Ангиотрен

100 мл раствора содержат:

активное вещество: пентоксифиллин - 0,05 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 0,6 г, калия хлорид - 0,04 г, кальция хлорид - 0,0204 г, натрия лактат - 0,32 г, вода очищенная до 100 мл.

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Раствор для инфузий.

Средства для лечения нарушений периферического кровообращения. Код АТХ: С04AD03.

Ангиотрен является производным метилксантина.

Механизм действия ангиотрена связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов, клетках крови и других тканях и органах. Ангиотрен ингибирует агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, Ангиотрен вызывает слабый миотропный сосудорасширяющий эффект, незначительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает положительный инотропный эффект.

В результате применения ангиотрена микроциркуляция и снабжение тканей кислородом улучшаются в наибольшей степени в ногах, МНТ, в средней степени - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) обнаруживается в плазме крови в концентрации, в 2 раза превышающей концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в биохимическом равновесии. Таким образом, Ангиотрен и его метаболит можно рассматривать как единое целое.

Период полувыведения ангиотрена составляет 1,6 часа. Ангиотрен подвергается полному метаболизму, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых поляризованных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. Выведение метаболитов замедляется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения Ангиотрена удлиняется.

• атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический мозговой инсульт;
• дисциркуляторная энцефалопатия, атеросклероз периферического кровообращения, сахарный диабет (в т.ч. диабетическая ангиопатия), воспалительные нарушения;
• трофические расстройства, связанные с поражением вен или нарушениями микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение), облитерирующий эндартериит, ангионевропатия (болезнь Рейно), нарушения кровообращения в глазах (острые, полуострые, кровообращения в хроническая недостаточность сетчатки и сосудистых оболочек глаза);
• нарушение сосудистого генеза внутреннего уха, сопровождающееся снижением слуха.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективной формой парентерального введения препарата, они хорошо всасываются. Режим дозирования определяется врачом и зависит от выраженности нарушений кровообращения, массы тела и приема лечения. Инфузию можно проводить только в том случае, если раствор прозрачный.

Взрослым рекомендуются следующие схемы лечения:

Внутривенное введение 100-600 мг Ангиотрена в 100-500 мл раствора Рингера, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы проводят 1-2 раза в день. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг Ангиотрена должно продолжаться не менее 60 минут. Инфузионная, учитывая, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг, Ангиотрен - (400 мг) можно дополнять пероральным приемом.

При тяжелом состоянии больного (особенно при упорных болях, гангрене или трофических язвах) инфузию препарата можно проводить в течение 24 ч, при такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/кг. час. Для пациента с массой тела 70 кг рассчитанная таким образом суточная доза составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг - 1150 мг.

Максимальная суточная доза независимо от массы тела пациента составляет 1200 мг.

Объем инфузионного раствора определяется индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1-1,5 л в сутки.

В некоторых случаях препарат вводят внутривенно по 5 мл (100 мг). Инъекцию проводят медленно, в течение 5 минут, в положении больного лежа.

Пожилые пациенты. Необходимость корректировки дозы для пациентов пожилого возраста является обременительной. Продолжительность курса парентерального лечения определяет лечащий врач.

После улучшения состояния больного рекомендовано продолжить лечение таблетированной формой препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия; нечасто - периферические отеки, покраснение лица или ощущение жжения (ожогов), очень редко - артериальная гипотензия, одышка, аритмия, сердцебиение.

Со стороны крови и лимфатической системы: единичные случаи - тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, панцитопения (которая может закончиться летальным исходом), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечения (например, из кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечник, нос от сосудов).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, асептический менингит (при применении высоких доз); единичные случаи - тремор рук, бессонница, возбуждение, тревога, страх, потеря аппетита, нарушения сна, галлюцинации, потемнение в глазах, подергивания рук и ног, гипергидроз, подергивания, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивит, боль в ушах, мигрень, кровоизлияние в сетчатку, отслойка сетчатки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, ощущение его переполнения, диарея; нечасто - тошнота, рвота (в т.ч. несколько раз), метеоризм, боли в эпигастрии, анорексия, атония кишечника, запор, сухость в горле, жажда.

Метаболизм: очень редко - гипогликемия, гипокалиемия.

Со стороны иммунной системы: единичные случаи - аллергические реакции (анафилактические/анафилактоидные реакции, развивающиеся при шоке, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, отек, сыпь, крапивница), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - обильное потоотделение, лица и груди.

покраснение верхней части черепа, отек, пятнисто-папулезная сыпь, ногти

высокая рефракция.

Изменения в месте инъекции: боль в месте инъекции, гиперемия, отек, сыпь.

Прочие: нарушение вкуса, повышенное слюноотделение, вялость, боль в горле/шее, ларингит, заложенность носа, увеличение/снижение массы тела, мышечные судороги, ощущение жара, лихорадка, гипертермический синдром.

Лабораторные показатели: трансаминазы печени (АЛТ, АКТ, ЛДГ) и щелочные повышения активности фосфатазы.

Большинство побочных реакций зависят от дозы, уменьшая дозу можно свести к минимуму или вообще избежать.

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

• повышенная чувствительность к ангиотрену, другим компонентам препарата или другим препаратам группы метилксантина, таким как теофиллин, кофеин, холин-теофиллин, аминофиллин или теобромин;
• массивное кровотечение (риск усиления кровотечения);
• кровоизлияния в сетчатку глаза, в мозг; если во время лечения Ангиотреном возникло кровотечение в сетчатке глаза, в головном мозге, применение препарата следует немедленно прекратить; геморрагический диатез;
• острый инфаркт миокарда;
• печеночная или почечная недостаточность;
• язвы желудка и/или язвы кишечника;
• порфирия;
• беременность и период лактации;
• детский возраст.

Симптомы: слабость, тошнота, головокружение, снижение/повышение АД, обморок, тахикардия, сонливость или возбуждение, снижение аппетита, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (с «кофейной гущей» схожи рвотные массы), лихорадка, ощущение жара (рвота).

Лечение: при появлении первых симптомов передозировки (потливость, тошнота, цианоз) применение препарата следует немедленно прекратить, необходимо обеспечить низкое положение головы и верхней части тела, контролировать свободное прохождение. дыхательных путей. Проводится симптоматическое лечение, особое внимание следует уделять поддержанию АБ и функции дыхания. Диазепам назначают для снятия синдрома напряжения.

Беременность и период лактации

Не применяется.

Дети

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо прекратить лечение препаратом и обратиться за помощью к врачу.

При применении препарата у больных хронической сердечной недостаточностью необходимо сначала достичь стадии компенсации кровообращения.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные противодиабетические средства, при применении высоких доз препарата может усиливаться влияние этих препаратов на уровень сахара в крови. В таких случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и тщательно наблюдать за пациентом. Больным системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани Ангиотрен можно назначать только после детального анализа возможных рисков и пользы.

В связи с риском развития апластической анемии на фоне лечения Ангиотреном необходимо регулярно контролировать общий анализ крови.

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность

Выведение Ангиотрена у пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями может замедляться, необходим соответствующий мониторинг.

Увеличение биодоступности и выведения активного вещества у пациентов пожилого возраста

В связи со снижением скорости может возникнуть необходимость снижения средней терапевтической дозы. Курение может снизить терапевтическую эффективность препарата.

Особенно тщательный контроль необходим за:

• пациенты с тяжелыми нарушениями сердечного ритма;
• больные инфарктом миокарда;
• пациенты с артериальной гипотензией;
• у больных с выраженным атеросклерозом мозговых и коронарных артерий, особенно при сопутствующей артериальной гипотензии и нарушениях сердечного ритма. При приеме препарата у таких пациентов могут возникать приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
• больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью;
• пациентам с высокой склонностью к кровотечениям, например, вследствие лечения антикоагулянтами или нарушениями свертываемости крови. По поводу кровотечений - см. раздел «Противопоказания»;
• больные с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, больные, недавно перенесшие хирургическое лечение (высокий риск кровотечения, поэтому необходим регулярный контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• пациенты, у которых снижение артериального давления может представлять собой высокий риск (например, пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или стенозом сосудов, снабжающих кровью головной мозг);
• пациенты, одновременно получающие ангиотрен и антивитамины витамина К;
• пациенты, получающие одновременное лечение ангиотреном и противодиабетическими средствами.

Также необходимо учитывать возможность побочных эффектов со стороны ЦНС.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной таре, за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Одновременное применение ангиотрена и антигипертензивных препаратов (в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) усиливает эффект последних, поэтому необходимо соответствующим образом корректировать дозу гипотензивных препаратов.

Антикоагулянты, препараты, снижающие свертываемость крови. Одновременное назначение ангиотрена и препаратов, снижающих свертываемость крови, увеличивает вероятность кровотечений, поэтому следует часто контролировать протромбиновое время. При назначении ангиотрена или изменении дозировки у этих пациентов рекомендуется контролировать антикоагулянтную активность.

Циметидин. При одновременном назначении циметидина происходит значительное повышение концентрации Ангиотрена в сыворотке крови. Передозировку Ангиотрена следует тщательно контролировать на предмет появления признаков передозировки.

Другие антагонисты N2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) оказывают значительно меньшее влияние на метаболизм Ангиотрена.

Теофиллин. Одновременное применение ангиотрена и теофиллина может повысить концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и при необходимости снижать его дозу.

Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение ангиотрена и кеторолака может увеличить протромбиновое время и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения также может увеличиться при одновременном применении Ангиотрена и Мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин ингибирует метаболизм Ангиотрена в печени, поэтому одновременное применение Ангиотрена и ципрофлоксацина может привести к повышению концентрации Ангиотрена в сыворотке крови. При необходимости одновременного лечения Ангиотреном и ципрофлоксацином рекомендуется уменьшить дозу Ангиотрена вдвое.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие дозы ангиотрена для внутривенного введения могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому дозу инсулина или гипогликемического препарата следует корректировать соответствующим образом.

Нитраты. Ангиотрен усиливает эффект нитратов.

Эритромицин. Нет информации о возможном взаимодействии ангиотрена и эритромицина. Однако при совместном применении Ангиотрена и эритромицина отмечается повышение уровня эритромицина в плазме с проявлением токсических реакций.

0,05% раствор для инфузий в стеклянных флаконах по 100, 200, 250, 400 или 500 мл.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

2 года.

По рецепту.

ООО СП «REKA-MED FARM»

Сырдарьинская область, Сырдарьинский район, ф/х им. С. Рахимова, улица М. Зохидова, 36