Амписал

1 флакон содержит:

активные вещества: ампициллина натрия эквивалентного ампициллину - 1000 мг, сульбактам натрия эквивалентного сульбактаму - 500 мг.

От белого до почти белого цвета порошок, заполненный в прозрачный стеклянный флакон.

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах.

Антибиотики группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз. Код АТХ: J01CR01.

Фармакодинамика

Ампициллин производное 6-аминопенициллиновой кислоты является антибиотиком широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные и грамположительные аэробные и анаэробные бактерии путем нарушения синтеза клеточной стенки.

Ампициллин легко разрушается под действием бета-лактамаз и в результате теряет терапевтическую активность.

Сульбактам, также как и пенициллины, имеет бета-лактамное кольцо. Является ингибитором бета-лактамаз. Связываясь бета-лактамазами, продуцирующими микроорганизмами, ингибирует их и, таким образом, защищает пенициллины и цефалоспорины от их разрушающего действия.

Грамположительные микроорганизмы (продуцирующие и не продуцирующие бега- лактамазу): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes u Streptococcus viridans: грамотрицательные микроорганизмы: Нас Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. Proteus mirabilis. Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii: анаэробные микроорганизмы: клостридии, пептококки, пептострептококки и бактероиды (включая B. fragilis) высокочувствительны к ампициллину/сульбактаму.

Фармакокинетика

После в/м и в/в введения препарат достигает высоких концентраций в крови. У пациентов с нормальной функцией почек 75-85% препарата в неизмененном виде выводится с мочой через 8 часов. У пациентов с нарушенной функцией почек элиминация препарата меняется. Ампициллин и сульбактам на 28% и 38% соответственно связываются белками крови.

Ампициллин/сульбактам накапливается в различных органах и жидкостях организма в высоких концентрациях: обнаруживается при воспалительных заболеваниях мозговых оболочек в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.

Применяется при печении инфекций, вызванных чувствительными ампициллину/сульбактаму микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит. уретрит, простатит, эндометрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• инфекции ЖКТ;
• септический эндокардит;
• менингит;
• сепсис;
• интраабдоминальные инфекции (перитонит);
• профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Препарат вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (капельно со скоростью 60- 80 капель в минуту, струйно медленно в течение 3-5 минут). Внутримышечно (в/м) препарат вводится глубоко в мышцу; раствор должен быть использован в течение часа после приготовления.

Взрослые: суточная доза составляет от 1,5 г (1 г ампициллина 0,5 г сульбактама) до 12 г (8 г ампициллина/4 г сульбактама).

Максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

В зависимости от тяжести заболевания препарат вводится каждые 6-8 часов.

При инфекциях средней тяжести препарат вводится каждые 12 часов.

У больных с почечной недостаточностью выведение ампициллина и сульбактама нарушается, однако их концентрации в плазме не меняются.

Дети: суточная доза составляет до 150 мг/кг каждые 6-8 ч. У недоношенных и новорожденных в первую неделю жизни препарат рекомендуется назначать каждые 12 ч в дозе 150 мг/кг/сут.

Лечение обычно продолжают еще в течение 48 ч после нормализации температуры тела. Курс лечения составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях лечение может быть продолжено.

Для профилактики инфекций при оперативных вмешательствах для достижения эффективных концентраций 1,5-3 г препарата следует вводить во время анестезии и повторно каждые 6-8 ч. При необходимости совместного применения с аминогликозидами препараты готовят в отдельности и вводят в различные участки тела.

Приготовление раствора

После растворения следует выждать исчезновение пенки и ввести глубоко внутримышечно. Растворитель 0,5% раствор лидокаина гидрохлорида. Для внутривенного введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы в объеме от 10 до 200 мл.

Препарат обычно хорошо переносится больными.

Сообщалось о следующих побочных реакциях:

Системные

Чаще: диарея (3%), сыпь (менее 2%).

Менее 1%: зуд, тошнота, рвота, кандидоз, утомляемость, дискомфорт, головная боль, боль в груди, метеоризм, вздутие живота, глоссит, ишурия, дизурия, отек, отек лица, эритема, озноб, чувство сдавлення грудной клетки, загрудинная боль, эпистаксис (носовое кровотечение).

Дети

Сообщается, что при применении инъекций препарата у детей и взрослых наблюдались сходные побочные реакции.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем

Снижение гемоглобина, гематокрита, эритроцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, тромбоцитов или увеличение количества лимфоцитов, моноцитов базофилов, эозинофилов и тромбоцитов. Уменьшение сывороточного альбумина и общего количества белков, агранулоцитоз. В дополнение к вышеупомянутым изменениям лабораторных показателей: агранулоцитоз также наблюдался при применении пенициллинов. Все эти реакции обычно обратимы при прекращении терапии икк полагают, являются проявлениями гиперчувствительности. Как при лечении другими бета-лактамными антибиотиками, в некоторых случаях наблюдалась положительная прямая реакция Кумбса.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Гастрит, стоматит, "волосатый (ворсинчатый) черный язык" (глоссодиния), энтероколит. Проявления псевдомембранозного колита могут быть в течение или после лечения антибиотиком.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение активности АСТ,АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ.

Со стороны кожи

Крапивница, мультиформная эритема, в единичных случаях эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции. В случае развития этих реакций необходимо отменить препарат (если нет других рекомендаций врача) и назначить антигистаминные и, если необходимо, кортикостероидные препараты.

Единичные случаи реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) с фатальным исходом возможны при лечении пенициллином.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Повышение уровня азота мочевины крови (АМК) и креатинина, наличие эритроцитов гиалина в моче.

При появлении неожиданных эффектов обращайтесь к врачу.

• Гиперчувствительность к антибиотикам пенициллиновой группы.
• Период лактация.
• Инфекционный мононуклеоз.

Высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызвать реакции со стороны центральной нервной системы, включая судороги. При передозировке проводят симптоматическую терапию.

Ампициллин и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа.

При лечении ампициллином/сульбактамом возможны реакции гиперчувствительности. Поэтому необходим тщательный сбор анамнеза до начала лечения. В случае развития аллергических реакций необходимо отменить препарат и назначить антигистаминные и кортикостероидные препараты.

Несмотря на практически отсутствие токсического действия пенициллинов, при длительном лечении рекомендуется контроль функции жизненно важных органов (почек, печени, системы кроветворения). Препарат не назначается больным с инфекционным мононуклеозом.

Беременность и период лактации

У беременных женщин применение ампициллина приводят к временному снижению плазменных концентраций связанного с белками общего эстриола, эстриол-глюкуронида, связанных с белками производных эстрона, а также эстрадиола.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама, в результате увеличивается их концентрация в плазме, удлиняется период полувыведения как следствие, возрастает риск развития интоксикации.

При одновременном применении аллопуринола и ампициллина повышается риск возникновения кожной сыпи.

У женщин одновременный прием ампициллина снижает эффективность эстрогенсодержащих оральных контрацептивных препаратов, что приводит к незапланированной беременности.

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды, тетрациклины), могут оказать отрицательное воздействие на бактерицидный эффект пенициллинов. По этой причине не рекомендуется одновременное применение вышеуказанных препаратов.

Препарат по 1500 мг (1000 мг 500 мг) порошок для приготовления раствора для в/м или в/в инъекций в стеклянных флаконах. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению упакован в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«AFFORDMED FOUNDATION»

145-146. Pace City-1. Sector 37, Gurugram, Haryaпа, Индия.