;

вспомогательные вещества: L-лейцин, лактозы моногидрат.

Белые таблетки в форме капсулы, с риской, буквой «С» с одной стороны и «0.5» с другой стороны риски.

Ингибиторы секреции пролактина. Код АТХ: G02CB03.

Ингибитор секреции пролактина, производное алкалоидов спорыньи, агонист дофаминовых D2-рецепторов. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы и вследствие этого вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли гипофиза - пролактина. Абинекс^® обладает низким сродством к дофаминовым D1-рецепторам, α1-, α2-адренорецепторам, серотониновым 5-HT1- и 5НТ2-рецепторам. Абинекс^® оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений, как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея, импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении интенсивности, так и длительности действия каберголина.

Каберголин обладает избирательным действием и не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 0,5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение активного вещества.

Распределение

C_ss достигается через 4 недели терапии. Связывание с белками плазмы составляет 41-42%.

Выведение

Выводится с мочой. T1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

• предотвращение физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);
• подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);
• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Абинекс^® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0,25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сутки в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг).

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0,5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0,5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0,25 мг до 2 мг в неделю. У пациенток с гиперпролактинемией применяют дозы до 4,5 мг в неделю.

При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше прием препарата следует разбивать на 2 или более приемов в неделю в зависимости от переносимости.

Снижение АД, головокружение, тошнота, рвота, головная боль, учащенное сердцебиение, боли в эпигастральной области, запор, гастрит, нарушения сна, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия (дефект поля зрения в одной половине каждого глаза), астения, приливы жара к лицу, болезненность молочных желез, депрессия, парестезии, спазмы сосудов пальцев, судорожные подергивания мышц ног, обмороки.

Указанные симптомы умеренно выражены и носят преходящий характер.

• послеродовая артериальная гипертензия;
• преэклампсия;
• беременность;
• повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Абинексом не рекомендуется.

При одновременном применении с производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамидом наблюдается ослабление эффекта Абинекса.

При одновременном применении Абинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов, поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается после 2-4 недель лечения.

Абинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями, а также пациентам с указаниями в анамнезе на тяжелые психические заболевания, особенно психозы.

С осторожностью назначают Абинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Абинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

После отмены Абинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако, у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 месяцев после отмены Абинекса.

Нельзя превышать однократную дозу Абинекса, равную 0,25 мг у кормящих матерей, которым проводится лечение, направленное на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возникновения ортостатической гипотензии.

Перед началом терапии Абинексом показано проведение полного исследования функции гипофиза.

Абинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Абинексом, а также после отмены Абинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Побочные явления, связанные с приемом препарата, носят дозозависимый характер. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, если начать терапию Абинексом в более низких дозах (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным увеличением дозы до достижения уровня терапевтической дозы. Если возникают персистирующие или тяжелые побочные явления, то временное снижение дозы, а затем более постепенное ее увеличение (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели) будет способствовать лучшей переносимости препарата.

При длительной терапии Абинексом не характерно отклонение от нормы показателей стандартных лабораторных тестов; у женщин с аменореей отмечалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструаций.

Беременность и период лактации

Следует избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения Абинексом, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения, а кроме того, имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение Абинекса по 0,5-2 мг в неделю при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Абинекса у пациентов в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В течение лечения Абинекс вызывает сонливость и эпизоды внезапного сна, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Пациенты должны быть проинформированы о таких эффектах и им рекомендуется проявлять особое внимание при управлении транспортным средством или механизмами во время лечения.

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение не всосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °C.

Препарат отпускается по рецепту.

3 года.

Aburaihan Pharmaceutical Company, Иран.

По заказу

«Фарм Абиди Инт», Узбекистан.