Эмтрон

1 мл препарата содержит:

активное вещество: ондансетрона гидрохлорид U.S.P эквивалентный ондансетрону 2 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Противорвотное средство.

Противорвотное средство. Механизм действия обусловлен конкурентной высокоселективной блокадой центральных и периферических 5НТ3 рецепторов серотонина. Подавляет рвотный рефлекс, устраняя и предупреждая тошноту при применении цитотоксических химиотерапевтических средств, лучевой терапии, в послеоперационный период. При многократном применении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.

Фармакокинетика

Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 60%, в связи с эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация ондансетрона в крови достигается через 1,5-1,7 часа. Прием пищи удлиняет период всасывания на 17%, не влияя на максимальную концентрацию. Основная часть введенной дозы (85-90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения в зависимости от возраста - от 3,5 до 5,5 часа, общий клиренс - 5,9 мл/(мин/кг). Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном приеме.

У детей, а также у лиц с поражениями печени уменьшается общий клиренс, у пациентов преклонного возраста увеличивается период полувыведения и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначимое небольшое увеличение периода полувыведения препарата. У женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность препарата выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин.

Профилактика и устранение тошноты и рвоты при цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии (облучение всей поверхности тела, частичное однократное высокодозное или ежедневное облучение абдоминальной в онкологии). Профилактика и устранение тошноты и рвоты в послеоперационный период в общей хирургии, офтальмологии и др.

Химиотерапия и радиотерапия

Взрослые: Эметогенный потенциал противораковой терапии меняется в зависимости от доз используемых средств химио - и радиотерапии. Путь введения и дозы ондансетрона варьируют в диапазоне 8-32 мг, подбор доз приведен ниже.

Эметогенная химиотерапия и радиотерапия: Ондансетрон может вводиться как ректально, так и перорально (в виде таблеток или сиропа), внутривенно или внутримышечно. Для большинства пациентов, получающих эметогенную химиотерапию и радиотерапию, ондансетрон в дозе 8 мг следует вводить внутривенно медленно или внутримышечно до проведения терапии, затем каждые 12 ч по 8 мг перорально. Для предотвращения пролонгированной рвоты в течение первых 24 ч, оральное или ректальное введение ондансетрона следует продолжать еще в течение 5 дней после курса терапии.

Сильно эметогенная химиотерапия: Пациентам, получающим сильно эметогенную химиотерапию, например, высокие дозы цисплатина, ондансетрон вводится ректально, внутривенно или внутримышечно. Показано, что ондансетрон эквивалентно эффективен при введении по следующим режимам в течение первых 24 ч химиотерапии. Одна доза 8 мг внутривенно медленно или внутримышечно до начала химиотерапии. Затем 2 внутривенные или внутримышечные дозы по 8 мг две или 4 по отдельности, или в виде постоянной инфузии 1 мг/ч в течение 24 ч. Одна доза 32 мг разводится в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или другой подходящей жидкости для инфузий (см раздел «Предупреждения») и вводится инфузионно в течение не менее 15 минут непосредственно до химиотерапии. Выбор режима должен определяться тяжестью эметогенности терапии. Эффективность ондансетрона при высоко эметогенной терапии усиливается при добавлении одной внутривенной дозы дексаметазона натрия фосфата 20 мг до проведения химиотерапии. Для предотвращения пролонгированной рвоты в течение первых 24 ч, оральное или ректальное введение ондансетрона следует продолжать еще в течение 5 дней после курса терапии.

Дети: Ондансетрон может вводиться в виде одной внутривенной дозы 5 мг/м2 непосредственно до проведения химиотерапии, через 12 ч ондансетрон вводится перорально в дозе 4 мг. Ондансетрон также должен вводиться в дозе 4 мг перорально 2 раза в день в течение 5 дней после курса химиотерапии.

Пожилые пациенты: Ондансетрон хорошо переносится пациентами старше 65 лет. Для таких пациентов не требуется коррекция дозы, режима дозирования или пути введения препарата.

Пациенты с нарушением функции почек: Для таких пациентов не требуется коррекция дозы, режима дозирования или пути введения препарата.

Пациенты с нарушением функции печени: Клиренс ондансетрона значительно снижается, период полувыведения из плазмы увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой степенью нарушения функции печени . Для таких пациентов не следует превышать суточную дозу 8 мг.

Пост-оперативная тошнота и рвота

Взрослые: Для профилактики после операционной тошноты и рвоты ондансетрон можно вводить перорально или внутривенно/внутримышечно. Ондансетрон можно вводить в виде одной дозы 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.

Дети (2 лет и старше): Для предотвращения после операционной тошноты и рвоты у пациентов после хирургии под общим наркозом, ондансетрон можно вводить инъекционно в дозе 0,1 мг/кг до максимальной дозы 4 мг.

Информация по использованию ондансетрона для предотвращения и терапии после операционной тошноты и рвоты у детей младше 2 лет ограничена.

Пациенты с почечной недостаточностью: Для таких пациентов не требуется коррекция дозы, режима дозирования или пути введения препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Клиренс ондансетрона значительно снижается и период полувыведения из плазмы увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой степенью нарушения функции печени . Для таких пациентов не следует превышать суточную дозу 8 мг.

Путь введения: Эмтрон можно вводить внутривенно.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, временное нарушение остроты зрения (при быстром внутривенном введении), спонтанные двигательные расстройства, приступы судорог, угнетение центральной нервной системы парестезии, слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара и прилива крови к лицу, аритмия, дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия), тахикардия или брадикардия, гипотензия или гипертензия;

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, икота, сухость во рту, транзиторное увеличение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени;

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, в единичных случаях - анафилактические реакции;

Прочие: кашель, боли в грудной клетке (ангинозного типа), покраснение и жжение в месте инъекции.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Недостаточность функции печени; хирургические операции на брюшной полости; беременность (особенно I триместр); период лактации; детский возраст: при химио- и лучевой терапии - до 4 лет; при анестезии - до 2 лет.

Симптомы: нежелательные реакции, усиление выше перечисленных побочных действий.

Лечение: симптоматическое и поддерживающая терапия (специфического антидота нет).

У пациентов, проявляющих повышенную чувствительность к селективным антагонистам 5HT3-рецепторов, наблюдалась повышенная чувствительность и к ондансетрону. В редких случаях, в основном после внутривенного введения ондансетрона, наблюдалось временное изменение характера ЭКГ, включая пролонгацию интервала QT. Поэтому следует проявлять осторожность при терапии пациентов с нарушениями сердечного ритма или проводимости сердца, пациентов, принимавших антиаритмические препараты или бета-блокаторы, а также пациентов с нарушением электролитного баланса. Ондансетрон увеличивает время пребывания каловых масс в толстом кишечнике, поэтому пациентов с подострой кишечной обструкцией следует постоянно контролировать.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и лактации.

Препарат хранить в не доступном для детей месте и не следует употреблять после истечения срока годности.

Препарат в виде инфузионного раствора при концентрации ондансетрона 16-160 мкг/мл (8 мг/500 мл - 8 мг/50 мл) может вводиться через Y образный катетер совместно со следующими препаратами: цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл в течение 1-8 часов;− карбоплатин в концентрации 0,18-9,90 мг/мл в течение 10-60 минут; 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью не менее 20− мл/ч, при этом следует учитывать, что более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызывать преципитацию ондансетрона; этопозид в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 минут;− цефтазидим в дозе 0,025-2,0 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут; циклофосфамид в дозе 0,1-1,0 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут; доксорубицин в дозе 10-100 мг, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 минут; дексаметазон в дозе 20 мг внутривенно, медленно, в течение 2-5 минут совместно с 8-32 мг ондансетрона в 50-100 мл раствора.Препарат не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение ингибиторов, микросомальных печеночных ферментов, системы цитохрома Р450 может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата, при одновременном применении с индукторами, (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, гидантоины, рифампицин, толбутамид и др.) возможно снижение клинической эффективности препарата.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре, не выше 30 °C.

3 года.

Раствор для инъекций 2 мл и 4 мл в ампулах из прозрачного стекла, 5 ампул упакованы в пластиковый поддон, вложенный в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

По рецепту.

Agio Pharmaceuticals Ltd, Индия.